Visan

A Visanne egy hormonális anyag (progesztogén), amelyet a nemi szerveket érintő betegségek kezelésére alkalmaznak. A gyógyszer hatóanyaga a dienogeszt.

A dienogeszt a nortesztoszteron származéka, amely erős antiandrogén hatást mutat. Általánosságban elmondható, hogy ez az elem a ciproteron-acetát komponens teljes aktivitásának 1/3-át teszi ki. A dienogeszt az ösztradiol belső termelésének csökkentésével képes befolyásolni az endometriózist. Ennek eredményeként az ösztradiol trofikus hatása az endometriumra gátlódik. [ 1 ]

Jelzések Visan

Endometriózis kezelésében alkalmazzák.

Kiadási űrlap

A gyógyszer tablettákban kapható - 14 darab egy sejtlemezen belül. A dobozban 2 ilyen lemez található.

Gyógyszerhatástani

A dienogeszt folyamatos adagolása hipergesztagén és hipoösztrogén környezetet teremt, amelyben először az endometriális szövetek dekidualizációja, majd az endometriózis által érintett területek atrófiája következik be.

A dienogeszt képes szintetizálni a méhben található progeszteronvégződésekkel, de csak 10%-os relatív affinitással rendelkezik. Bár a gyógyszer hatóanyaga gyenge affinitással rendelkezik a progeszteronvégződésekhez, in vivo erős progesztogén hatással rendelkezik. [ 2 ]

A gyógyszer in vivo nincs jelentős mineralokortikoid, androgén vagy GCS hatással. Egyéb hatásai, beleértve az antiangiogén és immunológiai hatásokat, segítenek lassítani a dienogeszt sejtszaporodásra gyakorolt hatását. [ 3 ]

Farmakokinetikája

Abszorpció.

Szájon át történő alkalmazás esetén a dienogeszt teljes mértékben és gyorsan felszívódik. A szérum Cmax-értékei egyszeri adagolás után 90 perc elteltével figyelhetők meg, és 47 ng/ml-nek felelnek meg. A gyógyszer biohasznosulása körülbelül 91%. A dienogeszt farmakokinetikai jellemzői az 1-8 mg-os dózistartományban az adag méretéhez kötődnek.

Elosztási folyamatok.

A dienogeszt albuminnal szintetizálódik, de nem az SHBG-t szintetizáló globulinnal vagy a GCS-t (GOK) szintetizáló globulinnal. A vérszérumban a teljes dienogeszt-értéknek csak 10%-a van szabad szteroidok formájában, és az anyag 90%-a nem specifikusan albuminnal szintetizálódik. A gyógyszer látszólagos eloszlási térfogata 40 liter.

Cserefolyamatok.

A dienogeszt teljes mértékben részt vesz az anyagcsere-folyamatokban – a szteroidok anyagcseréjén keresztül, olyan metabolikus elemek képződésével, amelyek általában nem rendelkeznek endokrinológiai aktivitással. In vitro és in vivo vizsgálatokban a CYP3A4 a dienogeszt anyagcsere-folyamataiban részt vevő fő enzim. Az ilyen metabolikus elemek nagyon nagy sebességgel ürülnek ki a plazmából, változatlan dienogesztet hagyva a domináns intraplazmás metabolitként.

A szérumon belüli clearance sebessége 64 ml percenként.

Kiválasztás.

A dienogeszt szérumszintje két lépésben csökken, felezési ideje 9-10 óra. 0,1 mg/kg dózis beadása után a dienogeszt metabolikus komponensekként ürül a vizelettel és a széklettel (3:1 arányban).

A metabolikus komponensek felezési ideje a vizeletben körülbelül 14 óra. A gyógyszer bevétele után a dózis 86%-a 6 napon belül ürül ki, a nagy része az első 24 órán belül, főként a vizelettel ürül ki.

Adagolás és beadás

A gyógyszert naponta egyszer, ugyanabban a napszakban kell bevenni. A menstruációs ciklus bármely napján elkezdhető a használata. Nem szükséges szünetet tartani a gyógyszer új csomagjainak bevétele között, a szedés szünetek nélkül, a menstruációs ciklustól függetlenül folytatható.

Ha kihagy egy tablettát, vagy ha a beteg hasmenést vagy hányást tapasztal, a gyógyszer hatékonysága csökkenhet.

Ha kihagy egy adagot, vegye be a tablettát a lehető leghamarabb, és vegyen be egy újat a szokásos időben. Az adag nem emelhető, változatlan marad. Ugyanezt a kezelési rendet kell követni, ha hasmenés vagy hányás miatt kihagy egy adagot.

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

A gyógyszert nem olyan lányoknak írják fel, akik még nem kezdték meg az első menstruációjukat.

Terhesség Visan alatt történő alkalmazás

A Visanne-t terhesség alatt nem alkalmazzák, mivel ebben az időszakban nincs szükség endometriózis kezelésére. A kezelés megkezdése előtt azonban ki kell zárni a terhességet.

Ha szoptatás alatt gyógyszert kell szednie, a terápia idejére abba kell hagynia a szoptatást.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• a gyógyszer elemeivel kapcsolatos súlyos intolerancia;
• vénás tromboembólia;
• szív- és érrendszeri vagy artériás betegségek (beleértve a szívizom-ischaemiát, a miokardiális infarktust és az agyi érrendszeri patológiákat);
• cukorbetegség, amelyet érrendszeri betegségek kísérnek;
• a májbetegségek súlyos stádiumai (ez magában foglalja bármilyen etiológiájú daganatot);
• daganatok, amelyek kialakulása gonadoszteroidokkal kapcsolatos;
• ismeretlen eredetű hüvelyi vérzés;
• laktózintolerancia.

A gyógyszer használata során védőfogást kell alkalmazni, mivel a megadott időszakban tilos hormonális fogamzásgátlókat szedni.

Mellékhatások Visan

A gyógyszer beadása során bizonyos mellékhatások figyelhetők meg (különösen a kúra első hónapjaiban). A terápia során ezek a rendellenességek megszűnnek. A megfigyelt tünetek között szerepelnek az emlőmirigyekben jelentkező kellemetlen érzés, pattanások, fejfájás és depresszió.

Ha a Visanne szedése alatt más negatív tünetek jelentkeznek, konzultáljon orvosával a kezelési rend esetleges megváltoztatásával kapcsolatban.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Más gyógyszerek hatásai a Visanne-hoz képest.

A progesztogének, beleértve a dienogesztet is, főként a P450 ZA4 (CYP3A4) hemoprotein szerkezetén keresztül vesznek részt az anyagcsere-folyamatokban, amely a májban és a bélnyálkahártyában található. Emiatt a CYP3A4 hatását indukáló vagy lassító szerek befolyásolhatják a progesztogén anyagcsere-folyamatait. Az enzimindukció miatti gonadoszteroid-clearance szintjének növekedése gyengítheti a Visanne terápiás aktivitását, és negatív tünetek megjelenését okozhatja (például a menstruációs vérzés jellegének megváltozása).

Az enzimgátlás miatti gonadoszteroid clearance-csökkenés csökkentheti a gyógyszer terápiás hatását és mellékhatások megjelenését okozhatja.

A gonadoszteroidok clearance-ét növelő elemek (enzimindukció révén gyengítik a hatást).

Ezek közé tartoznak a barbiturátok karbamazepinnel, fenitoinnal, rifampicinnel és primidonnal, és ezen felül esetleg a felbamát és az oxkarbazepin grizeofulvinnal és topiramáttal, valamint az orbáncfüvet tartalmazó anyagok.

Az enzimindukció a kezelés megkezdése után több nap után is megfigyelhető. A maximális enzimindukció több hét után alakul ki. Az enzimindukció a kezelés befejezése után akár 1 hónapig is eltarthat.

A rifampicin (a CYP3A4 enzim induktora) hatását egészséges posztmenopauzás nőknél vizsgálták. A rifampicin dienogeszt/ösztradiol-valerát tablettákkal történő egyidejű alkalmazása a dienogeszt mellett az ösztradiol egyensúlyi állapotának értékei és a szisztémás expozíció jelentős csökkenését eredményezte. Az ösztradiol és a dienogeszt összhatása (az AUC-ből (0-24 óra) számított egyensúlyi állapot értékeknél) 44%-kal, illetve 83%-kal csökkent.

Gyógyszerek, amelyek eltérő hatással vannak a gonadoszteroidok clearance-ére.

A gonadoszteroidok és a HIV proteáz inhibitorok, valamint a reverz transzkriptáz aktivitás nem-nukleozid típusú inhibitorainak nagyszámú kombinációjának együttes alkalmazása, valamint a hepatitis C vírus inhibitorok kombinációi csökkenthetik vagy növelhetik a plazma progesztinszintjét. Ezen változások együttes hatása bizonyos helyzetekben klinikailag jelentős lehet.

Gonadoszteroid-clearance-t csökkentő gyógyszerek (enzimgátlók).

A dienogeszt a P450 (CYP) 3A4 hemoprotein szubsztrátja. A CYP3A4 komponens erős inhibitoraival együtt alkalmazva növelheti az anyag plazmaszintjét.

A ketokonazollal, a CYP3A4 enzim erős inhibitorával kombinálva történő alkalmazás a dienogeszt AUC-értékeinek (0-24 órás tartomány) 2,9-szeres növekedését okozza egyensúlyi állapotban.

Az eritromicinnel (mérsékelt inhibitor) való kombináció a dienogeszt AUC-értékének (0-24 óra) 1,6-szoros növekedését okozta egyensúlyi értékek mellett.

Laboratóriumi vizsgálatok.

A progesztogén alkalmazása megváltoztathatja bizonyos laboratóriumi vizsgálatok eredményeit, beleértve a máj- vagy pajzsmirigy biokémiáját, a vese- és mellékvesefunkciót, a plazmafehérje (hordozó) értékeket (beleértve például a GOC-t és a lipoprotein/lipid frakciókat), a fibrinolízis és a koaguláció értékeit, valamint a szénhidrát-anyagcsere tulajdonságait. Ezek a változások gyakran a laboratóriumi normál határokon belül vannak.

Tárolási feltételek

A Visanne-t kisgyermekektől elzárva kell tárolni. Hőmérséklet-indikátorok - legfeljebb 30°C.

Szavatossági idő

A Visanne a gyógyszerkészítmény gyártásának dátumától számított 5 évig használható.

Analógok

A gyógyszer analógjai a következő gyógyszerek: Sofiti, Zhastinda és Denovel 30, Yulidora és Klimodien a Dinoret mellett, valamint Luvina, Janine, Silhouette Klayra és Naadin mellett.