Vizan

A Visanne a hormonális anyagok (progesztogének) kategóriájába tartozik, valamint a nemi szervek területét érintő betegségek kezelésére használt gyógyszerek. A gyógyszer a dienogest aktív elemén alapul.

A Dienogest a nortesztoszteron anyag származéka, amely erős antiandrogén hatást fejt ki. Általában ez az elem a ciproteron -acetát komponens teljes aktivitásának 1/3 -át teszi ki. A Dienogest képes befolyásolni az endometriózist azáltal, hogy csökkenti az ösztradiol belső termelését. Ennek eredményeként az ösztradiol endometriumra gyakorolt trofikus hatása gátolt. [1]

Jelzések Vizan

Az endometriózis kezelésére használják .

Kiadási űrlap

A gyógyszert tabletták formájában állítják elő - 14 darab a sejtlemez belsejében. 2 ilyen rekord van a dobozban.

Gyógyszerhatástani

A dienogest folyamatos bevezetésével hipergesztogén és hipoösztrogén környezetet teremt, amelyben először az endometriális szövetek decidualizációja valósul meg, majd később az endometriózis által érintett területek sorvadása következik be.

A Dienogest képes a méh belsejében elhelyezkedő progeszteron végződésekkel szintetizálni, de relatív affinitása csak 10%. Bár a hatóanyag aktív eleme gyenge affinitással rendelkezik a progeszteron végződésekhez, erőteljes progesztogén hatást fejt ki in vivo. [2]

A gyógyszernek nincs jelentős mineralokortikoid, androgén vagy GCS hatása in vivo. Más hatások, beleértve az angiogén és immunológiai hatásokat, segítenek lelassítani a dienogestot a sejtek proliferációjában. [3]

Farmakokinetikája

Abszorpció.

Orális adagolás esetén a dienogest teljes mértékben és nagy sebességgel felszívódik. A szérum Cmax értékeit egyetlen használat után 90 perc elteltével jegyezzük fel és 47 ng / ml. A gyógyszer biohasznosulási értéke körülbelül 91%. A dienogest farmakokinetikai jellemzői 1-8 mg dózistartományban az adag méretéhez kötöttek.

Elosztási folyamatok.

A Dienogest albuminnal, de nem az SHBG -t szintetizáló globulinnal vagy a GCS -t (GOK) szintetizáló globulinnal nem. A vérszérumban található dienogest összes mutatójának mindössze 10% -a szabad szteroidok formájában van, és az anyag 90% -a nem specifikusan szintetizálódik albuminnal. A gyógyszer látszólagos eloszlási térfogata 40 liter.

Cserefolyamatok.

A Dienogest teljes mértékben részt vesz az anyagcsere folyamatokban - szteroid anyagcserén keresztül, olyan anyagcsere -elemek képződésével, amelyek általában nem rendelkeznek endokrinológiai aktivitással. In vitro és in vivo teszteléskor a CYP3A4 a dienogest metabolikus folyamataiban résztvevő fő enzim. Az ilyen anyagcsere -elemek nagyon nagy sebességgel választódnak ki a plazmából, így a változatlan dienogest marad a domináns intraplazmatikus metabolit.

A szérumon belüli clearance 64 ml / perc.

Kiválasztás.

A szérumon belüli dienogest értékek 2 lépésben csökkennek, felezési ideje 9-10 óra. A Dienogest metabolikus komponensek formájában ürül a vizelettel és a széklettel együtt (3k1 arányban), 0,1 mg / kg adag beadása után.

A metabolikus komponensek felezési ideje a vizeletben körülbelül 14 óra. A gyógyszer alkalmazása után az adag 86% -a kiválasztódik 6 nap alatt, és nagy része az első 24 órában, főleg a vizelettel ürül.

Adagolás és beadás

A gyógyszert naponta 1 alkalommal kell bevenni, ugyanabban a napszakban. Megengedett a használat a nők menstruációs ciklusának bármely napján. Nem kell szünetet tartani az új gyógyszercsomagok között, a használatot szünet nélkül, és a menstruációs ciklusra való hivatkozás nélkül is folytatják.

Ha kihagyja a tabletta használatát, vagy ha a betegnek hasmenése vagy hányása van, akkor gyengülhet a gyógyszer hatékonysága.

A használat kihagyása esetén ezt a tablettát a lehető leggyorsabban kell bevenni, és az újat a szokásos időben kell használni. Nem növelheti az adagot, változatlan marad. Ugyanezt a sémát követik, ha az alkalmazást kihagyják hasmenés vagy hányás miatt.

• Alkalmazás gyerekeknek

A gyógyszert nem használják olyan lányok felírására, akik nem kezdték meg az első menstruációt.

Terhesség Vizan alatt történő alkalmazás

A Visanne -t nem alkalmazzák terhesség alatt, mert ebben az időszakban nincs szükség endometriózis -kezelésre. Ebben az esetben ki kell zárni a terhesség jelenlétét a kezelés megkezdése előtt.

Ha hepatitisz B alatt gyógyszert kell szednie, akkor a kezelés alatt fel kell hagyni a szoptatással.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• súlyos intolerancia a gyógyszer elemeivel kapcsolatban;
• vénás jellegű thromboembolia;
• kardiovaszkuláris vagy artériás betegségek (köztük szívizémia, miokardiális infarktus és cerebrovaszkuláris patológiák);
• cukorbetegség, amelyben érrendszeri betegségek figyelhetők meg;
• a májbetegség súlyos stádiumai (ide tartoznak bármilyen etiológiájú daganatok);
• daganatok, amelyek kialakulása gonadoszteroidokkal jár;
• ismeretlen hüvelyi vérzés;
• laktóz intolerancia.

A gyógyszer alkalmazása során gátló típusú fogamzásgátlást kell alkalmaznia, mert ebben az időszakban tilos hormonális fogamzásgátlót szedni.

Mellékhatások Vizan

A gyógyszer bevezetésével bizonyos mellékhatások figyelhetők meg (különösen a tanfolyam első hónapjaiban). A terápia során ezek a rendellenességek eltűnnek. Az észlelt megnyilvánulások között: kellemetlen érzés az emlőmirigyek területén, akne, fejfájás és depresszió.

Ha más negatív tünetek jelentkeznek a Visanne alkalmazása során, konzultálnia kell orvosával a kezelési rend esetleges megváltoztatásáról.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Más gyógyszerek hatása a Visan vonatkozásában.

A progesztogének, köztük a dienogest, főként a májban és a bélnyálkahártyában található hemoprotein P450 ZA4 (CYP3A4) szerkezetén keresztül vesznek részt az anyagcsere folyamatokban. Emiatt a CYP3A4 hatását indukáló vagy lassító szerek képesek befolyásolni a progesztogén anyagcsere folyamatait. A gonadoszteroidok clearance -ének emelkedése az enzimek indukciója miatt gyengítheti a Visanne terápiás aktivitását, és negatív tünetek megjelenését okozhatja (például a menstruációs vérzés jellegének megváltozását).

A gonadoszteroidok clearance -ének csökkenése az enzim gátlása miatt csökkentheti a gyógyszerek terápiás hatását és mellékhatásokat okozhat.

Olyan elemek, amelyek növelik a gonadoszteroidok clearance -ét (gyengítik a hatást az enzimek indukciója révén).

Ide tartoznak a barbiturátok karbamazepinnel, fenitoinnal, rifampicinnel és primidonnal, emellett esetleg felbamát és oxkarbazepin griseofulvinnal és topiramáttal, valamint orbáncfüvet tartalmazó anyagok.

Az enzimindukció több napos kezelés után figyelhető meg. A maximális enzimindukció néhány hét múlva alakul ki. Az enzimindukció a kezelés befejezése után akár 1 hónapig is eltarthat.

A rifamipicin (a CYP 3A4 hatását előidéző) hatását egészséges, menopauza utáni nőkön vizsgálták. A rifampicin és a dienogest / ösztradiol -valerát tabletta együttes alkalmazása jelentősen csökkentette az egyensúlyi értékeket és az ösztradiol és a dienogest szisztémás hatását. Az ösztradiol és a dienogest által mutatott összhatás (az AUC szinttel számított egyensúlyi értékeknél (0-24 óra tartományban)) 44% -kal és 83% -kal gyengült.

Olyan gyógyszerek, amelyek eltérő hatással vannak a gonadoszteroidok clearance -ének szintjére.

A gonadoszteroidok és a HIV -proteáz -inhibitorok nagyszámú kombinációjának, valamint a reverz transzkriptáz -aktivitás gátlóinak (non -clleoside típusú) együttes alkalmazása a C -típusú hepatovírus -inhibitorok kombinációival együtt csökkentheti vagy növelheti a plazma progesztinszintjét. Ezen változások együttes hatása egyes esetekben klinikailag jelentős lehet.

Gyógyszerek, amelyek csökkentik a gonadoszteroidok clearance -ét (enzimgátlók).

A Dienogest a hemoprotein P450 (CYP) 3A4 szubsztrátja. A bevezetés a CYP3A4 komponens erős inhibitoraival együtt növelheti az anyag plazmaszintjét.

A ketokonazollal, a CYP3A4 enzim erőteljes gátlójával kombinálva történő alkalmazás egyensúlyi értékek esetén 2,9-szeresére növeli a dienogest AUC értékét (tartomány 0-24 óra).

Az eritromicinnel (mérsékelt inhibitor) való kombináció az egyensúlyi értékeknél 1,6-szorosára növelte a dienogest AUC-értékét (0-24 órán belül).

Laboratóriumi vizsgálatok.

A progesztogének használata megváltoztathatja bizonyos laboratóriumi vizsgálatok eredményeit, beleértve a máj vagy a pajzsmirigy biokémiai jellemzőit, a vese- és mellékvese -funkciókat, a plazmafehérjék mutatóit (amelyek hordozók) (köztük például a GOK és a lipoprotein / lipid) frakciók), a fibrinolízis és a koaguláció értékei, valamint a szénhidrát -anyagcsere folyamat tulajdonságai. Az ilyen változásokat gyakran laboratóriumi határokon belül tartják.

Tárolási feltételek

A Visanne -t kisgyermekektől elzárva kell tartani. Hőmérséklet -mutatók - legfeljebb 30 ° C.

Szavatossági idő

A Visanne a gyógyszergyártás időpontjától számított 5 évig használható fel.

Analógok

A gyógyszerek analógjai a Sofiti, a Justinda a Denovel 30, a Yulidora és a Klimodien a Dinoret, és ezen kívül Luvina, Janine, Silhouette Klayra és Naadin.