Timolol

A Timolol egy nem kardioszelektív béta-adrenoblocker, amelynek nincs belső szimpatomimetikus aktivitása, helyi érzéstelenítő vagy kardiodepresszáns aktivitás. Csökkenti az intraokuláris nyomást, és patológiailag megemelkedett nyomás esetén használják. A Timolol hatékonyan csökkenti a vizes humor képződését a ciliáris test folyamatain, és egy erős béta-adrenerg antagonista. A gyógyszer fiziológiai alapja azonban az intraokuláris nyomás csökkentése érdekében nem teljesen egyértelmű.

A timololt széles körben használják a glaukóma kezelésére, mivel képes hatékonyan csökkenteni az intraokuláris nyomást. Használható mind monoterápiában, mind más antiglaukóma gyógyszerekkel kombinálva. A Timolol hatékonyságot mutatott a miokardiális infarktus halálozásának és megismétlődésének csökkentésében is olyan betegekben, akiknek akut miokardiális infarktus.

Meg kell jegyezni, hogy annak ellenére, hogy a timolol a szemészetben széles körben alkalmazható, mellékhatások jelentkezhetnek, beleértve az allergiás kontakt dermatitis. In addition, Timolol may cause systemic side effects due to its beta-blocking activity, such as bradycardia, heart failure, bronchospasm in patients with bronchial asthma, szédülés és fáradtság. Ezért a Timolol felírásakor fontos figyelembe venni a beteg komorbiditásait és lehetséges kockázatait.

Jelzések Timolol

A Timolol fő indikációja az intraokuláris nyomás csökkentése nyílt szögű glaukóma és szemészeti hipertónia. A Timolol csökkenti a vizes nedvesség előállítását a szemben, ami az intraokuláris nyomás csökkenését eredményezi.

Kiadási űrlap

A Timolol 0,25% és 0,5% szemcsepp formájában kapható. A csomagolás tartalmazhat 1 ml-t, 2 ml-et polimer cseppcsövekben, szelep vagy 5 ml, 10 ml csavaros nyaki polimer cseppcsövekben, csavaros sapkákkal.

Gyógyszerhatástani

A Timolol farmakodinamikája annak tulajdonítható, hogy képes blokkolni a béta-adrenerg receptorokat, ami számos hatást eredményez mind a vizuális szervekben, mind a szisztematikus szinten:

Szemészetben:

• Az intraokuláris nyomás csökkentése: A timolol csökkenti a vizes nedvesség előállítását az elülső szemben, ami az intraokuláris nyomás csökkenését eredményezi. Ez a timolol fő hatása a glaukóma és a szemészeti hipertónia kezelésében.

A kardiovaszkuláris rendszeren:

• A vérnyomáscsökkentő hatás: A szív béta-adrenerg receptorok blokádja a pulzusszám (bradycardia) csökkenéséhez vezet, a szívteljesítmény csökkenése és következésképpen a vérnyomás csökkenése.
• Antanginalis hatás: A szívizom-oxigénigény csökkentése a pulzus csökkentésével és a szív munkaterhelésének csökkentésével segít csökkenteni az angina pectoris tüneteit.
• Antiaritmiás hatás: A timolol felhasználható bizonyos típusú aritmiák szabályozására, mivel lelassítja az impulzusok vezetését a szív atrioventrikuláris csomópontján.

A légzőrendszeren:

• A bronchospasma lehetséges növekedése: Nem kardioszelektív béta-blokkolóként a Timolol fokozott bronchospazmát okozhat asztmában vagy krónikus obstruktív pulmonális betegségben szenvedő betegekben, ami fontos mellékhatás.

Egyéb hatások:

• A visszatérő miokardiális infarktus kockázatának csökkentése: A Timololról kimutatták, hogy csökkenti a visszatérő infarktus és a mortalitás kockázatát a miokardiális infarktus utáni betegekben a kardioprotektív tulajdonságai miatt.

A Timolol a béta-adrenerg receptorok versenyképes blokkolásával jár, ami az endogén katecholaminok (például adrenalin és noradrenalin) a szívre és a simaizomra, beleértve az ereket és a hörgőt, csökkenti az endogén katecholaminok (például adrenalin és noradrenalin) hatását. Fontos megjegyezni, hogy a Timolol egy nem kardioszelektív béta-blokkoló, ami azt jelenti, hogy mind a β1-, mind a β2-adrenerg receptorokra hat, ami magyarázza annak széles hatásait és potenciális mellékhatásait.

Farmakokinetikája

A Timolol egy nem szelektív béta-adrenoblocker, amely szemcseppek formájában topikálisan alkalmazva képes csökkenteni mind a normál, mind az megemelkedett intraokuláris nyomást. Ezt úgy érik el, hogy csökkentik az intraokuláris folyadék képződését. Az intraokuláris nyomás maximális csökkenése az alkalmazás után 1-2 órával történik, és 24 órán keresztül fennáll. A Timolol nem befolyásolja a tanulók méretét és a szállást.

A Timolol farmakokinetikai tulajdonságai az, hogy aktuális alkalmazás után az aktív anyag gyorsan behatol a szaruhártyán. A metabolitok kiválasztását elsősorban a vesék végzik. A szemcseppek formájában használt timolol körülbelül 80% -a a szisztémás véráramba lép a kötőhártya-erek, az orr nyálkahártyáján és a lacrimal traktuson keresztül. Ebben az esetben a timolol CMAX-jét a szem vizes nedvességében kb. 1-2 órával érik el az injekció beadása után. Újszülöttek és kisgyermekeknél a Timolol-koncentráció szignifikánsan meghaladja a felnőttek plazmájában szereplő CMAX-t.

Adagolás és beadás

A timolollal történő kezelés elindításához 1-2 cseppet adnak be az érintett szemben. A felhasznált cseppkoncentráció 0,25% vagy 0,5% lehet, a beteg egyedi reakciójától és az orvos ajánlásaitól függően. A cseppeket naponta kétszer alkalmazzák. Ha rendszeres használat után az intraokuláris nyomás normalizálódik, akkor az adagot naponta egyszer, reggel 1 cseppre lehet csökkenteni.

A timolollal történő kezelés általában hosszú távú. Az adagolás vagy a kezelés megszakításai bármilyen változást csak orvosának utasításaival szabad végrehajtani. Fontos, hogy rendszeresen találkozzon orvosával, hogy figyelemmel kísérje az állapotát, és szükség esetén adaptálja a kezelési folyamatot.

Terhesség Timolol alatt történő alkalmazás

A Timolol terhesség alatt történő használata óvatosságot igényel. Mint minden béta-blokkoló esetében, a Timololnak is hatása lehet a magzatra, különösen akkor, ha a terhesség harmadik trimeszterében használják. A lehetséges kockázatok a következők:

1. Magzati Bradycardia: A béta-adrenerg receptor blokád miatt csökkent magzati pulzusszám.
2. Magzati hipoglikémia: A béta-blokkolók elfedhetik a hypoglykaemia tüneteit és hozzájárulhatnak a magzati hypoglykaemiahoz.
3. A magzati növekedés retardációja: Bizonyítékok vannak a béta-blokkolóknak a magzati növekedésre gyakorolt lehetséges hatására.
4. A Ductus arteriosus korai bezárása: A terhesség végén történő felhasználás hozzájárulhat a Ductus arteriosus korai bezárásához a magzatban, súlyos szövődmény.

Ezen potenciális kockázatok miatt a Timolol terhesség alatt történő alkalmazását olyan esetekre kell korlátozni, amikor az anya várható előnye meghaladja a magzat potenciális kockázatát. Különösen fontos a kockázatok és előnyök mérlegelése, amikor a Timololot a terhesség harmadik trimeszterében használják.

Ellenjavallatok

A Timolol használatának ellenjavallata a következők:

• Bronchialis asztma vagy más súlyos krónikus obstruktív légúti betegség.
• Sinus Bradycardia, II vagy III fokos atrioventrikuláris blokk, súlyos szívelégtelenség.
• Dekompenzált szívelégtelenség.
• Disztrofikus folyamatok a szaruhártyában.
• 18 év alatti gyermekek és serdülők, mivel ebben a korcsoportban nincs adatok a gyógyszer hatékonyságáról és biztonságáról.
• Túlérzékenység a gyógyszer alkotóelemeivel szemben.

A gyógyszert óvatosan kell beadni a tüdő elégtelenségben, a súlyos cerebrovaszkuláris elégtelenségben, a szívelégtelenségben, a diabetes mellitusban, a hipoglikémia, a tirotoxikózis, a myasthenia gravhats, valamint más béta-adrenoblockerek egyidejű beadásában.

Mellékhatások Timolol

A Timolol, akárcsak a többi béta-adrenoblocker, számos mellékhatást okozhat, amelyek befolyásolják mind a szisztémás, mind a aktuális szintet, ha szemcseppek formájában használják. Íme néhány közülük:

Szisztémás mellékhatások:

1. Kardiovaszkuláris hatások: Bradycardia (a pulzus lassulása), hypotenzió (alacsony vérnyomás), szívelégtelenség megnyilvánulása (dyspnea, ödéma).
2. Légzési hatások: Bronchospasm vagy az asztma tünetek romlása, különösen az obstruktív légúti betegségben szenvedő betegeknél.
3. Idegrendszer: fejfájás, szédülés, fáradtság, depresszió, alvási rendellenességek.
4. Hypoglykaemia: A Timolol elfedheti a hipoglikémia tüneteit, ami különösen fontos a diabetes mellitusban szenvedő betegeknél.

Helyi mellékhatások (szemcseppek használatakor):

1. Szép irritációk: bőrpír, égés, viszketés, idegen testérzés a szemben.
2. Száraz szem: A csökkentett könnytermelés kellemetlenséget és irritációt okozhat.
3. Vizuális zavarok: A látásélesség, a tükröződés vagy a diffúz képek ideiglenes csökkenése.
4. Keratitis: Ritka esetekben a szaruhártya gyulladása alakulhat ki.

Ritka, de súlyos mellékhatások:

• Anafilaktikus reakciók: Rendkívül ritka, de potenciálisan életveszélyes.
• Allergiás reakciók a bőrön: kiütés, urticaria.
• Mentális rendellenességek: zavar, hallucinációk, memória rendellenességek.

Ha bármilyen mellékhatás jelentkezik, azonnal konzultáljon orvosával a kezelés korrekciója vagy egy alternatív gyógyszer kiválasztása érdekében. Fontos megjegyezni, hogy a mellékhatások a gyógyszer adagjától és egyéni érzékenységétől függhetnek.

Overdose

A Timolol túladagolása szisztémás adagolással (például hipertóniás tablettákkal), vagy szemcseppként történő aktuális alkalmazás révén fordulhat elő, különösen, ha a gyógyszert véletlenül lenyelik. A túladagolás számos súlyos szisztémás hatást eredményezhet a béta-adrenerg receptorok kiterjedt blokádja miatt.

A Timolol túladagolása tünetei között szerepelhet:

1. Bradycardia (lassú szívverés): A túladagolás egyik legvalószínűbb és legveszélyesebb megnyilvánulása, amely azonnali orvosi ellátást igényel.
2. Hipotenzió (alacsony vérnyomás): ájuláshoz és életveszélyes állapotokhoz vezethet, különösen a szív- és érrendszeri betegek esetében.
3. A szívelégtelenség súlyosbodása: A korábbi szívbetegségben szenvedő betegek fokozott kockázata.
4. Bronchospasmus: Különösen veszélyes asztmában vagy krónikus obstruktív tüdőbetegségben szenvedő betegek esetén.
5. Hypoglykaemia: ritka, de veszélyes lehet a cukorbetegek számára.

Elsősegély-intézkedések és kezelés túladagolás esetén:

• Megszakítás: Azonnal hagyja abba a Timolol használatát.
• Kereső figyelmet keres: kérjen azonnali orvosi ellátást, vagy hívjon mentőt.
• Tüneti és támogató kezelés: Intézkedéseket lehet tenni egy egészségügyi intézményben a szív működése, légzés és vérnyomás fenntartása érdekében. Ez magában foglalhatja azokat a gyógyszerek beadását, amelyek stimulálják a béta-adrenerg aktivitást vagy egy mesterséges külső pacemaker ideiglenes alkalmazását súlyos bradycardia esetén.

A szemcseppek használatakor fontos óvintézkedéseket tenni a véletlen nyelés elkerülése érdekében, különösen a gyermekeknél. Mindig tartsa a gyógyszereket a gyermekek számára.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A Timolol kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, ami óvatosságot igényel bizonyos gyógyszerekkel kombinálva:

• Más béta-adrenoblockerekkel: Egyidejű felhasználás más béta-adrenoblockerekkel, beleértve az orális formákat is, megnövekedett kardiovaszkuláris hatásokat eredményezhet.
• Antiaritmiás gyógyszerekkel: mint például az amiodaron, fokozódhat a szívblokk, a bradycardia és más szívritmus-zavarok kockázata.
• A hipertónia és más szív- és érrendszeri gyógyszerek kezelésére szolgáló gyógyszerekkel: a hipotenzív hatás növekedése előfordulhat, amely szükség van az adagolás kiigazítására.
• A CYP2D6 gátlókkal: például néhány antidepresszáns és antipszichotikum megváltoztathatja az anyagcserét és növelheti a timolol koncentrációját a vérben, ami növeli a mellékhatások kockázatát.
• Inzulin és orális hipoglikémiás szerekkel: Timolol elfedheti a hypoglykaemia tüneteit, ami fontos a diabetes mellitusban szenvedő betegeknél.

Tárolási feltételek

A Timolol tárolási feltételei a gyógyszer felszabadulásától függnek, de általában be kell tartania az orvosi termékek tárolására vonatkozó általános ajánlásokat:

1. Tárolási hőmérséklet: A Timolol legtöbb formáját, beleértve a szemcseppeket és a tablettákat, szobahőmérsékleten kell tárolni, általában 15 ° C és 25 ° C között. Kerülje a gyógyszer tárolását magas hőmérsékleten vagy közvetlen napfényben.
2. Védelem a fénytől és a nedvességtől: Tárolja a gyógyszert az eredeti csomagolásában, hogy megvédje a fénytől és elkerülje a nedvességet, ami befolyásolhatja a gyógyszer stabilitását és hatékonyságát.
3. Gyermekek hozzáférhetősége: Győződjön meg arról, hogy a gyógyszer nem tartozik-e a gyermekek számára, hogy megakadályozzák a véletlen nyelést vagy felhasználást.
4. Nyitás után: A Timolol szemcseppeket általában egy ideig kell használni, miután az fiolát (például 4 héten belül) megnyitják (például 4 héten belül) a szennyeződés kockázatának elkerülése érdekében. A pontos ajánlások a gyártótól függően változhatnak, ezért fontos, hogy a gyógyszer utasításait gondosan olvassa el.

Ezen tárolási ajánlások betartása elősegíti a Timolol hatékonyságának és biztonságának fenntartását az egész eltarthatósági idő alatt.

Szavatossági idő

Ne használja a Timololt a csomagoláson megadott lejárati dátum után. A lejárt gyógyszert a helyi kódexek és rendeletek szerint ártalmatlanítsák.