Lamotrigin

A lamotrigin egy erős antikonvulzáns, amelyet epilepsziás rohamok kezelésére alkalmaznak.

[1], [2], [3], [4], [5],

Jelzések Lamotrigin

A gyógyszerek alkalmazásának jelzései között:

• generalizált vagy részleges rohamok formákban (beleértve a görcsöket tónusos-klónusos típusú, és emellett, támadások, feltörekvő eredményeként Lennox-Gastaut szindróma) - a gyermekek 12 + éves, valamint a felnőttek számára a monoterápiás epilepsziás rohamok vagy mint egy további gyógyszert;
• mint egy tipikus távollétet biztosító monoterápia;
• a mániás depressziós pszichózisban szenvedő betegeknél a hangulati rendellenességek (mint például a mániákus, a depresszió vagy a hipománia, valamint a vegyes esetek) megelőzésére.

[6]

Kiadási űrlap

25, 50 vagy 100 mg-os tabletta formájában készült. Egy buborékcsomagolás 10 tablettát tartalmaz. A csomag 1 vagy 3 buborékfóliát tartalmaz.

[7], [8], [9]

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer segít stabilizálni a neuronok membránjait, befolyásolva a nátrium preszinaptikus csatornáit (potenciálisan függő). Ezenkívül gátolja a kóros folyamat a kibocsátás a 2-aminopentandiovoy savat (az aminosav hozzájárul epilepszia) és lassú depolarizáció, amely által okozott glutamát.

[10], [11], [12]

Farmakokinetikája

A hatóanyag teljesen és gyorsan felszívódik az emésztőrendszerből. Orális adagolás után a csúcskoncentráció eléri a 2,5 órával később. A gyógyszer felszívódása lelassul, ha táplálékkal van bevéve, de ez nem befolyásolja annak hatékonyságát. Az edények a fehérje-kötött formában keringenek (az abszorbeált anyag legfeljebb 55% -a). A plazmában a tisztítás együtthatója körülbelül 0,2-1,2 ml / perc a kilogrammonként és az eloszlási térfogat 0,9-1,3 l / kg.

A glükuronációs folyamat miatt a metabolizmus a májban jelentkezik. Felnőttek felezési ideje kb. 24-35 óra, gyermekeknél általában rövidebb. Ennek az időszaknak a sebességét nagymértékben befolyásolja a más, lamotriginnal kezelt gyógyszerek.

A kiválasztás elsősorban a vesék (glükuronidok formájában, kevesebb mint 10% változatlan formában), és körülbelül 2% -a a bélben következik be.

[13], [14]

Adagolás és beadás

Szájon át történő alkalmazásra. Az adagolás gyakoriságát és időtartamát, valamint az adagot az orvos külön-külön határozza meg minden egyes betegnél. A 12 év feletti gyermekeket és a felnőtteket naponta kétszer 25-200 mg-ot írják fel (a maximális napi adag 700 mg); 2-12 éves korban - 2-15 mg / kg naponta kétszer (a maximális megengedhető napi adag 400 mg).

[20], [21], [22]

Terhesség Lamotrigin alatt történő alkalmazás

Terhesség esetén a kábítószert nem szabad használni, kivéve azokat az eseteket, amikor a lehetséges előny meghaladja a magzatra gyakorolt negatív hatások kialakulásának kockázatát. Az FDA minősítés szerint a gyógyszer C.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között: a laktációs időszak, a gyógyszer elemeinek egyéni intoleranciája, valamint a 2 évnél fiatalabb gyermekek.

[15], [16],

Mellékhatások Lamotrigin

A mellékhatások közül az ilyen reakciók lehetségesek:

• az Országgyűlés szervei: szédülés fejfájással, álmatlanság vagy fordítva álmosság, súlyos fáradtság, továbbá agresszivitás, szorongás és ingerlékenység. Diplopia, remegés, zavartság, egyensúlyhiány, látásélesség elvesztése és kötőhártya-gyulladás is előfordulhat;
• a hematopoietikus rendszer szervezetei: leukopenia vagy thrombocytopenia;
• Emésztőrendszeri betegségek: hányás hányingerrel;
• Allergia: bőrkiütések (általában maculopapularis; fejlődik az első 8 hetes kezelés), amely abbahagyása után megszűnik a gyógyszer, túlérzékenység (az arc, láz, hematológiai rendellenességek (anaemia), és rendellenességek, a máj, valamint a limfadenopátia, és, ritka esetek, ICE vagy MES). A felek alakulhat toxikus epidermális nekrolízis vagy Stevens-Johnson.

[17], [18], [19]

Overdose

Túladagolás megnyilvánulásai között: álmosság, fejfájás és szédülés érzése, a ataxia, hányás és kóma mellett nystagmus mellett.

A tünetek megszüntetése érdekében szükség van a beteg kórházi kezelésére. Gyomormosás utáni eljárást hajtanak végre, aktív szenet adnak be, és tüneti és támogató kezelést is biztosítanak.

[23], [24], [25], [26],

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Valproát kompetitív blokkolók májenzimek, miáltal elnyomása folyamat játszódik lamotrigin glükuronidációját és csökkent metaboiikus sebességgel és a megnövekedett átlagos idő mutatókat a felezési idő (70 óra).

Antikonvulzív melyek indukálják a máj metabolizáló enzimek (mint a fenitoin, karbamazepin, fenobarbitál és primidon c), és emellett a paracetamol - arányának növelése glükuronidációt folyamat lamotrigin és metabolizmusát. Kombinált alkalmazás esetén a hatóanyag átlagos felezési ideje körülbelül kétszeresére (14 óráig) csökken. Van információ a mellékhatások megjelenése a központi idegrendszer - ataxia, szédülés, hányinger, csökkenti a látásélességet, kettős látás (a használata során a karbamazepin lamotrigin-kezelés). A tünetek eltűnnek a karbamazepin dózisának csökkenése után.

Amikor együtt a kombinált OK, amelyek etinil-ösztradiol (30 ug) és a levonorgesztrel (150 mg), megnő a tisztítási aránya index lamotrigin (megközelítőleg 2-szer). Ennek eredményeként az AUC és a csúcskoncentrációk csökkenése (átlagosan 52, illetve 39%). Az a hét alatt, amikor a gyógyszer nem kerül beadásra, a hatóanyag koncentrációja a plazmában megnő (az új dózis alkalmazása előtt kb. 2-szer nagyobb, mint az aktív kezelés alatt megfigyelt érték).

A rifampicin növeli a lamotrigin tisztító faktor indexét, és emellett csökkenti felezési idejét - a glükuronidációval kapcsolatos májenzimek stimulálásával. A rifampicint pótlólagos gyógyszerként szedő betegek esetében a lamotrigint egy olyan rendszer szerint kell előírni, amelyet a glükuronizálás stimuláló szerekkel való együttes alkalmazásához javasolt.

[27], [28], [29], [30], [31]

Tárolási feltételek

A gyógyszert a napfénytől és a gyermekekhez való hozzáféréstől távol kell tartani. Hőmérsékleti feltételek - legfeljebb 25 ° C.

[32], [33]

Szavatossági idő

A lamotrigint a gyógyszer gyártása után 3 évig lehet alkalmazni.

[34], [35], [36]