Zovirax

A Zovirax vírusellenes tulajdonságokkal rendelkezik.

Jelzések Zovirax

A tablettákat a következő betegségek kezelésére használják:

• a bárányhimlő vírus és az övsömör aktivitása által okozott fertőzések megszüntetése;
• a nyálkahártyákon és a bőrön előforduló fertőzések kezelése, bármilyen típusú HSV (ez magában foglalja a genitális herpeszet, amely primer vagy kiújuló formában is előfordulhat);
• bármilyen típusú HSV-fertőzés kiújulásának megelőzése egészséges immunrendszerű vagy immunhiányos embereknél;
• súlyos immunhiányos betegek (gyakran HIV-fertőzés, 200 sejt/μl alatti CD4+ szinttel és a HIV korai tüneteivel, valamint az AIDS klinikai tüneteivel ) kezelése, illetve csontvelő-átültetés után.

A gyógyszer kenőcs formájában történő alkalmazása bármilyen típusú HSV által okozott keratitis esetén történik.

A krémet a nyálkahártyákon és a bőrfelszínen előforduló bármilyen típusú HSV-fertőzés (ez magában foglalja az ajak területén lévő herpeszt is) megszüntetésére írják fel.

Injekciós folyadék használata:

• bármilyen típusú HSV-fertőzés kezelése;
• bármilyen típusú HSV fertőzés kialakulásának megelőzése a nyálkahártyákon vagy a bőr felszínén immunhiányos betegeknél;
• a varicella-zoster vírus okozta fertőzések megszüntetése;
• újszülöttek bármilyen formájú HSV-fertőzésének kezelése;
• A CMV kialakulásának megelőzése csontvelő-transzplantáció után.

Kiadási űrlap

A gyógyszer többféle formában szabadul fel:

• tabletták, 5 darab buborékcsomagolásban, 5 csomag egy csomagban;
• 5%-os krém külsőleg alkalmazható - 2 g-os műanyag palackokban, adagolóval felszerelve. A dobozban 1 ilyen palack található. 2, 5 vagy 10 g-os tubusokban is kapható, 1 tubus a csomagolásban;
• kenőcs 4,5 g-os, műanyag fúvókával ellátott tubusban. A csomagban 1 ilyen tubus található;
• injekciós liofilizátum - 0,25 g-os üvegfiolákban. A buborékcsomagolásban 5 ilyen fiola található. A doboz 1 ilyen csomagot tartalmaz.

[ 1 ], [ 2 ]

Gyógyszerhatástani

Egy vírusellenes szer, egy purin nukleozid szintetikus analógja, amely képes lassítani bármilyen típusú HSV, CMV, Varicella zoster és EBV vírusreplikációját. Az aciklovir nevű anyag erős vírusellenes hatással rendelkezik az 1-es típusú herpeszvírusra.

A gyógyszer vírusokkal szembeni aktivitása rendkívül szelektív. A fent leírt vírusok által érintett sejtek timidin-kinázja a gyógyszer hatóanyagának molekuláit monofoszfáttá, majd egymást követően 2-foszfáttá és 3-foszfáttá alakítja (sejtenzimek hatására). A hatóanyag 3-foszfátjának a vírus DNS-láncába való beépülése és a lánc későbbi felszakadása miatt a patogén DNS másolása blokkolódik.

Súlyos immunhiányos betegeknél az aciklovirral végzett hosszan tartó vagy ismételt terápia rezisztens törzsek kialakulását okozhatja. Számos, a Zoviraxra alacsony érzékenységű törzsben alacsony vírus timidin-kináz értékeket figyeltek meg.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetikája

Az injekciók és tabletták farmakokinetikai tulajdonságai.

Orális adagolás után a hatóanyag csak részben szívódik fel a gyomor-bél traktusból. Az agy-gerincvelői folyadékban az anyag szintje körülbelül a plazmaértékek fele. A gyógyszernek csak kis része (10-33%) szintetizálódik vérfehérjével.

A fő metabolikus termék a 9-karboxi-metoxi-metilguanin. A felezési idő 2,7-3,3 óra. A gyógyszer fő része változatlan formában ürül a veséken keresztül. Ez glomeruláris filtráció és tubuláris szekréció útján történik.

Krónikus veseelégtelenségben szenvedőknél a gyógyszer felezési ideje körülbelül 19,5 óra. Idősebb embereknél a gyógyszer clearance-e az életkorral csökken, de a felezési idő változásai szinte észrevehetetlenek.

A kenőcs farmakokinetikai jellemzői.

A kenőcs használata után a hatóanyag gyorsan felszívódik a szaruhártya hámján és a szem körüli szöveteken keresztül, aminek következtében terápiás koncentráció alakul ki az intraokuláris folyadékban, amely a vírus aktivitásának elnyomásához szükséges.

Ezzel a felhasználási módszerrel az aciklovir rendkívül alacsony koncentrációban található a vizeletben, amelynek nincs gyógyászati értéke.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Adagolás és beadás

A gyógyszertabletták alkalmazásának rendje.

A tablettákat szájon át, étellel kell bevenni, sima vízzel (0,2 l) lemosva.

A HSV-vel összefüggő fertőzések kiküszöbölése érdekében a gyógyszer 0,2 g-ját 4 órás időközönként, naponta 5 alkalommal kell bevenni. A kezelés általában 5 napig tart, de a betegség súlyos formáinak kezelésében meghosszabbítható. Ha a betegnél kifejezett immunhiány vagy a gyógyszer bélfelszívódásának zavara áll fenn, az adag mérete 0,4 g-ra növelhető, miközben a fenti alkalmazási gyakoriságot fenntartják. A terápiát a fertőzés kezdete után a lehető leghamarabb ajánlott megkezdeni. A betegség kiújulása esetén a gyógyszert az első tünetek megjelenése után azonnal be kell venni.

Az egészséges immunrendszerrel rendelkező embereknél a HSV-vel összefüggő fertőzések kiújulásának megelőzése érdekében a gyógyszert naponta négyszer, 0,2 g-ot kell bevenni, egyenlő időközönként az adagok között. Van egy lehetőség is, amely kényelmesebb alkalmazási módot kínál - 0,4 g naponta kétszer. Néha a gyógyszer kisebb adagjai - 0,2 g naponta 2-3 alkalommal - nagyobb hatékonyságot mutatnak. Egyes betegeknél a fertőzés csak a napi 0,8 g teljes adagjának bevétele után előzhető meg.

A kezelést időszakosan (0,5-1 éves időközönként) le kell állítani, hogy megállapítsák, van-e bármilyen változás a betegség lefolyásában.

Az immunhiányos betegeknél a HSV-vel összefüggő fertőzések relapszusainak megelőzésében napi négyszer 0,2 g gyógyszert kell bevenni. A kifejezett immunhiányos vagy károsodott bélfelszívódású embereknél az adag mérete 0,4 g-ra növelhető, amelyet naponta ötször kell bevenni. A megelőző terápia időtartamát a fertőző időszak időtartamának figyelembevételével választják ki.

A herpes zoster és a bárányhimlő kezelésére naponta ötször 0,8 g gyógyszert kell bevenni (az éjszakai alvás időszakát kivéve). Ez a terápia 7 napig tart. A gyógyszert a fertőzés kialakulása után a lehető leghamarabb fel kell írni a kezelés hatékonyságának növelése érdekében.

Súlyos immunhiányos betegek kezelésében a Zoviraxot naponta négyszer 0,8 g-nak kell felírni (a dózisok között azonos időközönként). A csontvelő-átültetésen átesett betegeknek gyakran 1 hónapos parenterális kúrára van szükségük a gyógyszer orális beadása előtt. A csontvelő-átültetésen átesett betegek kezelése legfeljebb 0,5 évig tart. Előrehaladott HIV-fertőzéses klinikai képpel rendelkező betegeknél a terápia időtartama 12 hónap volt.

Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a Zovirax adagját napi kétszer 0,2 g-ra kell csökkenteni.

Bárányhimlő vagy övsömör kezelésekor, valamint súlyos immunhiányos betegeknél ezen terápia kiegészítéseként a standard adagméretek a következők:

• Súlyos veseelégtelenség esetén – 0,8 g naponta kétszer;
• mérsékelt veseelégtelenség esetén – 0,8 g naponta háromszor.

A szemkenőcs alkalmazásának mechanizmusa.

Egy 10 mm hosszú kenőcscsíkot kell elhelyezni a kötőhártyazsák területén. Az eljárást naponta legfeljebb 5 alkalommal végezzük. A betegség tüneteinek megszűnése után a terápiát legalább további 3 napig kell folytatni.

A krém használatának sémája.

A krémet vattapálcikával vagy tiszta kézzel kell felvinni az érintett területek újbóli fertőzésének megelőzése érdekében.

A készítményből kis mennyiséget kell felvinni az érintett területekre, valamint a hozzájuk közeli bőrre/nyálkahártyára. Az eljárást naponta legfeljebb 5 alkalommal kell elvégezni.

A terápia időtartama általában 4 nap. Ha a seb nem gyógyul, a kezelés 10 napra meghosszabbítható. Ha 10 napos terápia után sem tapasztalható eredmény, forduljon orvosához.

Az injekciós liofilizátum alkalmazási módja.

Az elkészített oldatot intravénásan kell beadni. Az elhízott emberek ugyanolyan adagokat kapnak a gyógyszerből, mint az egészséges testsúlyúak.

A HSV, valamint a herpes zoster vírus aktivitása által okozott fertőzések eliminálásakor a gyógyszert intravénásan adják be 5 mg/kg dózisban, naponta háromszor.

Herpes encephalitis vagy herpes zoster fertőzések kezelésére immunhiányos betegeknél napi háromszor 10 mg/kg intravénás injekció szükséges.

^{A csontvelő-átültetés utáni CMV kialakulásának megelőzése érdekében a gyógyszert intravénásan,} napi háromszor 0,5 mg/m2 dózisban adják be. A kezelés a transzplantációs beavatkozás előtti 5. napon kezdődik, és a transzplantációt követő 30. napig folytatódik.

Gondosan kell kiválasztani az adagokat az idősek számára, akiknek csökkent a CC-értékük - csökkentett adagok bevezetése szükséges.

Veseelégtelenségben szenvedő betegeknek óvatosan kell alkalmazni a Zovirax intravénás injekcióit. Az adagot a betegség súlyosságától függően kell módosítani.

Az infúziós terápia általában 5 napig tart, bár a kúra a beteg kezelésre adott válaszától és állapotától függően változhat. A profilaktikus időszak hosszát a fertőző időszak időtartamától függően választják ki.

Gyógyszeres folyadék elkészítése és beadási módjai.

A gyógyszert intravénásan, lassan adják be. Az eljárás több mint 60 percig tart.

25 mg/ml hatóanyag-koncentrációjú oldat elkészítéséhez 10 ml vizet vagy sóoldatot kell a liofilizátumot tartalmazó ampullába önteni, majd óvatosan rázni, amíg a tartalom teljesen fel nem oldódik.

Az infúzió elkészítésének másik módja is alkalmazható: a kész oldatot 5 mg/ml koncentrációra hígítják (ebben az esetben a kész infúziós folyadékot az egyik oldathoz kell hozzáadni, majd rázni, hogy ezek az oldatok teljesen összekeveredjenek). A felnőtteknek 0,1 literes zsákokban kell infúziót felírni, annak ellenére, hogy a hígított aciklovir mutatói kevesebbek, mint 0,5%.

Intravénás injekciók esetén a gyógyszer a következő oldatokkal kombinálható (a gyógyszer 15-24°C közötti hőmérsékleten 12 órán át stabil marad):

• 0,18%-os NaCl-oldat és 4%-os glükózoldat;
• 0,45%-os NaCl-oldat és 2,5%-os glükózoldat;
• 0,45%-os vagy 0,9%-os NaCl-oldat;
• Hartmann megoldása.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

Tabletták használata.

A HSV által okozott betegségek megszüntetésére és megelőzésére immunhiányos gyermekeknél:

• a 2 év alatti csecsemőknek a felnőtt adag felét írják fel;
• A 2 év feletti gyermekeknek a felnőtteknek ajánlott adagokban kell szedniük a gyógyszert.

Bárányhimlő kezelésekor a következő adagokat írják fel:

• a 2 év alatti csecsemőknek naponta négyszer 0,2 g gyógyszert kell bevenniük;
• a 2-6 éves gyermekeknek naponta négyszer 0,4 g gyógyszert kell bevenniük;
• A 6 év feletti gyermekeknek naponta négyszer 0,8 g gyógyszert kell bevenniük.

A gyermek testsúlya alapján pontosabb adagméret választható - 20 mg/kg naponta négyszer. A kezelés időtartama általában 5 nap.

Injekciós liofilizátum használata.

A 3 hónapos és 12 éves kor közötti gyermekek intravénás injekcióinak adagját a testfelület nagyságának figyelembevételével határozzák meg.

A HSV aktivitása által okozott patológiák kezelése során (kivéve a herpetikus eredetű encephalitis-t), és ezen túlmenően a herpes zoster vírussal együtt, az intravénás infúziók méretét napi háromszor ^{0,25 g/m2 számítás alapján választják ki.}

A vírusos aktivitás (herpesz zoster, valamint herpeszes encephalitis) okozta fertőzések kiküszöbölésekor immunhiányos gyermekeknél az adagokat a napi háromszori ^{0,5 g/m2-es séma szerint választják ki.}

Újszülöttek esetében az adagokat a súlyuk figyelembevételével választják ki.

Az újszülöttek HSV-vel összefüggő fertőzéseinek kiküszöbölésére a megfelelő adagot a napi háromszori 10 mg/kg-os adagolási séma szerint kell kiválasztani. A kezelés általában 10 napig tart.

[ 15 ], [ 16 ]

Terhesség Zovirax alatt történő alkalmazás

A Zoviraxot terhes vagy szoptató nőknek rendkívüli óvatossággal kell felírni, csak orvosi indikációk esetén, és a használatból származó előnyök valószínűségének, valamint a nőre és a gyermekre/magzatra gyakorolt kockázatok gondos mérlegelése után.

A tesztek nem mutattak ki növekedést a születési rendellenességek kockázatában azoknál a gyermekeknél, akiknek az anyái terhesség alatt szedték a gyógyszert, azokhoz a gyermekekhez képest, akiknek az anyái nem szedték.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallat a valaciklovir vagy az aciklovir, valamint a gyógyszer egyéb összetevőinek intoleranciája.

Az intravénás injekciók tilosak a következő esetekben:

• kiszáradás;
• veseelégtelenség;
• neurológiai rendellenességek;
• negatív reakciók citotoxikus gyógyszerek intravénás injekcióira (valamint a múltbeli jelenlétük).

A tabletták szedése tilos kiszáradás és veseelégtelenség esetén.

[ 12 ], [ 13 ]

Mellékhatások Zovirax

Por vagy tabletta használata esetén a következő mellékhatások jelentkezhetnek:

• emésztési zavarok: hányinger, hasmenés, hányás és hasi fájdalom (szájon át történő bevétel esetén);
• a vérképző rendszer rendellenességei: vérszegénység, trombocitopénia vagy leukopénia;
• túlérzékenységi megnyilvánulások: láz, angioödéma, nehézlégzés, kiütés, csalánkiütés, anafilaxia, viszketés, fényérzékenység és súlyos gyulladás a parenterális beadás helyén;
• veseelégtelenség: megnövekedett karbamid- és kreatininszint a vérben. Az ilyen tünetek elkerülése érdekében a gyors intravénás injekció helyett lassabb sebességet kell alkalmazni (az eljárásnak 60 percig kell tartania). A gyógyszerek intravénás injekciói által okozott veseelégtelenséget gyakran a gyógyszer adagjának csökkentésével vagy rehidratációs eljárás elvégzésével lehet megszüntetni;
• májbetegségek: a májenzimek és a bilirubin átmeneti emelkedése, valamint hepatitisz vagy sárgaság kialakulása (ritkán, parenterális adagolás után);
• az idegrendszer működését érintő elváltozások: álmosság, zavartság és ideges izgalom érzése. Ezenkívül rohamok, pszichózis, hallucinációk, remegés, kóma és fejfájás kialakulása (szájon át történő bevétel esetén);
• egyéb rendellenességek: alopecia és súlyos fáradtság.

Szemkenőcs használata okozta rendellenességek:

• immunrendszeri rendellenességek: az intolerancia megnyilvánulásai, amelyek Quincke ödémájához vezethetnek;
• látászavarok: kötőhártya-gyulladás, enyhe, átmeneti égő érzés, szemhéjgyulladás, valamint pontszerű keratopathia (szövődmények nélkül eltűnik; ehhez nem kell leállítani a terápiát).

A krém használata után jelentkező negatív tünetek:

• helyi tünetek: átmeneti viszketés, égő érzés, bőrpír, hámlás és bizsergés a kezelés helyén;
• allergia megnyilvánulásai: angioödéma, valamint dermatitis.

[ 14 ]

Overdose

Tablettamérgezés.

A gyógyszer egyszeri, véletlen, 20 g-ig terjedő dózisának orális beadása esetén nem figyeltek meg mellékhatásokat.

A túladagolás tünetei közé tartozik a hányás, hasmenés, fejfájás, hányinger, nehézlégzés és zavartság. Ezenkívül görcsrohamok, veseműködési zavar, kóma és letargia is előfordulhat.

A beteget szoros megfigyelés alatt kell tartani a mérgezés tüneteinek időben történő felismerése érdekében. Hemodialízis alkalmazható.

Oldatmérgezés.

Mérgezés tünetei: veseelégtelenség kialakulása, görcsök, kóma, izgatottság vagy zavartság érzése és hallucinációk. Ezenkívül a vér kreatinin- és karbamid-nitrogénszintjének emelkedése is megfigyelhető.

A rendellenességek kiküszöbölésére hemodialízis szükséges, mivel ez jelentősen növeli az aciklovir kiválasztását a szervezetből. Emiatt ez az eljárás a Zovirax oldattal történő mérgezés esetén az optimális kezelési módnak tekinthető.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A változatlan aciklovir tubuláris szekréción keresztül jut a vizeletbe, így minden olyan gyógyszer, amelynek hasonló kiválasztási útja van, képes növelni az aciklovir szintjét a vérben.

A Zovirax intravénás injekcióit óvatosan kell kombinálni a vesefunkciót károsító gyógyszerekkel (például takrolimusz, ciklosporin stb.).

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Tárolási feltételek

A Zoviraxot száraz helyen, gyermekektől elzárva kell tárolni. A hőmérsékleti feltételek a gyógyszerek esetében standardok.

[ 23 ]

Szavatossági idő

A Zovirax a terápiás szer gyártásának dátumától számított 5 évig használható.

[ 24 ], [ 25 ]

Analógok

A következő gyógyszerek a gyógyszer analógjai: Acyclovir, Acyclovir-Akri, Acyclovir Belupo, valamint Acyclovir-Akrikhin és Acyclovir Sandoz. Ezenkívül a lista tartalmazza az Atsigerpint, Acyclostadot, Gerperaxot Vivoraxszal és Medovirral, valamint az Acivirt, Virolexot, Zovirax Duót és Provirsant Gerpetaddal.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Vélemények

A Zovirax többnyire pozitív értékeléseket kap, amelyek a gyógyszer magas gyógyászati hatékonyságát jelzik. Gyakran használják herpesz kezelésére. A véleményekben szinte semmilyen jelentés nem érkezik a gyógyszer használata utáni eredménytelenségről, valamint mellékhatások kialakulásáról. A betegek szerint az egyetlen hátránya a gyógyszer magas ára.