Verapamil

A verapamil antianginális és antiaritmiás hatással rendelkezik.

Jelzések Verapamil

A következő rendellenességek esetén alkalmazzák:

• szupraventrikuláris tachycardia;
• stabil jellegű angina pectoris;
• angina pectoris, amelyben szupraventrikuláris ritmuszavarok figyelhetők meg;
• sinus szívizom-tachycardia;
• szupraventrikuláris extraszisztolé;
• pitvarfibrilláció;
• hipertóniás krízis (intravénás adagolással);
• megnövekedett vérnyomásértékek.

Kiadási űrlap

A terápiás szert 40 és 80 mg térfogatú tablettákban vagy drazsékban, valamint hosszan tartó hatású tablettákban (0,24 g térfogat) és 2,5%-os intravénás injekcióhoz való oldatban szabadítják fel.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Gyógyszerhatástani

A verapamil blokkolja a Ca-csatornák aktivitását. A gyógyszer vérnyomáscsökkentő, antianginás és antiaritmiás hatásokkal rendelkezik.

A gyógyszer hatása a szívizomsejtekben, a simaizom-érsejtekben és a szív ingerületvezetési rendszerében található „lassú” Ca-csatornák aktivitásának blokkolásán alapul. Ugyanakkor ezek a csatornák a méh, a hörgők és a húgycső simaizmaiban is jelen vannak. A blokád a kalciumionok kórosan megnövekedett sejtbeáramlásának stabilizálódásához vezet a sejtekbe. A Ca2+ elem szívizomsejtekbe történő transzmembrán bejutásának gyengítésével a gyógyszer csökkenti a pulzusszámot és a szívizom-összehúzódások erejét, ami a szívizom oxigénigényének csökkenéséhez vezet.

A verapamil csökkenti az érhártyák izomtónusát és az arteriolák tágulásához vezet, aminek következtében gyengül a véráramlás nagy körében lévő ellenállás és csökken az utóterhelés. Ezenkívül a gyógyszer fokozza a koszorúér-keringést is. Gátolja az AV-vezetési folyamatokat és elnyomja a sinuscsomó automatikus aktivitását, aminek következtében a gyógyszer alkalmazható szupraventrikuláris aritmiák esetén.

A gyógyszer kifejezettebb hatással van az ingerületvezetési rendszerre (AV és sinuscsomó), és az erekre gyakorolt hatása gyengébb. A gyógyszer javítja a vesék szekréciós aktivitását. Nem szabad elfelejteni, hogy a gyógyszer súlyosbítja a meglévő szívelégtelenséget, valamint AV-blokkot és súlyos bradycardiát is okoz.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetikája

Az anyag szinte teljesen felszívódik, amikor a gyomor-bél traktusba kerül. A vérben a Cmax értékeket 1-2 óra elteltével mérik. A vérfehérjékkel való szintézise 90%.

Gyors intrahepatikus metabolizmuson megy keresztül. Kúraszerű terápia esetén a gyógyszer hatása fokozódik, mivel a diklofenák és anyagcsere-termékei felhalmozódnak a szervezetben.

Az egyszeri alkalmazás utáni felezési idő 3-6 óra, hosszan tartó alkalmazás esetén pedig eléri a 12 órát. A kiválasztást a vesék végzik (körülbelül 74%).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Adagolás és beadás

A tachycardia vagy angina elleni hagyományos tablettákat szájon át, étkezés előtt, naponta háromszor, 40-80 mg-os dózisban kell bevenni. A magas vérnyomás csökkentése érdekében a gyógyszert naponta kétszer kell bevenni (a napi adag ebben az esetben elérheti a 0,48 g-ot).

Az 5 év alatti gyermekeknek napi 40-60 mg gyógyszert kell bevenniük.

A magas vérnyomásértékek mellett hosszan tartó hatású tablettákat reggel 0,24 g-os adagban kell bevenni. A terápiát csökkentett adaggal - napi egyszer 0,12 g-mal - ajánlott kezdeni. Ezután 14 nap elteltével az adagot növelni kell. Naponta 0,48 g-ra is emelhető (2 alkalommal 12 órás időközönként). Ha hosszú távú kezelési ciklusra van szükség, tilos napi 0,48 g-nál több gyógyszert szedni.

A hipertóniás krízis kialakulásának megállítására a gyógyszert intravénásan, jet módszerrel adják be - 5-10 mg mennyiségben. Paroxizmális ritmuszavarok esetén az adagolás és az alkalmazás módja hasonló. Ha nincs eredmény, 20-30 perc elteltével ugyanazt az adagot adják be intravénásan (NaCl vagy dextróz oldatot használnak). Az egyszeri intravénás adag mérete 1-5 éves gyermeknek 2-3 g anyag.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Terhesség Verapamil alatt történő alkalmazás

Jelenleg nincsenek információk a gyógyszer feto- és embriotoxicitásáról. Terhes nők is alkalmazhatják, de csak olyan esetekben, amikor a valószínűsíthető előny nagyobb, mint a szövődmények kialakulása. Ugyanakkor gyakran felírják terhesség alatt is. Alkalmazására mind szülészeti, mind gyógyászati javallatok vannak.

Szülészeti:

• koraszülés kockázata (más gyógyszerekkel kombinálva);
• fetoplacentális elégtelenség;
• nephropathia kialakulása terhes nőknél.

Koraszülés kockázata esetén a gyógyszert Ginipral-lal együtt alkalmazzák; a Verapamil-t valamivel korábban – 20-30 perccel – kell bevenni. A vélemények azt mutatják, hogy a Ginipral szedése nem mindig vezet tachycardiához, ami lehetővé teszi a Verapamil alkalmazásának megtagadását, de általában mégis szükséges.

Mivel a gyógyszer befolyásolja a kalcium-anyagcserét, gyakran alkalmazzák olyan helyzetekben, ahol fennáll a koraszülés veszélye. Megállapították, hogy a tokolitikus kezelés csak olyan szerekkel végezhető, amelyek blokkolják a Ca-csatornákat. Szájon át történő beadásuk után a méhösszehúzódások amplitúdója jelentősen csökken (néha e tevékenység teljes megszűnéséig).

Enyhe nephropathia esetén a gyógyszerek monoterápiás alkalmazása lehetséges, és a preeclampsia kialakulásában kombinált módszereket alkalmaznak, beleértve a magnézium-szulfátot (diuretikus, görcsgátló és vérnyomáscsökkentő hatású), napi 80 mg Verapamil és egyéb gyógyszerek szedését.

Gyógyászati:

• aritmia (ez magában foglalja a szupraventrikuláris tachycardiát is);
• megnövekedett vérnyomásértékek. Ez az egyik olyan vérnyomáscsökkentő gyógyszer, amelyet terhes nőknél alkalmaznak (és hosszú ideig is alkalmazható), bár ritkán írják fel terhes nőknek alapvető vérnyomáscsökkentő gyógyszerként;
• angina pectoris.

A terhesség alatt a gyógyszert szedő nők véleménye azt mutatja, hogy hatékony, szövődmények nélkül tolerálható gyógyászati dózisokban alkalmazva, és nincs negatív hatása a magzatra.

A szülés utáni elemzésben az első trimeszterben a gyógyszert szedő nőknél nem tapasztaltak növekedést a csecsemőknél a gyógyszer alkalmazásával összefüggő születési rendellenességek előfordulásában. Szintén nem találtak negatív megnyilvánulásokat azoknál a nőknél, akik a második és harmadik trimeszterben Verapamil-t szedtek.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• súlyos bradycardia;
• súlyos bal kamrai diszfunkció;
• 2-3 fokú AV-blokk esetén;
• a gyógyszer intoleranciájának jelenléte;
• csökkent vérnyomásértékek;
• SSSU.

Óvatosság szükséges elsőfokú AV-blokk, CHF, bradycardia, sinoatrialis blokk, vese- vagy májelégtelenség, valamint idősek alkalmazása esetén.

[ 11 ], [ 12 ]

Mellékhatások Verapamil

Gyakori mellékhatások közé tartozik a székrekedés, hányinger, súlygyarapodás, a vérnyomás hirtelen csökkenése, bradycardia, az arc bőrpírja, fejfájás és szédülés.

Ritkább tünetek lehetnek: fáradtság, idegesség vagy levertség, kiütés, hasmenés, viszketés, íny hiperplázia, galaktorrhea, és ezen felül tüdőödéma, harmadfokú pitvar-kamrai blokk (ha nagy sebességgel intravénásan adják be), gynecomastia, agranulocitózis, ízületi gyulladás, thrombocytopenia és perifériás ödéma.

[ 13 ]

Overdose

A gyógyszermérgezés SA- vagy AV-blokkot, asystolét, bradycardiát vagy csökkent vérnyomást okoz.

Először gyomormosást és szorbensek beadását végzik. Ha vezetési zavarokat észlelnek, atropint, 10%-os kalcium-glükonátot, izoprenalint és plazmapótló anyagokat intravénásan adnak be. Pacemaker használata ajánlott. A vérnyomás szintjének növelése érdekében α-adrenerg stimulánsokat alkalmaznak.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A CYP3A4 aktivitását gátló gyógyszerek csökkentik a verapamil szintjét; a grépfrútlé ezzel szemben növeli a plazmaszintjét.

A gyógyszer növeli a ciklosporin, a kinidin karbamazepinnel, az etil-alkohol, a teofillin és a CG plazmaszintjét. Ezenkívül növeli a Li+-szerek neurotoxikus hatásának kialakulásának valószínűségét.

A gyógyszer biohasznosulásának szintje 50%-kal nő cimetidinnel kombinálva, ami néha a dózis csökkentését igényli.

A rifampicin jelentősen csökkenti a gyógyszer biohasznosulását.

Az inhalációs fájdalomcsillapítókkal kombinált alkalmazás növeli a szívelégtelenség, a bradycardia és az AV-blokk kialakulásának valószínűségét.

A gyógyszer β-blokkolókkal való egyidejű alkalmazása növeli a szívizom-kontraktilitás gyengülésének súlyosságát, és emellett növeli az AV-vezetési zavarok és a bradycardia előfordulásának valószínűségét.

α-blokkolókkal kombinálva a vérnyomáscsökkentő hatás fokozódik.

A negatív inotrop hatás kumulatív, ha flekainiddal és dizopiramiddal együtt alkalmazzák. Ezeket a szereket tilos a Verapamil bevétele előtt 2 napon belül és utána 1 napon belül alkalmazni.

A gyógyszer fokozza a perifériás izomrelaxánsok hatását.

[ 22 ]

Tárolási feltételek

A Verapamil legfeljebb 25°C-on tárolandó.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Szavatossági idő

A Verapamil a gyógyszerkészítmény gyártásának dátumától számított 5 évig használható.

[ 26 ], [ 27 ]

Analógok

A terápiás anyag analógjai az Isoptin, Riodipin, Nifedipin és Kaveril gyógyszerek, valamint a Finoptin, Amlodipin, Nimodipin és Lekoptin Nifedipin Retard, Gallopamil és Nicardipinnel.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Vélemények

A verapamilt gyakran alkalmazzák kombinált rendellenességek kezelésére (pitvarfibrilláció, paroxizmális jellegű szupraventrikuláris tachycardia és emelkedett vérnyomás kombinációja). A betegek véleményei azt mutatják, hogy a gyógyszer meglehetősen hatékony és ugyanakkor olcsó.

A hátrányok között kiemelkedik a negatív jelek kialakulása - általában székrekedés, bradycardia és az arc bőrpírja.