Zonixem

A Zonixem az ACE-gátlók kategóriájába tartozó gyógyszer.

Jelzések Zonixema

A következő körülmények között használják:

• primer magas vérnyomás (önmagában vagy más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinálva);
• CHF (kombinált kezelés részeként);
• miokardiális infarktus súlyosbodása normális hemodinamikával rendelkező és kardiogén sokk jeleit nem mutató egyéneknél;
• Cukorbetegséggel összefüggő vesebetegségek esetén – az albuminuria csökkentésére nem inzulinfüggő, magas vérnyomású betegeknél.

[ 1 ]

Kiadási űrlap

A gyógyszer tabletta formájában kapható, buborékcsomagolásonként 14 darab, csomagonként 1, 2 vagy 4 csomag mennyiségben. Egy lemez 10 tablettát is tartalmazhat - egy ilyen lemezcsomag 2, 3 vagy 6 darabos.

Gyógyszerhatástani

A Zonixem egy peptidil-dipeptidáz komponens inhibitor. A gyógyszer gátolja az ACE aktivitását, amely katalizátorként működik az angiotenzin-1 vazokonstriktor peptiddé, angiotenzin-2-vé történő átalakulásában (szintén elősegíti az aldoszteron felszabadulását a mellékvesekéregen keresztül). Az ACE-elem elnyomása az angiotenzin-2 szintjének csökkenését okozza, ami csökkenti az vazokonstriktor aktivitást és az aldoszteron felszabadulását. Ez utóbbi folyamat a szérum káliumszintjének emelkedését okozhatja.

A lizinopril csökkenti a vérnyomásértékeket – főként a RAAS aktivitásának elnyomásán keresztül. Ez a komponens vérnyomáscsökkentő hatású még magas vérnyomású és alacsony reninszintű egyéneknél is. Az ACE (kináz-2) elem egy enzim, amely csökkenti a bradikinin szintet. Jelenleg nem ismert, hogy a bradikinin – egy erős értágító peptidnek tartott – megnövekedett szintje fontos-e a lizinopril gyógyhatásában.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetikája

A lizinopril egy nagy hatékonyságú ACE-gátló. Nem tartalmaz szulfhidril-csoportot.

Szívás.

Orális adagolás után a lizinopril szérum Cmax értéke körülbelül 7 óra elteltével figyelhető meg. Miokardiális infarktus súlyosbodása esetén a szérum Cmax eléréséhez szükséges idő enyhe késése figyelhető meg. Figyelembe véve a vizelettel történő visszanyerést, a lizinopril átlagos térfogati felszívódásának sebessége körülbelül 25%, az összes beadott dózis (5-80 mg) esetében egyéni eltérésekkel (6-60% tartományban).

Szívelégtelenségben szenvedőknél az abszolút biohasznosulási értékek körülbelül 16%-kal csökkennek. Az étel jelenléte a gyomor-bél traktusban nem befolyásolja a lizinopril felszívódásának mértékét.

Elosztási folyamatok.

A lizinopril nem vesz részt a vérszérum fehérjeszintézisében, kivéve az ACE-t, amely a vérben kering. Patkányokon végzett vizsgálatok azt mutatják, hogy az anyag rosszul jut át a vér-agy gáton (BBB).

Kiválasztás.

A gyógyszer nem vesz részt az anyagcsere-folyamatokban, változatlan formában ürül a vizelettel. Ismételt alkalmazás esetén az anyag felezési ideje 12,6 óra.

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át, naponta egyszer, megközelítőleg ugyanabban az időben kell bevenni. Az étkezés nem befolyásolja a gyógyszer felszívódását.

Az adag méretét egyénileg választják ki, figyelembe véve a beteg betegségét és vérnyomás-válaszát.

Elsődleges magas vérnyomás.

A kezdeti stádiumban egy magas vérnyomású felnőttnek, aki nem szed más vérnyomáscsökkentő gyógyszert, napi 10 mg anyagot kell szednie. Alapvetően a hatékony fenntartó adag napi egyszer 20 mg.

A vérnyomásértékek figyelembevételével az adag napi 40 mg-ra emelhető. Ha a gyógyhatás gyenge, a kezelést egy másik vérnyomáscsökkentő gyógyszerrel kell kiegészíteni.

Az adag emelése esetén figyelembe kell venni, hogy a vérnyomáscsökkentő hatás teljes kialakulásához 0,5-1 hónapnak kell eltelnie.

RVH vagy magas vérnyomás esetén, amelyet a RAAS fokozott aktivitásával járó állapotok során figyeltek meg.

Kezdetben napi 2,5-5 mg gyógyszert kell alkalmazni, gondosan ellenőrizve a vérnyomás, a vesefunkció és a szérum káliumszintjét. A fenntartó adag nagyságát a vérnyomás szintje határozza meg, és a fenti monitorozás során választják ki.

[ 6 ]

Terhesség Zonixema alatt történő alkalmazás

Terhesség alatt tilos a gyógyszer felírása. Ha a betegnél terhességet állapítanak meg, a Zonixem alkalmazását azonnal abba kell hagyni (kivéve azokat az eseteket, amikor a nő számára létfontosságú).

Az ACE-gátlók, beleértve a lizinoprilt is, a második és harmadik trimeszterben történő alkalmazása negatív hatással lehet a magzatra, ami később halálhoz vezethet. A veseelégtelenség, a hiperkalémia vagy a hipotenzió előfordulása terhes nőknél (9-12 hét között) a magzat vesefunkciójára gyakorolt negatív hatásnak köszönhető. A magzatvíz mennyiségének csökkenése miatt magzati károsodás lehetséges, ami arc- és koponyafejlődési rendellenességeket, végtagfejlődési problémákat és méhen belüli halált okozhat. Az első trimeszterben történő alkalmazás esetén nincsenek információk a magzatra gyakorolt negatív hatásokról.

Ha feltétlenül szükséges a gyógyszer alkalmazása terhes nőnél, ultrahanggal kell ellenőrizni a magzat fejlődését. A magzatvíz mennyiségének csökkenése esetén a gyógyszer alkalmazását abba kell hagyni (kivéve, ha a gyógyszer létfontosságú). Mind az orvosnak, mind a betegnek tudnia kell, hogy a magzatvíz mennyiségének csökkenése olyan esetekben is előfordulhat, amikor a magzatban már gyógyíthatatlan elváltozások következtek be. A beteget tájékoztatni kell a gyógyszer magzatra gyakorolt negatív hatásának lehetőségéről.

Az újszülöttet monitorozni kell a hiperkalémia, a hipotenzió vagy az oliguria jelenlétének megállapítása érdekében.

Nincsenek adatok arról, hogy a lizinopril kiválasztódik-e az anyatejbe. A gyógyszer szedése szoptatás alatt tilos.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• súlyos túlérzékenység a gyógyszer összetevőivel vagy más ACE-gátlókkal szemben;
• Quincke ödéma előfordulása a kórtörténetben, amely ACE-gátlók szedése miatt alakult ki, valamint idiopátiás vagy örökletes Quincke ödéma esetén;
• hemodinamikai jelentőséggel járó szűkület (a mitrális billentyű vagy az aortanyílás);
• hipertrófiás kardiomiopátia, amelyet a kiáramlási traktus elzáródása kísér;
• kardiogén sokk;
• instabil hemodinamika esetén, miokardiális infarktus súlyosbodása után;
• a veséken belüli artériákat érintő szűkület (egy- vagy kétoldali);
• Conn-szindróma.

Mellékhatások Zonixema

A terápiás anyag használata bizonyos mellékhatások megjelenéséhez vezethet:

• A szív- és érrendszer aktivitásával kapcsolatos rendellenességek: gyakran alakul ki ortosztatikus összeomlás. Ritkán megfigyelhető fokozott pulzusszám, miokardiális infarktus, ortosztatikus tünetek (beleértve a hipotenziót) és tachycardia;
• idegrendszeri problémák: gyakran fordul elő fejfájás vagy szédülés. Ritkán stroke alakul ki (a magas hajlamú embereknél a vérnyomás hirtelen csökkenésével járhat), hangulati labilitás, zavartság és paresztézia;
• Légzőrendszerrel, mediastinummal és szegycsonttal kapcsolatos rendellenességek: gyakran jelentkezik szegycsontfájdalom vagy köhögés. Ritkán hörgőgörcs alakul ki;
• Emésztőrendszeri elváltozások: gyakran előfordul hányás, hasmenés vagy hányinger. Szájszárazság, hasi fájdalom, epepangásos vagy hepatocelluláris hepatitisz, valamint hasnyálmirigy-gyulladás vagy sárgaság is előfordulhat. Quincke-féle bélödéma esetenként előfordulhat;
• vesefunkcióval és húgyutakkal kapcsolatos problémák: esetenként akut veseelégtelenség, proteinuria, anuria vagy oliguria, valamint urémia és veseműködési zavar alakul ki;
• a bőr alatti szövet és a felhám elváltozásai: gyakran megfigyelhető kiütés. Ritkán előfordul alopecia, viszketés vagy csalánkiütés verejtékezéssel, továbbá Quincke ödéma, amely az ajkakkal együtt a nyelvet, valamint a végtagokat, a gégét vagy a hangrést, valamint a végtagokat is érinti;
• szisztémás rendellenességek: gyakran jelentkezik gyengeségérzet. Alkalmanként aszténia is kialakulhat;
• Az emlőmirigyeket és a reproduktív rendszert érintő rendellenességek: alkalmanként impotencia figyelhető meg.

Bizonyítékok vannak a tünetek komplexének kialakulására, beleértve a myalgiát, ízületi gyulladást vagy ízületi fájdalmat, lázat, eozinofíliát, vaszkulitist, megnövekedett ESR-t, leukocitózist és pozitív antinukleáris faktor teszt eredményt. Fényérzékenység, kiütések vagy egyéb bőrgyógyászati tünetek jelentkezhetnek.

Túlérzékenységi reakció esetén Quincke ödéma léphet fel, amely az ajkak, a gége, az arc, a szájpadlás a nyelvvel és a végtagok duzzanatát okozza. Ha ilyen tünetek jelentkeznek, a lizinopril alkalmazását azonnal abba kell hagyni, majd a betegnek orvosi felügyelet alatt kell maradnia, amíg a tünetek teljesen meg nem szűnnek.

[ 5 ]

Overdose

Az ACE-gátló mérgezés jelei közé tartozik a keringési sokk, veseelégtelenség, csökkent vérnyomás, elektrolitzavar, hiperventillációval járó tachycardia, valamint szédülés, bradycardia, köhögés és szorongás.

Ha hipotenzió jelei jelentkeznek, tüneti intézkedéseket kell tenni, és monitorozni kell az életfunkciókat. A beteget vízszintesen kell fektetni, felemelt lábakkal.

Ha a folyadékveszteséget pótolni kell, intravénásan sóoldatot kell beadni. Az életjeleket, a vérnyomást, a vér kreatininszintjét és az elektrolitokat monitorozni és szükség szerint módosítani kell.

A lizinopril hemodialízissel kiürülhet a szisztémás keringésből.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Vízhajtók.

Ha a Zonixem-kezelés alatt vízhajtót alkalmaznak, a vérnyomáscsökkentő hatás általában fokozódik.

Vízhajtókat szedő egyéneknél (különösen azoknál, akik nemrég kezdték el használni őket) a gyógyszer beadásának pillanatától kezdve túlzott vérnyomáscsökkenés léphet fel. A Zonixem alkalmazása során fellépő hipotenzió jeleinek kialakulásának kockázatának csökkentése érdekében a gyógyszerrel történő kezelés megkezdése előtt le kell állítani a vízhajtó adását.

A lizinoprilt rendkívül óvatosan kell alkalmazni hasonló gyógyszerekkel kombinálva.

Kálium-megtakarító vízhajtók, káliumot tartalmazó sópótlók vagy a K elem pótlására szolgáló készítmények.

Hiperkalémia előfordulhat cukorbetegség, veseelégtelenség, valamint kálium-megtakarító diuretikumok (pl. amilorid, spironolakton vagy triamteren), káliumpótlók vagy káliumtartalmú sópótlók egyidejű alkalmazása esetén.

Az alcímben említett elemek használata, különösen veseelégtelenségben szenvedő egyéneknél, a szérum káliumértékeinek jelentős emelkedését válthatja ki.

Káliumvesztést kiváltó vízhajtókkal együtt alkalmazva a gyógyszer még jobban felerősödhet az utóbbiak által fokozódó hipokalémia. Ebben a tekintetben az ilyen gyógyszerek kombinációja csak a lehetséges következmények felmérése után, valamint a szérum káliumszintjének és a vesefunkciónak folyamatos monitorozása mellett megengedett.

[ 7 ], [ 8 ]

Tárolási feltételek

A Zonixem-et kisgyermekek elől elzárva kell tárolni. A hőmérsékleti értékek nem haladhatják meg a 25°C-ot.

Szavatossági idő

A Zonixem a gyógyszerkészítmény felszabadulásának dátumától számított 3 évig használható.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

A Zonixem nem alkalmazható gyermekgyógyászatban.

Analógok

A gyógyszer analógjai az Iruzid, Liten N, Co-Diroton, valamint a Lisoretic és a Lisinoton N gyógyszerek.

[ 9 ]