Spironolakton

A spironolakton egy olyan gyógyszer, amely az aldoszteron antagonisták osztályához tartozik. A magas vérnyomás (magas vérnyomás), a szívelégtelenség kezelésére, valamint a test folyadék- és sószintjének csökkentésére használják. A spironolakton felhasználható más állapotok, például policisztás petefészek-szindróma kezelésére a nőkben és a hormonfüggő kozmetikai pattanásokban a férfiakban és a nőkben. Úgy működik, hogy blokkolja az aldoszteron, egy hormon hatását, amely szabályozza a test folyadék- és sószintjét.

Jelzések Spironolakton

1. Hypertonia (magas vérnyomás): A spironolakton felírható a hipertónia átfogó kezelésének alkotóelemeként, különösen magas aldoszteron szint jelenlétében, vagy ha más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek nem hatékonyak.
2. Szívelégtelenség: A spironolakton felhasználható a szívelégtelenség kezelésére, különösen más gyógyszerekkel kombinálva, a duzzanat csökkentése és a szív működésének javítása érdekében.
3. Polycisztás petefészek szindróma (PCOS): A PCOS-ban szenvedő nőknél a spironolakton segíthet csökkenteni a test androgénszintjét, ami javíthatja a hiperandrogenizmus, például a felesleges testszőr tüneteit, a pattanások csökkentését és a jobb haj állapotát.
4. Hormonális pattanások: A spironolakton használható pattanások kezelésére, különösen olyan nőknél, akiknek pattanása a vérben megnövekedett androgének szintjéhez kapcsolódik.
5. Májcirrózis és ascites: Bizonyos esetekben spironolakton használható az ascites (a hasi folyadék felhalmozódásának) csökkentésére a máj cirrhosisában.

Kiadási űrlap

1. tabletta

• Adagolás: A tabletta formájában a leggyakoribb dózisok 25 mg, 50 mg és 100 mg.
• Leírás: A tabletták bevontak vagy bevonhatatlanok lehetnek. Szóbeli adminisztrációra szánták őket, és egészet el kell nyelniük.

2. szóbeli felfüggesztés

• Leírás: A spironolakton folyékony formája, amelyet akkor lehet felírni, ha a betegek nehezen nyelnek tablettákat.
• Használat: Különösen hasznos nyelési rendellenességekkel küzdő gyermekek vagy felnőttek számára.

3. kapszulák

• Dózisok: A spironolakton néha kapszula formájában kapható, amely alternatív módszert kínál a gyógyszer szedésére, különösen, ha individualizált adagolási beállításokra van szükség.

Gyógyszerhatástani

1. Aldoszteron receptorantagonizmus: A spironolakton az aldoszteron receptorok antagonistája a vesében, blokkolva azok hatásait. Az aldoszteron egy olyan hormon, amely növeli a nátrium és a víz reabszorpcióját a vesékben, ami megnöveli a vérmennyiséget és a vérnyomást. Az aldoszteron receptorok blokkolása csökkenti a nátrium- és víztartalmat, valamint a kálium-kiürülést.
2. Diuretikáció: A vesék nátrium-reabszorpciójára gyakorolt hatása miatt a spironolakton növeli a nátrium és a víz kiválasztását a vizeletben, ami elősegíti a keringő vérmennyiség és a vérnyomás csökkentését.
3. Csökkent a vérkáliumszint: Noha a spironolakton blokkolja a nátrium-reabszorpciót, ez is blokkolja a kálium kiválasztását, ami hiperkalemiához vezethet (megnövekedett vérkáliumszint). Ehhez szükség lehet a vér káliumszintjének nyomon követésére a gyógyszer szedése közben.
4. Antiandrogén hatás: A spironolaktonnak antiandrogén tulajdonságai is vannak, és felhasználhatók hiperandrogén állapotok, például hormonális rendellenességek és pattanások kezelésére a nőkben.
5. Aniedema: A diuretikum hatása mellett a spironolakton hatékony lehet a máj cirrhosishoz és szívelégtelenséghez kapcsolódó ödéma kezelésében.

Farmakokinetikája

1. Abszorpció: A spironolakton általában gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból az orális beadás után.
2. Eloszlás: Nagy mennyiségű eloszlású, behatolva a különféle szövetekbe és szervekbe, beleértve a veséket.
3. Metabolizmus: A spironolakton metabolizálódik a májban, hogy aktív metabolitokat képezzen, mint például a canrenion. A spironolakton metabolitjainak anti-aldoszteron hatása van.
4. Kiválasztás: A spironolakton és metabolitjai elsősorban a veséken keresztül ürülnek. Az adag kb. 80-85% -a metabolitként ürül ki, a fennmaradó rész változatlan.
5. Felezési idő: A spironolakton felezési ideje kb. 1,4 óra, szemben a fő aktív metabolit-kanrenion körülbelül 16,5 órájával.

A spironolakton farmakokinetikája megváltozhat olyan patológiás állapotok jelenlétében, mint a máj vagy a veseelégtelenség, valamint más gyógyszerek egyidejű felhasználása, amelyek befolyásolhatják annak anyagcseréjét vagy ürülését.

Adagolás és beadás

Szívelégtelenség

• Adagolás: A kiindulási adag általában napi 12,5 mg - 25 mg. Az adagot fokozatosan meg lehet növelni néhány hetes időközönként, legfeljebb 50 mg napi adagig.

Artériás hipertónia

• Adagolás: A kezdeti adag napi 50 mg, amelyet maximális napi 100 mg-os dózisra lehet növelni, ha a hatás nem elegendő, és a gyógyszer jól tolerálható.

Elsődleges hiperaldoszteronizmus

• Adagolás: Diagnosztikai célokra a kezdeti adag napi 400 mg lehet 4 napig. Terápiás célokra az adagot külön-külön adaptálják.

Cirrhosis Ascites-szel.

• Adagolás: A kezdeti adag napi 100 mg, amelyet a kezelésre adott reakció és az elektrolit egyensúlyának függvényében lehet beállítani. Az adag általában napi 25-200 mg tartományban van.

Polycisztás petefészek szindróma és más hormonális rendellenességek

• Adagolás: napi 50-100 mg, a gyógyszer klinikai reakciójától és tolerálhatóságától függően.

Felvételi módszer

• A tablettákat és a kapszulákat szájon át, lehetőleg reggel kell szedni, hogy megakadályozzák az éjszakai diuretikumot, kis mennyiségű vízzel, étkezés után a gyomor irritáció csökkentése érdekében.

Fontos jegyzetek

• Szükség van az elektrolitszintek, különösen a kálium szintjének rendszeres monitorozására, mivel a spironolakton hiperkalemiát (magas káliumszint) okozhat.
• A kiszáradás és az elektrolit egyensúlyhiányának elkerülése érdekében a túlzott mennyiségű vizet nem szabad fogyasztani.
• A kálium-kiegészítőket vagy más kálium-megtakarító diuretikumokat orvos recept nélkül kell kerülni.
• A spironolaktonnal történő kezelés során óvatossággal kell eljárni vezetés és üzemeltető gépek, mivel mellékhatások, például szédülés vagy fáradtság jelentkezhetnek.

Terhesség Spironolakton alatt történő alkalmazás

A spironolakton használata terhesség alatt veszélyes lehet, és különös óvatossággal jár. Először is, a spironolakton az FDA D kategóriája a terhesség alatt történő használatra. Ez azt jelenti, hogy a magzat potenciális kockázata van, de a szükség esetén történő használatának előnyei igazolhatják a lehetséges kockázatokat.

A spironolakton terhesség alatt történő alkalmazása társulhat az anya és a magzat különféle mellékhatásainak kockázatával. Az anyában ezek magukban foglalhatják a hiperkalémiát (megnövekedett káliumszint a vérben), hipotenzió (alacsony vérnyomás) és egyéb mellékhatások. A magzatban a vesék és más szervek fejlődését befolyásolhatja.

Ellenjavallatok

1. Hyperkalemia: Mivel a spironolakton kálium-visszatartást okozhat a testben, nem szabad alkalmazni a már megemelkedett vérkáliumszintű (hiperkalemia) betegekben.
2. Veseelégtelenség: Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegek esetében a spironolakton használata ellenjavallt lehet ennek az állapotnak a veszélye miatt.
3. Hormonálisan aktív daganatok: A gyógyszer ellenjavallt lehet hormonálisan aktív daganatok, például emlőrák vagy vese rák jelenlétében, a lehetséges fokozott hormonális aktivitás miatt.
4. Allergia: A spironolaktonnal vagy a gyógyszer más alkotóelemeivel szemben ismert túlérzékenységgel rendelkező embereknek elkerülniük kell annak használatát.
5. Terhesség és laktáció: A spironolakton használata ellenjavallt a terhesség és a laktáció alatt, mivel a magzat vagy az anyatej kialakulására gyakorolt lehetséges hatása.
6. Csökkent vérnyomás: Az alacsony vérnyomású betegeknél a spironolakton használata a vérnyomás és a kapcsolódó szövődmények további csökkenéséhez vezethet.
7. Diabetes mellitus: Vigyázatra van szükség, ha a spironolakton alkalmazása diabetes mellitusban szenvedő betegekben a vércukorszintre gyakorolt hatása miatt.
8. Használat más gyógyszerekkel: A spironolakton kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, ideértve néhány vérnyomáscsökkentő gyógyszert és gyógyszereket, amelyek növelik a vér káliumszintjét.

Mellékhatások Spironolakton

1. Hyperkalemia: A spironolakton növeli a vér káliumszintjét, ami veszélyes lehet, különösen a vesebetegségben szenvedők számára, vagy azok számára, akik más gyógyszereket szednek, amelyek növelik ezt a hatást.
2. Húgyúti hatások: A spironolakton szedése növelheti a vizelés és a diurezis gyakoriságát (a vizeletmennyiség).
3. Szédülés és gyengeség: Egyes betegek szédülést, gyengeséget vagy álmosságot tapasztalhatnak.
4. GI rendellenességek: Diszpeptikus tünetek, például émelygés, hányás, hasmenés vagy csökkent étvágy előfordulhatnak.
5. Elektrolit-egyensúlyi rendellenességek: A testben a nátrium, a kalcium és a magnézium tartalma zavarható.
6. Nőgyógyászat: A férfiak a mellmirigyek megnövekedését tapasztalhatják meg.
7. Menstruációs rendellenességek: A nőknél menstruációs rendellenességek fordulhatnak elő.
8. Nőgyógyászati mellékhatások: Az emlőmirigyek megnövekedése vagy érzékenysége, a menstruációs szabálytalanságok és a libidóproblémák fordulhatnak elő.
9. Megnövekedett húgysavszint: Ez súlyosbíthatja vagy kiválthatja a köszvény támadást.
10. Allergiás reakciók: Ritka esetekben olyan allergiás reakciók fordulhatnak elő, mint a Urticaria, a Pruritus, az ödéma vagy az angioedema.
11. Egyéb mellékhatások: Más reakciók lehetségesek, és az egyes testjellemzőktől függően változhatnak.

Overdose

A spironolakton túladagolása súlyos elektrolit-egyensúlyhiányt okozhat, különösen a hiperkalemiát (megnövekedett vérkáliumszint), ami szívritmusziahoz és más veszélyes állapotokhoz vezethet. A túladagolás további lehetséges hatásai az álmosság, szédülés, fejfájás, szívritmus-zavarok, rohamok és különféle gyomor-bélrendszeri rendellenességek.

A spironolakton túladagolása esetén azonnal orvosi ellátást kell keresni. A túladagolás kezelése magában foglalhatja az elektrolit-egyensúly helyreállítására és a szív aktivitásának ellenőrzésére szolgáló terápiás intézkedéseket.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Káliumfokozó gyógyszerek: A spironolakton növelheti a káliumszintet a testben. Más gyógyszerekkel, például ACE-gátlókkal (például lisinopril) vagy a "Arbiter" osztály (például a Losartan) vérnyomáscsökkentő szerekkel való egyidejű használat esetén, amely szintén növeli a káliumot, a hiperkalémia kockázata is növekszik.
2. Káliumcsökkentő gyógyszerek: Az olyan gyógyszerek, mint a tiazid-diuretikumok (például a hidroklortiazid), csökkenthetik a káliumszintet a testben. A tiazid-diuretikumok egyidejű felhasználása csökkentheti a spironolakton hiperkalémia kockázatát.
3. Nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek (NSAID): Néhány NSAID, például az ibuprofen vagy a diklofenac, csökkentheti a spironolakton hatékonyságát, különös tekintettel a diuretikum hatására.
4. A vesefunkciót befolyásoló gyógyszerek: A vesefunkciót befolyásoló gyógyszerekkel, például a nephrotoxikus antibiotikumokkal vagy néhány nephrotoxikus gyulladásgátló gyógyszerekkel növelhetik a veseelégtelenség kockázatát.
5. A hormonális egyensúlyt befolyásoló gyógyszerek: A spironolakton kölcsönhatásba léphet más olyan gyógyszerekkel, amelyek befolyásolják a hormonális egyensúlyt, például a hormonális fogamzásgátlókat vagy a hormonpótló terápiát, amelyek potenciálisan megváltoztathatják ezen gyógyszerek hatékonyságát vagy toxicitását.