Paracetamol

A paracetamol fájdalomcsillapítóval és lázcsillapító hatással rendelkezik.

[1], [2]

Jelzések Paracetamol

Ilyen esetekben terápiára alkalmazzák:

• különböző fájdalom szindrómák (fog vagy fejfájás, myalgia, algomenorrhea, továbbá ízületi fájdalom, neuralgia és migrén);
• a fertőző betegségek kialakulásából eredő láz állapota.

Ha szükség van a gyulladás és a fájdalom gyors megszüntetésére (például sebészeti beavatkozás után), továbbá ha a gyógyszer orális adagolása nem lehetséges (szuszpenzió vagy tabletták), akkor az anyag intravénás adagolása előírható.

A gyógyszert tüneti kezelésre írják fel, valamint csökkenti a fájdalom és a gyulladás intenzitását a használat idején. Nem befolyásolja a patológia előrehaladását.

[3], [4], [5]

Kiadási űrlap

A gyártott gyógyszer felszabadulása:

• tablettákban (6 vagy 10 darab buborékfóliában vagy sejtmentes lemezekben);
• 2,4% szirup formájában (50 ml-es palackokban), valamint 2,4% szuszpenzióban (0,1 literes palackokban);
• rektális kúpokban, 0,08, 0,17 és 0,33 g térfogatban (5 darab belsejében egy buborékfóliában, dobozban - 2 buborékfólia).

[6], [7], [8]

Gyógyszerhatástani

A paracetamol egy nem-narkotikus fájdalomcsillapító anyag. Gyógyszeres hatásai és tulajdonságai a COX-1 és a COX-2 elemek (elsősorban a központi idegrendszeren belül) blokkolására képesek. Ugyanakkor az anyag hatással van a fájdalom és a termoregulációs központokra.

A gyógyszer nem rendelkezik gyulladásgátló tulajdonságokkal (ez a hatás rendkívül kicsi, ami lehetővé teszi, hogy ne figyeljen rá), mert a COX-ra gyakorolt hatása semlegesül a gyulladt szövetekben lévő peroxidáz enzimmel.

Mivel a gyógyszer nem blokkolja a Pg kötődését perifériás szövetekben, ez nem befolyásolja hátrányosan a testen belüli víz-elektrolit metabolizmus folyamatát és az emésztőrendszer nyálkahártyáját.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Farmakokinetikája

A gyógyszer felszívódása meglehetősen magas, Cmax értéke 5-20 μg / ml. A paracetamol 0,5-2 óra elteltével eléri ezeket a mutatókat. Az aktív elem képes behatolni a BBB-be.

Szoptatáskor a gyógyszer kiválasztódik az anyatejjel (koncentrációja nem haladja meg az 1% -ot).

A gyógyszer a máj biotranszformációjának folyamatai alá esik. A mikroszómás máj enzimeket tartalmazó metabolizmus toxikus metabolikus intermedierek (például N-acetil-b-benzokinon-imin) kialakulásához vezet. Ezek a komponensek a májsejtek károsodásához és nekrózisához vezethetnek, ha a szervezetben csökkent glutationszint van. Ennek az elemnek az állományának kimerülését 10+ g paracetamol alkalmazásakor figyeltük meg.

A paracetamol további két metabolikus útja a szulfátokkal való konjugáció folyamata (gyakran újszülötteknél, különösen korai korban), valamint a glükuronidokkal (többnyire felnőtteknél megfigyelhető).

A konjugált metabolikus termékek gyenge gyógyszer aktivitással rendelkeznek (ez magában foglalja a toxikus hatást).

A felezési idő 1-4 órán belül van (idősek esetében ez az érték magasabb lehet). A kiválasztás főként a veséken keresztül történik, konjugátumok formájában. A használt paracetamol csak 3% -a változatlan formában választódik ki.

[16], [17], [18], [19], [20], [21]

Adagolás és beadás

A serdülőknek (12 éves korig, ha a testsúlyuk meghaladja a 40 kg-ot) és a felnőttek maximális adagja 4 g / nap (20 tabletta 0,2 g térfogatú vagy 8 tabletta 0,5 g térfogatú).

Egy felhasználásra 0,5 g anyagot kell venni (szükség esetén 1 g lehet). A tabletták naponta legfeljebb 4 alkalommal használhatók. A kezelés időtartama 5-7 nap.

A gyermekek Paracetamol tabletta 2 éves kortól fogyasztható. A fiatalabb gyerekeknek 0,5 tablettát kell bevenniük, 0,2 g térfogatú, 4-6 órás időközönként. A 6 évesnél idősebb gyermek egy teljes tablettát vehet fel a fenti gyakorisággal.

A 325 mg-os tablettákat 10 év elteltével lehet bevenni. A 10-12 éves korú gyermekeket naponta 2-3 alkalommal szájon át adják be (a maximális dózist nem szabad túllépni - ebben a betegcsoportban 1500 mg naponta).

A 12 éves korú és felnőtteknél 1-3 tablettát kell bevennie 4-6 órás intervallummal. Nem vehetsz be naponta több mint 4 g-ot a gyógyszerből, és a használat közötti intervallumnak legalább 4 órának kell lennie.

A kúpok használata.

A kúpokat rektálisan adják be a végbélbe. Mielőtt az eljárás megtörténne a belek tisztításához.

A gyermeknek a kúpokban lévő gyógyszerek dózisának méretét a beteg korának és súlyának figyelembevételével kell kiszámítani. A 3 hónapos korú csecsemőknek 80 mg kúpokat használnak; 170 mg kúpok 1-6 éves gyermekek számára; 330 mg kúpok 7-12 éves gyermekek számára.

Ahhoz, hogy belépjen a kúpba, az első dolognak kell lennie, miközben az eljárások között legalább 4 órás szakadékot kell betartania; Naponta 3-4 kúp kerül beadásra (a kúpok száma függ a beteg állapotától).

Gyermekek gyakran kapnak paracetamolt kúpokban vagy szirupban. Terápiás hatékonyságuk összehasonlításakor meg kell jegyezni, hogy a szirup gyorsabb, és a kúpok hosszabb hatást fejtenek ki.

Mert biztonságosabb és kényelmesebb a kúp használata (a tablettákhoz képest), a kisgyermekeket ajánlott felírni (például az újszülöttek számára a gyógyszer optimális adagolási formáját tekintik).

Gyermek esetében a toxikus gyógyszeradag 150+ mg / kg. Így a 20 kg-os súlyú gyermek 3 gramm naponta felhasználható.

Az 1-szeres rész kiválasztása a 10-15 mg / kg-os képlet szerint történik, napi 2-3 alkalommal (4-6 órás időközönként). A gyógyszer maximális adagja a gyermeknek napi 60 mg / kg.

A szuszpenzió és a szirup használatának módja gyermekek számára.

A szirupot 3 hónapos korú csecsemőknek lehet felírni, és a szuszpenziót már az élet első hónapjától is lehet alkalmazni (mert nem tartalmaz cukrot).

A szirup 1-szeres részeinek mérete különböző korcsoportok esetében:

• 3-12 hónapos csecsemők - 0,5-1 teáskanál;
• 1-6 éves gyerekek - 1-2 teáskanál;
• 6-14 éves gyerekek - 2-4 teáskanál.

A befogadás gyakorisága naponta 1-4 alkalommal változik (a gyermeknek legalább 4 órás időközönként kell bevennie a gyógyszert).

A csecsemő szuszpenzió dózisa hasonló a sziruphoz. A legfeljebb 3 hónapos korú csecsemőkre vonatkozó gyógyszerhasználati rendszert kizárólag a kezelőorvos választja.

A gyógyszerek adagjainak méretét ki kell választani, figyelembe véve a gyermek súlyát is. Előírhatja, hogy legfeljebb 10-15 mg / kg-ot használjon 1 alkalmazásra, és legfeljebb 60 mg / kg naponta. Így egy 3 éves, átlagosan 15 kg-os gyermeknek 150-225 mg-ot kell fogyasztania egy adagra.

Eredmény hiányában, ha a megadott adagokban szuszpenziót vagy szirupot alkalmaznak, a paracetamolt helyettesíteni kell egy másik analóg anyaggal, amely egy másik hatóanyagot tartalmaz.

A láz kiküszöbölésére néha a paracetamol és az analgin kombinációját alkalmazzuk (ha a hőmérséklet 38,5 ° C és nehéz leütni). Az adagok méretei a következők: - a fent megadott dózisokban a paracetamol (figyelembe véve az életkorot és a súlyt); analgin - 0,3-0,5 mg / kg.

Ezt a kombinációt nem lehet gyakran használni, mert az aszpirin alkalmazása visszafordíthatatlan változásokat eredményez a vérkészítményben.

„Triad” is használható, amely a paracetamolon kívül aszpirint is tartalmaz analgénnel. A paracetamol szuprasztinnal is kiegészíthető, no-spaa, analginum és no-spaa nélkül, vagy suprastinum analginumval.

Azonban a shpa (papaverin is alkalmazható) segít a spazmodikus kapillárisok megnyitásában, és az antihisztaminok (például a tavegil vagy a suprastin) fokozzák a lázcsillapító szerek hatását.

Ha a drogot a rákellenes hatás biztosításához szükséges, legfeljebb 3 napig használható.

Ha a gyógyszert fájdalom kiküszöbölésére használják, a kezelési ciklus legfeljebb 5 napig tarthat. A későbbi használat lehetőségét a kezelőorvos határozza meg.

Emlékeztetni kell arra, hogy a gyógyszer segít megszüntetni a betegség tüneteit (pl. Fogászati vagy fejfájás), de megjelenésük oka nem gyógyul.

[26], [27], [28], [29], [30], [31]

Terhesség Paracetamol alatt történő alkalmazás

A gyógyszer átjuthat a placentán, de a magzat fejlődésére még nem volt negatív hatás.

A vizsgálatok során megállapították, hogy a paracetamol alkalmazása terhesség alatt (különösen annak második felében) növeli az asztma, a légzőszervi megbetegedések, a zihálás és az allergiás tünetek valószínűségét egy gyermeknél.

Ne feledje, hogy a 3. Trimeszterben a fertőző betegségek toxikus hatásai ugyanolyan veszélyesek lehetnek, mint az egyes gyógyszerek hatásai. Hipertermia esetén az anya valószínűleg hipoxiát okoz a magzatban.

A második trimeszterben (különösen a 3. Hónaptól és kb. A 18. Hétig) történő használat során a gyermek rendellenességeket tapasztalhat a belső szervek kialakulásában, gyakran születés után. Emiatt a gyógyszer ebben az időszakban csak szórványosan és kizárólag végső megoldásként kerül felhasználásra.

Ugyanakkor ez a gyógyszer a legbiztonságosabb fájdalomcsillapítónak tekinthető a terhes nők számára.

A gyógyszer nagy részét terhesség alatt negatív hatással lehet a vesére és a májra. Ha egy terhes nő lázzal jár a SARS vagy az influenza kapcsán, a Paracetamol használatához 0,5 tablettát kell bevennie. Ez a terápia legfeljebb 7 napig tarthat.

Csak a minimális mennyiségű gyógyszer kerül a szoptatás alatt az anyatejbe. Ez lehetővé teszi, hogy ne szüntesse meg a szoptatást olyan esetekben, amikor a gyógyszert legfeljebb 3 napig használják.

A szoptatás ideje alatt legfeljebb 3-4 0,5 g-os tablettát lehet bevenni naponta (a tablettákat a takarmányozás után). A kábítószer fogyasztása után ajánlott a következő alkalommal legalább 3 órát táplálni.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• a gyógyszerrel kapcsolatos intolerancia jelenléte;
• veleszületett hiperbilirubinémia;
• a G6FD enzim hiánya;
• súlyos máj- vagy vesebetegségek;
• vérbetegségek;
• alkoholfüggőség;
• súlyos vérszegénység vagy leukopenia.

[22], [23], [24]

Mellékhatások Paracetamol

A gyógyszer bevétele után a negatív megnyilvánulások általában súlyos érzékenység (allergia) - pruritus, angioödéma, csalánkiütés és kiütés jelei.

Néha a gyógyszer használata a hematopoiesis (trombocyto-, neutro-, leuko- vagy pancytopenia, valamint agranulocytosis) és dyspeptikus tünetek kialakulásához vezet.

Hosszú használat nagy adagokban hepatotoxikus hatást okozhat.

[25],

Overdose

Az első napon fellépő mérgezés megnyilvánulása: a bőr sátránya, a hasi zóna fájdalma, hányinger, metabolikus acidózis, hányás, anorexia és a glükóz metabolizmus lebomlása.

12–48 óra után kialakulhatnak a májműködési zavar tünetei.

Súlyos túladagolás esetén a hasnyálmirigy-gyulladást észlelik, a májelégtelenség (a háttérben progresszív encefalopátia), az akut formában a vesefunkció elégtelensége (a tubuláris jellegű nekrózis kíséretében), aritmia és kóros állapot.

Bizonyos esetekben, ha a paracetamollal mérgezzük, halál léphet fel (nagyon súlyos mérgezéssel).

A rendellenességek kezelésére az áldozat metionin bevezetését teszi szükségessé acetil-ciszteinnel (8-9 óra), amelyek a glutation kötési folyamatok prekurzorai, és ezzel együtt az SH-kategóriák adományozói.

A későbbi terápia a gyógyszer és a vér belsejében fennálló szintjétől függ.

[32], [33], [34], [35], [36], [37], [38],

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer gyengíti az urikoszurikus gyógyszerek hatékonyságát. A gyógyszer nagy adagjaival való együttes alkalmazása fokozza az antikoagulánsok hatását (a májban lévő prokoagulánsok termelésének csökkentésével).

A mikroszómás oxidációs folyamatok kiváltását elősegítő gyógyszerek, valamint a hepatotoxikus gyógyszerek és az etil-alkohol növelik a drogaktivitással rendelkező hidroxilált metabolikus termékek termelését, ami minimális túladagolás esetén is súlyos mérgezést okozhat.

A kábítószer-hatékonyság csökken a barbiturátok további használatával. Az etil-alkohol okozza a pancreatitis megjelenését akut formában. A májban a mikroszómák oxidációját gátló gyógyszerek csökkentik a hepatotoxikus hatások valószínűségét.

Más nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel való hosszan tartó kombináció nekrotikus papillitist, fájdalomcsillapító nephropathiát, valamint a veseelégtelenség terminális (dystrofikus) stádiumának kialakulását okozhatja.

A paracetamol (nagy adagokban) kombinációja a szalicilátokkal hosszabb ideig növeli a vese- vagy húgyhólyag-karcinóma kialakulásának kockázatát. A 50% -os Diflunisal növeli a paracetamol plazma értékeit, ami növeli a hepatotoxicitás valószínűségét.

A mielotoxikus anyagok fokozzák a gyógyszerek hematotoxikus tulajdonságait; antispasmodikumok késleltetik a felszívódását; A koleszterin enteroszorbenssel csökkenti a biohasznosulását.

[39], [40], [41], [42], [43]

Tárolási feltételek

A paracetamolt sötét és száraz helyen kell tartani, gyermekeknek zárva. A szirup hőmérsékleti mutatói - maximum 18 ° C (nem fagyasztható); kúpok esetében, legfeljebb 20 ° C.

[44], [45], [46]

Szavatossági idő

A kúpokban és a szirupban lévő paracetamol a gyógyszer felszabadulásától számított 24 hónapon belül használható. A tabletták eltarthatósága 36 hónap.

[47]

Analógok

Paracetamol-tartalmú anyagok, például Strimol, Paracetamol 325, Perfalgan Paracetamol MC, Cefecon D, Ifimol, Flutabs és Paracetamol Extratab Panado Daleronnal, valamint Paracetamol UBF és Efferalgan.

Hasonló hatásmechanizmusú gyógyszerek, de más hatóanyag: Antiflu, Coldrex, Antigrippin, Novalgin és Solpadein Caffetine és Vervex, továbbá Maxicold, TheraFlu, Panadol Extra és Femizol.

[48], [49], [50], [51], [52], [53], [54], [55],

Vélemények

A paracetamolt a leggyakrabban a gyermekek kezelése kapcsán említik, mivel nagyobb valószínűséggel fertőzik meg a SARS-t, és a gyógyszer a leghatékonyabb az ilyen betegségekben.

A szülők általában pozitív véleményt hagynak a gyógyszerről - gyorsan csökkenti a hőmérsékletet és csökkenti a láz negatív tüneteinek súlyosságát. Ugyanakkor a különböző korú emberek jól tolerálják - ritkán provokálja az NSAID-okra jellemző negatív jelek kialakulását.

Az orvosok arra hívják fel, hogy ne felejtsük el, hogy a gyógyszer csak a betegség megnyilvánulásait távolítja el, nem önmagát, és arra is emlékeztet, hogy a pozitív hatás elérése érdekében nagyon fontos, hogy kiválassza a gyógyszer felszabadulásának formáját és kiszámolja a szükséges adagot.