Zolopent

A Zolopent egy olyan gyógyszer, amely lassítja a protonpumpa aktivitását.

Jelzések Zolopenta

A következő rendellenességek kezelésére használják:

• közepesen súlyos vagy súlyos reflux oesophagitisben szenved;
• a H.pylori mikroba pusztulása gyomorfekélyben szenvedőknél, melyet e mikroba aktivitása okoz (más antibiotikumokkal kombinálva);
• a gyomor-bél traktust érintő fekélyek;
• gasztrinóma és egyéb hiperszekréciós jellegű kóros állapotok.

Kiadási űrlap

A terápiás szer 40 mg-os tablettákban kapható. Ezek a tabletták 14 vagy 10 darabos buborékfóliákban vannak csomagolva. A csomagban 1 db 14 tablettát tartalmazó buborékfólia vagy 3 db 10 tablettát tartalmazó csomag található.

Gyógyszerhatástani

^{A pantoprazol blokkolja a gyomorban zajló szekréciós folyamatokat. Az anyag gátolja a H +} /K ⁺ -ATPáz aktivitását a gyomor parietális mirigysejtjeiben, ami a sósavszekréció utolsó szakaszának blokkolásához vezet. Ez a hatás lehetővé teszi az alapszekréció mértékének csökkentését, függetlenül a felmerült irritáció etiológiájától.

A gyógyszer antibakteriális tulajdonságokkal rendelkezik, amelyek bizonyítottan hatásosak a Helicobacter pylori ellen, és segíti más gyógyszerek Helicobacter-ellenes hatásának kifejlődését. Egyetlen adag bevétele után a gyógyhatás meglehetősen gyorsan kialakul, és a következő 24 órában is tart.

Farmakokinetikája

Abszorpció.

A pantoprazol gyorsan felszívódik. A vérplazmában a Cmax értékek már egyetlen 20 mg-os adag bevétele után megfigyelhetők. Átlagosan 2-2,5 óra elteltével mérhető a szérum Cmax érték, ami körülbelül 1-1,5 μg/ml. Ezek az értékek a gyógyszer ismételt alkalmazása után is stabilak maradnak.

A gyógyszer terápiás paraméterei nem változnak egyszeri vagy ismételt alkalmazás esetén. A 10-80 mg-os dózistartományban a pantoprazol farmakokinetikai jellemzői a plazmában lineárisak maradnak mind orális, mind intravénás alkalmazás esetén.

A Zolopant biohasznosulását körülbelül 77%-nak határozták meg. Étellel együtt szedve nem befolyásolja az AUC vagy a szérum Cmax szintet, ezért nem befolyásolja a biohasznosulási értékeket. Az étellel együttes alkalmazás csak a látens periódus változékonyságát nyújtja meg.

Elosztási folyamatok.

A gyógyszer plazmaszintézise fehérjékkel körülbelül 98%. Az eloszlási térfogat körülbelül 0,15 l/kg.

Cserefolyamatok.

A gyógyszer szinte teljes mértékben metabolizálódik a májban. Az anyagcsere főként demetilációval, majd kénkonjugációs folyamatokkal történik. Egyéb metabolikus útvonalak közé tartozik az oxidáció, amely a CYP3A4 elemet érinti.

Kiválasztás.

A terminális felezési idő körülbelül 60 perc, a clearance pedig 0,1 l/óra/kg. Előfordultak esetek a gyógyszer késleltetett kiválasztásával. A pantoprazol specifikus szintézise a parietális mirigysejtek protonpumpájával nem teszi lehetővé, hogy a felezési idő hosszabb gyógyszerhatásnak (a savszekréció elnyomásának) feleljen meg.

A pantoprazol metabolikus termékeinek nagy része (körülbelül 80%) a vizelettel, a fennmaradó rész pedig a széklettel ürül ki. Mind a szérumban, mind a vizeletben a fő metabolikus termék a dezmetil-pantoprazol, amely szulfátkonjugáción megy keresztül.

A fő metabolikus termék felezési ideje (körülbelül 90 perc) csak kissé hosszabb, mint a pantoprazolé.

Adagolás és beadás

Súlyos vagy közepes intenzitású reflux oesophagitis esetén a terápia napi egyszeri 40 mg gyógyszer bevétele. Néha az adag megduplázható.

A gyomor-bél traktusban előforduló fekélyes elváltozásokban szenvedőknek, akiknél a Helicobacter pylori teszt pozitív eredményt mutat, komplex kezeléssel kell elpusztítaniuk a baktériumokat, amelynek rendszere a betegséget okozó mikrobák érzékenységétől függ.

A gyomor-bél traktus fekélyes elváltozásainak monoterápiája napi egyszeri 40 mg-os tabletta bevételét jelenti. A terápia időtartamát a gyógyszerszükséglet határozza meg.

A tablettát 60 perccel reggeli előtt kell bevenni, egészben, szétrágás vagy összetörés nélkül, sima vízzel kell lenyelni.

Terhesség Zolopenta alatt történő alkalmazás

A Zolopant tilos szoptatás vagy terhesség alatt.

Ha szoptatás alatt szükség van a gyógyszer szedésére, akkor ebben az időszakban abba kell hagynia a szoptatást.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• súlyos intolerancia a gyógyszer összetevőivel szemben;
• májzsugorodás vagy hepatitisz;
• közepes vagy súlyos májműködési zavarban szenvedők;
• atazanavirral kombinálva.

Mellékhatások Zolopenta

A Zolopant szedése számos negatív tünetet okozhat:

• leukopénia vagy thrombocytopenia;
• hasmenés, gyomortáji fájdalom, puffadás és székrekedés;
• hányás súlyos hányingerrel;
• perifériás ödéma;
• emelkedett májenzim- vagy trigliceridszint, valamint emelkedett láz és tubulointerstitialis nephritis;
• anafilaxiás megnyilvánulások, beleértve az anafilaxiát is;
• allergia jelei (kiütés a bőrön és viszketés);
• izomfájdalom vagy ízületi fájdalom;
• szédülés, fejfájás, látászavarok.

[ 1 ]

Overdose

A mérgezés tünetei: ataxia, hipoaktivitás és tremor.

Túladagolás gyanúja esetén tüneti intézkedéseket kell tenni. Dialízis nem szükséges.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A Zolopant segít csökkenteni a gyomor pH-értékétől függő biohasznosulású gyógyszerek (például ketokonazol) felszívódásának mértékét.

A pantoprazol a májban metabolizálódik, a P450 hemoprotein enzimrendszer részvételével. Nem zárható ki, hogy a gyógyszer kölcsönhatásba lép más gyógyszerekkel, amelyek anyagcsere-folyamatai szintén e rendszer részvételével zajlanak.

Speciális vizsgálatok elvégzése során a legtöbb ilyen gyógyszerrel nem találtak klinikailag jelentős kölcsönhatásokat (ez a lista tartalmazza a fenitoint, metoprololt, diklofenákot, valamint a karbamazepint etil-alkohollal és koffeinnel, valamint a naproxent diazepámmal és a glibenklamidot fenprokumonnal, teofillinnel és nifedipinnel; továbbá ide tartozik a piroxicam, a warfarin és az orális fogamzásgátlók).

A gyógyszer antacidokkal történő egyidejű alkalmazásakor nem figyeltek meg kölcsönhatásokat.

A gyógyszer bizonyos antibiotikumokkal (beleértve a metronidazolt klaritromicinnel és amoxicillinnel) kombinálásakor fellépő hatásokról végzett vizsgálatok nem mutattak ki klinikailag jelentős összefüggéseket ezen gyógyszerek között.

Megállapították, hogy 0,3 g atazanavir/0,1 g ritonavir omeprazollal (napi 40 mg egyszeri adag) vagy 0,4 g atazanavir lanszoprazollal (60 mg egyszeri adag) együttes alkalmazása az atazanavir biohasznosulásának jelentős csökkenéséhez vezet önkénteseknél. Az atazanavir felszívódásának mértékét a pH-értékek határozzák meg. Emiatt a protonpumpa aktivitását gátló gyógyszerek, beleértve a pantoprazolt is, tilos atazanavirral kombinálni.

[ 2 ]

Tárolási feltételek

A Zolopant-ot sötét helyen, gyermekektől elzárva kell tartani. Hőmérsékleti értékek - maximum 25°C.

Szavatossági idő

A Zolopant a gyógyszer gyártásától számított 3 éven belül felhasználható.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

Gyermekgyógyászatban a gyógyszert nem alkalmazzák 12 év alatti gyermekek számára.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Controloc, Panocid, Pantasan és Ulsepan, valamint a Nolpaza, Proxium, Zovanta, Pangastro és Pulcet és Pantokar.

Vélemények

A Zolopant jó értékeléseket kap a gyomorfekélyben szenvedőktől - a gyógyszer enyhíti a betegség kellemetlen tüneteit, például az égő érzést és a keserű ízt a szájban. A gyógyszer hatékony a GERD esetén is. Ezenkívül megjegyzendő, hogy ritkán vezet negatív tünetek megjelenéséhez.