Amikacin

Az amikacin egy aminoglikozid antibiotikum, amelyet különféle típusú bakteriális fertőzések kezelésére használnak, különösen a Gram-negatív baktériumok által okozott fertőzések kezelésére. Az amikacin a kórokozók széles köre ellen hatékony, beleértve a más antibiotikumokkal szemben rezisztens mikroorganizmusok sok típusát is.

Az amikacin a bakteriális riboszómák 30S alegységéhez kötődik, ezáltal megzavarja a fehérjeszintézist, ami a baktériumok halálához vezet. Ez a hatásmechanizmus teszi az amikacint hatásossá számos aerob Gram-negatív és néhány Gram-pozitív baktérium által okozott fertőzések ellen.

Jelzések Amikacin

1. Légúti fertőzések: Tüdőgyulladás, beleértve a Gram-negatív fertőzéseket, például a Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae és más baktériumok által okozott fertőzéseket.
2. Bőr- és lágyrészfertőzések: beleértve az égési sérüléseket, a gennyes fertőzéseket és a Gram-negatív baktériumok által okozott egyéb bőrfertőzéseket.
3. Húgyúti fertőzések: Beleértve az akut és krónikus pyelonephritist, cystitist, valamint a Pseudomonas aeruginosa és más baktériumok által okozott fertőzéseket.
4. Csont- és ízületi fertőzések: Osteomyelitis, fertőző ízületi gyulladás és egyéb Gram-negatív mozgásszervi fertőzések.
5. Hasi fertőzések: Hashártyagyulladás és egyéb Gram-negatív baktériumok által okozott hasi fertőzések.
6. Szeptikus sokk: Gram-negatív baktériumok által okozott szepszis intenzív ellátása.

Kiadási űrlap

1. Oldatos injekció

Az amikacin leggyakrabban oldatos injekció formájában kapható, amelyet intramuszkuláris (IM) vagy intravénás (IV) beadásra használnak. Ez a forma gyorsan ható, ezért a súlyos fertőzések kezelésében előnyben részesített választás.

• Koncentrációk:
  • 100 mg/2 ml
  • 250 mg/2 ml
  • 500 mg/2 ml

2. Por oldatos injekció készítéséhez

Az amikacin liofilizált por formájában is kapható, amelyet használat előtt fel kell hígítani. Ez a forma lehetővé teszi a hosszú távú tárolást és a pontos adagolást hígítva.

• A por általában különböző amikacin tartalmú fiolákban kapható, például:
  • 500 mg
  • 1000 mg.

Gyógyszerhatástani

1. Hatásmechanizmus : Az amikacin a bakteriális riboszómákhoz (30S alegységekhez) kötődik, ami megzavarja a fehérjeszintézist a baktériumsejtekben. Ez a mechanizmus a fehérjeszintézis megzavarásához és végső soron a baktériumsejt halálához vezet.

2. Széles hatásspektrum : Az amikacin széles hatásspektrummal rendelkezik számos Gram-pozitív és Gram-negatív baktérium ellen, beleértve a kórokozókat, mint például:

Gram-pozitív baktériumok:

1. Staphylococcus aureus (beleértve a meticillinre érzékeny törzseket is).
2. Staphylococcus epidermidis.
3. Streptococcus pneumoniae.
4. Streptococcus pyogenes (A csoport Streptococcus).
5. Streptococcus agalactiae (B csoport Streptococcus).
6. Streptococcus viridans csoport.

Gram-negatív baktériumok:

3. Escherichia coli.
4. Klebsiella pneumoniae.
5. Klebsiella oxytoca.
6. Enterobacter aerogenes.
7. Enterobacter cloacae.
8. Proteus csodálatos.
9. Proteus vulgaris.
10. Serratia hervadás.
11. Pseudomonas aeruginosa.
12. Acinetobacter spp.
13. Citrobacter spp.
14. Morganella morganii.
15. Providencia spp.

3. Keresztrezisztencia és felülfertőzések : Fontos megjegyezni, hogy egyes baktériumokban rezisztencia alakulhat ki amikacinnal szemben, különösen nem megfelelő vagy gyakori használat esetén. Ez felülfertőződéshez vagy más antibiotikumokkal való keresztrezisztenciához vezethet.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás : Az amikacin általában nem szívódik fel a gyomor-bél traktusból szájon át történő alkalmazás után, és általában intravénás vagy izom injekcióval adják be.
2. Eloszlás : Jól behatol a különböző szövetekbe és testnedvekbe, beleértve a plazmát, a tüdőt, a vesét, a bőrt, a csontokat, a lágyszöveteket és a cerebrospinális folyadékot (CSF). Az eloszlási térfogat általában nagy.
3. Fehérjekötődés : Az amikacin jelentéktelen mértékben (körülbelül 10-20%) kötődik a vérplazmafehérjékhez.
4. Metabolizmus : Az amikacin gyakorlatilag nem metabolizálódik a szervezetben.
5. Kiválasztás : Az amikacin nagy része a vesén keresztül glomeruláris szűréssel választódik ki. Glomeruláris filtrációja a vesefunkciótól függ, és károsodott vesefunkciójú betegeknél csökkenhet.
6. Kiválasztási felezési idő : Az amikacin szervezetből történő eliminációs felezési ideje a glomeruláris filtráció sebességétől függ, és normális vesefunkciójú felnőtteknél általában körülbelül 2-3 óra.

Adagolás és beadás

Alkalmazás módja

Az amikacint általában intramuszkulárisan (IM) vagy intravénásan (IV) adják be. Az intravénás beadás lehet folyamatos infúzió vagy bólus.

1. Intramuszkuláris injekció (v/m):

   • Gyorsan befecskendezhető a mély izmokba (pl. Farizmokba), hogy minimalizálja a szöveti irritációt és javítsa a felszívódást.

2. Intravénás beadás (IV):

   • Bolusban történő beadás: Az Amikacin 2-3 perc alatt lassú bólusként is beadható.
   • Infúzió: Az infúziós oldatot az amikacin 100-200 ml kompatibilis oldószerrel (pl. 0,9%-os nátrium-klorid oldattal vagy 5%-os dextróz oldattal) való hígításával állítják elő, és 30-60 perc alatt adják be.

Adagolás

Az amikacin adagja a fertőzés súlyosságától, a vesefunkciótól és a beteg súlyától függ. A következők általános ajánlások:

1. Felnőttek és 1 hónaposnál idősebb gyermekek:

   • Szokásos adag: 15 mg/ttkg naponta, 2-3 egyenlő adagra osztva 8-12 óránként.
   • Súlyos fertőzések: Az adag 8 óránként 500 mg-ra emelhető, de nem haladhatja meg a napi 1,5 g-ot.

2. Újszülöttek (beleértve a koraszülötteket is):

   • Az élet első 7 napja (ha a szülés és az anya utolsó menstruációja közötti intervallum < 40 hét): 10 mg/kg 12 óránként.
   • Az első élethét után: 7,5 mg/kg 12 óránként.

Terhesség Amikacin alatt történő alkalmazás

Az amikacin (aminoglikozid antibiotikum) terhesség alatt történő alkalmazásának szigorú orvosi javallatokon és orvosi felügyelet mellett kell történnie. Az orvos amikacint írhat fel, ha az anya számára nyújtott előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​lehetséges kockázatot.

Fontos figyelembe venni, hogy az aminoglikozid antibiotikumok, például az amikacin átjuthatnak a placentán, és befolyásolhatják a fejlődő magzatot. Állatkísérletek kimutatták, hogy az aminoglikozidok veleszületett rendellenességeket és egyéb káros hatásokat okozhatnak a magzati fejlődésben. Embereknél azonban az amikacin terhesség alatti biztonságosságára vonatkozó adatok korlátozottak.

Ha amikacin szükséges egy terhes nő fertőzésének kezelésére, az orvosnak gondosan fel kell mérnie a lehetséges előnyöket és kockázatokat. Ha az amikacint terhesség alatt írják fel, a magzat gondos megfigyelése és a lehetséges mellékhatások monitorozása javasolt.

Ellenjavallatok

1. Túlérzékenység : Az aminoglikozid antibiotikumokra, köztük az amikacinra ismert túlérzékenységben szenvedőknek óvatosan kell alkalmazniuk a gyógyszert, vagy teljesen kerülniük kell.
2. Vesekárosodás : Károsodott vesefunkciójú betegeknél az amikacin felhalmozódhat a szervezetben, ami toxikus hatásokhoz vezethet. Az adagolást a vesekárosodás mértékétől függően kell módosítani.
3. Neuromuszkuláris betegségek : Az amikacin alkalmazása veszélyes lehet a myasthenia gravisban (a neuromuszkuláris átvitel zavara) szenvedők számára, mivel potencírozhatja a neuromuszkuláris blokkolókat.
4. Terhesség és hatás: Az amikacin terhesség alatti alkalmazásával kapcsolatos információk korlátozottak. Ezért ebben az időszakban az amikacint csak szigorú indikációk mellett és orvosi felügyelet mellett szabad alkalmazni. Szükséges továbbá orvoshoz fordulni az amikacin szoptatás alatti alkalmazásának lehetőségével kapcsolatban.
5. Akusztikus neuritis : Amikacin, aminoglikozidok alkalmazásakor akusztikus ideggyulladás alakulhat ki, ami halláskárosodáshoz vezethet. Ez különösen fontos a hallássérült betegeknél.
6. Myasthenia gravis : A károsodott neuromuszkuláris átvitellel jellemezhető myasthenia gravisban az amikacin alkalmazása fokozhatja a neuromuszkuláris blokkolókat és ronthatja a betegség tüneteit.

Mellékhatások Amikacin

1. Vesekárosodás: Az amikacin vesetoxicitást okozhat, különösen veseelégtelenségre hajlamos betegeknél. Ez megnyilvánulhat a vesefunkció romlásában, fehérje vizelet szindrómában vagy vérben a vizeletben.
2. Halláskárosodás : Az amikacin egyik legsúlyosabb mellékhatása a halláskárosodás, beleértve a halláskárosodást vagy a fülzúgást. Ez általában átmeneti, de ritka esetekben tartós is lehet.
3. Egyensúly- és koordinációs zavarok: Egyes betegek szédülést vagy egyensúlyzavart tapasztalhatnak az amikacin hatására.
4. Allergiás reakciók: Beleértve a csalánkiütést, viszketést, bőrkiütést, az ajkak vagy az arc duzzanatát, angioödémát és anafilaxiát. Allergiás reakció jelei esetén azonnal forduljon orvoshoz.
5. Egyéb mellékhatások: Hányinger, hányás is előfordulhat

Overdose

1. Veseműködési zavar : Az amikacin túladagolása toxikus hatást válthat ki a vesére, ami a vesefunkció romlásában, ödémában és elektrolit-egyensúlyi zavarokban nyilvánulhat meg.
2. Halláskomplikációk : Az amikacin toxikus hatást gyakorolhat a vesztibuláris apparátusra és a hallóidegre, ami halláskárosodást vagy szédülést okozhat.
3. Neurotoxicitás : Egyes betegeknél neurotoxicitási tünetek jelentkezhetnek, például izomgyengeség, parézis, remegés vagy végtagfájdalom.
4. Vérszegénység és egyéb vérzés : A vérképzés szövődményei, például vérszegénység, thrombocytopenia és leukopenia előfordulhatnak.
5. A túladagolás gyakori tünetei : Ez lehet hányinger, hányás, fejfájás, görcsrohamok és általános gyengeség.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Egyéb aminoglikozid antibiotikumok : Az amikacin és más aminoglikozid antibiotikumok együttes alkalmazása fokozhatja azok vesére és hallásra gyakorolt ​​toxikus hatását.
2. Nefrotoxikus gyógyszerek : Az amikacin más nefrotoxikus gyógyszerekkel, például amfotericin B-vel vagy ciklosporinnal együtt történő alkalmazása növelheti a veseelégtelenség kockázatát.
3. Neurotoxikus gyógyszerek : Az amikacin neurotoxikus hatású gyógyszerekkel, például bizmuttal, vinkrisztinnel vagy érzéstelenítőkkel kombinált alkalmazása fokozhatja a neurotoxikus hatásokat.
4. Izomlaxánsok : Az amikacin fokozhatja az izomrelaxánsok, például a pankurónium vagy a vekurónium izomlazító hatását.
5. Veseműködést befolyásoló gyógyszerek : Az amikacin veseműködést befolyásoló gyógyszerekkel, például diuretikumokkal együtt történő alkalmazása növelheti a veseelégtelenség kockázatát.
6. A vér káliumszintjét növelő gyógyszerek : Az amikacin és a vér káliumszintjét növelő gyógyszerekkel, például spironolaktonnal vagy angiotenzin-konvertáló enzim-gátlókkal (ACEI-k) kombinált alkalmazása hyperkalaemiát okozhat.