Carbidopa és Levodopa Teva

A karbidopa és a levodopa-teva egy komplex parkinson-ellenes gyógyszer, amely dopamin metabolikus prekurzort (levodopát), valamint olyan anyagot tartalmaz, amely lelassítja a perifériás dopa-dekarboxilázt (karbidopa).

A dopaminhiány miatt a remegő bénulás jelei jelennek meg. Normál dopaminszint esetén neurotranszmitterként hat, és az agyi sejtek termelnek, amelyek az izomaktivitást szabályozzák. Ezért úgy gondoljuk, hogy a motoros rendellenességek a testen belüli dopamin hiánya miatt jelentkeznek.

Jelzések Carbidopa és Levodopa Teva

A remegéses bénulás során használják.

Kiadási űrlap

A hatóanyag felszabadulását tablettákban - 10 db-os buborékcsomagoláson belül - készítjük. Egy csomagban - 5 vagy 10 ilyen csomag.

Gyógyszerhatástani

A levodopa anti-parkinson-kóraktivitása a dopaminná történő átalakulásba (a CNS-ben közvetlenül bekövetkező dekarboxiláció miatt) kapcsolódik, aminek következtében a dopaminhiány az idegsejtekben feltöltődik.

A karbidopa nem tudja leküzdeni a BBB-t; megakadályozza a levodopa extracerebrális dekarboxilezésének folyamatát, ami a központi idegrendszerben belüli dopaminná történő átalakulással növeli annak bevitelét az agyba. Ezek a folyamatok nagyszámú betegben a remegő bénulás jeleinek gyengülését okozzák.

[1], [2],

Farmakokinetikája

A gyógyszerek mindkét aktív összetevője jól felszívódik; A plazma Cmax értékeket 1-3 óra múlva észleljük. A levodopa felezési ideje (karbidopa-expozícióval) körülbelül 2 óra. A karbidopa hatása alatt a levodopa plazma kiválasztása 50% -kal csökken. A karbidopának való kitettség esetén a levodopát általában aminosavakká alakítják (egy kis része katecholamin-származékká alakul át). A levodopa összes karbidopa metabolikus komponense kiválasztódik a vizelettel.

[3], [4], [5]

Adagolás és beadás

A gyógyszer optimális napi dózisának kiválasztását az egyes betegek gondos titrálásával hajtjuk végre.

Figyelembe véve a patológia intenzitását, az optimális gyógyszerhatás elérése körülbelül hat hónapig tarthat.

A levodopát nem használt személyek.

A kábítószer-használat megkezdésekor először naponta 1-2 alkalommal vegyen részt egy asztalnál. Ha szükséges, napi egy fél asztal vagy napi megszakítások hozzáadásával addig, amíg a kívánt mennyiségű karbidopát el nem éri.

A gyógyszer hatása azonnal a bevitel napján alakul ki (néha még az első adag után is). 7 nap múlva teljes hatékonyságot ér el (csak levodopát használ, hetekre vagy hónapokra van szükség).

Az emberek levodopát használnak.

A gyógyszerrel történő kezelés megkezdése előtt a levodopa bevezetését legalább 12 órával (vagy 24 órán át, ha a gyógyszereket lassú felszabadulású gyógyszerekkel használják) fel kell függeszteni. A levodopát reggel szedheti, majd éjjel ne használja. Az adagolás a levodopa előző napi adagjának 20% -át teszi ki.

Kezdeti rész.

Azoknak a személyeknek, akik naponta kevesebb, mint 1,5 g levodopát fogyasztanak, először 0,075-0,1 g karbidopát és 0,3-0,4 g levodopát kell alkalmazniuk (1 k4 karbidopa / levodopa dózisú gyógyszert kell alkalmazni), 3 -4 használat.

Azoknál az embereknél, akik naponta több mint 1,5 g levodopát fogyasztanak, a gyógyszer első piruláját naponta 3-4 alkalommal vegye be.

A tartóelem.

Szükséges a gyógyszert a személy személyes jellemzőinek figyelembevételével használni, fokozatosan változtatva az adagot (figyelembe véve a gyógyszeres hatást).

Ha nagyobb mennyiségű levodopát kell szedni, az adagot naponta 3-4-szer kell növelni az első tablettára. Szükség esetén az adag 0,5-1-szeres tablettával növelhető naponta (ugyanakkor naponta legfeljebb 8 tablettát lehet bevenni).

Azokban az esetekben, amikor egy beteg levodopából Carbidopára és Levodopa-Tevára áthelyezik, a dekarboxilázt lelassító egyéb szerek alkalmazása során a gyógyszerek beadását legalább 12 órával meg kell szüntetni. A gyógyszerek beadását a levodopa és a dekarboxilázt lelassító anyaghoz hasonló adaggal kell megkezdeni a korábbi gyógyszerekben.

Más anti-parkinson-ellenes anyagokat használó személyek.

A gyógyszerek és a MAOI-B kombinációja fokozhatja az első gyógyszeres aktivitását a diszkinézia vagy az akinesia szabályozott megnyilvánulásaival.

A levodopán kívül más, szabványos parkinsonizmus elleni szerek alkalmazása is folytatható, a levodopával történő karbidopa bevitelével, bár az injekciózott részek módosítására lehet szükség.

[7]

Terhesség Carbidopa és Levodopa Teva alatt történő alkalmazás

Nincs információ a karbidopa és a levodopa-teva terhességre gyakorolt hatásairól, de a levodopa, valamint a karbidopával való kombinációja anomáliákhoz vezetett a csontváz belső szervekkel történő fejlődésében az állatkísérletek során. Ne használja a gyógyszert szoptatás és terhesség alatt. A kábítószert használó reproduktív korú nőknek megbízható fogamzásgátlást kell alkalmazniuk.

Nincs információ arról, hogy a gyógyszer kiválasztódik-e az anyatejbe. A csecsemőknél a negatív tünetek előfordulásának megakadályozásához döntést kell hozni a gyógyszerek törléséről vagy a szoptatás megszüntetéséről (figyelembe véve annak szükségességét, hogy egy nőnek befogadjon).

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok közül:

• a hatóanyag vagy más összetevői aktív elemeivel kapcsolatos erős érzékenység;
• glaukóma;
• a szív nem tud keményen dolgozni;
• súlyos szívritmuszavar;
• súlyos pszichózis;
• kombinált alkalmazás szelektív MAOI-A-val, valamint nem szelektív MAOI-val (kivéve néhány MAOI-B kis adagját). Ezeket a gyógyszereket legalább 14 nappal a gyógyszer használatának megkezdése előtt meg kell szüntetni;
• gyanús, valamint a nem diagnosztizált epidermális betegségek, vagy a történelemben rendelkezésre álló melanoma.

A gyógyszert nem írják elő olyan személyek számára, akik nem tudnak szimpatomimetikumokat szedni.

Mellékhatások Carbidopa és Levodopa Teva

A gyógyszerek szedése során előforduló negatív tünetek általában a dopamin neurofarmakológiai aktivitásával járnak. Alapvetően a rész csökkentése után haladnak vagy gyengülnek.

Gyakran előfordul, hogy a gyógyszer használata során diszkinézia jelenik meg (dystonikus, koreiformus és egyéb, akaratlan természetű mozgások). Ha blepharospasms és izomgörcsök lépnek fel, csökkentse az adagolást.

Egyéb súlyos mellékhatások közé tartoznak a mentális változások (pszichózis a paranoiás gondolatokkal, valamint az öngyilkossági tendenciákkal járó depresszió vagy sem) és a demencia. A hiperszexualitás kialakulásáról vagy az izgalomról van szó, amely patológiás jellegű, és emellett megnövekedett libidó is van (különösen a gyógyszer nagy részeinek használata esetén). Ezek a tünetek eltűnnek az adag csökkentése vagy a gyógyszer abbahagyása után.

A levodopával és annak kombinációival kapcsolatos negatív megnyilvánulások közül:

• nyirok- és hematopoetikus elváltozások: anaemia (hemolitikus is), vérlemezke vagy leukopenia és agranulocitózis;
• immunrendszeri betegségek: intolerancia megnyilvánulása, beleértve a csalánkiütést és az angioödémát;
• a szív- és érrendszer működésének rendellenességei: ájulás, szívdobogás, flebitis, szívritmus-zavarok, megnövekedett vérnyomás értékek, eszméletvesztési hajlam és ortosztatikus jelek, beleértve a vérnyomás-mutatók csökkenését;
• problémák az NA munkájával kapcsolatban: ataxia, korea, bradykinesia vagy dyskinesia, szédülés és az úgynevezett „on-off” jelenség (néha néhány hónappal később vagy évvel a terápia megkezdése után a levodopa bevezetésével, valószínűleg a betegség előrehaladása miatt alakul ki). A jogsértések megkövetelhetik az adagok méretének és az injekciók közötti időközönként történő megváltoztatását)). Ezen túlmenően, a trismism, a dystonia, a megnövekedett remegés, a kezeket érintő izomgörcsök, motoros és extrapiramidális megnyilvánulások, paresthesia, izomrángás, CSN, eszméletvesztés és a halvány, valamint a járási zavar, a görcsök és a látens oculosympatheticus szindróma aktiválása;
• mentális zavarok: mánia, depresszió, zavartság, kimerültség, rémálmok és öngyilkossági kísérletek. Emellett álmatlanság, szédülés, demencia, delírium, eufória, nagy szorongás és hallucinációk. A listán is szerepelnek a mentális állapot változásai (ez magában foglalja az ideiglenes pszichózist és a paranoiás gondolkodást), agitáció, félelem, görcsök, gondolkodás vagy gyaloglás, fejfájás, disorientáció és torpor, valamint a hirtelen súlyos álmosság;
• a gyomor-bélrendszerrel kapcsolatos elváltozások: dysphagia, hasmenés, száraz orális nyálkahártyák, dyspepsia, hypersaliváció, bruxizmus és hányinger, valamint keserű íz, csuklás, hányás és puffadás, obstrukció, hasi zóna fájdalom, szószedet, gyomor-bélrendszeri fájdalom, vérzés az emésztőrendszeren belül, a nyelv égése, a nyál sötét színe és a nyombélhártyát érintő fekély;
• az anyagcsere-folyamatokkal kapcsolatos problémák: duzzanat, súlygyarapodás vagy anorexia;
• a szubkután rétegekhez és az epidermiszhez kapcsolódó rendellenességek: hyperhidrosis, alopecia, pruritus, rosszindulatú természet melanoma aktivációja, hyperemia, kiütés, sötét izzadás és reumás purpura;
• a légzőrendszer munkájával kapcsolatos problémák: rekedt hang, dyspnea, a mellkasi fájdalom és a légzési distressz;
• izom-csontrendszeri struktúra sérülése: izomgörcsök;
• károsodott vizelet funkció: inkontinencia vagy vizeletretenció, priapizmus és sötét vizelet;
• látási zavarok: diplopia, látászavar, szemkrampok, midriasis, blefarospasmus, okulomotoros válság. A blefarospasmus a mérgezés korai jele lehet;
• a vizsgálati eredmények változásai: megnövekedett májműködési értékek (ALT, valamint lúgos foszfatáz és AST, bilirubin, kreatinin, LDH, húgysav és vér karbamid-nitrogén), a Coombs-teszt pozitív hatása, a szérumcukorszint emelkedése, hematokrit csökkenése hemoglobinnal, bakteriuria és leukocitózis. Hematuriaval;
• egyéb: fáradtság, általános gyengeségérzés, a meglévő betegségek éles súlyosbodása, egészségromlás, hiperémia, vérpír az arc és a melanóma területén, ami rosszindulatú;
• impulzív döntési rendellenességek: a dopamin agonisták vagy más dopamin tartalmú gyógyszerek (köztük a karbidopával és a levodopával) dopamin agonisták vagy más gyógyszerek beszerzésének szükségessége.

[6]

Overdose

A mérgezés korai megnyilvánulásai: a mozgás önkéntelen formája, izomrángás, szívritmus-zavar, vérnyomás, blefarospasmus, tonikus formájú, étvágytalanság, ezzel együtt a szívfrekvencia, az álmatlanság, a szorongás, szorongás és szorongás fokozódása..

Azonnali gyomormosás szükséges a hányás indukciójával együtt.

Tüneti hatások: az infúziókat gondosan alkalmazzák; figyelembe kell vennie a légutak átjárhatóságának fokát. A ritmuszavarok esetén a terápiát EKG megfigyeléssel végezzük. Nincs adat a dialízis használatára mérgezés esetén. A piridoxin alkalmazása hatástalan lesz.

[8], [9]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Óvatosság szükséges, ha a következő gyógyszerekkel együtt alkalmazzák.

Antihipertenzív gyógyszerek.

Azoknál a betegeknél, akik valamilyen vérnyomáscsökkentő gyógyszert alkalmaztak, a levodopa kombinációinak alkalmazása és a dekarboxiláz hatásának lelassítására szolgáló eszköz tüneti ortostatikus összeomlás megjelenését eredményezte. Emiatt a terápia kezdeti szakaszában meg kell változtatni a vérnyomáscsökkentő anyag dózisát.

Antidepresszánsok.

A kábítószerek és a triciklusok kombinációjával kapcsolatban külön beszámolók vannak a negatív tünetek (köztük a diszkinézia és a vérnyomás növekedése) előfordulásáról.

A gyógyszer csak szelektív IMAO-B-vel használható, az ajánlott adagokban (például selegilinom).

Fájdalomcsillapító.

Az érzéstelenítőkkel együtt beadva aritmia léphet fel.

Kolinolitikus gyógyszerek.

Szinergiát mutathatnak a levodopával, míg a remegés gyengül, ezért ezt a funkciót gyakran használják a gyógyszerek hatásának növelésére. De szem előtt kell tartani, hogy egy ilyen kombináció a kontrollálhatatlan jellegű mozgások súlyosbodásához vezethet.

Ezeknek az anyagoknak nagy része gyengítheti a levodopa pozitív hatását, mert csökkenti az abszorpció sebességét, ezáltal növelve a gyógyszerek intragasztikus metabolikus folyamatát.

A fennmaradó gyógyszerek.

A benzodiazepinek, fenitoin fenotiazinokkal, butirofenonokkal, papaverinnal és izoniaziddal gyengíthetik a levodopa gyógyászati aktivitását.

Az antikonvulzív szerek bevezetésével fokozzák a levodopa cserefolyamatokat.

Mivel a Levodopa az egyes aminosavakkal verseng, olyan személyeknél, akik magas fehérjetartalmú étrendet követnek, lehetséges, hogy a gyógyszer felszívódása csökken.

A karbidopa alkalmazása megakadályozza a metabolikus folyamatok erősödését a levodopa dopaminná történő átalakulásával, amely a piridoxin hatására jelentkezik. A gyógyszert fel lehet adni parkinsonizmusban szenvedő embereknek, akik piridoxin-hidrokloridot tartalmazó anyagokat használnak.

A szelegilinnel való kombináció súlyos ortostatikus összeomlást okozhat.

A Fe gyógyszerek gátolhatják a levodopa felszívódását.

A szimpatomimetikumok fokozzák a kardiovaszkuláris betegségekkel kapcsolatos levodopa negatív tüneteit.

Az amantadin és a dopamin antagonisták kombinálhatók gyógyszerekkel. A megosztás során szükség lehet az adag módosítására.

A metoklopramid alkalmazásakor a levodopa plazma értékei emelkednek.

A katekolometil-transzferázt (enakapapont a tolkaponnal) lassú elemekkel együtt bevezető részek növelhetik a levodopa biológiai hozzáférhetőségét.

Megengedett a más, levodopát nem tartalmazó anti-parkinson hatású anyagok kombinációja.

[10]

Tárolási feltételek

A Carbidopa-t és a levodopa-teva-t olyan helyen kell tartani, amelyet a kisgyermekek behatolásával zártak le. A hőmérséklet értékek legfeljebb 25 ° C.

[11], [12], [13]

Szavatossági idő

A karbidopa és a levodopa-teva a gyógyszer eladásának időpontjától számított 36 hónapon belül használható.

[14],

Alkalmazás gyerekeknek

Nincs információ a gyógyszer gyermekgyógyászati alkalmazásának biztonságáról, ezért nem használják fel a 18 év alatti személyeknél.

[15],

Analógok

A gyógyszerek analógjai a Levoc, a Duodopa, a Stalevo és a Levocarbhexal és a Nacom gyógyszerek.

[16]