Taxotere

A gyógyszer Docetaxel-re épül, a számos daganatellenes ágens egyikének, az alkaloidnak. A Taxotere intravénás infúziókhoz koncentrált folyadék. Gyakran előfordul, hogy ezt a gyógyszert a második vonalbeli kemoterápiára használják, különböző testtörési folyamatokkal.

A Taxotere csak akkor kerül forgalomba a gyógyszertárakban, ha az orvos felírja.

Jelzések Taxotere

 A taxotere a következő esetekben írható elő:

• mint adjuváns kezelést a rákos folyamatban az emlőmirigyben, amely a folyamatban a legközelebbi nyirokcsomókat foglalja magában. A kezelést Doxorubicin és Cyclophosphamide készítményekkel egészítik ki;
• lokalizált rákos folyamattal az emlőmirigyben, metasztázissal, a Doxorubicin-készítménnyel kombinációban és kezdeti kemoterápiás kezelésként. Lehetséges kemoterápia, mind az első, mind a második sorban. Kapecitabinnal együtt egyoldalú kezelést lehet végezni, ha a kezdeti kezelés antraciklineket és alkilező gyógyszereket tartalmazott, és hatástalannak találták;
• mint a kiindulási kemoterápiás kezelési mód a mellrákos daganatok számára a metasztázisokkal és a HER2 onco-expressziójával együtt a Trastuzumab hatóanyaggal;
• lokalizált vagy metasztatizáló nem-kissejtes tüdőrák folyamat (kombinálva gyógyszerekkel ciszplatin és karboplatin), a forrás az áramkör, vagy a kemoterápia ismételt kezelés nincs hatással az előző áramkör tartalmaz egy platina-alapú gyógyszerek;
• a petefészkek áttétes daganatos folyamatával, ha a kemoterápia korábbi formája hatástalannak bizonyult;
• a fej és a cervicalis régió inoperábilis, lokálisan fekélyes rákos folyamata, a Cisplatin és az 5-fluorouracil kombinációjával kezdeti kezelésként;
• metasztatikus pikkelyes rákos folyamatban a fej és a nyaki régióban, mint másodvonalbeli kemoterápiás kezelés;
• metasztatikus hormonfüggő rosszindulatú folyamatok kombinációi gyógyszerekkel Prednizolon és Prednisone;
• a metasztatikus malignus tumoros folyamatban a gyomorban (ideértve a szívosztályt is), kezdeti kezelés formájában, a Cisplatinum és az 5-fluorouracil gyógyszerekkel együtt.

[1]

Kiadási űrlap

A taxotere infúziós folyadék előállítására szolgáló koncentrált anyag.

A taxotere a docetaxel hatóanyaga és a poliszorbát 80 egy további összetevője. A készlet 13% etil-alkoholt tartalmazó folyékony oldószert tartalmaz injekcióhoz való vízzel.

A gyógyszer formája színtelen olajos folyadék, amelynek színe változik, sárgásról barnás színárnyalatra. A koncentrált gyógyszer palackozott:

• 20 mg / 0,5 ml;
• 80 mg / 2 ml.

Az üvegek átlátszóak. Alumínium-védelemmel ellátott gumidugó és zöld vagy piros színű műanyag fedél.

Egy csomag 1 palack koncentrált gyógyszert és 1 palackot tartalmaz feloldó folyadékkal. Cellulóz csomagolás polietilénnel. Ezenkívül a csomag tartalmaz egy tájékoztató megjegyzést a gyógyszerhez.

Taxotere analógjainak neve

A docetaxel hatóanyaga szerint a Taxotere hatóanyag alábbi analógjait választották ki:

• A Vizdok infúziós szer;
• Dozemeda - koncentrált gyógyszer infúziós oldat készítéséhez;
• Dozet - koncentrált gyógyszer;
• A Docetax infúziós oldat készítéséhez koncentrált gyógyszer;
• Docetaxel (Ebeve, Amax, Vista, Farmstandart-Biolek, Teva, Farmeks);
• A doctetaktin infúziós koncentrált készítmény;
• Dotserera - koncentrált gyógyszer;
• Dozet-Health - infúziós oldat;
• A taxolit koncentrált gyógyszer.

[2], [3], [4]

Gyógyszerhatástani

A taxoter egy természetes daganatellenes kemoterápiás szer (taxoid csoport). A hatóanyag hatása a tubulin felhalmozódásának rezisztens mikrotubulusokban történő stimulálásából és a bomlás megakadályozásából adódik, ami a szabadon képződő tubulin mennyiségének csökkenéséhez vezet. Az aktív komponens és a mikrotubulusok kapcsolata nem befolyásolja a protofilamentek számát.

A laboratóriumi vizsgálatok azt mutatják, hogy a Taxotere megváltoztatja a mikrotubuláris hálózatot, ami nagy jelentőséggel bír a mitózis és az interphase sejtes fázisában.

A gyógyszer különböző malignus sejtekkel kapcsolatos toxicitást mutat. Ebben az esetben a Taxotere-hatás nem függhet a hatóanyag alkalmazási gyakoriságától, és a daganatellenes aktivitás széles spektrumában nyilvánul meg.

[5], [6], [7], [8], [9]

Farmakokinetikája

A Taxotere kinetikai tulajdonságai a beadott hatóanyag mennyiségétől függnek. A plazmafehérjékkel való kapcsolat több mint 95%.

A hét folyamán az aktív metabolit a vizelettel és a borjakkal (kb. 6% és 75%) ürül. A székletben kiválasztódó hatóanyag nagy része 2 napig inaktív termék formájában kimutatható.

A máj kis funkcionális rendellenességeivel a teljes clearance 27% -kal csökken az átlagolt indexhez képest.

A gyógyszer hatóanyagának clearance-e nem változik a testben kis mennyiségű folyadék felhalmozódásával.

[10], [11], [12], [13], [14]

Adagolás és beadás

Az allergiás folyamatok és a szövetek folyadék-felhalmozódásának megelőzésére minden beteg (kivéve a prosztata adenokarcinómás betegeket) a kemoterápiát megelőző premedikációt végez a glükokortikoszteroidokkal. Példa egy premedikációs séma:

• Dexametazont orálisan naponta kétszer 8 mg mennyiségben, 3 napig;
• a gyógyszer kezdeti adagját egy nappal a kemoterápia megkezdése előtt kell bevenni.

Prosztata adenokarcinóma esetén a prednizolon (vagy prednizon) előkezelésre kerül a Dexamethasone-val 8 mg dózisban 12 óráig, 3 órával és 60 perccel a kemoterápia előtt.

A vér szövődményeinek kockázatának csökkentése érdekében elő lehet írni a G-CSF megelőző adagolását.

Taxotere intravénásan injekciózva, cseppenként, egy órán keresztül, 21 naponta egyszer.

• A adjuváns rák kezelésére eljárást az emlőmirigyben Taxotere egységdózisforma lehet 75 mg / m 60 perc múlva alkalmazása gyógyszerek doxorubicin (50 mg / m) és a ciklofoszfamid (500 mg / m) 21 naponként. A kezelés 6 injekciót tartalmaz.

Önálló kezelésként a Taxotere-t 21 naponként 100 mg / m2 mennyiségben adják be. A Doxorubicin (50 mg / m²) és a Capecitabine (1250 mg / m²) készítményekkel kombinálva a Taxotere-t 21 naponként 75 mg / m2 mennyiségben adják be.

A Trastuzumab hatóanyaggal kombinálva a Taxotere mennyisége 100 mg / m2 21 naponta egyszer.

• Nem-kissejtes tüdőrákos eljárással a Taxotere-t 75 mg / m² mennyiségben, egyszerre egyoldalú terápiában és platina alapú gyógyszerek kombinációjával 21 naponta alkalmazzák.
• Metasztatikus petefészekrákban a Taxotere-t 100 mg / m2-es dózisban 21 naponként alkalmazzák.
• Helyileg lokalizált, laphámsejtes daganatban a Taxotere fej- és nyaki területeit 75 mg / m2 mennyiségben adják be. Egy nap alatt gyógyszeres kezeléssel a Cisplatin 75 mg / m² mennyiségben 60 percen keresztül kerül adagolásra, további 750 mg / m2-es napi 5-fluorouracil 5 napon keresztül történő leadásával. Ez a rendszer 21 napon belül egyszer alkalmazható, és legfeljebb 4 alkalommal ismételhető.
• A fej és a nyaki régió metasztatikus laphámsejtes folyamatában a Taxotere-t 21 naponként egyszer 100 mg / m2 mennyiségben adják be.
• A metasztatikus hormonfüggetlen daganatos folyamatban a prosztatában a Taxotere-t naponta egyszer 75 mg / m2 mennyiségben adják be. A prednizolont napi kétszer 5 mg szájon át kell beadni a kemoterápia teljes folyamatára.
• Ha a metasztatikus rákos folyamatot a gyomorban (ideértve a kardiális osztályt is), a Taxotere-t 21 naponként 75 mg / m2 mennyiségben adják be. Ugyanazon a napon kell beadni ciszplatint csepegtető mennyiségben 75 mg / m, a protyazhenii1-3 órás infúzió, a további beadás az 5-FU mennyiségben 750 mg / m (infúziót 5 napon át).

A koncentrált anyagot előzetesen feloldjuk a készítményhez mellékelt oldószerben.

A gyógyszer hígítása előtt szobahőmérsékletre kell hozni. Keverés közben az injekciós üveget nem rázzuk, hanem invertáljuk és 45 másodpercig tartjuk, majd 5 percig hagyjuk teljesen feloldani.

Az infúzió beindítása előtt gondoskodni kell arról, hogy a készítmény tiszta legyen, és ne tartalmazzon zavarosságot és üledéket.

[16], [17]

Terhesség Taxotere alatt történő alkalmazás

A Taxotere elleni daganatellenes szer tilos a terhes és szoptató betegeknél történő felírásra.

A kezelés előtt és alatt a gyógyszereknek fogamzásgátlókat kell alkalmazniuk, amelyeket a kemoterápia vége után 3 hónappal is alkalmaznak.

Ha egy nő teherbe esik a kemoterápia ideje alatt, akkor köteles haladéktalanul értesíteni a beavatkozó orvost.

A klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a Taxotere genotoxikus hatással bír, és még rosszabbá teheti a hím spermájának minőségét. Ezért mind a nők, mind a férfiak a gyógyszeres kezelés alatt és a terápiás kurzus utáni hat hónapon belül meg kell tenniük a szükséges intézkedéseket annak érdekében, hogy megakadályozzák a gyermek lehetséges fogékonyságát. Néha, ha a jövőben a pár azt tervezi, hogy gyermeke van, tanácsos a spermium krioprezervációja a kemoterápia megkezdése előtt.

Ellenjavallatok

Bizonyos betegségek és állapotok esetén a Taxotere-kezelés lehetetlen:

• neutrofil szinten a perifériás véráramban, kevesebb mint 1500 per μl;
• a máj jelentős funkcionális zavarai;
• a csecsemő terhességi és szoptatási időszakában;
• 18 év alatti gyermekeknél és serdülőknél;
• nagy valószínűséggel allergiás reakcióra van szükség a gyógyszer összetevői tekintetében.

Ha kombinált kezelést végeznek további gyógyszerek alkalmazásával, figyelembe kell venni egyéb segédanyagok kezelésére szolgáló ellenjavallatokat is.

[15]

Mellékhatások Taxotere

Mint minden kemoterápia, a Taxotere számos mellékhatással jár:

• a láz, a szeptikus szövődmények és a tüdőgyulladás hátterében előforduló tranziens neutropenia;
• trombocitopénia vérzéses, vérszegénységgel;
• allergiás megnyilvánulások (bőrkiütés, viszketés, légszomj, hörgőgörcs, bőrkiütés);
• hajhullás, bőrkiütés, körömlemez pigmentálása, onkolízis;
• a végtagok duzzanata, a folyadék felhalmozódása a hasüregben, általános ödéma;
• diszpepszia, ízérzékelési változások, nyelőcső nyálkahártya gyulladása, gyomor, belek;
• emésztőrendszeri fekélyek, vérzés;
• a végtagok zsibbadása, perifériás neuropátia, görcsös szindróma;
• aritmiák, vérnyomásváltozások, megnövekedett trombózis, infarktus előtti és infarktus;
• hepatitisz, tüdőgyulladás, tüdőfibrózis kialakulása;
• fájdalom az ízületekben és az izmokban, myasthenia gravis;
• conjunctivitis, szakadás, átmeneti látáskárosodás;
• a bőr romlása, fokozott pigmentáció, pontos vérzés a bőrön, vénák gyulladásos elváltozása;
• a mellkasi fájdalom, a tenyér és a lábak vörössége, a kiszáradás jelensége.

Overdose

A túladagolás jelenségét valószínűtlennek tartják, mivel ezek az esetek egyetlenek, mivel a dózist egyedileg számolják minden egyes beteg számára.

A szervezet túlzott dózisának használatára utaló jelek tekinthetők:

• a hematopoézis elnyomott funkciója;
• a nyálkahártya generalizált gyulladása;
• perifériás neuropátia.

Jelen pillanatban a Taxotere hatását semlegesítő gyógyszer nem határozható meg. Ha a beteg túladagolásának gyanúja merül fel, tüneti gyógyszerek alkalmazásával, valamint a test alapvető életfunkcióinak állandó megfigyelésére utalnak. A kolónia-stimuláló tényezők (G-CSF) alkalmazása látható. 

[18],

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A vizsgálatok szerint azt találták, hogy a biológiai átalakítási Taxotere változhat a gyógyszerek egyidejű alkalmazása érintő citokróm P450-3A rendszer (ciklosporinok, ketokonazol, oleandomicin, eritromicin). Mindezek alapján gondoskodni kell az ilyen gyógyszerek egyidejű alkalmazásáról.

A Taxotere és a Doxorubicin alkalmazása: A taxotere clearance-arányok növekedhetnek, ami nem befolyásolja a gyógyszer hatékonyságát.

Nem volt más klinikailag fontos gyógyszerkölcsönhatás és Taxotere.

[19], [20], [21]

Tárolási feltételek

A Taxotere ajánlott +2 ° C és + 25 ° C közötti hőmérsékleten, sötét helyen, gyermekek számára el nem érhető helyen. Az eltarthatósági idő a gyógyszercsomagon található.

[22]

Szavatossági idő

A taxotere 20 mg-os dózisban legfeljebb 2 évig tárolható.

A taxotere 80 mg-os dózisban legfeljebb 3 évig tárolható.

Az elkészített oldatot + 2 ° C és + 8 ° C közötti hőmérsékleten 8 órán keresztül tárolhatjuk.

[23], [24],