Zolmigren

A Zolmigren a migrén kezelésére alkalmazott gyógyszer. Szelektív agonista a speciális szerotonin 5HT1-végződésekben, és tartalmaz zolmitriptánt.

Jelzések Zolmigrena

Ez egy migrénes támadás letartóztatására szolgál (kíséretében kísért vagy nem aura).

Kiadási űrlap

Az anyag felszabadulása tablettákból áll, 2 vagy 10 darabos buborékfólia lemezekbe csomagolva. A dobozban - 1 csomagoló lemez.

Gyógyszerhatástani

Zolmitriptan - hogy rendelkezik szelektív agonista speciális hatása a szerotonin 5-HT 1B / 1D-típusú végződések rekombináns humán hajók. A gyógyszeres kezelés kimutatja mérsékelten kifejezett affinitást mutatnak a fenti végek, anélkül, hogy jelentős affinitást vagy terápiás aktivitása tekintetében 5NT2-, de más, mint hogy a 5NT3- és 5HT4 szerotonin-végződések, α1-, α2-, β1-adrenerg végződések, és emellett, N1- és H2 végződések hisztamin M-kolin toldalékokkal és D1- D2-dopamin végződések.

A gyógyszer egy viszonylag érösszehúzó hatása cranialis vérerek, egyesítjük az blokkolt neuropeptidek felszabadulását folyamatok (beleértve a vazoaktív intesztinális peptid jellegű kiálló elsősorban effektor modulátor gerjesztési reflex típusú, ez okozza a tágulási az erek, ami alapvető a patogenezisében migrén). Azt is felfüggeszti a folyamat migrénes rohamok, egy par azokkal nem nyújt közvetlen fájdalomcsillapító hatása.

Kombinálja kopogás előforduló migrén gyógyszer csökkenti a súlyosságát émelygés és hányás (különösen a rohamok kialakulását bal típus), valamint a fonon és fényérzékenység. Eltekintve felületi hatása ez érinti a migrénes rohamok szár központja az agy, ami megmagyarázza az eredmény az ismételt kezelés során sorozat, amely több különálló, egymást követő támadások egy betegben.

A Zolmigren nagymértékben hatékonynak bizonyul a migrén állapot más terápiás gyógyszereivel kombinálva (több, súlyos, egymást követő 2-5 napig terjedő migrénes roham). A migréneket is megszünteti, a menstruáció hátterében. A gyógyszerek nagy része nyugtató hatást fejt ki és az álmosság érzéséhez vezet.

A hatóanyag hatása 15-20 perc múlva alakul ki, 60 perc után a maximális bevétel után. A maximális terápiás hatás a migrénes roham kialakulásakor a gyógyszerek alkalmazásával figyelhető meg.

[1]

Farmakokinetikája

Lenyelése esetén a gyógyszer jól felszívódik, behatol az emésztőrendszerbe. A felszívódás mértéke nem kötődik az élelmiszerek fogadásához. Az átlagos abszolút biohasznosulás körülbelül 40%. A plazmában található vérproteinek szintézise - 25%. 60 percet vesz igénybe a gyógyszer Cmax szintjének elérése; a plazmában lévő gyógyszerek terápiás értékeit a következő 4-6 órán keresztül fenntartják. Újrahasználat után a terápiás komponens nem halmozódik fel.

A hatóanyag intenzív máj biotranszformációnak van kitéve, amelyben az N-dezmetil-származék képződik, amely erősebb (2-6-szoros) terápiás hatást fejt ki, mint a forráselem és néhány inaktív anyagcsere-termék.

A legtöbb gyógyszer kiválasztódása a vesén keresztül történik - anyagcseretermékek formájában, és körülbelül 30% -a változatlanul ürül a belekben.

A zolmitriptán három fő metabolikus termékét észlelték: heteroauxint (a plazmában a vizeletben lévő főelemet), az N-dezmetil- és az N-oxid-analógokat. Az N-dezmetilezett anyag aktivitást mutat, és további 2 bomlástermék inaktív.

A zolmitriptán átlagos felezési ideje 2,5-3 óra.

A nőknél a Cmax és a biohasznosulás magasabb, mint a hímekben (alacsonyabb clearance értékekkel).

A mérsékelt és súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az aktív elem és a metabolikus termékek renalis clearance-jének mutatói 7-8-szor alacsonyabbak az önkéntesek indexeivel összehasonlítva. A felezési idő 60 percen keresztül emelkedik (legfeljebb 3-3,5 óra), míg a zolmitriptán aktív metabolikus termékének biohasznosulási szintje csak 16% -kal, illetve 35% -kal nő.

A májműködés hiányában szenvedő betegeknél a hatóanyag metabolizmusának csökkenése a betegség súlyossága szerint csökken.

Adagolás és beadás

Tilos a gyógyszert a migrénes rohamok profilaktikus megelőzésére használni. A fájdalom támadása után minél hamarabb vegye be.

A gyógyszerek első piruláját kell venni (2,5 mg anyagot tartalmaz). Ha a kérelem hatása hiányzik, vagy visszaesés következik be, akkor egy másik tablettát is be lehet venni. Ismételt dózisokat kell alkalmazni legalább az első adag bevételétől számított 2 órán belül.

Ha a 2,5 mg-os dózis gyenge hatást fejtett ki, akkor 5 mg-ra növelhető (a maximálisan megengedett 1-es adag). Egy napra megengedett legfeljebb 10 mg hatóanyag leadása.

A májműködés zavarai súlyos stádiumában álló betegek napi maximum 5 mg hatóanyagot fogyaszthatnak.

[3]

Terhesség Zolmigrena alatt történő alkalmazás

A gyógyszer terhesség alatt történő alkalmazásának biztonságossága nincs meghatározva. Az állatkísérletek nem határozták meg a gyógyszerek közvetlen teratogén hatását, de az embriotoxicitási vizsgálatokból származó egyedi adatok azt mutatják, hogy az embrionális életképesség csökken. A terhes nők csak olyan helyzetekben vehetik fel a Zolmigren-t, ahol a nők segítésének valószínűsége magasabb, mint a magzat szövődményeinek kockázata.

A vizsgálatok azt is mutatják, hogy a gyógyszer kiválasztódik az ápoló állatokból származó tejből. Nincs információ az anyagnak az anyatejbe történő áthaladásáról. Emiatt a lactáló nőknek nagyon óvatosan kell bevenni a gyógyszert. A gyógyszereknek a csecsemőre gyakorolt hatását minimalizálni kell, ezért az etetést legalább 24 órával a Zolmigren használatát követően kell elvégezni.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• erős érzékenység a gyógyszerkészítmények tekintetében;
• a mérsékelt vagy súlyos vérnyomás emelkedett értékei, valamint a nyomásszint ellenőrizetlen emelkedésének gyenge intenzitása;
• IHD vagy hasonló tünetek, amelyek magzati szívinfarktust tartalmaznak;
• spontán angina;
• cerebrovascularis rendellenességek vagy TIA, amelyek az anamnézisben vannak jelen;
• a QC szintje, elérve a 15 ml-es percenkénti értéket;
• kombinált beadása ergotaminnal vagy anyagok, amelyek annak származékai (beleértve a methysergid), és emellett a naratriptanom vagy szumatriptán és más, mint a többi agonisták végződések 5NT1V / 1D;
• a perifériás hajók működését befolyásoló betegségek;
• az időskorúak (65 év felettiek) alkalmazása.

Mellékhatások Zolmigrena

A Zolmigren szedésének negatív tünetei gyakran enyhén súlyosak és általában átmenetiek. Ezek a gyógyszerek alkalmazásának első 4 órájában jelentkeznek, de nem ismétlődnek meg ismételten; önállóan eltűnik, további terápiás intézkedések alkalmazása nélkül. A mellékhatások között:

• Az immunitás hiánya: az intolerancia tünetei, beleértve a Quincke ödéma, urticaria és anafilaxiás megnyilvánulások;
• a szív rendellenességei: tachycardia, szívverés, angina vagy myocardialis infarktus, valamint coronarospasmus;
• az erek működésében jelentkező problémák: a vérnyomás enyhe emelkedése, valamint a vérnyomás átmeneti emelkedése;
• az NS diszfunkciója: szédülés, paresztézia, erős hőérzet, észrevehető érzékenységi rendellenesség vagy jelentős álmosság, hiperesthesia és fejfájás;
• érintő tünetek az emésztőrendszer munka: hányinger, dysphagia, hasi fájdalom, szárazság a szájnyálkahártya, hányás, és amellett, ischémia vagy infarktus (például, bél infarktus formában vagy a lép), nyilvánul formájában a véres hasmenés, vagy fájdalom a hashártya;
• a húgyúti vagy vesefunkció rendellenességei: a vizelés gyakoribbá válása, a poliuria, valamint a sürgető sürgető vizelés;
• az izomrendszer és a kötőszövet elváltozásai: fájdalom vagy gyengeség az izmokban;
• rendszerszintű rendellenességek: szorító érzés, súlyos gravitáció vagy nyomás, vagy fájdalom a nyak- vagy torokterületen, továbbá a szegycsonton vagy végtagokon vagy aszténia belsejében.

Az egyedi jelek a migrén következményei lehetnek.

[2]

Overdose

Azok, akik egy egyszeri adagot (0,05 g-ot elérő) zolmitriptánt kaptak, nyugtató hatásuk volt.

Az elem felezési ideje 2,5-3 óra, ezért túladagolás esetén az áldozatok állapotát legalább 15 egymást követő órával, vagy amíg a tünetek eltűnnek. A gyógyszernek nincs antidotuma.

Súlyos mérgezés esetén intenzív ápolásra van szükség, ideértve a légáramlásokon keresztüli szabad levegőáramlást, megfelelő szellőztetést és oxigénellátást, és ezzel összefüggésben a CCC-tevékenységek ellenőrzését és támogatását.

Nincs adat arról, hogy a peritoneális dialízis és a hemodialízis hogyan befolyásolják az összetevő szérumértékét.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszerkészítmény paracetamollal vagy rifampicinnel, koffeinnel, valamint metoklopramiddal, propranolollal, fluoxetinnel és pisotifenummal kombinálva engedélyezett.

Tekintettel arra, hogy a páciensben kialakuló koronárgörcs valószínűsége elméletben növekedhet, a gyógyszert az ergotamin tartalmú gyógyszerek szedését követően legalább 24 órával el kell fogyasztani. Éppen ellenkezőleg, az ergotamin tartalmú gyógyszerek a Zolmigren bevételének időpontjától számított legalább 6 órán belül használják.

Használat után, moklobemid (specifikus gyógyszer IMAO-A) Megjegyzendő, enyhe növekedés szintjének AUC (26%) a zolmitriptán és 3-szoros növekedést az ábra mutatja az aktív anyagcsere termék. Ebben a tekintetben a MAOA-A-t használóknak naponta legfeljebb 5 mg zolmitriptánt kell alkalmazniuk. A gyógyszereket nem szabad egyszerre fogyasztani, ha a moklobemidot napi kétszer több mint 0,15 g dózisban adják be.

A cimetidin (a P450 elem szisztémás inhibitora) alkalmazásával a zolmitriptán felezési ideje 44% -kal, az AUC értéke 48% -kal nő. Ezenkívül a cimetidin megduplázza az aktív metabolikus termék, az N-dimetilezett komponens (183C91) felezési idejét és az AUC értékét. A cimetidint alkalmazó betegeknek legfeljebb napi 5 mg Zolmigrenát kell alkalmazniuk.

Figyelembe véve az interakció általános paramétereit, nagyon valószínű, hogy bizonyos CYP 1A2 komponens aktivitását lassító specifikus gyógyszerekkel köthető. Emiatt, ha ilyen vegyületeket (fluvoxamint és kinolonokat (ez a csoport tartalmazza a ciprofloxacint) kombinálva), akkor az adagokat is csökkenteni kell.

Amikor a kombinált használata triptánokat SSRI vagy a szerotonin IOZSiN jegyezni megjelenése mérgezés (köztük jelei - a vegetatív instabilitás, a szellemi állapot változásai és a neuromuszkuláris rendellenességek jellegű).

Az 5HT1B / 1D végek többi agonistáihoz hasonlóan a gyógyszerek képesek gátolni más terápiás gyógyszerek felszívódásának mértékét is.

A hatóanyagnak a fennmaradó 5-HT1B / 1D elem agonistákkal való együttes alkalmazását a beadás után legalább 24 órával el kell hagyni, és fordítva.

[4], [5]

Tárolási feltételek

A Zolmigren-et olyan helyen kell tartani, amely nem zárja ki a gyermekek behatolását. A hőmérséklet legfeljebb 25 ° C.

Szavatossági idő

A Zolmigren alkalmazható a gyógyszer gyártásától számított 3 éven belül.

Gyermekkedvezmény

A gyógyszert nem írják elő a gyermekgyógyászatban.

Analógok

Analógok gyógyszerek szerek Rapimig, Antimigren, Relpaks a Migrepamom és Imigranom, és emellett Amigrenin, Rizamigren, Stopmigren a Sumamigrenom és Frovamigran a Migranolom. A lista tartalmazza a Risatriptan-Pharmaten, Rapimed, Amigren, Sumatriptan és Antimigren-Health.

Vélemények

Zolmigren számos jó véleményt kap. A legtöbb beteg, aki a gyógyszereket eltávolította a migrénes rohamok kiküszöbölése érdekében, nagy hatékonyságot jelez. Sokak számára ez az eszköz általában az egyetlen, amely az eredményt hozza.