Vivitrol

A Vivitrol egy elhúzódó hatású gyógyszer; naltrexont tartalmaz, amely egy opioid antagonista, a legnagyobb affinitással az opioid mu-végződésekhez. A viszonylag opoidális mu-végződéseken kívül a naltrexonnak szinte nincs belső hatása. Ezenkívül a naltrexon szűkítheti a pupillákat, de még nem sikerült meghatározni az ilyen hatás kifejlődésének elvét.

A kábítószerek használata nem okozza a tolerancia, fizikai, mentális vagy kábítószer -függőség megjelenését. Az ópiátfüggőségben szenvedő embereknél a gyógyszer alkalmazása elvonási szindróma megjelenéséhez vezet. [1]

Jelzések Vivitrol

Olyan betegeknél alkalmazzák, akiknél diagnosztizált alkoholfüggőség van, és akik a kezelés megkezdése előtt abba tudják hagyni az alkoholfogyasztást (szem előtt kell tartani, hogy a gyógyszer nem gyengíti az intenzitást és nem szünteti meg az etil -alkohol elvonásának jeleit ).

Kiadási űrlap

A gyógyszer felszabadulása liofilizátum formájában valósul meg parenterálisan beadott, hosszú ideig tartó szuszpenzióhoz - 0,38 g térfogatú palackokba (1 üveg oldószerrel a dobozban). A készlet tartalmaz egy egyszeri fecskendőt, egy gyógyszerkészítő tűt és 2 intramuszkuláris injekciós tűt is.

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer blokkolja az opiátok hatását azáltal, hogy versenyképesen szintetizál opiátvégződésekkel a központi idegrendszerben.

Pillanatnyilag nem sikerült pontosan meghatározni a kábítószerek befolyásának kialakulásának elvét az alkoholfüggő emberekben, de vannak olyan javaslatok, amelyek szerint a naltrexon hatása a belső opiátrendszer segítségével alakul ki. [2]

A naltrexon blokád eltűnik az opiátok részarányának növekedése esetén, ugyanakkor ennek a hatásnak a hátterében a manifesztációhoz hasonló megnyilvánulások jelennek meg. [3]

A gyógyszer felfüggesztését nem használják averzív kezelésre, és nem okoz diszulfiram-szerű tünetek megjelenését opiátok és alkohol fogyasztása esetén.

Farmakokinetikája

A Vivitrol elhúzódó aktivitással rendelkezik. Intramuszkulárisan alkalmazva a naltrexon fokozatosan szabadul fel, kezdeti csúcsot mutatva, körülbelül 120 perccel az injekció beadása után; 2-3 nap múlva ismételt csúcs figyelhető meg. Az injekció beadásától számított 2 hét elteltével a naltrexon plazmaszintje lassan csökken. Az anyag az injekció beadása után 1 hónappal a plazmában található.

A naltrexon fő metabolikus összetevője a 6-β-naltrexon.

Ismételt injekciók esetén kevesebb mint 15% naltrexon és aktív származéka halmozódik fel.

In vitro tesztekben a naltrexon legfeljebb 21% -a szintetizálódik plazmaalbuminnal. A gyógyszer aktívan átalakul a szervezetben. A hemoprotein P450 nem vesz részt a naltrexon metabolikus folyamataiban. A fő származékkal (6-β-naltrexon) együtt számos más származék is keletkezik, amelyekből glükuronid konjugátumok képződnek. A naltrexon i / m injekciója után a képződött 6-β-naltrexon térfogata kisebb, mint az orális alkalmazás esetén.

Az aktív elem és származékai a vesén keresztül ürülnek ki; a beadott rész kis mennyisége változatlan formában ürül ki.

A felezési idő 5-10 nap; ez az időszak közvetlenül függ a polimer lebomlásának súlyosságától.

Adagolás és beadás

A gyógyszert szuszpenzió formájában intramuszkulárisan adják be; a gyógyszer hosszú távú hatást fejt ki. A kábítószerek egyéb módszerei (az i / m injekció mellett) szigorúan tilosak. Ezenkívül a kezelés kezdetén nem fogyaszthat alkoholt.

A Vivitrol -ot csak egy szisztémás alkoholfüggőség -terápiás program részeként alkalmazzák, amely magában foglalja a kötelező pszichoszociális támogatást is.

A gyógyszer kizárólag kórházban alkalmazható. A szuszpenziót csak megfelelő gyakorlattal és képesítéssel rendelkező orvos készítheti és adhatja be.

A kezelés során a gyógyszert gyakran 0,38 g -os dózisban alkalmazzák (az anyagot csak intramuszkulárisan kell beadni), havonta egyszer. A szuszpenziót mélyen a fenék izmaiba fecskendezik. Az injekció beadásának helyét váltogatni kell, felváltva a bal és a jobb fenekébe.

Amikor kihagyja a gyógyszer következő részét, a lehető leggyorsabban be kell mutatnia a betegnek.

A gyógyszer beadása előtt a naltrexont nem szabad szájon át bevenni.

Az intramuszkuláris injekciók szuszpenziójának elkészítési folyamata.

A gyógyszer gyártása során csak a készletben található oldószert kell használni. A gyógyszerek előkészítése és befecskendezése során csak azokat a tűket kell használni, amelyeket a gyógyszeres készlet is tartalmaz. Tilos a gyógyszer bármely elemének cseréje (a készlet tartalmazza a gyógyszer elkészítéséhez és használatához szükséges összes összetevőt).

A gyógyszert 45-50 perccel a szuszpenzió elkészítése előtt ki kell venni a hűtőszekrényből. Gondoskodni kell arról is, hogy a gyógyszer ne melegedjen fel 25 ° C fölé.

• Alkalmazás gyerekeknek

A gyógyszert nem alkalmazzák gyermekgyógyászatban (18 éves kor alatt).

Terhesség Vivitrol alatt történő alkalmazás

Terhesség alatt nem végeztek kontrollált gyógyszervizsgálatokat. Figyelembe kell venni a fennálló kockázatokat, és ne használja a Vivitrol -t orvosi felügyelet nélkül. A vizsgálat során a gyógyszer beadását leállították terhesség esetén.

A naltrexon és a 6-β-naltrexon együtt kiválasztódik az anyatejbe. Szoptatáskor a gyógyszert nem használják, mert potenciálisan rákkeltő hatást és a gyógyszer súlyos mellékhatásainak kialakulását okozhatja újszülöttben.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• túlérzékenység a naltrexonnal vagy a gyógyszer egyéb összetevőivel szemben;
• kábítószer -függőség vagy kábító fájdalomcsillapítók szedése;
• az opiát -elvonási szindróma aktív fázisa;
• a provokatív teszt nem teljesítése esetén (naloxon bevezetésével);
• olyan személyek, akik pozitív választ adnak a vizeletben lévő opiátok elemzésére (az ópiátok használatát az elvonási szindróma elkerülése érdekében 7-10 nappal a Vivitrol-kezelés megkezdése előtt abbahagyják; annak ellenére, hogy az opiát vizeletvizsgálat nem lehetséges 100% -os garanciát nyújtanak a pontosságra, a terápia megkezdéséig provokatív tesztet kell végezni a naloxon bevezetésével).

A gyógyszert nem alkalmazzák aktív májbetegségben szenvedő betegeknél (a naltrexon lehetséges hepatotoxicitása miatt (a gyógyszer és a hepatotoxikus rész közötti arány kevesebb, mint 5)).

Ilyen esetekben óvatosság szükséges:

• a májműködési zavarok súlyos stádiumai, amelyekben lehetséges a véralvadási zavarok kialakulása és a szövődmények megjelenése az injekciók végrehajtásakor;
• a veseelégtelenség közepes vagy súlyos formája (a gyógyszerek farmakokinetikai tulajdonságainak vizsgálatát ilyen embereknél nem végezték el, de figyelembe véve a gyógyszer általános farmakokinetikai paramétereit, az ilyen betegeknek szükség lehet az adag módosítására).

A gyógyszert nem használják az opiát -aktivitás gátlására vagy az ópiát -függőség kezelésére, mivel az opiátok részarányának növekedése esetén a naltrexon hatásának blokádja megszűnik, ami súlyos mérgezést okozhat az opiát -szint növekedése miatt. Ugyanakkor a naltrexon növeli az opiátérzékenységet a kábítószer -fogyasztási ciklus végén, ami szintén mérgezést okozhat (szintén potenciálisan halálos) az opiátok kisebb adagjainak bevezetésével. A betegeket figyelmeztetni kell az ópiátok és naltrexon együttes alkalmazására.

Különös óvatosság szükséges a különböző véralvadási rendellenességekben szenvedőknek történő gyógyszer beadása esetén is.

Mellékhatások Vivitrol

A vizsgálat azonosította az ilyen mellékhatások kialakulását:

• a gyomor -bél traktus diszfunkciója: hányinger, xerostomia, a bélmozgások gyakoriságának növekedése, kellemetlen érzés és fájdalom az epigasztrikus zónában, diszpepszia, étvágytalanság (elérheti az étvágytalanságot) és hányás. Ezenkívül előfordulhatnak ízérzési zavarok, GERD, puffadás, székletzavarok különböző formái, aranyér, gasztroenteritis, vastagbélgyulladás, vérzés a gyomor -bél traktusban, bélelzáródás és perirectalis tályog;
• problémák a hepatobiliaris rendszer munkájával: a cholecystitis aktív fázisa, cholelithiasis és az intrahepatikus enzimek értékének növekedése;
• légzőszervi betegségek: garatgyulladás (összefüggésben lehet streptococcusokkal) vagy nasopharyngitis, gégegyulladás sinusitissel és más légúti fertőzésekkel, torokfájás, nehézlégzés, légzési nehézség és a légúti csatornák elzáródása;
• a mozgásszervi struktúra elváltozásai: ízületi, izom- és végtagfájdalom, ízületi merevség, izomrángás vagy görcs és ízületi gyulladás;
• a központi idegrendszerrel kapcsolatos tünetek: gyengeség, izgatottság, eszméletvesztés, szédülés, alvászavarok, fejfájás (beleértve a migrént is), ingerlékenység és a reakció lelassulása. Ezenkívül megfigyelhető az eufória, az alkohol elvonási szindróma, a rohamok, az ischaemiás stroke, a delírium, az agyi artériákhoz kapcsolódó aneurizmák és az értelmi aktivitás gyengülése;
• rendellenességek a CVS munkájában: szívinfarktus, CHF, emelkedett vérnyomás, a tüdő ereit érintő trombózis, DVT, angina pectoris, a koszorúereket érintő érelmeszesedés, pitvarfibrilláció és szívritmuszavarok;
• a keringési rendszer elváltozásai: limfadenopátia vagy megnövekedett leukocita szám;
• a vizsgálati indikációk megváltozása: a CPK vagy az eozinofilek értékének növekedése (a későbbi kezelés során stabilizálódott), a vérlemezkék számának csökkenése és az opiátok és más egyedi gyógyszerek jelenlétére vonatkozó vizeletvizsgálati hamis pozitív válasz;
• allergia jelei: pustuláris kiütések, anafilaktoid megnyilvánulások, viszketés, kötőhártya -gyulladás és csalánkiütés;
• helyi tünetek a szuszpenzió alkalmazási területén: duzzanat, fájdalom és szövetkeményedés, valamint viszketés és hematoma. Időnként beszámoltak nekrózis, tályog, valamint műtétet igénylő tömítések megjelenésével járó esetekről;
• egyéb megnyilvánulások: aszténia, hipertermia, fogfájás, szorongás, fogyás, remegés és letargia. Ezenkívül hypovolemia, húgyúti fertőzés, libidó rendellenesség, hypercholesterinaemia és hőguta is előfordulhat.

Esetenként hyperhidrosist (szintén éjszakai) és cellulit kialakulását figyelték meg.

A tesztelés során egy esetet észleltek eozinofil típusú tüdőgyulladás kialakulásával, valamint egy olyan esetet, amelynek a gyanúja a kialakulása. A betegségeket kortikoszteroidokkal és antibiotikumokkal gyógyították. Nem lehetett közvetlen kapcsolatot létesíteni a naltrexon hatása és e betegség megjelenése között, de nehézlégzés és progresszív hipoxia esetén szükséges diagnosztizálni és elvégezni a szükséges kezelést.

A Vivitrol alkalmazása öngyilkossági gondolatokat válthat ki (a terápia befejezése után is), amelyek a kialakuló depressziót kísérik. Azokat a személyeket, akiknek injekciót adnak be a gyógyszerrel, orvos felügyelete alatt kell tartaniuk, hogy időben felismerjék az öngyilkossági gondolatokat és a depressziót.

Overdose

A Vivitrol mérgezésről csak korlátozott információ áll rendelkezésre. 5 önkéntes esetében az adag 784 mg -ra történő emelése esetén nem figyeltek meg toxikus tünetek kialakulását. A túladagolás várhatóan növeli az intenzitást és növeli a káros tünetek valószínűségét.

A kábítószer -mérgezés tüneti és támogató intézkedéseket igényel.

Figyelembe véve a kábítószer -expozíció hosszan tartó típusát, az adag túllépése után hosszú ideig figyelemmel kell kísérnie a beteget.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer teljesen blokkolhatja vagy gyengítheti az opioid típusú fájdalomcsillapítók által kifejtett aktivitást. Ha érzéstelenítést kell végeznie a Vivitrol-t használó embereknél, mérlegelnie kell a nem narkotikus fájdalomcsillapítók bevezetésével, a regionális vagy helyi érzéstelenítéssel, valamint a benzodiazepineken vagy az általános érzéstelenítésen alapuló lehetőségeket.

Ha lehetetlen megtagadni az opiátok használatát, akkor fontolóra kell venni az adag növelésének lehetőségét, ami a légzésgátlás elhúzódását és felerősödését idézheti elő. Ilyen helyzetekben választania kell a gyorsan ható típusú gyógyszerek mellett, minimálisan elnyomva a légzést, és személyesen is be kell állítania az adagot, figyelembe véve a kapott eredményt. Ezenkívül figyelembe kell venni az allergiás tünetek súlyos formáinak (a hisztamin felszabadulásából eredő) kialakulásának valószínűségét. Függetlenül a kiválasztott gyógyszer típusától, gondosan ellenőriznie kell a beteg állapotát.

Tárolási feltételek

A Vivitrolt hűtőszekrényben kell tárolni (2-8 ° C közötti hőmérséklet-értékekkel). 25 ° C hőmérsékleten a gyógyszer legfeljebb 1 hétig tárolható.

Tilos az anyagot 25 ° C -nál magasabb hőmérsékleten tartani vagy fagyasztani.

Szavatossági idő

A Vivitrol teljesen lezárt csomagolásban a gyógyszer gyártásának dátumától számított 24 hónapon belül felhasználható. Az injekciós üvegek tömítettségének megsértése esetén tilos a gyógyszert használni.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Tison, az Antabus, a Beviplex és a Glutargin Alkoklin, a Galavit és a Relium, valamint a Gepar Compositum, ezen kívül a Muscomed, a Vitanam, a Sedalit és a Prodetoxon. Ezen kívül a Tiaprid, az Alkodez IC és az Antaxon és Tazepam szerepel a listán.

Vélemények

A Vivitrol nagyon hatékony anyag az alkoholfüggőség kezelésében. A betegek véleménye azt mutatja, hogy a gyógyszer jelentősen gyengíti az etanol elvonásának megnyilvánulásait. Ennek a hatásnak köszönhetően csökken az alkoholtól való mentális függőség, ami növeli a kombinált terápia hatékonyságát.