Masaleet

A Candecor a PA rendszer működését befolyásoló gyógyszerek csoportjába tartozik. Az angiotenzin 2 antagonistája.

Jelzések Kandekora

Az ilyen rendellenességek kiküszöbölésére használják:

• a vérnyomás emelkedése;
• CHF és rendellenesség a bal szívkamra szisztolés aktivitást (bal kamrai ejekciós frakció ≤40%) - kombinációban ACE-inhibitorok, vagy a helyén, ha a túlérzékenység a beteg a számukra.

Kiadási űrlap

A hatóanyag felszabadulását tablettákban végezzük, 14 db a buborékfóliában. A doboz 2, 4 vagy 7 ilyen buborékcsomagot tartalmaz.

[1], [2]

Gyógyszerhatástani

Az angiotenzin 2 a RAAS komplex főhormonja, amely vasoaktív hatással bír. Fontos résztvevője a növekvő vérnyomás és az SSS funkcióját befolyásoló egyéb patológiák patogenezisében. Ezenkívül fontos a különféle végtagok és hipertrófia károsodásának patogenezise. Között a fő fiziológiai tulajdonságok: érszűkítő hatását, stimulálása aldoszteron, stabilizálása a víz-só homeosztázis, valamint stimulálása sejtek növekedésének aktivitása (a sejtek, amelyek átviteli át történik vége AT1 típus).

A Candecor olyan prodrug, amely az emésztőrendszerből történő abszorpció után gyorsan átalakul az aktív komponens kandezartánjává (az éter hidrolízisének folyamata során). A gyógyszer az angiotenzin 2 és az AT1 vége szelektív antagonistája, erős szintézise és lassú disszociációja a végétől. Nincs kötődése a vége felé. A gyógyszer nem lassítja az ACP aktivitását, amely átalakítja az angiotenzin 1-et az angiotenzin-2-be, és elpusztítja a bradikinin integritását.

A gyógyszer nem szintetizálódik, és nem blokkolja a hormonális végződéseket vagy ioncsatornákat, amelyek fontos szerepet játszanak a CCC működésének stabilizálásában. Due végződések antagonizmusa angiotenzin 2 (AT1) alakul függően tétel méretét értékek növelik a plazma renin és angiotenzin 1. és 2. ábrán, valamint csökkenti a plazma aldoszteron szintjét.

Az AD emelkedett értékeinek csökkenésével a gyógyszer (figyelembe véve a dózis nagyságát) hosszabb vérnyomáscsökkentő hatást fejt ki. A gyógyszer hipotenzív tulajdonságai a teljes perifériás ellenállástól függenek, de nem a reflex fokozódásánál. Nem merült fel a vérnyomás jelentős csökkenésének tünete a kezdeti dózis beadása vagy a terápia befejezése utáni ellenkező hatás kifejlődése esetén.

Egyszeri gyógyszerfogyasztás után a vérnyomáscsökkentő hatás 120 perc alatt alakul ki. Az állandó terápiában a vérnyomás csökkenése általában bármilyen dózis alkalmazásával történik; ezt a hatást gyakran 4 hét alatt érik el, hosszan tartó kezeléssel. Az átlagos additív hatás, amely a naponta egyszer alkalmazott 16-32 mg dózis növelésével társul - nem lényeges. Az egyéni variabilitás miatt az egyéni betegek átlagosnál többet mutathatnak.

A napi Kandekor egyszeri alkalmazása 24 órás sima és hatékony vérnyomáscsökkenést eredményez. Ebben az esetben csak kisebb eltérés figyelhető meg a gyógyszer csúcsának és maradék expozíciója között az adagolási intervallumban.

A candesartan-cilexetil növeli a vér áramlását a vese, nem rájuk ható, vagy növeli a glomeruláris filtrációs ráta, miközben csökkenti a szűrési frakciók, valamint a rezisztencia erek a vesén belül.

A magas vérnyomásban szenvedő betegek 2-es típusú cukorbetegséggel kombinálva, valamint mikroalbuminuriával együtt a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek csökkentik a vizelet albumin kiválasztódását. Jelenleg nincs információ a gyógyszer hatásairól a diabéteszes nephropathia progressziójára vonatkozóan. A fenti rendellenességekkel rendelkező egyéneknek 12 hetes terápiás kezelés után nem alakultak ki szövődmények (negatív hatás a lipidprofilra és a vércukorértékekre) 8-16 mg-os adagokat alkalmazva.

A szív elégtelensége.

Emberek CHF és csökkent szisztolés aktivitását a szív bal kamrájába (bal kamrai ejekciós frakció komponens ≤40%) gyógyszer csökkenti a teljes ellenállás hajók és a hajszálerek éknyomást belsejében pulmonális artériák. Ezenkívül a Candecor növeli a renin funkcionális aktivitását a vérplazmában és az angiotenzin 2 indexekben, ugyanakkor csökkenti az aldoszteron értékeket.

Farmakokinetikája

Orális adagolás után a hatóanyagot kandezartán komponensekké alakítják át. Az orális adagolás után az abszolút biohasznosulásának mutatója 14%. Ebben az esetben a szérum gyógyszerek átlagos csúcsértékek 3-4 óra elteltével érik el. A kandezartán szintje a vérszérumon belül lineárisan növekszik - a terápiás adagolási intervallumon belüli adag növekedésével együtt. Az AUC értékek a vérszérumban nem változnak az élelmiszer hatása alatt.

A kandezartán plazmakoncentrációja magas (99% -nál nagyobb). Ugyanakkor a hatóanyag látszólagos eloszlási térfogata 0,1 l / kg.

A változatlan anyag kiválasztása elsősorban a vizelettel és az epével történik. A gyógyszer csak nagyon kis része a májban metabolizmussal választódik ki (CYP2C9). A gyógyszerek felezési ideje megközelítőleg 9 óra. Nincs gyógyszer felhalmozódása a szervezetben.

A hatóanyag teljes clearance-e kb. 0,37 ml / perc / kg, és a clearance a vesékben körülbelül 0,19 ml / perc / kg. A gyógyszer a vesén keresztül ürül, a glomerulák és a tubulusok aktív szekréciójának szűrésével.

A gyógyszerek és az inaktív metabolikus termékek változatlan része a vizeletben (26% és 7%), valamint a székletben (56% és 10%) ürül.

Időskorúak (65 évesek) esetében a csúcsértékek és az AUC szintek körülbelül 50% -kal, míg a fiatalabb betegeknél 80% -kal nőnek. Ugyanakkor a vérnyomás és a mellékhatások gyakoriságának gyakorisága mindkét betegcsoportban megegyezik.

A veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a fény vagy mérsékelt csúcs szintjelző és AUC ismételt részeket nőtt körülbelül 50% és 70%, bár a felezési ideje ebben az esetben változatlan marad.

Azoknál a betegeknél, akiknél a fent említett kóros állapot súlyos stádiumban volt, ezek az arányok körülbelül 50% -kal és 110% -kal változtak. A gyógyszer terminális felezési ideje kétszeresére csökken.

A hemodializációs folyamatokon átesett személyek farmakokinetikai tulajdonságai megegyeznek a súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél észlelt jellemzőkkel. E betegségben enyhe vagy közepesen súlyos betegeknél az anyag átlagos AUC-szintje körülbelül 23% -kal nőtt.

Adagolás és beadás

A Candecort naponta egyszer elfogyasztják, anélkül, hogy a kábítószereket étkezéshez kötnék.

Magas vérnyomás értékek csökkentése.

Az ajánlott kezdeti, valamint a szokásos karbantartási dózis mérete 8 mg, amelyet naponta egyszer kell bevenni. Az adag megduplázható - akár 16 mg / nap. Ha a terápia első hónapja után 16 mg / nap adagolás nélkül nincs eredmény, akkor az adagot a maximálisan megengedett 32 mg / napra növelheti. Ha az adag alkalmazása után nem sikerül elérni a kívánt hatást, javasoljuk, hogy fontolja meg a kezelés alternatív módszereit.

A kezelés rendjét úgy választjuk meg, hogy figyelembe veszik a beteg reakcióját - a vérnyomásmérők változásait. Gyakran előfordul, hogy a vérnyomáscsökkentő hatás a terápia megkezdése utáni első hónapban alakul ki.

Ha a kezelés után nincs eredmény (a BP-értékek nem csökkennek az optimális szintre), meg kell változtatni a terápiás rendszert - kipróbálni a kombinált rendszert (kandezartán hidroklorotiaziddal).

Az időskorúaknak nem kell megváltoztatniuk a gyógyszerek mennyiségét.

A kimerült intravascularis térfogatú személyek esetében 4 mg kezdeti adagot kell adni.

A veseelégtelenségben szenvedőknek (ideértve a hemodialízisben szenvedő betegeket is) a kezdeti 4 mg-os adagot kell használniuk. A rész nagyságát a beteg testének választása alapján kell kiválasztani. Azoknál a betegeknél, akiknél a veseelégtelenség rendkívül súlyos vagy végső formája (CC érték <15 ml / perc), a gyógyszer szinte nem használt.

Az enyhe vagy közepes fokú májelégtelenségben szenvedő betegeknek 2 mg kezdeti dózisban (napi egyszeri dózis) kell alkalmazniuk a gyógyszereket. Az adagot a beteg válaszának figyelembe vételével választjuk ki. Nincsenek adatok a Candecor alkalmazásáról súlyos állapotban májkárosodásban szenvedőknél.

A CHF-kezelés rendszere.

Az ajánlott kezdeti dózis standard mérete 4 mg egyszeri bevitellel naponta. Növelje a dózist a tervezett napi 32 mg-os adagra vagy a maximális dózisra úgy, hogy megduplázza azt legalább 2 hét intervallummal.

A gyógyszeres kezelést a szívelégtelenség kombinált kezelésére (diuretikumokkal, ACF-vel, béta-blokkolókkal és digitalis gyógyszerekkel együtt), vagy ezeknek a gyógyszereknek a komplexét használva engedélyezett.

[4]

Terhesség Kandekora alatt történő alkalmazás

A Candecort tilos a terhes nőknek kijelölni.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• a hatóanyaggal szembeni túlérzékenység és a hatóanyagok kiegészítő elemei;
• nők szoptatás;
• kolesztiáz vagy súlyos májelégtelenség.

Mellékhatások Kandekora

A magas vérnyomás csökkentésére használt gyógyszerek gyakran okoznak ilyen mellékhatásokat:

• fertőzés a légzőcsatornában;
• szédülés vagy fejfájás;
• a C-ALT (C-GPT), a karbamid-, kreatinin- vagy káliumszintek emelkedése, valamint az alacsonyabb nátrium-értékek;
• ha más hatóanyagokkal kombinálva, amelyek lassítják a RAAS aktivitását, a hemoglobin enyhe csökkenése következett be.

A szívelégtelenség megszüntetése során gyakran kialakultak ilyen rendellenességek:

• a karbamid vagy kreatinin növekedése, valamint a hyperkalaemia kialakulása;
• a vérnyomás erőteljes csökkenése;
• veseelégtelenség.

A posztmarketing kutatás szakaszában külön-külön értesítettük őket:

• neutrofil vagy leukopénia, valamint agranulocitózis;
• hyponatraemia vagy hyperkalemia;
• fejfájás szédüléssel és émelygéssel;
• a májenzimek hatásának fokozott aktivitása és a máj vagy a májgyulladás zavara;
• kiütések, angioödéma, viszketés és urticaria;
• arthralgia, hátfájás és myalgia;
• veseelégtelenség (ez magában foglalja a funkcionális vese rendellenességeket azokban az emberekben is, akik hajlamosak rájuk).

[3]

Overdose

A mérgezés jelei: szédülés és jelentős vérnyomáscsökkenés.

A rendellenesség eltávolítása érdekében tüneti intézkedéseket kell végezni, valamint figyelemmel kell kísérni a fontos szervek életének munkáját. Az áldozatot hátra kell helyezni, és fel kell emelni a lábát. Ha ez a beavatkozás nem elég, növelni kell a plazma térfogatát speciális infúziós rendszer (például izotóniás sóoldat) bevezetésével. Ha a fenti eljárások alkalmazása után nincs eredmény, szimpatomimetikát kell alkalmazni. A gyógyszer nem választódik ki a hemodialízis során.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Nem volt szignifikáns gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás warfarinnal, digoxin és hidroklorotiazid, nifedipin és amellett, glibenklamid, enalapril és az orális fogamzásgátlás (például etinil-ösztradiol és levonorgesztrel).

A kandezartán csak kis mértékben választódik ki a májban lévő anyagcserével (CYP2C9). A gyógyszerek hipotenzív hatását növelheti más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel, függetlenül attól, hogy a vérnyomáscsökkentő gyógyszereket vagy más, a felhasználásra utaló jeleket kinevezik-e.

A tapasztalat a további gyógyszerek, amelyek befolyásolják a tevékenység a RAAS kombinálva káliumot tartalmazó helyettesítő sók, kálium-megtakarító vízhajtó gyógyszereket, kálium kiegészítők, és egyéb gyógyszerek képesek fokozni kálium-mutatók (mint például a heparin), lehetővé teszi, hogy azt a következtetést, hogy a kálium-értékek belsejében a vérszérumban az ilyen a kombináció növekedhet.

A lítium és az ACEI kombinációja a vérben lévő lítium értékeinek kiszámítható növekedését eredményezi, valamint a toxikus hatását. Ez a hatás az angiotenzin-2-terminációk alkalmazásával kimutatható, ezért kombináció esetén gondosan monitorozni kell a lítium értékét a vérszérumban.

Kombinációja antagonisták az angiotenzin 2 végződések NSAID (például szelektív szerek, késleltető aktivitása a COX-2) és az aszpirin (alkalmazása> 3 g / nap), és amellett, hogy a nem-szelektív nem-szteroid gyulladásgátlók provokál csökkenést vérnyomáscsökkentő hatóanyag tulajdonságaitól. Amikor együtt angiotenzin 2 végződések NSAID növelheti a potenciális csillapítása veseműködés (például, a gyanú, a veseelégtelenség, a heveny fázist), és amellett, hogy ez a növekedés a kálium-vérszérum mutatók (különösen a veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, krónikus). Ezért ötvözi ezeket a gyógyszereket óvatosnak kell lenni, különösen idős betegeknél. A betegeket meg kell inni elegendő folyadék mennyisége és a pálya a vesék megkezdése után kiegészítéssel kezelést és rendszeresen ezzel a jövőben.

Tárolási feltételek

A Candecore-t a kisgyermekek hozzáférésétől távol tartandó helyen kell tartani. A hőmérséklet nem haladja meg a 30 ° C-ot.

[5]

Szavatossági idő

A Candecor a gyógyszer felszabadulását követően 2 évig használható.

Gyermekkedvezmény

Mivel a 18 évesnél fiatalabb személyeknél a gyógyszer biztonságosságára és hatékonyságára vonatkozó információk hiányoznak, tilos ezt a csoportot hozzárendelni.

Analógok

Kábítószer-analógok a gyógyszerek Angiakard, Angiakand, Ordiss, Atacand, ráadásul Giposart candesartannal, candesartan, NW, Ksartenom és candesartan tsileksetilom.

Vélemények

A Candecore rendszerint pozitív visszajelzést kap azoktól a betegektől, akik ezt a gyógyszert alkalmazták. Emberek megjegyzik, hogy a gyógyszer segít normalizálni a vérnyomás értékeket, csökkentve őket az optimális szintre.

De ugyanakkor vannak egyedi visszajelzések, amelyek bizonyos mellékhatások jelenlétét jelzik - például súlyosságát és súlyos fájdalmát a szegycsontban.