Risperidon

A riszperidon egy antipszichotikus gyógyszer, amely az atípusos antipszichotikumok osztályába tartozik. Különféle mentális és viselkedési zavarok kezelésére használják. A risperidont először az 1990-es években engedélyezték orvosi használatra, és azóta széles körben alkalmazzák a klinikai gyakorlatban.

A riszperidon az agyban lévő receptorok blokkolásával vagy modulálásával fejti ki hatását, beleértve a dopamin és szerotonin receptorokat. Ez segít kijavítani a vegyi anyagok egyensúlyhiányát az agyban, amelyről úgy gondolják, hogy a pszichotikus állapotok egyik oka.

Jelzések Risperidon

1. Skizofrénia : A riszperidon segíthet csökkenteni a skizofrénia tüneteit, például hallucinációkat, téveszméket, széttagolt gondolatokat és mozdulatlanságot.
2. Bipoláris zavar : A bipoláris zavaron belül a riszperidon segíthet a mániás epizódok (izgatottság vagy megnövekedett energia) és a depressziós epizódok (alacsony hangulati időszakok) szabályozásában.
3. Autisztikus rendellenesség: A riszperidon alkalmazható az agresszió, az ismétlődő viselkedési minták, az izgatottság és az autizmussal kapcsolatos egyéb tünetek csökkentésére gyermekeknél és serdülőknél.
4. Viselkedési rendellenességek gyermekeknél és serdülőknél: A riszperidon felírható gyermekek és serdülők agressziójának, izgatottságának, önpusztító viselkedésének és egyéb viselkedési problémáinak kezelésére.
5. Demenciával kapcsolatos mentális egészségi rendellenességek : A riszperidon alkalmazható az agresszió, a szorongás és a pszichotikus tünetek csökkentésére idős, demenciában szenvedő felnőtteknél.

Kiadási űrlap

1. Pirulák

A risperidon tabletta a leggyakoribb felszabadulási forma. Különféle dózisokban kaphatók, például 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg és 4 mg. A tablettákat szájon át kell bevenni, általában naponta egyszer vagy kétszer.

2. Oldható tabletták (szájban diszpergálódó tabletták)

A risperidon oldható (szájban diszpergálódó) tablettákat azok számára tervezték, akiknek nehézségei vannak a szokásos tabletták lenyelésében. Ezek a tabletták feloldódnak a szájban, így könnyebben bevehetők. Különböző adagokban is kaphatók.

3. Orális adagolásra szánt oldat

A risperidon belsőleges oldat formájában alternatívát jelent azoknak a betegeknek, akik nehezen veszik be a tablettákat. A megoldás pontos adagmérést tesz lehetővé, ami különösen akkor hasznos, ha lassan kell növelni vagy csökkenteni az adagot.

4. Depo-injekciók (elhúzódó hatás)

A riszperidon intramuszkulárisan (IM) beadható, nyújtott hatóanyag-leadású injekciók formájában is elérhető. Ezek az injekciók, amelyeket riszperidon depóként vagy elnyújtott felszabadulású riszperidonként ismernek, a skizofrénia és más pszichózisok fenntartó kezelésére szolgálnak. Az injekciókat általában kéthetente adják be, és stabilabb vérszintet biztosítanak a gyógyszer számára, ami kényelmes azoknak a betegeknek, akiknek nehézségei vannak a tabletták rendszeres szedésével.

Gyógyszerhatástani

1. Dopaminerg hatás : A riszperidon az agy dopamin D2 és D3 receptorainak antagonistája. Ez blokkolja a dopamin aktivitását a mezolimbikus rendszerben, ami csökkentheti a skizofrénia pozitív tüneteit, például hallucinációkat és téveszméket.
2. Szerotonerg hatás : A riszperidon nagy affinitást mutat az 5-HT2A és 5-HT7 szerotonin receptorokhoz is. Ez segíthet a pszichiátriai zavarokkal küzdő betegek hangulatának és kognitív funkcióinak javításában.
3. α1-adrenerg receptor antagonizmus : A riszperidon blokkolja az α1-adrenerg receptorokat, ami segíthet bizonyos fizikai tünetek, például szorongás és izgatottság enyhítésében.
4. Hisztamin H1 receptor antagonizmus : A riszperidon a hisztamin H1 receptorokhoz is affinitást mutat, ami befolyásolhatja az alvást és a vérnyomást.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás : A riszperidon orális adagolás után általában jól felszívódik, és gyorsan eléri csúcskoncentrációját a vérben, általában 1-2 óra alatt.
2. Metabolizmus : A riszperidon a májban metabolizálódik, ahol főleg oxidatív folyamatokon megy keresztül, beleértve a hidroxilezést és az N-demetilációt. A riszperidon fő metabolitja, a 9-hidroxi-riperidon szintén antipszichotikus hatással rendelkezik.
3. Kiválasztás : A riszperidon és metabolitjai főként a vesén és a beleken keresztül ürülnek ki. Az adag körülbelül 70%-a metabolitok formájában ürül, főként a vizelettel, a fennmaradó rész pedig a bélrendszeren keresztül.
4. Félterminális periódus : Felnőtteknél a riszperidon félterminális periódusa körülbelül 20 óra, a 9-hidroxiperidoné pedig körülbelül 21 óra.
5. Kölcsönhatások : A riszperidon kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, beleértve a CYP2D6 és CYP3A4 izoenzim inhibitorait és induktorait, ezért más gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazáskor figyelembe kell venni az ilyen kölcsönhatások lehetőségét.

Adagolás és beadás

Felnőtteknek skizofrénia kezelésében:

• Kezdő adag: általában napi 2 mg.
• Fenntartó adag: az adag fokozatosan emelhető napi 4-6 mg-ra, az egyéni reakciótól és a tolerálhatóságtól függően.
• Maximális adag: nem haladhatja meg a napi 16 mg-ot.

Felnőttek és 15 év feletti gyermekek bipoláris zavarának kezelésére:

• Kezdő adag: általában napi 2 mg.
• Fenntartó adag: napi 1 mg-mal emelhető egynapos időközönként, a kezelésre adott választól függően.

Az autizmussal összefüggő ingerlékenység kezelésére szolgáló gyermekek számára:

• Kezdő adag: a gyermek súlyától függ. 20 kg-nál kisebb testtömegű gyermekek esetében a kezdő adag napi 0,25 mg. 20 kg-nál nagyobb testtömegű gyermekek esetében a kezdő adag napi 0,5 mg.
• Fenntartó adag: az adag 0,25 mg-mal (20 kg-nál kisebb testtömegű gyermekeknél) vagy 0,5 mg-mal (20 kg-nál nagyobb testtömegű gyermekeknél) emelhető minden második napon, a klinikai választól és a tolerálhatóságtól függően.
• Maximális adag: általában nem haladja meg a napi 3 mg-ot.

Alkalmazás módja:

• A riszperidon étkezés közben vagy anélkül is bevehető, az Ön preferenciáitól és orvosa javaslatától függően.
• A szájban diszpergálódó tablettákat a nyelvre kell helyezni, ahol feloldódnak, és vízzel kell megitatni.
• A belsőleges oldat mennyiségét egy speciális adagolóeszközzel kell mérni, amelyet általában a gyógyszerhez mellékelnek.
• Az elhúzódó hatású injekciókat az egészségügyi szolgáltató intramuszkulárisan adja be.

Terhesség Risperidon alatt történő alkalmazás

A riszperidon terhesség alatt csak szigorú orvosi okokból és orvos felügyelete mellett alkalmazható. A riszperidon egy atipikus antipszichotikus gyógyszer, amelyet gyakran használnak skizofrénia, bipoláris zavar és más mentális betegségek kezelésére. Terhesség alatti biztonságosságát azonban még nem igazolták.

Egyes tanulmányok azt sugallják, hogy bizonyos magzati egészségügyi kockázatok léphetnek fel a riszperidon terhesség alatti alkalmazásakor, beleértve a koraszülést, az alacsony születési súlyt és más veleszületett rendellenességeket. A riszperidon terhesség alatti alkalmazására vonatkozó döntést azonban az anya számára nyújtott előnyök és a magzatot érintő lehetséges kockázatok értékelése alapján kell meghozni.

Ellenjavallatok

1. Túlérzékenység : A riszperidonra vagy a gyógyszer bármely más összetevőjére ismert túlérzékenység esetén nem szabad alkalmazni.
2. Parkinsonizmus : A riszperidon alkalmazása fokozhatja a parkinsonizmus tüneteit, beleértve a remegést, az izommerevséget és a mozgászavarokat.
3. Cerebrovaszkuláris betegség : Agyi érbetegségben, például szélütésben vagy agyi érelmeszesedésben szenvedő betegeknél a riszperidon alkalmazása növelheti a súlyos mellékhatások, köztük a halál kockázatát.
4. Demencia : A riszperidon növelheti a halálozás kockázatát idős, demenciában szenvedő betegeknél, különösen azoknál, akik pszichózisban és szorongásban szenvednek.
5. Paralitikus bélelzáródás : Azoknál a betegeknél, akiknek anamnézisében paralitikus bélelzáródás szerepel, a riszperidont óvatosan kell alkalmazni, mivel antikolinerg tulajdonságai miatt súlyosbíthatja ezt az állapotot.
6. Terhesség és szoptatás: A riszperidon terhesség vagy szoptatás ideje alatt csak akkor alkalmazható, ha feltétlenül szükséges és orvosi felügyelet mellett.
7. Gyermekkori életkor : A riszperidont bizonyos életkor alatti gyermekeknél csak orvos rendelése és felügyelete mellett szabad alkalmazni.
8. Paralitikus bélelzáródás : Azoknál a betegeknél, akiknek anamnézisében paralitikus bélelzáródás szerepel, a riszperidont óvatosan kell alkalmazni, mivel antikolinerg tulajdonságai miatt súlyosbíthatja ezt az állapotot.

Mellékhatások Risperidon

1. Álmosság és fáradtság.
2. Szédülés.
3. Fokozott vagy csökkent étvágy.
4. Hízás.
5. Aggodalom és szorongás.
6. Száraz száj.
7. Emésztési zavarok, például székrekedés vagy hasmenés.
8. Remegés (remegés) vagy izomgyengeség.
9. Menstruációs zavarok nőknél.
10. Problémák a szexuális funkcióval.

Ezenkívül ritka esetekben a riszperidon súlyosabb mellékhatásokat is okozhat, mint például:

1. Extrapiramidális tünetek, mint például remegés, izommerevség, mozgásszabályozási képtelenség (pszichomotoros izgatottság).
2. Hiperprolaktinémia (emelkedett prolaktin szint a vérben), amely menstruációs ciklus problémáihoz, férfiaknál és nőknél mellnagyobbodáshoz, csökkent libidóhoz és merevedési zavarokhoz vezethet.
3. Megnövekedett vércukorszint és a cukorbetegség kialakulásának kockázata.
4. A szív- és érrendszeri betegségek fokozott kockázata.
5. Máj rendellenességek.
6. Potenciálisan súlyos allergiás reakciók.

Overdose

1. Álmosság vagy kábultság.
2. Kiegyensúlyozza az inkontinencia vagy szédülést.
3. Tudatzavarok, beleértve a kómát.
4. Izomgyengeség vagy vizelet inkontinencia.
5. Emelkedett pulzusszám vagy vérnyomás.
6. Extrapiramidális tünetek, például remegés, görcsrohamok vagy izomösszehúzódások.
7. Pszichomotoros izgatottság vagy nyugtalanság.
8. Az agresszió vagy viselkedési zavarok megnyilvánulásai.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Központilag ható szerek : A riszperidon más pszichotróp szerekkel, például nyugtatókkal, alkohollal, altatókkal és fájdalomcsillapítókkal való egyidejű alkalmazása fokozhatja a szedációt és a központi idegrendszer depresszióját.
2. A központi idegrendszert elnyomó gyógyszerek : A riszperidon kölcsönhatása más gyógyszerekkel, például barbiturátokkal, antikolinerg gyógyszerekkel és parkinson-kór elleni szerekkel fokozhatja a központi idegrendszer depresszív hatását.
3. A szív- és érrendszerre ható gyógyszerek : A riszperidon fokozhatja a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek vérnyomáscsökkentő hatását, valamint szívritmuszavarokat okozhat más, a szív- és érrendszerre ható gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazás esetén.
4. A citokróm P450 rendszeren keresztül metabolizálódó gyógyszerek : A riszperidon befolyásolhatja más, a citokróm P450 rendszer izoenzimjein keresztül metabolizálódó gyógyszerek metabolizmusát, ami a vérkoncentrációjuk megváltozásához, valamint e gyógyszerek hatásának esetleges erősödéséhez vagy gyengüléséhez vezethet.
5. A QT-szakasz megnyúlását okozó gyógyszerek : A riszperidon egyidejű alkalmazása más olyan gyógyszerekkel, amelyek a QT-intervallum megnyúlását okozhatják (pl. Egyes antiarrhythmiás szerek, antidepresszánsok, antibiotikumok) növelheti a szívritmuszavarok kockázatát.

Tárolási feltételek

A riszperidont általában az eredeti csomagolásban, 20°C és 25°C közötti hőmérsékleten, nedvességtől és közvetlen napfénytől védve kell tárolni. A tárolási feltételekre vonatkozó részletes utasítások mindig fel vannak tüntetve a csomagoláson vagy a gyógyszer mellékelt információiban. Ha bármilyen további kérdése van a riszperidon tárolásával kapcsolatban, javasoljuk, hogy forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.