Velbutrin

A velbutrin pszichoanaleptikus a más antidepresszánsok kategóriájából.

Jelzések Wellbutrin

A súlyos depressziós állapotok kezelésére alkalmazzák .

[1], [2], [3]

Kiadási űrlap

A felszabadulást tabletta formájában végezzük, 10 darabos mennyiségben a buborékfóliában. A doboz 6 ilyen lapot tartalmaz.

[4], [5]

Gyógyszerhatástani

A bupropion olyan anyag, amely szelektív retardáló hatást fejt ki a katekolaminok neuronális befogásának folyamataira (dopamin és norepinefrin). Ez az összetevő minimális hatást gyakorol az indolamin (szerotonin) befogásának folyamatára, és nem gátolja a MAO aktivitását.

[6]

Farmakokinetikája

Szívás.

Amikor a bupropiont a vizsgálat során az önkéntesek adták be, a plazma belsejében lévő anyag csúcsértékét 3 óra elteltével észlelték.

A 3 klinikai vizsgálat után kapott információk azt sugallják, hogy a bupropion értékei a táplálékkal együtt a tabletta használatával növekedhetnek. A táplálékkal való felhordás után a komponens csúcs plazma paraméterei 11% -kal, 16% -kal és 35% -kal, az AUC-értékek 17% -kal, 17% -kal és 19% -kal nőnek 3 tesztben.

A bupropion és metabolikus termékei lineáris farmakokinetikai jellemzőkkel bírnak, és a hatóanyagok 150-300 mg / nap adagokban tartósan felhasználhatók.

Elosztási folyamatok.

A bupropion nagy eloszlási indexe van - kb. 2000 liter. A gyógyszer aktív anyagát metabolikus termékével (hidroxi-bupropion) mérsékelten szintetizálják vérplazma-fehérjékkel (84% -kal, illetve 77% -kal). A trihidrobupropion fehérjeszintézisének mértéke megközelítőleg a bupropioné.

Metabolikus folyamatok.

A szervezetben a bupropion intenzív metabolizmusa lép fel. Belül a plazma jelenlétét jelzi 3 farmakoaktivnyh metabolikus termékek: gidroksibupropion együtt izomerjei aminoalkogolnymi - treogidrobupropionom és eritrogidrobupropionom.

Kiválasztódását.

Az aktív elem körülbelül 87% -a ürül a vizelettel (az anyag kevesebb, mint 10% -a - aktív bomlástermékek formájában), és akár 10% is ürül ki a székletből. A kivonás után a változatlan bupropion csak 0,5%.

Az anyag átlagos clearance-e kb. 200 liter / óra, és a felezési ideje átlagosan kb. 20 óra.

[7], [8], [9]

Adagolás és beadás

A gyógyszer legalább 2 héttel a kezelés kezdete után hat a szervezetre. A felhasználás teljes körű hatása csak a tanfolyam több hete után várható, mint más antidepresszánsok bevétele esetén.

A tablettákat egészben lenyelik, nem rágják, és nem őrlik / osztják őket, mert ennek következtében növekedhetnek a mellékhatások (pl. Rohamok) kialakulásának kockázata.

Dózisméret felnőtteknek.

A maximális egyszeri adag mérete 0,15 g. A tablettákat naponta kétszer, legalább 8 órás időközökben kell felszívni.

Gyakran előfordul, hogy a pirulát szedő betegek álmatlanságai vannak, ami gyakran átmeneti. A tünetek gyakoriságának csökkentése abból indokolt, hogy tartózkodás nélkül elhagyja a gyógyszereket (8 órás intervallumot az alkalmazások között), vagy csökkentse a rész méretét, ha elfogadható.

A kezdeti adag mérete napi 150 mg egyszeri adag.

Azok számára, akik nem elég napi 0,15 gramm gyógyszert szedni, javulást érhet el úgy, hogy az adagot a napi kétszer 0,15 g-os napi 0,3 g / nap maximális értékre növeljük.

Az akut depressziós epizódok megszüntetésekor vegyen be legalább 6 hónapig az antidepresszánsokat. Megállapítottam, hogy egy 0,3 g / nap dózisú gyógyszernek hosszú hatású terápiás hatása van (legfeljebb 12 hónapig).

Adagolás az idősek számára.

Annak a ténynek köszönhetően, hogy lehetetlen, hogy kizárjuk a jelenléte intolerancia elleni Wellbutrin kiválasztott idős betegeknél, szükség lehet, hogy csökkentse a használata a frekvencia vagy méretét részek gyógyszerek.

Adagolási méret a vesebetegek számára.

A terápia csökkent dózisokkal vagy alacsonyabb beadási gyakorisággal kezdődik, mivel a bupropion anyagcseretermékekkel felgyúlik ebben a kategóriában, súlyosabb kezelés alatt, mint normál körülmények között.

A májműködésben szenvedő betegek számára adagok.

A májbetegségben szenvedő betegeknek gondosan fel kell használniuk a kábítószert. A gyógyszerek farmakokinetikai tulajdonságainak meglehetősen nagy változékonysága miatt enyhe vagy közepes formájú májbetegségben szenvedő betegek 0,15 g-os dózisban kell napi egyszeri adagban szedniük a gyógyszert.

A súlyos májzsugorodásban szenvedő betegeknek nagyon óvatos tablettákat kell alkalmazniuk. Ezeknél a betegeknél a maximális kiszolgáló mérete 0,15 g napi LS adagban.

[12], [13], [14]

Terhesség Wellbutrin alatt történő alkalmazás

A Velbutrin terhességi terhességre gyakorolt hatásának különálló epidemiológiai vizsgálata az első trimeszterben a kábítószer-használat esetén az anyatejbe tartozó SSS méhen belüli károsodásának kockázatát tárta fel. Ez a különböző vizsgálati adatok nem azonosak.

A kezelőorvosnak fontolóra kell vennie az alternatív terápia felírását a terhesség tervezési szakaszában vagy a már várandós nő esetében. Ugyanazt a gyógyszert kell előírni csak olyan esetekben, ahol az alkalmazás várható előnyei nagyobbak, mint a magzat szövődményei.

Mivel a bupropion és a bomlástermékei kiválasztódnak az anyatejjel együtt, a Velbutrin-kezelés ideje alatt egy ideig szedni kell a szoptatást.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• a bupropionnak vagy a gyógyszer egyéb elemeinek intoleranciája;
• a görcsrohamokban szenvedők;
• olyan személyek, akik hirtelen abbahagyták a nyugtató szereket vagy alkoholfogyasztást;
• kinevezés azoknak, akik egyidejűleg bármely más, bupropiont tartalmazó gyógyszert is szednek - mivel a görcsrohamok megjelenésének gyakoriságát az anyag adagjának nagysága határozza meg;
• A története a beteg vagy már elérhető az anorexia vagy bulimia ideges karakter, mert ebben a kategóriában a részt vevő megállapította, a gyakori előfordulása rohamok esetében a bupropion egy gyors felszabadulású szakaszban;
• kombinált használat a MAOI-val. A MAOI visszafordíthatatlansága és a velbutrin terápia megkezdésének megszakítása közötti időtartamnak legalább 2 hétnek kell lennie.

[10]

Mellékhatások Wellbutrin

A gyógyszerek alkalmazása a következő mellékhatásokat okozhatja:

• immunitást befolyásoló elváltozások: gyakran vannak intolerancia jelei, például urticaria. A magas érzékenységű súlyos tünetek, köztük a hörgőgörcs / dyspnoe, a Quincke ödéma vagy az anaphylaxis egyszeri megjegyzése. Az izületi fájdalommal járó myalgia, valamint a lázas állapot együtt jár együtt kiütéssel és a késleltetett intolerancia egyéb megnyilvánulásával. Hasonló tünetek enyhén hasonlóak a szérumbetegséghez;
• metabolikus manifesztációk és emésztési zavarok: gyakran észlelik anorexia. Néha fogyás következik be. Glükóz értékek rendellenesség a vérben;
• mentális zavarok: gyakran álmatlanság. Az alvászavarok lehetséges fejlődése. Gyakran van szorongás vagy izgalom érzése. Néha a diszorientáció, a dysphoria vagy a depresszió állapota van. A szorongás, az agresszió, az ingerlékenység és az ellenségesség egyéni érzései jelennek meg; furcsa álmok vagy hallucinációk merülnek fel, és emellett kialakulnak paranoid gondolatok, csalódások és deperszonalizációs állapot. Lehetnek pszichózisok, öngyilkossági gondolatok és öngyilkossági magatartás. Talán a mánia, az eufória, a hipománia és a psziché állapotának megváltozása;
• a központi idegrendszert érintő rendellenességek: gyakran a fejfájást figyelték meg. Gyakran vannak szédülés, emlékezet problémák, remegés, myoclonus, migrén, dystonia, valamint szorongás és ízérzészavarok. Néha kialakulhat szédülés, dysarthria, gondok és koncentrációs problémák, valamint akathisia. Az EKG és görcsök rendellenességei alkalmanként előfordulnak. Néha megfigyelik a paresztézia, a ataxia, a motoros koordináció, a dystonia, a syncope és a tremor bénulással kapcsolatos problémák. Talán a delírium, a mozgászavar, a kóma és az érzékenység problémái;
• elváltozások a vizuális szervek területén: gyakran látható a vizuális sérelem. Időnként diplopia alakul ki. Néha megjegyezte a mydriasis. Lehetőség van IOP értékek növelésére;
• a hallószerveket érintő rendellenességek: gyakran van egy fülgyűrű;
• tünetek a szívben: néha vannak szívritmuszavarok, tachycardia és az EKG értékek változása. Esetenként szívizom infarktus alakul ki. Lehetőség van a vérnyomás növelésére és az ödémák megjelenésére is. Az egyszeri megnövekedett pulzusszám;
• az érrendszeri reakciók: gyakran előfordul a vérnyomás szintje (néha jelentős), és ezen kívül a bőrpír. Orthostaticus collapse vagy értágulat alakul ki;
• emésztési rendellenességek jelei: gyakran vannak problémák az emésztőrendszer munkájában (többek között az émelygéstől való hányással) és a szájüreg nyálkahártyájának szárazságában. Gyakran vannak diszpeptikus tünetek, székrekedés és hasi fájdalom. Néha irritálódik az íny és a fogak megjelenése. Bélperforáció is lehetséges;
• a hepatobiliáris rendszer rendellenességei: egyetlen hepatitis vagy sárgaság van, és emellett a májenzimek indexje is nő;
• a szubkután rétegek és a bőr károsodása: gyakran hyperhidrosis, kiütés és viszketés jellemzi. Egyedül Stevens-Johnson-szindróma vagy erythema multiforme jelenik meg, és ezenkívül a pikkelysömör rosszabbodik. Alopecia lehetséges fejlődése;
• a légzőszervek elváltozásai: esetenként a tüdő embolizációja. Lehetnek hörghurut;
• Az ODD és a kötőszövet diszfunkciója: az izomrángás megfigyelhető egyszerre. Rhabdomyolysis vagy ízületi gyulladás várható;
• az urogenitális rendszer és a vesék problémái: leggyakrabban a húgyúti szerveket érintő fertőzések megjelölése. Néha a libidó gyengül. A vizelkezés gyakran gyakoribb, vagy a vizelés késik. A menstruációs ciklus lehetséges zavarai, glükózuria fejlődése, impotencia, nocturia, gynecomastia, valamint a herékben fellépő duzzanat megjelenése;
• szisztémás rendellenességek: gyakran vannak fájdalmak a szegycsontban, a láz és az aszténia állapotában;
• hematopoietikus folyamatokkal kapcsolatos problémák: lehetnek thrombocytopeniás vagy leukopenia, valamint leukocitózis.

[11]

Overdose

Amellett, hogy a tünetek, amelyek közül a mellékhatások vezető toxicitás megnyilvánulásai, mint például eszméletvesztés, érzékelés és álmosság változások EKG leolvasott (vezetési zavar, mint például a meghosszabbítása QRS-intervallum értékek) vagy aritmia. A halálos kimenetelnek is bizonyítéka van.

A túladagolás megszüntetése érdekében kórházi kezelésre van szükség az áldozat számára, akit az EKG-jelzések és a létfontosságú szervek munkája során monitorozni kell. Biztosítani kell, hogy a légzőcsatornák átjárhatósága ne zavarjon, ne legyenek problémák a szellőzéssel és az oxigénellátással. Szintén aktív szénre van szükség. A hányás indukálására nincs szükség. A bupropionnak nincs specifikus antidotuma.

A nyomon követési terápiát az áldozat állapota vagy a mérgezés kezelésével foglalkozó speciális intézmény ajánlása (ha van ilyen) határozza meg.

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21],

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az anyagcsere folyamata a bupropion fő aktív bomlásterméke - a hidroxi-bupion átalakulásához vezet. Ez a folyamat főleg a P450 IIB6 hemoprotein (CYP2B6 típus) részvételével fordul elő. Emiatt elővigyázatosságot igényel, amikor kombináljuk a gyógyszer olyan gyógyszerekkel ható izoenzim CYP2B6 (mint például a clopidogrel ifoszfamid, ciklofoszfamid orfenadrin és tiklopidin).

Amikor, hogy a bupropion nem megy át anyagcserét érintő CYP2D6 izoenzim, in vitro vizsgálatok azt mutatták, 450, hogy az elem együtt gidroksibupropionom lassú anyagcsere folyamat CYP2D6 enzim. Farmakokinetikai vizsgálatok során a bupropion alkalmazása növelte a dezipramin plazmaszintjét. Ezt a hatást az utolsó bupropion beadása után legalább 7 napig észlelték. Amikor kombinálásával olyan gyógyszerekkel, amelyek metabolizmusa végezzük főként olyan izoenzim (pl, antiarritmikumok, SSRI-k, antipszichotikumok, triciklikus és egyes β-blokkolók) kell kezdeni kezelés gyógyszerek, mint minimális részek. Amikor a Wellbutrin áramkör humán terápiában, amely már figyelembe a gyógyszert, részvételével CYP2D6 metabolizálódik elem, szükséges, hogy értékelje a kiviteli alak csökkenő hatóanyag dózist, különösen a gyógyszerek, amelyek szűk officinalis indexet.

Hatásos gyógyszerek befolyást szükségük metabolikus aktiválásra alkalmazásával CYP2D6 elem (mint például a tamoxifen), képes csökkenteni a gyógyszer hatását, ha együtt gyógyszerek aktivitásának gátlására CYP2D6 komponens (bupropion).

Bár a citalopram anyag nincs kitéve elsődleges anyagcsere érintő CYP2D6 elem információ egyetlen teszt azt mutatja, hogy a bupropion fokozza a csúcsértéket, AUC citalopram 30% és 40%.

Tekintettel arra, hogy van egy intenzív anyagcsere bupropion kombinációja anyagok kábítószerek potenciátorokkal metabolizmus (többek között például fenitoin, karbamazepin, fenobarbitál és efavirenz, és különben is ritonavir), vagy lenyomja azt, változásokhoz vezethetnek a gyógyszer-expozíció PM.

Az eredmények egy sor klinikai vizsgálatokat önkénteseken kimutatták, hogy a ritonavir (kétszer naponta bevitt 0,1 g vagy 0,6 g PM) vagy 0,1 g ritonavirt, lopinavir 0,4 g (naponta kétszer vétel) méretétől függően körülbelül 20-80% -os részarány csökkentette a bupropion főbb anyagcseretermékekkel szembeni értékeit.

Hasonlóképpen, az egyszeri dózis efavirenznek egy napi 0,6 g-os dózisban 14 napra csökkenti a bupropionol szintjének körülbelül 55% -át.

A ritonavir hatása a lopinavirral, valamint az efavirenzre, a bupropion metabolikus hatásának indukálta. Az emberek alkalmazása ezen gyógyszerek bármelyikét gyógyszerekkel kombinálva, amelyek bupropion, megkövetelheti magasabb dózisok alkalmazását bupropion, de tilos meghaladja a megengedett maximális ajánlott adag.

Bár a klinikai vizsgálatok eredményei azt mutatták, hogy nincs farmakokinetikai kölcsönhatás az aktív elem PM alkoholos italok, nem hivatalos információk alapján, hogy a központi idegrendszer fejlődött negatív tüneteket vagy megfigyelt csökkenése tolerancia és az alkohol fogyasztása egyének ilyen italokat a kezelés során a Wellbutrin . Az alkoholfogyasztást a terápia időtartamára minimálisra kell csökkenteni, vagy teljesen fel kell függeszteni.

A központi idegrendszerre gyakorolt toxikus hatások növekedési gyakoriságának növekedése bizonyított, amikor a hatóanyagot amantadinnel és levodopával kombinálják. Azoknál az embereknél, akik óvatosan alkalmazzák az amantadint vagy levodopát.

A gyógyszeres kezelés és az NTS kombinált alkalmazása a vérnyomás emelkedéséhez vezethet.

A laboratóriumi vizsgálatok eredményére gyakorolt hatás.

Információk vannak a gyógyszerekkel való interakció jelenlétéről a tesztekkel, amelyek segítségével gyorsan azonosíthatóak a gyógyszerek jelenlétében a vizeletben. A vizsgálatok hamis pozitív eredményeket adhatnak, különösen, ha amfetaminokat észlelnek. A pozitív eredmény megerősítéséhez a kémiai módszert alternatívaként kell használni.

[22]

Tárolási feltételek

A velbutrint gyermekektől elzárva kell tartani. A hőmérséklet értéke legfeljebb 25 ° C.

[23],

Szavatossági idő

A velbutrin a gyógyszer gyártásának időpontjától számítva két évig használható.

[24]

Vélemények

A Wellbutrin meglehetősen kevés értékelést kapott, és a betegek véleménye meglehetősen poláris. A gyógyszert nagyon sikeresen alkalmazzák a depresszió megszüntetésére. Ezenkívül gyakran meg kell jegyezni, hogy a gyógyszer a dohányzás abbahagyása alatt segíthet az állapot enyhítésében.

A depresszió gyógyításával a gyógyszer nagyon hatásos, de jelentős hátránya van - olyan kellemetlen mellékhatások, amelyek az alkalmazás 1-2 hetében jelentkeznek. A férfiak számára előnyösek között meg lehet jegyezni, hogy a gyógyszer nem szűkíti a merevedési funkciót.

A kívánt gyógyszeres kezelés elérése érdekében, valamint a mellékhatások kockázatának minimalizálása érdekében a terápiát 0,15 g Velbutrin adaggal kell kezdeni. Néha szükséges kiválasztani a gyógyszerek bevételének optimális idejét, vannak olyan emberek, akiknek a tabletták a legmegfelelőbbek a lefekvés előtt, de vannak olyanok is, akiknek korai reggel (5-6 óra) kell bevenniük a gyógyszert.

A gyógyszer hiányosságai között is:

• hogy megkapja, receptre van szüksége;
• túl sok negatív tünet;
• kellően magas ár.