Remantadine

A rimantadin egy vírusellenes gyógyszer, amelyet az influenza A vírus bizonyos törzsei által okozott fertőzések megelőzésére és kezelésére használnak. Felnőtteknél és gyermekeknél is alkalmazható influenza A vírusfertőzés kezelésére.

A rimantadin hatásmechanizmusa az, hogy gátolja az influenza A vírus replikációját életciklusának korai szakaszában, így megakadályozza a fertőzés terjedését a szervezetben. A rimantadin blokkolja az influenza A vírus M2 ioncsatornáját, ami megakadályozza a virion nyomáscsökkenését a gazdasejteken belül, ami a vírus RNS felszabadulásához és a vírusfehérjék későbbi szintéziséhez szükséges.

A Rimantadine szedése az influenza első tünetei esetén javasolt a leghatékonyabb kezelés érdekében. Megelőző gyógyszerként is alkalmazható influenzajárványok idején, különösen a szövődmények magas kockázatának kitett emberek körében.

Bár hatásos az influenza A vírus ellen, a rimantadin kevésbé hatékony lehet egyes vírustörzsek ellen, amelyek rezisztensek a gyógyszerrel szemben. Nem hatékony a B típusú influenza ellen sem, amely szintén gyakori okozója a szezonális influenzajárványoknak.

Mint minden gyógyszer, a rimantadin is okozhat mellékhatásokat, amelyek közül a leggyakoribb a szédülés, a koncentrációs zavar, az álmatlanság, az émelygés és a szájszárazság. A rimantadin alkalmazását orvos felügyelete mellett kell végezni, különösen vese-, máj- vagy szív- és érrendszeri betegségben szenvedőknél.

Jelzések Remantadine

1. Influenza megelőzés : A rimantadint az A típusú influenza megelőzésére használják felnőtteknél és gyermekeknél. Különösen ajánlott magas kockázatú személyeknek (pl. Idősek, krónikus betegségben szenvedők, egészségügyi dolgozók stb.) és influenzajárvány idején.
2. Influenzakezelés : A rimantadint az A típusú influenza kezelésére használják felnőtteknél és gyermekeknél, segítve a betegség időtartamának lerövidítését és a tünetek súlyosságának csökkentését. A kezelés akkor a leghatékonyabb, ha a gyógyszert a tünetek megjelenését követő első 1-2 napon belül kezdik meg.

Kiadási űrlap

1. Tabletta: A rimantadine leggyakoribb formája, felnőttek és a használati utasításban meghatározott életkor feletti gyermekek számára alkalmas. A tabletták általában 50 mg hatóanyagot tartalmaznak.
2. Kapszula: A tablettákhoz hasonlóan 100 mg rimantadint tartalmaz. A kapszulákat orális adagolásra szánják, és kényelmes adagolást biztosítanak felnőttek számára.
3. Szirup (belsőleges oldat): Alkalmas gyermekek és felnőttek számára, akiknek nehézséget okoz a tabletták vagy kapszulák lenyelése. A szirup megkönnyíti az adagolás testreszabását, különösen gyermekek kezelésekor.

Gyógyszerhatástani

1. Gátolja az influenza A vírus replikációját : A rimantadin az influenza A vírus membránfehérjéhez (M2 csatorna) kötődve fejti ki hatását, ami megakadályozza annak replikációját a fertőzött sejtekben.
2. Megakadályozza a vírus bejutását a sejtbe : A rimantadin blokkolja a vírus felszabadulását a fertőzött sejt korai endoszomális részéből, ezáltal megakadályozza a vírus bejutását a citoplazmába.
3. Profilaktikus hatás : A rimantadin profilaktikus alkalmazása csökkenti az influenzafertőzés kockázatát a fertőzött személyekkel érintkező személyeknél.
4. Influenza kezelése : A rimantadin hatásos az A típusú influenza kezelésében is felnőtteknél és gyermekeknél. Csökkenti az influenza tüneteinek időtartamát és súlyosságát, ha a betegség kezdete utáni első 48 órában kezdik.
5. Hatás szelektivitása : A rimantadin túlnyomórészt az influenza A vírus ellen fejti ki hatását, míg az influenza B vírus rezisztens a hatásaival szemben.
6. Rezisztencia mechanizmusa : Bár a rimantadin hatékony vírusellenes szer, a vele szembeni rezisztencia kialakulása az influenza A vírus M2 génjének mutációi miatt következhet be.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás : A rimantadin szájon át történő alkalmazás után jól felszívódik a gyomor-bél traktusból. Általában a bevételt követő 2-4 órán belül kezd hatni.
2. Eloszlás : A rimantadin nagy affinitást mutat a vérplazmafehérjékhez, ami a szervezet különböző szöveteiben való eloszlásához vezet. A vér-agy gáton is áthatol.
3. Metabolizmus : A rimantadin nagy része a májban metabolizálódik demetiláció és hidroxiláció útján.
4. Kiválasztás : A rimantadin és metabolitjai főként a vesén keresztül ürülnek ki. Károsodott veseműködésű betegeknél előfordulhat, hogy a gyógyszer kiürülése késleltetett, ezért szükség lehet az adagolás módosítására.
5. Felezési idő : A rimantadin felezési ideje körülbelül 25 óra felnőtteknél és legfeljebb 34 óra idős betegeknél.
6. Szisztémás expozíció : A rimantadin a vírus M2-ionos tubulusfehérje blokkolásával fejti ki hatását, ami megakadályozza az A típusú influenza terjedését.
7. Kölcsönhatások : A rimantadin kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, ezért más gyógyszerekkel való kombináció alkalmazása előtt orvoshoz kell fordulni.

Adagolás és beadás

Az alábbiak általános ajánlások, de mindig kövesse orvosa utasításait és használati utasításait.

Felnőtteknek (A típusú influenza megelőzése és kezelése):

• Profilaxis: 100 mg (általában egy tabletta) naponta egyszer.
• Kezelés: 100 mg naponta kétszer 5 napig. A kezelés akkor a leghatékonyabb, ha a tünetek megjelenését követő első 48 órában elkezdődik.

A gyerekeknek:

A gyermekek adagja életkoruktól és testtömegüktől függ. Fontos, hogy konzultáljon gyermekorvosával a pontos adag meghatározásához. Általános iránymutatásként:

• Az 1-10 éves gyermekek esetében az influenza kezelésére általában testtömeg-kilogrammonként napi 5 mg-ot írnak fel két részre osztva, de legfeljebb napi 150 mg-ot.
• 10 évesnél idősebb és 50 kg-nál nagyobb testtömegű gyermekek a felnőtt adagot szedhetik.

Különleges utasítások:

• A rimantadint étkezés után kell bevenni a gyomor-bélrendszeri mellékhatások kockázatának csökkentése érdekében.
• Fontos, hogy elegendő folyadékot igyon a rimantadin-kezelés alatt.
• A profilaxis céljára történő alkalmazás időtartama az influenzavírus környezeti helyzetétől függően az orvos tanácsára meghosszabbítható.

Terhesség Remantadine alatt történő alkalmazás

A rimantadint az A típusú influenza megelőzésére és kezelésére használják. Terhesség alatti alkalmazása azonban korlátozható vagy csak szigorú indikációk esetén javasolt.

A rimantadin terhesség alatti biztonságosságára vonatkozó adatok jelenleg korlátozottak. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy a terhes nőkön végzett kontrollált klinikai vizsgálatok etikai okokból általában elfogadhatatlanok.

A rimantadin az FDA C kategóriás gyógyszere, ami azt jelenti, hogy bizonyítottan káros hatással van az állatok magzati fejlődésére, de nincs elegendő humán vizsgálat. A rimantadin terhesség alatti alkalmazását a kezelés előnyeinek, valamint az anyára és a magzatra gyakorolt ​​lehetséges kockázatok kezelőorvosával történő gondos megbeszélésén kell alapulnia.

Ellenjavallatok

Íme néhány ellenjavallat a használatához:

1. Túlérzékenység : A rimantadinnal vagy a gyógyszer egyéb összetevőivel szemben ismert túlérzékenységben szenvedők nem használhatják.
2. Veseelégtelenség : A rimantadin a vesén keresztül választódik ki, ezért alkalmazása nemkívánatos lehet károsodott vesefunkciójú vagy krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.
3. Gyermekkor : A rimantadine alkalmazása 1 évesnél fiatalabb gyermekeknél orvosi tanács nélkül nem javasolt. 10 év alatti gyermekeknél a rimantadint csak orvos által előírt módon szabad alkalmazni.
4. Terhesség és szoptatás: A rimantadine terhesség vagy szoptatás ideje alatt történő alkalmazásának biztonságosságát nem igazolták, ezért alkalmazását ezekben az esetekben orvosi felügyelet mellett kell végezni.
5. Szívbetegségek : A rimantadin fokozhatja a nem kívánt kardiovaszkuláris mellékhatásokat, ezért szív- és érrendszeri betegségben szenvedő betegeknél óvatosan kell alkalmazni.
6. Központi idegrendszer : A rimantadin idegi mellékhatásokat, például szédülést és nyugtalanságot okozhat, ezért óvatosan kell alkalmazni központi idegrendszeri betegségben szenvedő betegeknél.

Mellékhatások Remantadine

1. Emésztőrendszeri betegségek : Beleértve az émelygést, hányást, hasmenést, étvágytalanságot és dyspepsiát (emésztési zavarok).
2. Idegrendszer : Fejfájás, gyengeség, álmatlanság, szorongás, ritkán hallucinációk, szorongás, zavartság és görcsrohamok fordulhatnak elő.
3. Allergiás reakciók: Allergiás reakciók bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés, angioödéma és anafilaxiás sokk formájában jelentkezhetnek.
4. Szívre gyakorolt ​​hatások : Egyes esetekben szívritmuszavarok, például aritmiák léphetnek fel.
5. Egyéb reakciók : Aszténia (gyengeség), izzadás, fáradtság, szájszárazság, bőrpír és ízületi fájdalom is előfordulhat.

Overdose

1. Központi idegrendszer (CNS) : A központi idegrendszeri izgatottsághoz kapcsolódó tünetek, például nyugtalanság, álmatlanság, fejfájás, szédülés, ingerlékenység, szorongás és hallucinációk léphetnek fel.
2. Gyomor-bélrendszer : Emésztéssel kapcsolatos tünetek, például hányinger, hányás, hasi fájdalom, hasmenés és étvágytalanság fordulhatnak elő.
3. Szív- és érrendszer : Ritka esetekben szívritmuszavarok léphetnek fel, beleértve a tachycardiát, artériás magas vérnyomást vagy hipotenziót.
4. Légzőrendszer : A légzéssel kapcsolatos tünetek, például légzési nehézség vagy zihálás előfordulhatnak.
5. Egyéb tünetek : Olyan tünetek jelentkezhetnek, mint görcsrohamok, hipertermia (emelkedett testhőmérséklet) és allergiás reakciók.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Antikolinerg szerek : Ha olyan gyógyszerekkel kombinálják, mint például antikolinerg szerek, további antikolinerg hatások léphetnek fel, például szájszárazság, székrekedés és látászavarok.
2. Központi hatású gyógyszerek : A rimantadin fokozhatja a központilag ható gyógyszerek, például altatók, antidepresszánsok és fájdalomcsillapítók nyugtató hatását.
3. Az aritmiák kockázatát növelő gyógyszerek : A rimantadin megnövelheti a QT-intervallumot és növelheti az aritmiák kockázatát, különösen, ha más, a QT-intervallumot is befolyásoló gyógyszerekkel, például antiarrhythmiás szerekkel (pl. Amidaron, kinidin) és antibiotikumokkal (pl., eritromicin, azitromicin).
4. A citokróm P450 rendszeren keresztül metabolizálódó gyógyszerek : A rimantadin befolyásolhatja a citokróm P450 enzimek aktivitását a májban, ami megváltoztathatja más gyógyszerek, például véralvadásgátlók, antipszichotikumok, antidepresszánsok és antiepileptikumok metabolizmusát.
5. A vesén keresztüli kationok kiválasztását gátló gyógyszerek : A rimantadin versenyezhet más, a vesén keresztül is kiválasztódó gyógyszerekkel, ami növelheti vérkoncentrációjukat és növelheti a toxicitás kockázatát.