Tiklopidin

A ticlopidin (ticlopidin) az antiaggregánsok csoportjából származó gyógyszer, amelyet az erek vérrögök (vérrögés) megelőzésére használnak. Ez egy vérlemezke-aggregációs inhibitor, ami azt jelenti, hogy megakadályozza a vérlemezkék a vérbe ragasztást, ami megakadályozza a vérrögök kialakulását és csökkenti a thromboembolia kockázatát.

A ticlopidint általában a szív- és érrendszeri betegségben szenvedő emberek számára írják elő, mint például a koszorúér szívbetegség, strokes vagy perifériás artériás betegség, hogy csökkentsék a vérrögök kockázatát és javítsák a véráramlást.

Mivel azonban a ticlopidin súlyos mellékhatásokat okozhat, például agranulocitózis (csökkentett fehérvérsejt-szám), a gyógyszert általában akkor tartják fenn, ha más antikoagulánsok és antiagregránsok nem megfelelőek vagy hatalmasak.

Jelzések Tiklopidin

A ticlopidint általában a következő esetekben írják elő:

1. Koszorúér szívbetegség: A tiklopidin felhasználható a trombózis megelőzésére stabil angina pectoris-ban szenvedő betegekben (mellkasi fájdalom a szív csökkent véráramlása miatt) vagy a miokardiális infarktus után (a szívizom csökkentett vérellátása).
2. Ischaemiás stroke: A gyógyszer felhasználható a másodlagos ischaemiás stroke megelőzésére azoknál a betegeknél, akiknél már vaszkuláris trombózis miatt stroke volt.
3. Perifériás artériás betegség: A tiklopidin elősegítheti az alsó végtagok véráramlását olyan perifériás artériás betegségben szenvedő betegekben, mint a perifériás artériás betegség.
4. Vaszkuláris stentálás: Az aszpirinnel együtt használják a koszorúér-sztentálás utáni trombózis megelőzésére (egy olyan eljárás, amelyben egy speciális tubuláris stentet egy szűk érben helyeznek el).
5. Egyéb feltételek: Ritka esetekben a tiklopidint fel lehet írni a trombózishoz kapcsolódó egyéb állapotok kezelésére, de ezekben az esetekben a felhasználás óvatosságot igényel, és speciális megfontolásokat igényelhet.

Kiadási űrlap

A ticlopidin tablettaként kapható orális (intravénás) beadáshoz. A ticlopidin tabletták általában a tablettákra jellemző standard alakú és méretűek, és általában bevonva vannak, hogy könnyebben nyeljék meg és megvédjék őket a gyomorban való lebontástól.

Általában a tiklopidin különféle adagokban kapható, hogy lehetővé tegye a terápia individualizálását a beteg sajátos igényei és az orvosok ajánlásai alapján.

Gyógyszerhatástani

A tiklopidin farmakodinamikája ahhoz kapcsolódik, hogy képes gátolni a vérlemezke-aggregációt, azaz annak megakadályozására, hogy a vérlemezkék összeálljanak. Az antiagregánsoknak nevezett gyógyszerek csoportjába tartozik, amelyek megakadályozzák a vérrögök kialakulását az erekben.

A ticlopidine több mechanizmuson keresztül gyakorolja hatását:

1. Az ADP-indukált vérlemezke-aggregáció gátlása: A tiklopidin blokkolja az ADP receptorokat a vérlemezkéken, ami megakadályozza őket, hogy összeálljanak.
2. A vérzési idő növekedése: A vérlemezke-aggregáció elnyomása a vérzési idő növekedéséhez vezet, amely a gyógyszer antiagregáns aktivitásának egyik mutatója.
3. Hatás a fibrinolízis rendszerre: A tiklopidin hatással lehet a fibrinolízis rendszerre, fokozva a vérrög feloldódását.
4. Az endothel funkcióra gyakorolt hatások: A tiklopidin pozitív hatása az érrendszeri endothel funkcióra, amely szintén hozzájárulhat az antitrombotikus hatáshoz.

A gyógyszer a szedése után 24-48 órával kezdődik, és a maximális hatást körülbelül 3-5 napos rendszeres bevitel után érik el. A tiklopidin hatása visszafordíthatatlan, és a gyógyszer abbahagyása után a vérlemezke-funkció visszanyerése lassan, több nap alatt megtörténik.

Farmakokinetikája

A tiklopidin farmakokinetikáját a következő fő szempontok jellemzik:

1. Abszorpció: A tiklopidin jól felszívódik a gyomor-bél traktusból. Az élelmiszer-bevitel javítja felszívódását. A vérplazma maximális koncentrációját kb. 1-2 órával a beadás után érik el.
2. Eloszlás: A tiklopidin több mint 90%-kal kötődik a plazmafehérjékhez, jelezve, hogy a plazmafehérjékhez való nagyfokú kötődést mutatnak. Szervekben és szövetekben eloszlik, a vérlemezkékbe behatolva.
3. Metabolizmus: A tiklopidint a májban metabolizálják, hogy aktív metabolitokat képezzenek. A tiklopidin metabolizmusát citokróm P450 enzimek végzik a májban. A fő metabolit a tienopiridin-származék, amelynek antiagregáns hatása van.
4. Kiválasztás: A tiklopidin és metabolitjai ürülnek a veséken és az epevel. Az adag kb. 60% -a ürül a vizeletrel, és körülbelül 23% -ot széklettel. A tiklopidin eliminációs felezési ideje a vérplazmából 12-15 óra, ami hosszabb hatást gyakorol.
5. Működés ideje: A ticlopidin hatásának kezdete nem történik meg azonnal, a gyógyszer szedése több napig tart, a teljes hatás kialakulásához. Ennek oka az aktív metabolitok felhalmozódásának szükségessége. A hatás hosszú ideig fennmarad a gyógyszer lassú fordított anyagcseréje és a hosszú felezési ideje miatt a gyógyszer abbahagyása után.

Adagolás és beadás

A ticlopidin használati módja és adagolása az orvos specifikus utasításaitól és a kezelés céljától függően változhat. Az alábbiakban bemutatjuk a ticlopidin használatára vonatkozó általános ajánlásokat:

1. Normál adag felnőttek számára:

   • A szokásos kiindulási és karbantartási dózis napi kétszer 250 mg, étkezés utáni beadással az abszorpció javítása és a gyomor-bél mellékhatások kockázatának csökkentése érdekében.

2. A kezelés időtartama:

   • A tiklopidin-kezelési tanfolyam időtartama a beteg egészségétől, a kezelés céljától és a kezelésre adott reakciótól függ. Az orvos meghatározza a kurzus időtartamát a beteg egyedi jellemzői alapján.

3. Különleges utasítások:

   • Fontos, hogy rendszeres orvosi ellenőrzés legyen a ticlopidin, beleértve a vérvizsgálatokat is, az egészségének figyelemmel kísérése és a lehetséges mellékhatások észlelése érdekében.
   • A ticlopidint csak akkor kell megkezdeni és leállítani, ha orvosa felírja.

4. Használat speciális betegpopulációkban:

   • A dózis beállítására vese- vagy máj diszfunkcióval rendelkező betegeknél és időskorúaknál lehet szükség. Ezeknek a betegeknek a szoros megfigyelése kötelező.

5. A kezelés abbahagyása:

   • A tiklopidin hirtelen abbahagyása növelheti a trombotikus események kockázatát. Ezért meg kell vitatni a kezelési rendben bekövetkező bármilyen változást az orvosával.

Terhesség Tiklopidin alatt történő alkalmazás

Nem találtak közvetlenül a tiklopidin használatát a terhesség alatt.

Ellenjavallatok

A ticlopidine szedése bizonyos kockázatokat hordoz, és számos ellenjavallattal rendelkezik:

1. A tiklopidinre vagy a gyógyszer bármely más komponensének allergiája: A ticlopidin-vel ismert túlérzékenységgel rendelkező betegeknek kerülniük kell annak használatát.
2. Hematológiai betegségek: A tiklopidin neutropeniát, trombocitopéniát, aplasztikus vérszegénységet és más súlyos hematopoiesis rendellenességeket okozhat. Ezért a gyógyszer ellenjavallt hematológiai betegségek, ideértve a súlyos leukopenia és a trombocitopénia jelenlétében.
3. Súlyos májkárosodás: A tiklopidin metabolizálódik a májban, és felhasználása súlyosbíthatja az állapotot súlyos májbetegség jelenlétében.
4. Krónikus veseelégtelenség: Súlyos vesebetegségben szenvedő betegeknél a tiklopidin használata óvatosságot igényel a toxikus metabolitok felhalmozódásának kockázata miatt.
5. Aktív vérzés vagy a vérzés hajlama: beleértve a peptikus fekélyeket és a belső vérzést, mivel a tiklopidin növeli a vérzési időt.
6. A stroke akut fázisa: A tiklopidin azonnali használata az akut stroke után nem javasolt, mivel ebben az esetben a biztonság és a hatékonyság hiánya hiánya.
7. Terhesség és szoptatás: A tiklopidin használata a terhesség és a laktáció alatt ellenjavallt a megfelelő biztonsági adatok hiánya miatt.
8. Súlyos véralvadási rendellenességek: Mivel a tiklopidin növeli a vérzés kockázatát, használata veszélyes lehet a véralvadási rendellenességek jelenlétében.

Mellékhatások Tiklopidin

Mint minden gyógyszer, a tiklopidin számos mellékhatást okozhat:

1. Hematológiai mellékhatások: Ide tartozik a trombotikus trombocitopén purpura (TTP), amely a kezelés megkezdésétől számított heteken belül előfordulhat. A TTP egy súlyos állapot, amelyet a kis erekben trombózis jellemez, ami akut veseelégtelenséghez, neurológiai változásokhoz és a megnövekedett halál kockázatához vezethet. A gyógyszer korai abbahagyása és a plazmaterápia megkezdése jelentősen javíthatja az eredményt (Kupfer, Tessler, 1997 ).
2. Neutropenia: A tiklopidin a vérben a neutrofilek számának csökkenését okozhatja, ami növeli a fertőzések kockázatát.
3. A vérzés fokozott kockázata: Anagregánsként a tiklopidin növeli a vérzési időt, ami megnövekedett vérzést eredményezhet, beleértve a belső vérzést is.
4. Máj rendellenességek: beleértve a sárgaságot és megemelt máj enzimek, ami jelezheti a károsodott májfunkciót. Bizonyos esetekben kolesztatikus hepatitist számoltak be (Han et al., 2002).
5. Allergiás reakciók: bőrkiütés, viszketés, angioedema.
6. A hasmenés és más gastrointestinalis rendellenességek: A tiklopidin gyakran GI-rendellenességeket okoz, beleértve a hasmenést, émelygést és hányást.
7. Neurológiai hatások: szédülés, fejfájás, és a fáradtság a tiklopidin mellékhatásai is lehetnek.

Overdose

A tiklopidinnel történő túladagolás súlyos mellékhatásokhoz vezethet, különösen azok, amelyek az antiagregáns hatása növekedésével járnak, ami növeli a vérzés kockázatát. A túladagolás tünetei között szerepelhet:

• Megnövekedett vérzési idő.
• Vérzés különböző szervekben és szövetekben.
• Zúzódások és zúzódások megjelenése még kisebb sérülésekkel is.
• Émelygés, hányás, hasmenés.
• Szédülés és általános rossz közérzet.

Mi a teendő túladagolás esetén:

1. Azonnal kérjen orvosi ellátást. A túladagolás első jelein menjen orvosba, vagy azonnal hívjon mentőt.
2. Tüneti kezelés. Nincs specifikus antidotum a tiklopidin számára, tehát a kezelés célja a tünetek kiküszöbölése és a test létfontosságú funkcióinak fenntartása. Vérátömlesztés vagy annak komponenseinek szükség lehet a véralvadási rendellenességek kijavításához.
3. Állapotfigyelés. A betegnek szoros egészségügyi megfigyelést igényel, ideértve a vérrögök, a vese és a máj működésének megfigyelését.
4. A ticlopidin abbahagyása. Továbbá, az állapot súlyosságától és az orvos ajánlásaitól függően, szükség lehet a gyógyszer adagolásának kiigazítására vagy a gyógyszer teljes abbahagyására.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A ticlopidin kölcsönhatásba léphet a különböző gyógyszerekkel, megváltoztatva azok hatékonyságát vagy növelve a mellékhatások kockázatát. Íme néhány példa az ilyen interakciókra:

1. A teofillinnel való kölcsönhatás: A tiklopidin növelheti a vér teofillin koncentrációját, ami növeli a teofillin toxikus hatásainak kockázatát, ideértve a szívritmus-zavarokat és a fokozott ideges ingerlékenységet. Fontos a teofillinszintek monitorozása, ha tiklopidinnel együtt adják be, és szükség esetén beállítsuk a teofillin dózist (Colli et al., 1987).
2. A fenitoinnal való kölcsönhatás: A tiklopidin csökkentheti a fenitoin clearance-t, ami megnövekedett vérkoncentrációhoz és a toxikus reakciók, például ataxia, vizuális zavarok és kognitív károsodás fokozott kockázatához vezethet. A fenitoinszintet ellenőrizni kell, és az adagot be kell állítani, ha tiklopidinnel együtt adagolják (Riva et al., 1996 ).
3. Antikoagulánsok és más antiagregánsok: A tiklopidin növelheti az antikoagulánsok (például warfarin) és más antiaggregánsok (például aszpirin) hatását, növelve a vérzés kockázatát. A beteg állapotának és az adagolás beállításának szoros megfigyelésére szükség lehet ezeknek a gyógyszereknek a használatakor.
4. A citokróm P450 által metabolizált gyógyszerek: A tiklopidin gátolhatja bizonyos citokróm P450 enzimek aktivitását, amely számos gyógyszer metabolizmusát befolyásolja, beleértve a sztatinokat, antidepresszánsokat és béta-blokkolókat. Ez megnövekedett ilyen gyógyszerek szintjéhez vezethet a vérben és a mellékhatások fokozott kockázatát.
5. Digoxin: Vannak olyan jelentések, hogy a tiklopidin növelheti a digoxin plazmakoncentrációját, ami óvatosságot igényel, ha együtt használják őket.

Tárolási feltételek

A ticlopidin tárolási feltételeinek meg kell felelniük a gyógyászati termékek tárolására vonatkozó általános ajánlásoknak, valamint a gyártó által a gyógyszercsomagon adott utasításoknak. Általánosságban elmondható, hogy megfigyelje a következő feltételeket:

1. Hőmérséklet: A ticlopidint szobahőmérsékleten kell tárolni, általában 15 és 25 Celsius fok között. Kerülje a gyógyszer tárolását magas hőmérsékleten vagy közvetlen napfényben.
2. Páratartalom: A gyógyszert száraz helyen, a nedvességforrásoktól távol kell tárolni, hogy megakadályozzák a romlást és a hatékonyságot.
3. A gyermekek rendelkezésre állása: A gyógyszert a gyermekek számára el kell tartani, hogy elkerüljék a véletlen nyelést.
4. Csomagolás: Tárolja a ticlopidint az eredeti csomagolásában, hogy megvédje a fénytől és a nedvességtől, valamint a lejárati dátum egyszerű nyomon követése érdekében.

Szavatossági idő

Ne használja a ticlopidint a csomagoláson szereplő lejárati dátum után. A lejárt gyógyszereket megfelelően kell ártalmatlanítani.