Deprivoks

A Deprivox antidepresszáns. Ez szerepel az idegi típusú elektív SSRI-k kategóriájában.

Jelzések Deprivoksa

A depresszió, valamint az OCD kezelésére alkalmazzák.

Kiadási űrlap

Adagolás tablettákban - 10 db a buborék belsejében. Külön csomagolásban - 2, 5 vagy 10 tablettát tartalmazó buborékfólia.

[1], [2]

Gyógyszerhatástani

A végekkel végzett szintézis tesztjei azt mutatták, hogy a fluvoxamin hatóanyag egyaránt hatékony SSRI, mind in vitro, mind in vivo. Minimális affinitást mutat a szerotonin receptorok altípusával.

A gyógyszer gyengeséggel rendelkezik az a-, valamint a ß-adrenoreceptorok szintézisével, valamint muszkarin, histaminerg, acetil-kolin vagy dopaminerg végződésekkel.

Farmakokinetikája

A fluvoxamin teljesen felszívódik a tabletta bevétele után. A csúcs plazmakoncentrációját a kábítószer-használat után körülbelül 3-8 órával megfigyeljük. Annak a ténynek köszönhetően, hogy a hatóanyag az első lépés hatásának van kitéve, a biohasznosulási szint csak 53% -ot ér el. Az anyag farmakokinetikai paraméterei nem változnak az élelmiszerrel kombinálva.

Egy in vitro állapotban a fluvoxamint plazmafehérjékkel szintetizálják 80% -kal. Az eloszlási térfogat 25 l / kg.

Az anyag intenzív máj metabolizmusa. Bár in vitro vizsgálatok jelentős izoenzim (résztvevő aktív hatóanyag-komponens anyagcsere-folyamat) egyik eleme CYP2D6, számadatok a plazmában olyan egyéneknél csökkent szintű aktivitást a CYP2D6 elem csak valamivel magasabb, mint ezen értékek emberek intenzív anyagcsere folyamatot.

A plazma felezési ideje megközelítőleg 13-15 órával a gyógyszer egyszeri alkalmazása után, és többszöri felhasználás esetén kissé hosszabb ideig tart (17-22 óráig). Ebben az esetben az egyensúlyi plazmakoncentráció paraméterei az anyag ismételt felhasználása után 10-14 napig tartanak.

Az összetevő intenzív transzformációját a májban figyeljük meg - főként az oxidatív demetiláció folyamatán keresztül. Ugyanakkor kialakul a vese által kiváltott, legalább 9 bomlástermék. Inaktívak az anyag két legfontosabb bomlástermékei. A fluvoxamin hatásosan gátolja a CYP1A2 elemet. Azt is mérsékelten lassú cselekvés CYP2C alkatrészek CYP3A4, és csak marginális hatása a CYP2D6 késleltető elem.

A Deprivoks aktív összetevőjének farmakokinetikája lineáris (egyszeri LS adagolás esetén).

Az egyensúlyi plazma értékek meghaladják az egy dózisból származó információkból kiszámított értékeket, és aránytalanul magasabbak is, ha nagyobb napi dózist alkalmaznak.

Adagolás és beadás

A gyógyszert rágás nélkül kell lenyelni, és vízzel mosni.

A depresszióban (felnőtteknél).

A szükséges kezdeti dózis mérete napi 50 vagy 100 mg. Naponta egyszer kell megenni; ajánlott lefekvés előtt. A dózis növelése az orvos kinevezésével történhet, fokozatosan, addig, amíg a klinikai eredményt el nem érik. A leghatékonyabb 100 mg napi adag. A napi dózist egyedileg kell kiválasztani, figyelembe véve a beteg reakcióját a gyógyszerre. A nap legfeljebb 300 mg-ot vehet fel. A 150 mg-os határértéket meghaladó dózisok kijelölése esetén napi két módszerre (2-3 alkalommal) kell alkalmazni. A WHO követelményei szerint, a depresszió jelei eltűnése után, folytassa a terápiát legalább 6 hónapig.

A relapszus kialakulásának megakadályozása érdekében 100 mg Depruksot kell naponta bevenni.

Az OCD kezelésében (8 éves és felnőtt gyermekek esetében).

A kezdő napi adag 50 mg az első 3-4 napban, majd fokozatosan emelkedik a lehető legmagasabb hatásos dózis eléréséig (általában 100-300 mg naponta). A maximális felnőtt adag naponta 300 mg, és a csecsemő (8 évesnél idősebb gyermekeknél) 200 mg. A 150 mg-ot nem meghaladó dózisokat naponta egyszer fogyasztják (ajánlott lefekvés előtt). A 150 mg-nál nagyobb dózisok kijelölése esetén naponta 2-3 felhasználásra van szükség. A gyógyszerhatás elérése után tovább kell folytatni a kurzust egy olyan dózisban, amelyet a terápiás eredmény figyelembevételével választanak ki. A javulás tüneteinek hiányában a tennivaló 10 hetes periódusát követően újra kell gondolni a későbbi gyógyszerek beadásának helyességét.

Bár nincs információ a szisztematikus vizsgálatok tekintetében azonosítása határait a megengedett időtartamát a kábítószer-használat, annak a ténynek köszönhető, hogy az OCD krónikus betegség, indokoltnak tekinthető, hogy folytassák a kezelést 10 héten keresztül, a személyeket is, akik a terápiás eredmény figyelhető meg. Az adagot külön-külön kiválasztják minden egyes betegnek óvatosan - annak biztosítására, hogy az ember fenntartsa a kezelést a legkevésbé hatékony adagokban. Időnként meg kell vizsgálni a tanfolyam folytatásának szükségességét. Azok a személyek, akiket farmakoterápiával segítettek, szintén viselkedési pszichoterápiát kaphatnak kiegészítő kezelésként.

A gyógyszer visszavonásához fokozatosan szükséges, anélkül, hogy élesen megtenne. Miután eldöntené a gyógyszer eltörlését, az adagot fokozatosan csökkenteni kell 1-2 hét alatt az elvonási szindróma valószínűségének csökkentése érdekében. Ha az adag csökkentése vagy a kábítószer-használat befejezése után a fent említett szindróma tünetei továbbra is megjelennek, akkor vissza kell térni az előző kezelésre. A dózis további csökkentése folytatható (orvos felügyelete alatt), de még fokozatosan.

Nem megfelelő vese vagy máj, valamint szívbetegségek.

Az ilyen rendellenességekkel rendelkezőknek el kell kezdeni a Deprivox-kezelést a lehető legalacsonyabb hatásos dózis alkalmazásával. Ugyanakkor a terápia ideje alatt a beteget folyamatosan ellenőrizni kell a felelős orvos.

[4]

Terhesség Deprivoksa alatt történő alkalmazás

Epidemiológiai adatok azt mutatják, hogy a technika szavazóhelyiségek SSRI-k (beleértve a lényeges, fluvoxamin) a terhesség alatt, különösen annak későbbi szakaszaiban, fokozhatja a magas vérnyomás kialakulásának, újszülöttkori tüdő (tartós típus). A kábítószer-használat következtében bekövetkezett ilyen jogsértés előfordulási gyakoriságát 1000 terhességre vonatkoztattuk. Általában 1-2 ilyen eset van 1000-enként.

Tilos a Deprivox-ot terhes nőkre felírni. Az ilyen alkalmazás csak akkor igazolható, ha a beteg állapota megköveteli ezt a gyógyszert.

Az újszülötteknél a megvonási szindróma kialakulásának egyszeri eseteit a kábítószer terhesség későbbi szakaszaiban történő alkalmazásának eredményeképpen figyelték meg. Due órás SSRI során a 3. Trimeszterben egyes csecsemők problémák légzés / nyelés, és emellett alacsony vércukorszint, görcsök, rendellenesség az izomtónus és reszketés cyanosis. Megfigyelték továbbá az instabil hőmérsékleti mutatókat, a remegést, az álmosságot, a letargiát és az ingerlékenységet, az állandó sírás, az alvászavar és a hányás. Mindezen megnyilvánulások megkövetelhetik a kórházi kezelés időtartamának meghosszabbítását.

A gyógyszer kis része áthalad az anyatejbe, ami miatt tilos az ápoló anyáknak előírni.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között: kombinált alkalmazás a ramelteonnal, a tizanidinnel vagy a MAOI-val. Therapy indítható legalább 2 héttel az alkalmazás megszakítása az irreverzibilis MAO-gátló, és a következő napon abbahagyása után reverzibilis MAO-gátló (például a linezolid vagy moklobemid). A MAOI-kategória bármely gyógyszere használatának megkezdéséhez a Deprivoks alkalmazás vége után legalább egy hétig engedélyezett.

Tilos olyan embereket jelölni, akik intoleranciával rendelkeznek a maleát fluvoxaminnal vagy a gyógyszer egyéb elemeivel szemben.

Mellékhatások Deprivoksa

A tabletták befogadása az ilyen mellékhatások előfordulását okozhatja:

• reakció szisztémás keringésbe, és a nyirok: vérzés fordul elő (itt is vérzés a gyomor-bélrendszerben, nőgyógyászati típusa, valamint a purpura ecchymosis);
• endokrin patológiák: az ADH szekréciójának és a hiperprolaktinémia kialakulásának nem megfelelő mutatója;
• táplálkozási rendellenességek és anyagcsere-rendellenességek: étvágycsökkenés, étvágytalanság, csökkent vagy emelkedett súly, valamint a hyponatria kialakulása;
• mentális betegség: zavartságérzet, öngyilkossági gondolatok megjelenése, hallucinációk, mania fejlődése vagy öngyilkossági magatartás;
• zavarok az Országgyűlés munkájában: idegesség, álmosság, nyugtalanság és szorongás érzésének megjelenése. Tremor, álmatlanság, fejfájás, ataxia, valamint extrapiramidális rendellenességek és szédülés alakulhat ki. Vannak olyan görcsök, neuroleptikus rosszindulatú szindrómához hasonló tünetek, valamint szerotonin-mérgezés, dysgeusia és paresztézia akathisia / pszichomotoros agitációval;
• megnyilvánulások a vizuális szervek területén: mydriasis vagy glaukóma kialakulása;
• a szívműködés megszüntetése: tachycardia és fokozott szívfrekvencia;
• cardiovascularis rendellenességek: ortosztatikus összeomlás;
• reakció a gyomor-bél traktus: fejlesztése székrekedés, hányinger, hasi fájdalom, diszpepsziás tünetek, hányás, hasmenés és a szájnyálkahártya szárazra;
• a hepatobiliáris rendszer megnyilvánulása: a májbetegség;
• dermatológiai rendellenességek és szubkután rétegreakciók: a hyperhidrosis megjelenése, a fényérzékenység jelei, valamint az allergia (pl. Viszketés, bőrkiütés és Quincke ödéma) megnyilvánulása;
• az ODA diszfunkciója, a csont és a kötőszövet: a myalgia vagy az arthralgia kialakulása, valamint a csonttörések. Az 50 év feletti betegeknél végzett epidemiológiai vizsgálatok kimutatták a csonttörések megnövekedett valószínűségét a triciklikus vagy SSRI-t szedő személyeknél. Nem sikerült meghatározni az ilyen jogsértést okozó mechanizmust;
• károsodott vesefunkció és húgyúti rendszer: vizeletürítési problémák (ez magában foglalja a vizelet inkontinencia és retenció, valamint az enureszist és a nocturiát pollakiuriával);
• megnyilvánulásai a része a tejmirigyek és a reproduktív szervek: a fejlesztés anorgasmia vagy galaktorrea, és késleltetett ejakulációt és menstruációs zavarok (beleértve gipomenoreya amenorrhoeás, valamint a vérzés a méh és hypermenorrhoea);

Rendszerszintű rendellenességek: agyvérzés vagy általános rossz közérzet kialakulása, valamint kivonási szindróma.

[3]

Overdose

Túladagolás jelei - hányás, hasmenés és émelygés, valamint szédülés és álmosság. Ezen kívül beszámoltak a vesefunkció zavarairól, a tachycardia bradycardia és a nyomáscsökkenésről, továbbá a kóma és görcsök állapotáról.

A fluvoxamin mérgezés esetén széles körű biztonságot nyújt. A fluvoxamin mérgezésének halálos kimenetelére vonatkozó adatok egyetlenek. A túladagolás során feljegyzett legmagasabb dózis 12 g volt, a dózist alkalmazó beteg, majd teljesen felépült. Volt olyan eset, amikor súlyos szövődmények alakultak ki a Deprivox szándékos túladagolásával együtt más gyógyszerekkel.

A fluvoxaminnak nincs antidotuma. Amikor egy gyógyszerrel mérgezik, a lehető leggyorsabban végre kell hajtani a gyomormosást, majd olyan eljárásokat kell végrehajtani, amelyek célja a zavarok jelének felszámolása, valamint az áldozat állapotának megőrzése. Ezzel együtt aktív szénre van szükség, és szükség esetén ozmózisos hashajtó LS-hez is. A hemodialízis vagy az erőltetett diurézis kezelése nem hatékony.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Tilos kombinálni a gyógyszert a MAOI-val (köztük a linezolid), mert fennáll a szerotonin-intoxikáció kialakulásának lehetősége.

A fluvoxamin hatása más gyógyszerek oxidatív metabolizmusára.

Fluvoxamin képes gátolni a metabolikus folyamat a gyógyszerek, amelyek által metabolizálódnak külön gemoproteinovyh izoenzimek (CYP). In vitro vizsgálatokban, és in vivo körülmények között mutatnak erőteljes késleltető hatását a gyógyszer tekintetében a CYP1A2 2C19, de a retardáció elem a CYP2C9 CYP2D6, és CYRZA4 kevésbé észrevehető. Eszközök metabolizált javarészt adatok izoenzimek kiválasztódnak lassabban és esetleg megnövekedett plazma értékek esetén kombinációban egy anyag fluvoxamin.

A deprivox-kezelést hasonló gyógyszerekkel kombinálva a legalacsonyabb és ugyanakkor hatékony dózist kell korrigálni. A plazmában lévő mutatókat, az egyidejűleg alkalmazott gyógyszerek hatásait vagy mellékhatásait gondosan ellenőrizni kell, majd szükség esetén csökkenteni kell a dózist. Ez különösen fontos olyan gyógyszerekkel szemben, amelyek szűk hatóanyag-indexe van.

Az anyag rmelteon.

Felvételi fluvoxamin 100 mg kétszer naponta 3 napban, majd egyetlen dózis ramelteon (16 mg) együtt a fluvoxamin adagolásakor az AUC értékek ramelteon mintegy 190-szor, összehasonlítva a használata az utóbbi monoterápiában. Emelkedett és a gyógyszer csúcsszintje (70-szer).

Olyan gyógyszerek kombinációi, amelyeknek szűk hatóanyag-indexe van.

Szükséges, hogy szorosan kövesse nyomon a döntéshozók fluvoxamin gyógyszerekkel a fenti kategóriák (azok körében, és a teofillin, fenitoin, ciklosporin tacrine és a metadon, és a karbamazepin és mexiletin). Az anyagcserét kizárólag a CYP rendszer segítségével vagy a CYP részvételével végzik, amelyet a fluvoxamin lelassít. Szükség esetén módosítania kell a gyógyszer adagját.

Neuroleptikumok és triciklik.

Vannak beszámolók olyan megnövekedett plazma értékek triciklikus antidepresszánsok (például az amitriptilin, a klomipramin és imipramin) és antipszichotikumok (beleértve az olanzapin és a kvetiapin klozepinom), amelyeket főként metabolizálódik részvételével hemoprotein P450 1A2 kombinálva fluvoxamin. Szükséges kiviteli alak nézett lefelé gyógyszeradagolás adatok esetén azokat összekapcsolják Deprivoksom.

Benzodiazepin.

Abban az esetben kombinálva Deprivoksom lehet megfigyelt növekedést a plazmaszintje benzodiazepinek által metabolizált oxidáció (körében diazepam midazolam, triazolam és az alprazolam c). A fluvoxaminnal kombinálva csökkenteni kell az ilyen szerek dózisát.

A plazma belsejében növekvő indexekkel rendelkező helyzetek.

A ropinirol egyidejű alkalmazásának eredményeképpen növelhető a gyógyszer plazmaszintje, ami növeli az intoxikáció valószínűségét. Ezért, a kezelés folyamán kell kísérni a beteg állapotát és csökkentse az adagot ropinirol szükség (kombinálva fluvoxamin, és megszüntetése után az utóbbi).

Mivel a propranolol plazmaszintje a Deprivoksom-val kombinációban nő, az adag nagyságát csökkentheti.

A warfarinnal való kombináció a plazma szintjének jelentős növekedéséhez, valamint a PTV-növekedéshez vezet.

A mellékhatások fokozott kockázatával járó helyzetek.

Különböző adatok vannak a cardiotoxikus hatások kifejlesztéséről a gyógyszer thioridazinnal való kombinációja esetén.

A koffein plazmaindexe növelhető, ha fluvoxaminnal kombinálják. A koffein mellékhatásainak (például szívdobogás, álmatlanság, remegés és émelygés, valamint szorongás érzése) lehetséges fejleményei. Ennek eredményeképpen azok a személyek, akik gyakran fogyasztanak koffeintartalmú italokat, csökkenteniük kell a bevitelt a fluvoxamin alkalmazása során.

Kábítószer kölcsönhatások.

Potenciálására szerotonerg hatások ha együtt más gyógyszerekkel szerotonerg gyógyszerek (beleértve a gyógyszerek Hypericum, triptánok, SSRI-k és tramadol).

Egyidejű kezelés lítium PM (betegek, akik súlyos formái betegség) kell végezni óvatosan, mert a lítium-(és esetleg triptofán anyag), amely képes potencírozó szerotonerg tulajdonságok fluvoxamin. Emiatt ezeknek a gyógyszereknek a kombinációját csak a súlyos depresszióban szenvedő, a terápiával szembeni ellenálló képességre kell korlátozni.

Szükség van a Deprivox és az orális antikoagulánsok kombinációjára szoruló személyek állapotának szoros figyelemmel kísérésére, mivel ebben az esetben lehetséges a vérzés valószínűségének növelése.

A fluvoxamin használatának ideje alatt tartózkodni kell az alkoholfogyasztástól.

[5]

Tárolási feltételek

A Deprivox-ot kisgyermekek elől el kell távolítani. Hőmérsékleti feltételek - legfeljebb 25 ° C.

[6]

Szavatossági idő

A Deprivox a gyógyszer felszabadításának időpontjától számított 3 év alatt használható.