Metadon

A metadon egy szintetikus opioid, amelyet az orvosi gyakorlatban használnak a krónikus fájdalom kezelésére és az opioidoktól való függőség helyettesítésére, beleértve a heroint is. Fájdalmas tulajdonságai vannak, és képesek enyhíteni a súlyos fájdalmat és csökkenteni az elvonási szindrómát a kábítószer-függőségben szenvedő betegek esetében.

Íme a metadon néhány kulcsfontosságú szempontja:

1. A hatásmechanizmus: A metadon M-opioid receptor agonista, ami azt jelenti, hogy kölcsönhatásba lép a test opioid receptoraival, blokkolja a fájdalomérzékenységet és fájdalomcsillapító hatást hoz létre. Csökkentheti a megvonási szindróma és az opioidok alkalmazásának vágyát is függő egyéneknél.
2. Javak:
   1. Krónikus fájdalom kezelése: A metadon felhasználható mérsékelt vagy súlyos fájdalom kezelésére olyan betegeknél, akiknél más opioid gyógyszerek nem hatékonyak vagy nem megfelelőek.
   2. Szubsztitúciós terápia: A metadont opioid-szubsztitúciós terápiára használják az opioidfüggőség szempontjából, hogy segítsék a betegeket az utcai opioidok használatáról a szabályozott kezelésre való áttéréshez, ami csökkentheti a fertőzések, például a HIV vagy a hepatitis átterjedésének kockázatát.
3. A felszabadulás formája: A gyógyszer tablettákként, orális folyadékként és injekciós oldatként kapható.
4. Adagolás: A metadon adagolása a használat céljától és az egyes betegektől függően változhat. A kezdeti adagot általában az orvos határozza meg, és fokozatosan növelhető, amíg az optimális fájdalomcsillapítás meg nem valósulása vagy az elvonási szindróma csökken.
5. Mellékhatások: A metadon néhány lehetséges mellékhatása közé tartozik az álmosság, a székrekedés, a hányinger, a hányás, a szédülés, az étvágy elvesztése, valamint a tolerancia és a fizikai függőség kialakulásának kockázata a hosszú távú felhasználással.
6. Ellenjavallatok: A gyógyszer ellenjavallt a metadonra, súlyos légzési rendellenességekben, a MAO (monoamin-oxidáz) inhibitorok és a terhességben (különösen az első trimeszterben) alkalmazása esetén.

A metadont szigorúan az orvos által előírtak szerint kell alkalmazni, és a betegeknek a kezelés során a betegeknek felügyeletet kell felügyelniük, különösen a szubsztitúciós kezelés esetén, hogy megakadályozzák a lehetséges visszaélést és a függőség kialakulását.

Jelzések Metadon

1. Krónikus fájdalomkezelés: A metadon felhasználható mérsékelt vagy súlyos fájdalomcsillapításhoz különböző krónikus állapotban szenvedő betegeknél, például cancer, osteoarthritis, hátul és mások.
2. SublitutionTherapy: A metadont széles körben használják opioid receptor agonistaként az opioid-függőség helyettesítésére, beleértve a heroin. Ez lehetővé teszi a betegek számára, hogy elkerüljék az utcai vásárolt gyógyszerek és a kapcsolódó kockázatok használatát, például a fertőzések terjedését, beleértve a hIV és hepatitis, és csökkentik a gyógyszerrel kapcsolatos zavarokat és bűncselekményeket.
3. Orvosi fájdalomcsillapítás: A metadon felhasználható az elvonási tünetek enyhítésére az opioidfüggőség miatt kezelt betegeknél.

Fontos hangsúlyozni, hogy a metadont csak orvos receptjével és szigorú felügyelet mellett szabad felhasználni.

Kiadási űrlap

A metadon különféle formákban kapható, beleértve a tablettákat és az orális oldatot. A tabletták különböző mennyiségű hatóanyagot tartalmazhatnak, például 5 mg, 10 mg és 25 mg. Az orális oldat metadon-hidrokloridot tartalmaz, 1 mg vagy 5 mg oldatban 5 mg koncentrációban.

Gyógyszerhatástani

1. Opioid receptor agonista:

   • A metadon a μ-opioid receptorok agonistája a központi idegrendszerben. Ezhez a receptorokhoz kötődik, és az opioid jelátviteli útvonalak aktiválását okozza.
   • A μ-opioid receptorok aktiválása az idegrostok mentén és a fájdalom észlelésének csökkentését eredményezi.

2. A norepinefrin és a szerotonin neuronális újrafelvételének gátlása:

   • A metadon gátolhatja a neurotranszmitterek, például a norepinefrin és a szerotonin újrafelvételét a szinaptikus hasadékba.
   • Ez a neurotranszmitterek koncentrációjának növekedéséhez vezet a szinaptikus hasadékban, és javítja azok hatását, ami hozzájárulhat a fájdalomcsillapításhoz és a hangulatjavításhoz.

3. Hosszú ideig tartó cselekvés:

   • A metadont a tartós hatásai jellemzik, ez különösen hasznos az opioid-függő betegek stabilitásának megőrzéséhez a súlyos megvonási tünetek kialakulásának nélkül.

4. Kevésbé intenzív mellékhatások:

   • Néhány más opioid agonistával ellentétben a metadon általában kevésbé intenzív légzőszervi és kardiovaszkuláris mellékhatásokkal rendelkezik, ha megfelelően adagolják és adagolják.

5. Tolerancia és függőség:

   • Más opioid agonistákhoz hasonlóan a metadon fizikai és pszichológiai toleranciát, valamint függőséget is okozhat, különösen hosszabb és nem megfelelő használat esetén.

A metadon általános hatásmechanizmusa az opioid receptorok aktiválására és a fájdalom észleléséért és a hangulatért felelős idegrendszerek működésének megváltoztatására.

Farmakokinetikája

1. Abszorpció: A metadon szájon át, intravénásan, szubkután vagy rektálisan beadható. Az orális beadás után általában felszívódik a gyomor-bél traktusból, de az abszorpciós folyamat lassú és hiányos lehet.
2. Eloszlás: A metadon nagy mennyiségű eloszlású, ami azt jelenti, hogy gyorsan eloszlik a testszövetekbe, beleértve a központi idegrendszert és a zsírszövetet.
3. Metabolizmus: A metadon a májban metabolizálódik, hogy aktív és inaktív metabolitokat képezzen. A fő metabolit a metadon eddicarboxilát (EDDP). A metadon metabolizmusa citokróm P450 részvételével vagy anélkül előfordulhat.
4. Kiválasztás: A metadon és metabolitjai elsősorban a vizeletben ürülnek ki, bár a bélben és az izzadságon keresztül kis mennyiségben is ürülhetnek.
5. Felezési idő: A testből származó metadon-élet 15-60 órán keresztül változik. Ez számos tényezőtől függhet, beleértve az adagolást, az adagolás gyakoriságát, az egyéni betegek jellemzőit stb.
6. Farmakokinetika speciális esetekben: A károsodott máj- vagy vesefunkcióval rendelkező betegeknél, valamint idős betegeknél a metadon farmakokinetikája megváltozhat, óvatos felírást és adagolást igényelve.

Adagolás és beadás

A metadon adagolása az egyes betegek igényeitől, a fájdalom súlyosságától vagy az opioidfüggőség mértékétől függően nagyban változhat. Itt vannak általános ajánlások az adminisztráció és az adagolás módjára:

1. Kezdeti adag a krónikus fájdalom kezelésére:

   • A szokásos kiindulási adag 2,5-10 mg metadon, 8-12 óránként. Ez a fájdalom szindróma súlyosságától és a betegnek a gyógyszerre adott reakciójától függően változhat.
   • A kezdeti beadás után az adagot fokozatosan 3-7 naponként 5-10 mg-rel növelhetik, amíg a fájdalomcsillapítás optimális hatását el nem érik.

2. Adagolás az opioid-függő betegek fenntartásához:

   • Az opioid-függőség kezelésére a metadon adagolása sokkal magasabb lehet.
   • A szokásos kiindulási adag 20-30 mg metadon, napi szed.
   • Az adagolást az egyéni betegek igényei, az elvonási tünetek és az orvosi ajánlások alapján lehet módosítani.
   • A legtöbb esetben a betegek orvosi felügyelet alatt speciális központokban naponta metadont vesznek.

3. Az orvos ajánlásainak betartása:

   • A metadon adagolását az egyes betegek igényeinek és reakciójának megfelelően kell indítani.
   • Fontos, hogy kövesse orvosának ajánlásait, és ne haladja meg az ajánlott adagot a mellékhatások és a tolerancia vagy a függőség kialakulásának elkerülése érdekében.

4. Használat óvatossággal:

   • A metadon álmosságot és légzési depressziót okozhat, ezért óvatosan kell használni, különösen akkor, ha először írják elő és az adagolás beállításánál.

5. Megfelelő belépési rend fenntartása:

   • Fontos, hogy a metadon szigorú ütemterv szerint szedje a gyógyszer stabil szintjét a testben, és elkerülje a megvonási tüneteket vagy a fájdalom visszaesését.

Terhesség Metadon alatt történő alkalmazás

A metadon-használat terhesség alatt bizonyos problémákat és kockázatokat okozhat mind az anya, mind a magzat számára.

Íme néhány megfontolás a metadon terhesség alatti alkalmazásával kapcsolatban:

1. Magzati expozíció: A metadon átlépheti a placentális gátot és befolyásolhatja a magzati fejlődést. A metadon-használat terhesség alatt a magzati problémák kockázatával járhat, mint például a koraszülés, az alacsony születési súly és az újszülött elvonási szindróma.
2. A gyermekben való függőség kockázata: Az anya metadon használata terhesség alatt a gyermek függőségéhez vezethet. Az újszülöttek opioid-visszavonási szindrómával születhetnek, amely orvosi beavatkozást és kezelést igényel.
3. Orvosi felügyelet igénye: A terhesség alatt metadont szedő nőknek szoros orvosi felügyelet alatt kell lenniük. Az orvosoknak gondosan fel kell értékelniük a metadon kockázatait és előnyeit, és úgy dönthetnek, hogy csak akkor írják elő, ha feltétlenül szükséges.
4. Alternatív kezelések: Bizonyos esetekben az orvosok alternatív kezeléseket javasolhatnak a fájdalom tüneteinek kezelésére vagy az opioid-függőség kezelésére a terhes nőkben a magzat kockázatainak minimalizálása érdekében.

Általában véve a metadon terhesség alatt történő alkalmazását szorosan figyelemmel kísérni kell és orvos felügyelete alatt kell elvégezni.

Ellenjavallatok

1. Allergiás reakció: A metadonra vagy annak bármely komponensének ismert allergiája ellenjavallat.
2. Súlyos légzési rendellenességek: A gyógyszert akut vagy súlyos légzési elégtelenségben kell kerülni, mivel a metadon lecsökkentheti a légzőközpontot és súlyosbíthatja ezt az állapotot.
3. MAO-gátlók használata: A metadon nem ajánlott a monoamin-oxidáz-gátlók (MAOI) együttes alkalmazásában, mivel ez súlyos kölcsönhatásokhoz és a káros hatások fokozott kockázatához vezethet, ideértve a hipertóniás válságot is.
4. Terhesség: A metadon használata, különösen a terhesség első trimeszterében, ellenjavallt a magzat potenciális kockázata miatt. Bizonyos esetekben azonban a felírásra vonatkozó indikációk meghaladhatják a kockázatokat, és a használati döntést orvosnak kell meghoznia, figyelembe véve a beteg egyedi jellemzőit.
5. Súlyos májkárosodás: Súlyos májkárosodás esetén a metadon felhalmozódhat a testben és toxikus hatásokat okozhat; Ezért felhasználása ellenjavallt lehet, vagy különös óvatosságot és felügyeletet igényelhet.
6. Súlyos károsodás: Súlyos vesebetegség esetén a metadon lassabban kiküszöbölhető a testből, ami felhalmozódáshoz és toxikus hatásokhoz vezethet.

Mellékhatások Metadon

1. Alrot és fáradtság: A metadon néhány emberben álmosságot vagy fáradtságot okozhat, különösen az adagolás indításakor vagy megváltoztatásakor.
2. Székrekedés vagy emésztési rendellenességek: Ez egy általános mellékhatás, amely néhány metadont szedő betegnél előfordulhat.
3. Fejfájás: Néhány ember fejfájást tapasztalhat metadon szedése közben.
4. Szédülés vagy az egyensúly elvesztése: Ezek a tünetek is megfigyelhetők.
5. Az étvágyváltozások: Néhány ember metadon szedésekor veszteséget vagy növekedést tapasztalhat az étvágyban.
6. Alvási rendellenességek: Álmatlanság vagy az alvásminőség változásai előfordulhatnak.
7. Száraz száj: Néhány beteg metadon szedésekor a szájszárazságon.
8. A libidó elvesztése: Néhány ember csökkenhet a nemi vágyban.
9. Ritka, de súlyos mellékhatások: Tartalmazzák az allergiás reakciókat, a szívproblémákat, a légzési problémákat stb.

Overdose

1. Légzésdepresszió: A metadon-túladagolás egyik legveszélyesebb következménye a légzőszervi depresszió, amely hipoxiához (oxigén hiányához) és artériás hipotenzióhoz (alacsony vérnyomás) vezethet. Súlyos esetekben ez légzési letartóztatáshoz és szívmegálláshoz vezethet.
2. Csökkent a tudatosság és a kóma: A metadon túladagolása súlyos szedációt okozhat, ami eszméletvesztést és akár kómát is okozhat.
3. Pupilla Miosis: Ez a tanulók szűkítése, amely az opioidok, beleértve a metadont is, a túladagolás egyik jellegzetes jele.
4. Izomgyengeség és atónia: A metadon-túladagolásban szenvedő betegek súlyos izomgyengeséget és atoniát (izomtónus elvesztése) tapasztalhatnak, ami nehézségekbe ütközhet a függőleges testtartás és a mozgás fenntartásához.
5. Szív- és érrendszeri rendellenességek: Ez magában foglalhatja a tachikardia (gyorsított pulzusszám), az aritmiák (szabálytalan szívritmus) és az artériás hipotenzió.
6. Rohamok és rázás: Egyes betegek metadon-túladagolás következtében rohamokat vagy remegést okozhatnak.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Központi depresszánsok: A metadon használata más központi depresszánsokkal, például alkohollal, benzodiazepinekkel, barbiturátokkal vagy altatókkal növelheti a depressziós hatást a központi idegrendszerre, ami súlyos légzési és keringési depressziót eredményezhet.
2. Antianemikus gyógyszerek: A metadon használata vastartalmú készítményekkel, például a ferum készítményekkel csökkentheti a vas felszívódását a GI traktusban, mivel a gyomorlé csökkenti a savasságát, ami csökkentheti a készítmények hatékonyságát.
3. Epileptikus gyógyszerek: A metadon alkalmazása epilepsziás gyógyszerekkel, például karbamazepinnel, fenitoinnal vagy fenobarbitálral felgyorsíthatja a metadon metabolizmusát a májban és csökkentheti annak hatékonyságát.
4. Antidepresszánsok és szorongáscsökkentők: A metadon alkalmazása antidepresszánsokkal, például a szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlókkal (SSRI) vagy a szorongáscsillapítóval, például a benzodiazepinek növelheti a depresszáns hatást a központi idegrendszerre, és fokozhatja a légzési depresszió kockázatát.
5. Gombaellenes gyógyszerek: A metadon használata olyan gombaellenes gyógyszerekkel, mint a ketokonazol vagy a flukonazol, megváltoztathatja a metadon anyagcseréjét és növelheti a vér koncentrációját, ami növelheti annak hatásait és a túladagolás kockázatát.

Tárolási feltételek

1. Tárolási hőmérséklet: A metadont általában szabályozott hőmérsékleten kell tárolni 15 ° C - 30 ° C (59 ° F - 86 ° F). Ez azt jelenti, hogy azt hűvös és száraz helyen kell tárolni, a közvetlen napfénytől és a páratartalomtól védve.
2. Védelem a fénytől: A metadon érzékeny a fényre, ezért az eredeti csomagolásában vagy egy sötét tartályban kell tárolni, amely megvédi azt a közvetlen fénynek való kitettségtől.
3. Gyermekvédelem: Mint minden más gyógyszert, a metadont a gyermekek számára el kell tárolni, hogy megakadályozzák a véletlenszerű lenyelést.
4. Különleges követelmények: Bizonyos esetekben további tárolási követelmények lehetnek a metadon formájától függően (például tabletták, injektálható oldat, szirup stb.). Fontos, hogy kövesse a csomagra vonatkozó ajánlásokat vagy a használatra vonatkozó utasításokat.
5. A lejárati dátumok megfigyelése: A metadon lejárati időpontját ellenőrizni kell, és a gyógyszert nem szabad a lejárt után használni, mivel ez a romláshoz és a hatékonyság elvesztéséhez vezethet.