Emlodin

Az emlodin egy szelektív kalcium antagonista, amely az érrendszerre hat.

Jelzések Emlodina

Ezt az ilyen rendellenességeket alkalmazzák:

• a vérnyomás emelkedése;
• a krónikus jellegű anginának stabil formája;
• variáns angina pectoris.

Kiadási űrlap

A gyógyszer felszabadulása tabletta formájában történik, 10 darab a buborékfólia belsejében. A doboz 3 ilyen lapot tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

Az amlodipin-elem egy kalcium-antagonista (dihidropiridin-származék), amely megakadályozza a Ca ionok penetrációját a szívizom és a simaizomsejtekbe.

Az anyag vérnyomáscsökkentő hatásának mechanizmusa az azonnali pihentető hatással van az edények simaizomzatára. A kábítószerek antianginális hatásának mechanizmusát nem vizsgálták teljes mértékben, de ismeretes, hogy a következő tényezők fontos szerepet játszanak ebben:

• a perifériás arteriolák terjeszkedése, ami az utóterhelés csökkenését eredményezi (perifériás ellenállás). Mivel a szívverés ritmusa stabil marad, a szív csökkentett terhelése miatt csökken az energiafogyasztás, valamint a szívizom szükségessége az oxigén megszerzésében;
• a fő koszorúér-artériákat érintő terápia, valamint a normál és ischaemiás koszorúér-arteriolák valószínűleg fontos szerepet játszanak az anyag hatóanyag-hatásában. Ennek a növekedésnek köszönhetően a myocardium által termelt oxigén mennyisége nő a szívkoszorúérben szenvedő embereknél (a variáns angina).

Az emberek a magas vérnyomás értékek egyszeri felhasználásra gyógyszerek naponta eredmények klinikailag szignifikáns csökkenését Ezek a számok a 24 órás időszak (a beteg mind ez az idő, hogy továbbra is a hanyatt fekvő helyzetben és álló). A gyógyhatású készítmények megnyilvánulásának lassú megjelenésével összefüggésben a vérnyomásszint hirtelen csökkenése gyakran nem figyelhető meg.

Az anginában szenvedő betegek esetében az egyszeri napi adag alkalmazása esetén a fizikai aktivitás teljes időtartama nő, és ezenkívül a szegmens az anginás támadás megkezdése előtt és az ST szegmens legfeljebb 1 mm-es depressziója között. A gyógyszer csökkenti az angina-rohamok előfordulását, valamint a nitroglicerin szükségességét.

Az amlodipinnek nincs negatív hatása az anyagcserére, és nem okoz változást a vérplazmában található lipidindexekben. Lehetőség van arra, hogy cukorbetegekkel, asztmával, valamint a köszvényrel együtt alkalmazzák.

Farmakokinetikája

Felszívódását.

Gyógyszer terápiás részek bevételével a hatóanyag fokozatosan felszívódik a vérplazmába. A változatlan molekula biohasznosulási szintje körülbelül 64-80%. A vérplazmában a csúcsértékeket a gyógyszer alkalmazását követő 6-12 órán belül észlelték. A hatóanyag és az élelmiszer kombinációja nem befolyásolja az amlodipin felszívódását.

Distribution.

Az eloszlási térfogat körülbelül 21 l / kg, a hatóanyag pKa értéke 8,6. Az in vitro vizsgálatok azt mutatták, hogy a plazmafehérje szintézise körülbelül 97,5%.

Metabolikus folyamatok és kiválasztódás.

A komponens felezési ideje a plazmából kb. 35-50 óra. Az egyensúlyi értékek a vérplazma hatóanyagában a 7-8 napos folyamatos vételt követően érik el. Ugyanakkor az amlodipin főleg metabolizálódik, ami inaktív bomlástermékeket eredményez. Az elfogyasztott rész kb. 60% -a ürül a vizelettel (kb. 10% -a nem módosított amlodipin).

Az emberek étkezési rendellenességei a májban.

A májműködésben szenvedő betegeknél csak korlátozott számú információ található a kábítószerek használatáról. Májkárosodásban szenvedő betegeknél az amlodipin clearance-csökkenés csökken, ami növeli az anyag felezési idejét és az AUC-t (kb. 40-60%).

Adagolás és beadás

Felnőttek.

A vérnyomás emelkedett értékeinek csökkentésére, valamint az angina pectoris kezelésére 5 mg kezdő dózis napi bevitele szükséges. Figyelembe véve a beteg válaszát az ilyen kezelésre, a jövőben a gyógyszer napi egyszeri adagja legfeljebb 10 mg-ra emelhető.

Az angina pectorisban szenvedő betegek a monoterápia formájában fogyasztják a gyógyszereket, vagy kombinálhatják más antianginá-ios szerekkel nitrátokkal vagy standard β-blokkolókkal szembeni ellenállás jelenlétében.

A magas vérnyomásban szenvedő betegeknél a diuretikumokkal, tiazid típusú, β- és a-blokkolókkal vagy ACE-gátlókkal kapcsolatos adatokról van szó. A gyógyszerek egy részének kiválasztása nem szükséges, ha kombinálják ezeket a gyógyszereket.

6 évesnél idősebb gyermekeknél emelkedett vérnyomásértékek.

Az Emlodin ajánlott kezdeti dózisának mérete ezen betegcsoport esetében 2,5 mg, egyszeri alkalmazás naponta. A kívánt eredmény hiányában (a kívánt BP értékek elérése) a terápia első hónapja után megengedett a napi dózis 5 mg-ra növelése. De meg kell fontolnunk, hogy a betegek ebben a csoportjában nem vizsgálták a gyógyszerek 5 mg-os dózisát.

Májműködési rendellenességek.

A máj munkájában enyhe vagy mérsékelt formában szenvedő betegeknél a gyógyszerek adagjának nagysága nem határozható meg, ezért a dózist gondosan kell kiválasztani, kezdve a legalacsonyabb adaggal. A súlyos májbetegségben szenvedő betegeknek el kell kezdeniük a legkisebb dózisú gyógyszereket, majd fokozatosan növelniük kell.

A 2,5 mg-os dózis eléréséhez a tabletta felét 5 mg-mal kell felosztani.

[1]

Terhesség Emlodina alatt történő alkalmazás

Nincs adat az amlodipin biztonságosságáról terhes nők körében. Ebben az időszakban Emlodin csak akkor használható olyan helyzetekben, amikor nincs lehetőség, hogy alternatív eszközöket, hogy több befolyása, és kockázat a patológia, magasabb, mint a valószínűsége, hogy egy nő és a magzat szövődmények.

Állatkísérletekben a nagy dózisok alkalmazása a reproduktív toxicitás kialakulását jelezte.

Nincs információ arra vonatkozóan, hogy az amlodipin kiválasztódik-e az anyatejbe. Mielőtt eldöntené, hogy folytatja-e a szoptatást vagy a kábítószert, értékelje az anya és a baba kockázatát és előnyeit.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• a dihidropiridinek intoleranciájának jelenléte és az amlodipin és a terápiás szer egyéb komponensei mellett;
• rendkívül alacsony vérnyomás;
• sokk állapot (ez magában foglalja a kardiogén sokkot);
• elzáródás a bal kamrában a kiáramló traktus területén (például súlyos aorta stenosis);
• szívelégtelenség, amely hemodinamikailag instabil, és akut miokardiális infarktus kialakulásában fejlődik ki.

Mellékhatások Emlodina

Ennek eredményeként a gyógyszer használatát gyakran alakulnak ki olyan negatív megnyilvánulásoknak szédülés, tachycardia, érzés álmosság, bőrpír, fejfájás, hányinger, súlyos fáradtság, hasi fájdalom, duzzanat (beleértve - a lábak).

A tabletták bevétele a következő mellékhatásokat is okozhatja:

• a nyirok és a szisztémás keringéshez társuló rendellenességek: a leuka- vagy trombocitopénia szórványosan fordul elő;
• Immunrendszeri betegségek: allergiás tünetek észlelhetők;
• az anyagcsere-folyamatokat befolyásoló problémák, valamint az étrendi rendellenességek: a hiperglikémia egyedül fejlődik;
• mentális zavarok: néha lehetnek hangulatváltozások (ez magában foglalja a szorongást is), a depresszió és az álmatlanság. Időnként egy zavartság érzést észlelnek;
• az NS működését befolyásoló rendellenességek: gyakran szédülés, álmosság és fejfájás (főleg a kezelés kezdetén). Néha szinkopó, paresztézia, dysgeusia, valamint hypoesthesia is előfordul. Egyetlen polineuropátiát vagy hipertonust találunk;
• vizuális rendellenességek: gyakran vizuális funkcióval kapcsolatos problémákat észlelnek (ez magában foglalja a diplopiát);
• a labirintusra és a hallószervekre ható problémák: néha van egy fülgyűrű;
• a szívműködés megszegése: gyakran a megnövekedett szívritmus jelzi. Néha aritmia alakul ki (ez magában foglalja a kamrai tachycardia, bradycardia és pitvari fibrilláció). Van miokardiális infarktus;
• Az érrendszeri megbetegedések: gyakran vannak árapályok. Néha csökken a vérnyomás. Vasculitis;
• mellkasi, légúti és mediastinalis rendellenességek: gyakran előfordulnak a légzészavar. Néha folyadékot vagy köhögést okoz;
• problémák az emésztőrendszer munkáját: gyakran hányinger, hasi fájdalom, emésztési zavar tünetei, és emellett fejleszteni rendellenességek székletürítés (beleértve a székrekedést és hasmenést). Néha szájszárazság és hányás jelentkezik. Gastritis, hasnyálmirigy-gyulladás, valamint ezen túlmenően az íny-hiperplázia kialakulása;
• a hepatobiliáris funkciók rendellenességei: a sárgaság, a hepatitis és a májenzimek (gyakran koleszterázissal társuló) értékeinek növekedése;
• a bőr alatti réteg és a bőrfelszín sérülései: néha purpura, viszketés, csalánkiütés, kiütések, alopecia, hyperhidrosis, továbbá a bőrszín megváltozása. Egyedül erythema multiforme, Quincke ödéma, dermatitis exfoliative nature, fényérzékenység és Stevens-Johnson szindróma;
• a kötőszövet és az izomzsebkő szövet működésének megzavarása: gyakran a daganatok és az izomgörcsök duzzanata. Néha fájdalmat okoz a háton, a myalgia vagy az arthralgia;
• a húgyutakra és a vesére hatást gyakorló elváltozások: néha a nocturia, a dysuria és a húgyúti folyamatok gyakoribbak;
• az emlőmirigyek és a reproduktív szervek betegségei: néha gynecomastia vagy impotencia;
• rendszerszintű rendellenességek: gyakran kialakulnak a duzzanat. Gyakran van gyengeség és rendkívüli fáradtság érzése. Néha rossz közérzet és fájdalom (különösen a szegycsontban);
• teszt eredmények: néha a súly növekedése vagy csökkenése. Az extrapiramidális szindróma egyetlen jelentett előfordulása volt.

Overdose

A szándékos kábítószer-túladagolásról csak korlátozott információ áll rendelkezésre.

Intoxikáció: rendelkezésre álló adatok alapján, akkor feltételezhető, hogy jelentős mérgezést okozhat Emlodinom erős értágulat, a perifériás jellegű, és esetleg, a fejlesztési reflex tachycardia típusú. Információ van a vérnyomás értékek jelentős és valószínűleg tartós szisztémás csökkenéséről (ez magában foglalja a halálos shock állapotot is).

A kezelés klinikailag jelentős vérnyomáscsökkenés okozta mérgezés amlodipin, hogy fenn kell tartani a minőségi funkció CCC - folyamatosan figyelemmel kíséri a munkát a légutakat és a szív, emelje fel a beteg lába, valamint a hangerő a keringő folyadék a testen belül, a vizelés.

Az érrendszeri tónus és a vérnyomás indikátorainak helyreállításához vazokonstriktív szereket kell használni, és előzetesen ellenőrizni kell, hogy nincs ellenjavallat a használatukhoz. Segíthet a kalcium-glükonát-módszer bevezetésében is - a csatorna blokkolása miatt felmerülő tünetek kiküszöbölésére.

Néha gyomormosás eljárásra lehet szükség. Az önkéntes aktivált szénbevitel után 10 mg LS alkalmazása után 2 órával az abszorpció jelentősen csökkent.

Mivel az amlodipin jelentős része fehérjével szintetizálódik, a dialízis eljárás hatástalan lesz.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Olyan gyógyszerek, amelyek lassítják a CYP3A4 elem aktivitását.

A kombinált gyógyszeres anyagokkal gátló komponenst CYP3A4, amely közepes vagy erős fellépés (gyógyszerek, amelyek gátolják a proteáz azol antimikotikumok és a makrolidek (például eritromicin, klaritromicin, valamint a diltiazem és verapamil)), okozhat jelentős növekedése a gyógyszer-expozíció, ami miatt növelheti a vérnyomás csökkentésének valószínűségét. Az ilyen változások gyógyhatása az időseknél egyértelműbben fejezhető ki. Szükség lehet a beteg állapotának klinikai megfigyelésére és egy adagméret kiválasztására.

Tilos kombinálni gyógyszer grépfrút vagy gyümölcslé a gyümölcsöt, mert bizonyos emberek miatt megnövekedett biológiai hasznosíthatóságának mértéke amlodipin, amellyel összefüggésben a vérnyomáscsökkentő hatás fokozódik.

A CYP3A4 elem aktivitását előidéző gyógyszerek.

A kombinációs hatóanyag gyógyszereket indukáló CYP3A4 komponenst (például az orbáncfű, vagy rifampicin), okozhat csökken a plazma értékek amlodipin, ami miatt egyesítik ilyen gyógyszereket óvatosnak kell lenni.

Dantrolén infúzió.

Kamrafibrilláció, majd halált, valamint az összeomlás a kardiovaszkuláris funkció észleltek állatokban (ez összekapcsolódik hiperkalémia) eredményeként a használatát dantrolen és verapamil. A hyperkalaemia nagy valószínűsége miatt a rosszindulatú hipertermia kialakulásában hajlamos emberek, valamint a kezelés ideje alatt el kell hagyták a Ca. Csatornák blokkolására szolgáló gyógyszerek alkalmazását.

A gyógyszerek más gyógyszerekre gyakorolt hatása.

Az amlodipin antihipertenzív hatása növeli az egyéb vérnyomáscsökkentő szerek hasonló hatását.

Takrolimusz.

Lehetséges a takrolimusz értékének a vérben történő emelkedése az emlodinnal való kombinációban, de ennek a kölcsönhatásnak a farmakokinetikai rendszere nem állapítható meg teljes mértékben. A takrolimusz toxikus hatásának az amlodipinnel való kombinációjának elkerülése érdekében folyamatosan figyelni kell az első vér indexeit, és szükség esetén módosítani kell a dózisméreteket.

Ciklosporin.

Vizsgálatok a gyógyszer-kombinációt ciklosporinnal korábban nem végeztek, kivéve a humán használatra a veseátültetés, aki megjegyezte növeli az illékony reziduumok ciklosporin (átlagosan - 0-40%). Az Emlodin-nal végzett vesetranszplantációval rendelkező embereknek mérlegelniük kell a ciklosporin szintjének követését, és szükség esetén csökkenteni kell az adagját.

Simvastatin.

Az amlodipin (10 mg) és a szimvasztatin 80 mg-os dózisú újrafelhasználható dózisainak együttes alkalmazása 77% -kal növeli az utóbbi expozícióját (összehasonlítva egy szimvasztatin alkalmazásával). A szimvasztatint az Emlodinnal napi 20 mg-os dózisra kell korlátozni.

[2], [3]

Tárolási feltételek

Az Emlodint sötét helyen kell tartani, és gyermekekből kell zárni. Hőmérséklet - legfeljebb 25 ° C.

[4]

Szavatossági idő

Az emlodin a gyógyszer felszabadulása óta 5 évig használható.

Gyermekkedvezmény

Tilos az Emlodin-ot a 6 évnél fiatalabb gyermekek számára kijelölni, mert nincs adat az amlodipin hatására a vérnyomáson ebben a korcsoportban.

Analógok

Analógok gyógyszerek gyógyszerek Azomeks Amlongom, Amlo és amlodipin-Farmak, Amlodipin Norton Amlopril-Darnitsa és az Egyenlítő, és ezen kívül Amlodipin-egészségügyi és normodipin Stamlo.