Urorek

A kapszulázott Urorek gyógyszer az α-adrenerg receptor antagonisták csoportjába tartozik, a fő hatóanyag a szilodosin.

Jelzések Uroreka

Az Urorek kapszulákat a prosztata jóindulatú folyamatainak tüneti kezelésében alkalmazzák.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Kiadási űrlap

Az Urorek sűrű kapszulák formájában kapható, amelyek 4 vagy 8 mg szilodosin hatóanyagot tartalmaznak.

A csomagolás egy, három, öt vagy kilenc buborékfóliát tartalmazhat, mindegyikben 10 kapszula.

Gyógyszerhatástani

_{Az Urorek hatóanyaga egy rendkívül szelektív, kompetitív α1a-} adrenoreceptor-antagonista. A szilodoszin blokkolja a posztszinaptikus α1a adrenoreceptorokat, amelyek a prosztata és a húgyúti rendszer simaizomzatában lokalizálódnak.

Az Urorek csökkenti a prosztata simaizmainak tónusát, ami megkönnyíti a vizelet kiáramlását. Ezzel együtt megszűnnek a prosztata szövetének jóindulatú proliferációja által okozott sértődés és irritáció jelei.

_{Az α1a-} adrenoreceptorok iránti affinitás, amelyek a hólyagban helyezkednek el, 162-szer nagyobb, mint az _α1b adrenoreceptorokkal való kölcsönhatás képessége, amelyek az erek simaizomzatában lokalizálódnak.

Magas szelektivitása miatt az Urorek nem okoz klinikailag jelentős vérnyomáscsökkenést normális vérnyomásértékű egyéneknél.

Farmakokinetikája

Orális adagolás után az Urorek jól felszívódik az emésztőrendszerben. A teljes biohasznosulás becslések szerint 32%. A gyomorban lévő ételmasszák 30%-kal csökkenthetik a maximális koncentrációt, így a csúcskoncentráció eléréséhez szükséges idő 60 percre nő.

Az Urorek hatóanyag eloszlási térfogata közel 0,81 liter/kg. A szilodoszin plazmafehérjékhez való kötődése 96,6%, míg a metabolit kötődése akár 91% is lehet.

Az Urorek hatóanyagát glükuronidációval metabolizálják, olyan komponensek részvételével, mint az alkohol-dehidrogenáz és az aldehid-dehidrogenáz.

A szérumban található aktív fő metabolitnak a karbamoil-glükuronidot tekintik, amelynek szérumkoncentrációja megközelítőleg négyszer magasabb, mint a szilodosziné. A hatóanyagnak azonban nincs indukciós potenciálja, és nem gátolja a citokróm P450 izoenzimeket.

Az Urorek hatóanyagának nagy része (közel 55%) a széklettel, kisebb része (több mint 33%) pedig a vizelettel ürül ki a szervezetből.

Az Urorek hatóanyag fő mennyisége maradék anyagcsere-termékekként, kis mennyiségben változatlan formában ürül ki.

A hatóanyag és a metabolit felezési ideje becsült érték 11 óra, illetve 18 óra.

Adagolás és beadás

Az Urorek-ot kizárólag felnőtt férfi betegek kezelésére használják. A gyógyszer standard napi adagja egyszerre 8 mg. Bizonyos esetekben napi egyszeri 4 mg-os adag is felírható.

Az Uroreket étkezés közben kell bevenni, lehetőleg minden nap ugyanabban az időben.

Az Urorek kapszulát nem szabad megsérteni vagy összetörni: egészben, egy pohár vízzel kell lenyelni.

Idős betegek kezelésére ugyanazt az adagot alkalmazzák, amely nem igényel módosítást.

Vesebetegség esetén a korrekció nem szükséges. Kivételt képeznek a súlyos vesebetegségek, amelyeknél a kreatinin-clearance kevesebb, mint 30 ml/perc: ilyen körülmények között az Urorek nem alkalmazható.

Májbetegségek esetén az Urorek-kezelés nem ajánlott csak a betegség súlyos formáiban.

[ 4 ]

Terhesség Uroreka alatt történő alkalmazás

Az Urorek nem női betegek számára készült.

Ellenjavallatok

Ne szedje az Uroreket, ha hajlamos az allergiás reakciókra a gyógyszer összetevőire.

Mellékhatások Uroreka

Az Urorek alkalmazása során a leggyakoribb mellékhatások az ejakulációs zavarok – különösen az ejakuláció romlása vagy teljes hiánya. Az ilyen zavarok gyakorisága 23%, de átmenetiek és az Urorek-kezelés abbahagyása után megszűnnek.

Ritkábban más nemkívánatos mellékhatások is megfigyelhetők:

• csökkent szexuális vágy;
• szédülés;
• megnövekedett pulzusszám;
• vérnyomás csökkentése;
• orrdugulás érzése;
• hasmenés, szomjúság, hányinger;
• a májfunkciós laboratóriumi vizsgálatok eredményeinek változásai;
• merevedési zavar.

Overdose

A túladagolás lehetőségét férfiaknál napi 48 mg Urorek adagolásával vizsgálták. A fő tünet a vérnyomás hirtelen esése volt.

Ha az Urorek-ot viszonylag nemrégiben nagyobb adagban vették be, akkor a sérültnek hánytatnia kell, vagy gyomrot kell mosni. Súlyos hipotenzió esetén intézkedéseket kell tenni a szív- és érrendszer normális működésének biztosítására.

A dialízist ebben az esetben nem alkalmazzák, mivel az Urorek hatóanyag szinte teljesen kötődik a plazmafehérjékhez (több mint 96%).

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az Urorek-ot nem szabad más α-blokkoló csoportba tartozó gyógyszerekkel kombinálni a hatások kölcsönös fokozásának elkerülése érdekében.

A CYP3A4 izoenzimet gátló gyógyszerek (például ketokonazol, ritonavir, klaritromicin, itrakonazol) egyidejű alkalmazása nem kívánatos a szilodoszin szérumkoncentrációjának növekedése miatt.

Az Urorek és a foszfodiészteráz-gátlók (pl. szildenafil vagy tadalafil) együttes alkalmazása szédülést okozhat.

A vérnyomáscsökkentő hatású gyógyszerek, a kalcium antagonisták, a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert befolyásoló szerek, valamint a diuretikumok Urorekkel kombinálva felgyorsíthatják és súlyosbíthatják a hipotenzió kialakulását.

Az Urorek és a digoxin készítmények együttes alkalmazása esetén nincs szükség az adag módosítására.

[ 5 ], [ 6 ]

Tárolási feltételek

Az Urorek az eredeti csomagolásban, sötét, száraz helyen, legfeljebb +30°C-on tárolandó. Gyermekeket nem szabad gyógyszerek tárolására szolgáló helyek közelébe engedni.

[ 7 ]

Szavatossági idő

Az Urorek legfeljebb 3 évig tárolható.