Vekta

A Vekta az impotencia kezelésére szolgáló gyógyszer. A hatóanyag a szildenafil.

Jelzések Vekta

Az impotenciában szenvedő férfiaknál használják (a sikeres nemi közösüléshez szükséges erekció eléréséhez vagy támogatásához szükséges).

Annak érdekében, hogy a gyógyszer járjon el, a beteget szexuálisan fel kell kelteni.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Kiadási űrlap

Kiadás tablettákban, 1 vagy 4 db buborékcsomagoláson belül. Külön csomagoláson belül - 1 db buborékfólia.

[7]

Gyógyszerhatástani

A Vekta segít visszaállítani egy embernek az erekció elérésének képességét, biztosítva a test természetes szükségletét a szexuális izgalom érzésére. Fiziológiailag az erekciót úgy érik el, hogy felszabadítják az üreges test belsejében található N2O elemet szexuális ingerlés során. A NO stimulálja a guanilát-cikláz enzim aktivitását, aminek következtében a cGMP-index növekszik, a simaizom a páciens testében ellazul, és a keringési folyamat a péniszen belül nő.

A szildenafil a PDE-5 cGMP-specifikus elemének erős szelektív inhibitora, amely segíti a cGMP komponens bomlási folyamatát a kavargó testben. Az anyag erekciós hatása a perifériás típusnak. A szildenafil nem rendelkezik közvetlen ellazító hatással az elszigetelt kavernás testre, de képes a NO-expozíció pihentető hatásának fokozására a kavargó test szöveteiben. Az aktiválás során aktivitást utak NO / cGMP, amely akkor keletkezik abban az esetben, szexuális stimuláció, gátlását PDE5 elem magában szildenafil növekedést okoz cGMP mutatók intrakavernális. Emiatt a gyógyszer megfelelő szexuális izgalmat igényel a szükséges gyógyszeres kezeléshez.

Egy önkéntes 100 mg-ig terjedő adagjának egyszeri bevitele miatt nem okoz jelentős változást az EKG-értékekben. A szisztolés vérnyomás legmagasabb csökkenése egy fekvő helyzetben fekvő beteg esetében (100 mg-os gyógyszeradagolás esetén) átlagosan 8,4 Hgmm volt. A diasztolés AD hasonló szintű pozíciójának csökkenése 5,5 Hgmm volt. Az AD értékek csökkenése összefügg a sildenafil vasodilatációs tulajdonságaival (valószínűleg a cGMP indexek sima vascularis izomzat növekedése miatt).

[8], [9], [10], [11], [12]

Farmakokinetikája

A hatóanyag orális adagolás után gyors felszívódást eredményez. Böjtölés esetén a csúcs plazmaszintjét 30-120 perc elteltével figyeljük (átlag - 60 perc). A szájon át történő alkalmazásra szánt standard adagokban a biológiai hozzáférhetőség abszolút mértéke lineáris. A zsíros ételekkel kombinált gyógyszerek esetében az abszorpciós ráta csökken, a csúcsérték eléréséhez szükséges idő 1 órával meghosszabbodik, és a maximális plazmaindex átlagosan 29% -kal csökken.

Az anyag egyensúlyi eloszlási térfogata átlagosan 105 liter / kg. A fő cirkuláló M-dezmetil bomlástermékkel rendelkező szildenafil komponenst körülbelül 96% plazmabevonattal állítják elő (ez az érték nem függ a hatóanyag koncentrációjától). Önkénteseken aki gyógyszert a dózis egyszeri 100 mg spermium volt megfigyelhető belül kevesebb, mint 0,0002% (átlagosan 188 mg) dózis elfogadott - 1,5 óra elteltével a bevétel után. Egy ilyen dózis egyetlen orális dózisa nem okozott változást a spermiumok morfológiai jellemzőiben vagy motilitásában.

A metabolizmus Egy anyag végre elsődlegesen alkalmazásával CYP3A4 komponensek (az elsődleges útvonal), és a CYP2C9 (egy nem-core), amelyek hepatikus mikroszomális izoenzimeket. A fő keringő bomlástermék a hatóanyag N-dezmetilezése során keletkezik. Bomlási termék szelektivitása annak hatását viszonyított PDE szildenafil összehasonlítható az anyaggal, és egy aktív hatást a PDE-5 körülbelül 50% -át a hatóanyag aktivitása. A bomlástermék plazmaszintje a szildenafil azonos értékének körülbelül 40% -a. A további anyagcsere folyamata áthalad az N-dezmetil metabolit elemével, és a felezési ideje terminális ideje körülbelül 4 óra. A hatóanyag teljes clearanceje 41 liter / óra, míg a terminális felezési idő körülbelül 3-5 óra.

A hatóanyag orális beadását követően a bomlástermékek leple alatt az anyag kiválasztását főleg székletben (az alkalmazott dózis körülbelül 80% -a), a maradék vizeletben (az anyag 13% -a) végezzük.

[13], [14], [15],

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át kell szedni.

A felnőtt férfiaknál a gyógyszerek dózisa 50 mg. A tablettát körülbelül 1 órával a szexuális érintkezés előtt kell bevenni. Figyelembe véve a gyógyszer hatékonyságát és tolerálhatóságát, annak dózisa 100 mg-ra emelhető vagy 25 mg-ra csökkenthető. A napi 100 mg-os mérgezés nélkül maximálisan adagolható. Abban az esetben, ha kábítószereket beveszek az élelmiszerekkel együtt, hatása később is megkezdődhet, mint éhezés esetén.

Mivel betegek májelégtelenség vagy súlyos vese alakú (szint CC <30 ml / perc) megfigyelt csökkent kiürülési sebessége szildenafil szükséges figyelembe venni a választási lehetőséget PM 25 mg. Továbbá, figyelembe véve a Vekta tolerálhatóságát és hatásosságát, fokozatosan növelhető az adag 50 vagy 100 mg-ra.

[25], [26], [27], [28], [29], [30], [31],

Ellenjavallatok

A meglévő ellenjavallatok között:

• a sildenafil vagy más, a gyógyszer további összetevőivel szembeni intolerancia jelenléte;
• kombinált vétel NO donorokkal (köztük amil-nitrit) vagy bármilyen nitrát formájában. Egy ilyen kombináció van tiltva, mert bizonyított, hogy a szildenafil befolyásolja az anyagcsere NO / cGMP, és emellett fokozza a vérnyomáscsökkentő tulajdonságokkal nitrátok;
• olyan körülmények között, ahol a szexuális aktivitás nem ajánlott (például a KK súlyos megsértése esetén - súlyos vagy instabil anginás szívelégtelenség);
• az IDU nem-arteriális típusnak tulajdonítható vizuális funkció egyik szempárának elvesztése (függetlenül attól, hogy a betegség kommunikációja jelen van-e vagy nincs a PDE-5 elem inhibitorainak korábbi felhasználásával);
• a következő betegségek gyógyítására: súlyos formája funkcionális rendellenességek, a máj, a csökkent vérnyomás (faktor kisebb mint 90/50 mm higanyoszlop), mozgott a közelmúltban miokardiális infarktus vagy stroke, valamint a retina degeneratív betegségek ismert típusú, amelynek örökletes eredetű (beleértve a retinitis pigmentosa; kisszámú ezeknek a betegeknek az megsérti a PDE genetikai típusa retina), mert a gyógyszerek biztonságosságának ezen csoportokban a kezelő nem vizsgálták.

[16], [17], [18], [19]

Mellékhatások Vekta

A tabletták használata a következő mellékhatások megjelenését idézheti elő:

• invázió vagy fertőzés: a közönséges hideg kifejlődése;
• immunválaszok: túlérzékenység kialakulása;
• NA reakciók: érzése álmosság, szédülés, fejfájás, a stroke fejlesztése, hypesthesia vagy microstroke, előfordulása syncope, görcsök (vagy kiújulás);
• diszfunkció a vizuális szervek: színérzékelést rendellenességek (mint például a tsianopsiya a chloropia, és emellett xanthopsia és hromatopsiya a eritropsiey), szem problémák és a megjelenése opacitás, könnyezés fejlesztési (javítása folyamatban, ideges könnyezés funkciója és szárazra a okuláris nyálkahártya), szemfájdalom , fotopszia és fényérzékenység, valamint conjunctivitis és szem hyperemia. Ezen kívül ott van a vizuális fényerő, nearterialnogo PIN típusú, retina vérzés típusú elzáródást retinaerekben arterioszklerotikus retinopátia típusú rendellenességek a retinában, glaukóma diplopiát és homályos látás. Lehetnek a hibák a látótér, asthenopia myopia, mydriasis, TSEP, problémák területén írisz, halo előfordulása a látómezőben, okuláris duzzanat, ödéma és rendellenességek. Az is megfigyelhető, a területén szemirritáció, a szemhéjak duzzanata, bőrpír a kötőhártya és a szem elszíneződését fehérje;
• a vestibularis készülék és a hallószervek reakciói: a fülcsengés, valamint a szédülés vagy a siketség kialakulása;
• Szívbetegségek: fokozott szívverés, miokardiális infarktus, tachycardia, a kamrai vagy pitvari fibrilláció és instabil angina típusú, és amellett, hirtelen halál a szívelégtelenség miatti;
• szív- és érrendszeri rendellenességek: vércseppek az arcon, hypo- vagy magas vérnyomás és a forró villanások megjelenése;
• légzőrendszer válasz a szegycsont és mediastinum: orrvérzés, nazális (vagy orrmelléküregek) vérbőség, duzzanat az orrnyálkahártya (vagy annak száraz), valamint az az érzés, kompressziós a torokban;
• GI traktus megnyilvánulásai terén: dyspepsia, hányás, szárazra a szájnyálkahártyán, hányinger, GERD, hypaesthesia a szájüregben, és fájdalom a has felső részében;
• a bőr alatti réteg és a bőr rendellenességei: kiütés, továbbá Lyell-szindróma vagy Stevens-Johnson;
• a kötőszövet és az ODA területén fellépő rendellenességek: fájdalom a végtagokban, valamint a myalgia;
• a vizelési rendszer megnyilvánulásai: hematuria kialakulása;
• az emlőmirigyek és a reproduktív szervek betegségei: a péniszből történő vérzés kialakulása, a túlságosan hosszú ereziók kialakulása, a priapizmus és a hemospermia;
• rendszerszintű rendellenességek: a szegycsont fájdalma, fokozott fáradtság, hőérzet és irritációs érzés;
• vizsgálati eredmények: megnövekedett pulzusszám.

[20], [21], [22], [23], [24],

Overdose

Az önkénteseket legfeljebb 800 mg LS-es dózis beadása után végzett vizsgálatokban a reakciók hasonlóak voltak az alacsonyabb dózisoknál előfordulónál, de gyakoribbak voltak. Hatásosságát dózisban 200 mg-ig nem változik, de meg kell jegyezni, hogy a frekvencia megnövekedett negatív kijelzők (köztük kipirulás, dyspepsia, fejfájás, látászavarok, és ezzel együtt az orrát zsúfoltság).

Túladagolás esetén tüneti kezelést végeznek. A dialízis alkalmazása nem növeli a hatóanyag clearance-ét, mert aktív módon szintetizálódik a plazmafehérjével, és nem választódik ki a vizelettel.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Eljárások A szildenafil metabolizmusát elsősorban segítségével hajtjuk végre ZA4 izoformák (a fő út), és emellett 2C9 izoforma (amelyet a másodlagos útvonal) hemoprotein P450 (CYP). Következésképpen izoenzimek inhibitorok képesek csökkenteni az adatátviteli sebesség kiürülési anyagok míg induktorok - éppen ellenkezőleg, növeli azt.

Csökkentése clearance szildenafil származó értékeket inhibitorokkal kombinálva CYP3A4 elem (beleértve a cimetidin ketokonazol és az eritromicin). Bár az ilyen kezelt betegeknél a negatív tünetek kialakulása nem növekedett, javasolt, hogy a variáns Vekta bevitelét 25 mg kezdeti dózisban hasonló kombinációval vegye figyelembe.

Amikor a kombinált használata PM (egyszeri alkalmazása 100 mg) komponens ritonavir - HIV-proteáz inhibitor (ez egy rendkívül hatásos inhibitora P450 elem), amelyet az egyensúlyi érték (egyetlen befogadó 500 mg naponta), növekszik a csúcs szintje szildenafil (négyszer - on 300%), és emellett a AUC-értéket anyag (11-szer - 1000% -kal). 24 óra eltelte után, az összes plazma komponens értékeket is szinten maradt, a körülbelül 200 ng / ml, összehasonlítva a száma körülbelül 5 ng / ml, amely általában megfigyelhető abban az esetben kizárólag a szildenafil. Ez lényegében megfelel az anyag ritonavir egy nagy választéka típusú P450 szubsztrátok. A hatóanyagot a vektor nem befolyásolja a ritonavir farmakokinetikai profiljában. A fentiekből következik, hogy ezeknek a gyógyszereknek a kombinációja tilos. Semmilyen körülmények között, ha egy ilyen kombináció használata még mindig volt, 48 órán keresztül nem tud fogadni szildenafil adagolási amely meghaladja az arány a 25 mg.

Felvételi gyógyszert (egyszeri 100 mg) kombinációban saquinavir (HIV-proteáz-inhibitor és egy CYP3A4 elem) olyan dózisban képes támogatni az egyensúlyi értékek az anyag (1200 mg - naponta háromszor), növekedést okoz a csúcs szintű aktív vektorok komponens 140%, és a szintén AUC értékeket (210% -kal). A szildenafil nincs hatással a farmakokinetikai paraméterek a különböző komponensek saquinavir. Van spekuláció, hogy egy erős CYP3A4 gátló gyógyszerek elem (azok körében, ketokonazol vagy itrakonazol), majd egy egyértelműen megjelölt tulajdonságokkal.

Egy egyszeri adag (100 mg) szildenafil eszközökkel mérsékelt CYP3A4 gátló alkatrész - eritromicin (egyensúlyi alkalmazása - 500 mg 2-szer naponta 5 napon) vezetett szintjének emelése az aktív hatóanyag-komponens AUC 182%.

A férfi önkéntesekben, miközben 500 mg azitromicin a 3 napos időtartam nem határoztuk meg, hatása az indikátor AUC, csúcsértéket, az idő, hogy elérjék azt, valamint egy állandó sebességgel jelző eliminációs folyamat és továbbá a felezési ideje az aktív komponenseket a vektor, vagy egy fő keringő bomlási termék.

Fogadása 800 mg cimetidin (egy P450 hemoprotein, és amellett nem specifikus hatóanyag CYP3A4 inhibitor elem) együtt 50 mg hatóanyagot vektorok felkeltette alkalmazzák őket önkéntesek arányának növelését az elmúlt plazma - 56%.

A grapefruit juice lassíthatja a CYP3A4 elem hatását a bélfalon belül (gyenge hatással), és növelheti a szildenafil (mérsékelten) plazma értékét.

Bár nem végzi el a vizsgálatokat azonosítani specifikus kölcsönhatások minden drog, információt az eredmények a populációs farmakokinetikai vizsgálatok azt mutatták, hogy a tulajdonságok a szildenafil nem módosították esetében kombinált felhasználás gyógyszert a kategóriában elem CYP2C9-inhibitorok (mint például a warfarin tolbutamid és fenitoin). Továbbá, változásokat észleltünk a hatóanyagokkal a kategóriában CYP2D6 komponenst inhibitorok (beleértve a szelektív hatóanyag-inhibitorok inverz szerotonin leválasztás és triciklikus), valamint a kategóriák tiazid, és ezzel együtt a tiazid diuretikumok, kalcium-antagonisták, ACE-gátlók, és Emellett ez a gyógyszer-β-adrenoceptor antagonisták, vagy ágensek, amelyek indukálják metabolizmus CYP450 elem (köztük rifampicin barbiturátok).

A CYP3A4 komponens erős induktoraival (rifampicin anyaggal) való kombináció a szildenafil plazmaszintjének csökkenését eredményezheti.

A drog nicorandil egy nitrátot tartalmazó hibridanyag, és elősegíti a Ca csatornák aktiválódását. A nitrátelem azt sugallja, hogy szoros interakció alakulhat ki a szildenafil hatóanyaggal.

Mivel van olyan információ, hogy a Vekta befolyásolhatja a NO / cGMP metabolizmusát, megállapítást nyert, hogy a szildenafil fokozhatja a nitrátok antihipertenzív tulajdonságait. Ennek következtében tilos a hatóanyag bármilyen típusú nitrátokkal vagy NO donorokkal való kombinálása.

Az α-adrenoreceptor blokkoló szerekkel kombinált alkalmazás tüneti jellegű hypotonia kialakulását okozhatja egyes betegekben (hajlamos). Ezek a manifesztációk gyakran megjelentek a Vekta használatát követő 4 órán belül.

A kombináció a gyógyszer doxazozinnal emberek, akik elérték állapotuk stabilizálása, a doxazosin, végül oda vezet, hogy a megjelenése tüneti ortosztatikus összeomlás típusát. Ugyanakkor jelentettek szédülést és egy ájulás előtti állapot kialakulását (de ájulás nélkül).

Személyek, akik vette szildenafil, nincs változás az A profiljának mellékhatások (a placebóhoz képest) a kombinációja esetén a következő csoportokkal vérnyomáscsökkentő gyógyszerek: ACE inhibitorok, diuretikumok, kábítószerek blokkolók β-adrenerg receptorok, vérnyomáscsökkentők központi és értágító hatást, típusú angiotenzin 2, és amellett, hogy a Ca-csatorna-blokkolók, adrenerg neuronok típusú, és a α-adrenerg receptorok.

Egy specifikus tesztelése kombinált használata szildenafil (100 mg) amlodipinnel betegeknél magas vérnyomás indikátor jelzi a további csökkentése (8 Hgmm) szisztolés vérnyomás a hanyatt fekvő helyzetben. A diasztolés vérnyomáscsökkenés 7 mm Hg volt.

A férfi önkéntesekben kapó hatóanyag egyensúlyi koncentrációját (naponta háromszor 80 mg) értékét növeli az AUC és csúcsszint anyag boszentán (kettős fogadó a 125 mg naponta), rendre 49,8% és 42%.

[32], [33], [34], [35], [36], [37], [38], [39]

Tárolási feltételek

A vektort kisgyermekek elől el kell távolítani. Hőmérsékleti mutatók - legfeljebb 25 ° С.

[40], [41]

Szavatossági idő

A Vekta a gyógyszer felszabadításának időpontjától számított 3 év alatt alkalmazható.

[42], [43], [44]