Ampicillin

Az ampicillin a penicillin csoportból származó antibiotikum, amelyet a bakteriális fertőzések széles skálájának kezelésére használnak. Ez az antibiotikum egy béta-laktám antibiotikum, és úgy működik, hogy megöli a baktériumokat azáltal, hogy zavarja a sejtfal felépítésének képességét, amely szükséges a túléléshez és a szaporodáshoz.

Az ampicillin megzavarja a baktériumsejtfal szintézisének folyamatát a baktériumsejt-megoszlás utolsó szakaszában olyan specifikus fehérjék (penicillin-kötő fehérjék) kötésével és aktiválásával, amelyek kulcsszerepet játszanak a baktériumsejtfalak előállításában. Ez a fal gyengüléséhez és későbbi megsemmisítéséhez vezet, ami bakteriális halálhoz vezet.

Jelzések Ampicillin

1. Légzőrendszer-fertőzések:

   • Hörghurut
   • Tüdőgyulladás
   • Angina

2. Húgyúti fertőzések:

   • Hólyaggyulladás
   • Pyelonephritis
   • Prosztatitisz

3. GI (gastrointestinalis) fertőzések:

   • Szalmonellózis
   • Shigellosis (Dysentery).

4. Nőgyógyászati fertőzések:

   • Endometritisz
   • Gonorrhoea (gyakran más antibiotikumokkal kombinálva)

5. Bőr- és lágyszöveti fertőzések:

   • Tályogok
   • Forrás
   • Fertőzött dermatózisok

6. Agyhártyagyulladás:

   • A meningococusok és más érzékeny organizmusok által okozott meningitis kezelése

7. Vérmérgezés:

   • Az érzékeny baktériumok által okozott bakteriális szepszis

8. Fertőzés megelőzése:

   • A fertőző szövődmények megelőzése a műtétben, különösen a hasi műtétben és a nőgyógyászatban

Kiadási űrlap

1. szóbeli tabletta

Az ampicillin tablettákat általában szájon át kell szedni, és különböző adagokban, például 250 mg és 500 mg-ban kaphatók. Ez a forma kényelmes otthoni kezelést.

2. Kapszulák

A tablettákhoz hasonlóan az ampicillin kapszulákat orális használatra szánják, és gyakran 250 mg és 500 mg adagokban kaphatók. A kapszulákat könnyű lenyelni és kényelmes használni.

3. Por az orális szuszpenzió előállításához

Az ampicillin ilyen formáját a szuszpenzió létrehozására használják közvetlenül a használat előtt, kényelmes módszert biztosítva a gyógyszerek szedésére azoknak a gyermekeknek és felnőtteknek, akiknek nehézségekbe ütköznek a tabletták vagy kapszulák nyelése. A szuszpenziónak általában egy adagolása mg / ml.

4. por az injekcióhoz

Az ampicillin olyan porként is kapható, amelyet intravénás vagy intramuszkuláris beadás céljából hígítanak. Ezt a formát kórházi környezetben használják olyan súlyos fertőzések kezelésére, amelyek az antibiotikum azonnali hatását igénylik. Az adagok az állapot súlyosságától és a fertőzés sajátosságaitól függően változhatnak.

Az ampicillin adagolási forma megválasztása számos tényezőtől függ, beleértve a beteg életkorát, a fertőzés típusát és súlyosságát, valamint a beteg képességét, hogy a gyógyszert szóban szedje.

Gyógyszerhatástani

1. A hatásmechanizmus: Az ampicillin gátolja a baktériumsejtfal szintézisét, ami a baktériumok halálához vezet. Kötődik a transzpeptidázoknak nevezett fehérjékhez, amelyek részt vesznek a peptidoglikán képződésében, amely a baktériumsejt falának fő alkotóeleme. Ez a peptidoglikán szintézis megszakításához és a sejtfal gyengüléséhez vezet, ami végül a baktériumsejt halálához vezet.

2. A hatás spektruma: Az ampicillin általában aktív a gram-pozitív baktériumok, például

Gram-pozitív baktériumok:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes (béta-hemolitikus csoport Streptococcus)
• Streptococcus agalactiae (béta-hemolitikus csoport B streptococcus)
• Streptococcus viridans
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (meticillin-érzékeny törzsek)

Gram-negatív baktériumok:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella katarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus mirabilis
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (más felszámolási gyógyszerekkel kombinálva)

3. Rezisztencia: Egyes baktériumok rezisztensek lehetnek az ampicillinnel a béta-laktamázok termelése miatt, egy enzim, amely hidrolizálja az ampicillin béta-laktámgyűrűt, és inaktívvá teszi. Ezért bizonyos esetekben az ampicillin használható béta-laktamáz-gátlóval, például klavulánsavval kombinálva, hogy megakadályozzák az antibiotikum pusztulását.

Farmakokinetikája

1. Abszorpció: Az ampicillin általában gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból az orális beadás után. Az abszorpció javul, ha a gyógyszert üres gyomorra szedik.
2. Eloszlás: Az abszorpció után az ampicillin széles körben eloszlik a szövetekben és a testfolyadékokban, beleértve a tüdőt, a középfülét, az epet, a vizeletet, a csontokat, a bőrt és másokban. Ezenkívül behatol a placentális akadályba, és az anyatejben ürül.
3. Metabolizmus: Az ampicillin nem metabolizálódik a testben. Antibakteriális szerként működik, ha gátolja a baktériumsejt fal szintézisét.
4. Kiválasztás: Az ampicillint a testből elsősorban a vesék változatlan formájában ürülnek ki. A gyógyszer egy része a bélben is kiválasztódik.
5. Felezési idő: Az ampicillin felezési ideje a testből körülbelül 1-1,5 óra felnőtteknél. Lehet, hogy hosszabb a gyermekeknél.

Adagolás és beadás

Alkalmazási módszer

1. szóbeli adminisztráció (tabletták, kapszulák, felfüggesztés):

• A tablettákat és a kapszulákat rágás nélkül kell venni vízzel.
• A felfüggesztést használat előtt jól meg kell rázni.
• Jobb, ha az ampicillint éhgyomorra, 30 perccel étkezés előtt vagy étkezés után 2 órával javítja az felszívódás javítása érdekében.

2. Parenterális beadás (injekciók):

• Hígítsa meg a port az ajánlott mennyiségű vízzel injekcióhoz.
• Az injekciók intramuszkuláris vagy intravénás lehetnek, az orvos utasításaitól függően.

Adagolás

Adagolás felnőtteknek:

1. Enyhe vagy közepes mértékű fertőzések (szóban):

   • 250-500 mg 6 óránként.

2. Súlyos fertőzések (orális vagy parenterális) esetén:

   • 500 mg 6 óránként i.M. Vagy I.V.
   • A dózisok a fertőzés súlyosságától függően 6 óránként 1 g-ra emelhetők.

3. Meningitis (parenterális):

   • 2 g 4 óránként IV.

4. Szepszis (parenterális):

   • 1-2 g 4-6 óránként w/v.

Dózis gyermekeknek:

1. Általános fertőzések (szóbeli):

   • 25-50 mg/kg/nap osztott dózisokban 6-8 óránként.

2. Súlyos fertőzések (parenterálisan):

   • 50-100 mg/kg/nap osztott adagokban 4-6 óránként.
   • A meningitis esetében az adag napi 200-400 mg/kg-ra növelhető.

A kezelés időtartama:

• A kezelés időtartama a fertőzés típusától és súlyosságától és a beteg kezelésre adott klinikai reakciójától függ. A kezelés lefolyása általában 7-14 nap, de meningitis vagy más súlyos fertőzés esetén hosszabb lehet.

Különleges utasítások

• Fontos a teljes kezelési mód befejezése, még akkor is, ha a tünetek javulnak, hogy megakadályozzuk a baktériumok rezisztenciájának kialakulását.
• Az ampicillin gyomorpanaszokat okozhat, ezért az ételekkel kell szedni, ha kellemetlenség következik be.
• A betegeket figyelemmel kell kísérni az allergiás reakciók szempontjából, különösen, ha a penicillinekkel szembeni érzékenység van.

Terhesség Ampicillin alatt történő alkalmazás

Az ampicillin használatát a terhesség alatt csak orvos felügyelete alatt kell elvégezni, és az anya előnyeinek alapos értékelése és a magzat esetleges kockázatainak alapos értékelése után. Az orvosnak el kell döntenie, hogy felírja-e az ampicillint, figyelembe véve a gyógyszer klinikai helyzetét, biztonságát és hatékonyságát az adott esetben.

Az ampicillin az FDA osztályozásának B kategóriájához tartozik a terhesség alatt történő felhasználáshoz, ami azt jelenti, hogy a magzat biztonságát nem teljesítették teljes mértékben az emberekben végzett ellenőrzött vizsgálatok alapján, de a terhes állatokban történő alkalmazás esetén nincs bizonyíték a magzatra gyakorolt káros hatásokra. Ugyanakkor, mint minden gyógyszernél, a kockázatoknak és az előnyöknek gondosan kiegyensúlyozottnak kell lenniük az egyes helyzetekben.

Ellenjavallatok

1. Túlérzékenység: Az ampicillin, más penicillinek vagy más béta-laktám antibiotikumok ismert túlérzékenységű embereknek kerülniük kell a gyógyszer használatát.
2. Mononukleózis típusú fertőzések: Az ampicillin használata nem javasolt fertőzésekben, amelyeket mononukleózis szindróma kísér, a csalánkifogyasztás kockázata miatt.
3. Súlyos májkárosodás: A súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknek óvatosan kell eljárniuk az ampicillint, vagy el kell kerülniük annak használatát.
4. Allergia: Az egyéb béta-laktám antibiotikumokkal szembeni allergiás reakciókkal (például cefalosporinokkal vagy karbapenemekkel) az allergiás reakciók kockázata az ampicillinre gyakorolt allergiás reakciók kockázatában lehet.
5. Hasmenés és szuperfertőzések: Az antibiotikumok, beleértve az ampicillint is, hasmenést okozhat és növelheti a szuperinfekciók kockázatát.
6. Hosszabb ideig tartó felhasználás: Az ampicillin hosszabb ideig tartó használata a mikroorganizmusok rezisztenciájának kialakulásához vezethet, ezért a gyógyszert óvatosan és csak az orvos írja elő.
7. Gyerekek és serdülők: Az ampicillin gyermekeknél és serdülőknél az orvos különös figyelmet és felügyeletet igényel, különös tekintettel az adagolásra.
8. Terhesség és szoptatás: Az ampicillin használata a terhesség és a szoptatás során csak akkor engedélyezhető, ha feltétlenül szükséges és orvosi felügyelet alatt.

Mellékhatások Ampicillin

1. Allergiás reakciók:

   • Kiütés
   • Urticaria
   • Viszkető
   • Quincke ödéma (a szövet térfogatának hirtelen és szignifikáns növekedése, leggyakrabban az arc és a nyak)
   • Anafilaxiás sokk (ritka, de ez komoly és potenciálisan életveszélyes állapot)

2. Gyomor-bélrendszeri rendellenességek:

   • Hányinger
   • Hányás
   • Hasmenés
   • Hasi fájdalom
   • Pseudomembranous kolitisz (az antibiotikumok által okozott vastagbélgyulladás)

3. Májfunkció:

   • Megnövekedett máj-enzimek
   • Sárgaság (ritka)

4. Hatások a hematopoietikus rendszerre:

   • Leukopenia (csökkent fehérvérsejtszám)
   • Neutropenia (csökkent neutrofilszám)
   • Anémia
   • Trombocitopénia (csökkent a vérlemezkeszám)

5. Idegrendszer:

   • Fejfájás
   • Szédülés
   • Álmatlanság
   • Rohamok (ritka és általában vesebetegségben szenvedő betegeknél)

6. Egyéb reakciók:

   • Veseelégtelenség (ritka)
   • Hüvelyi candidiasis
   • Orális candidiasis (rigó)

Overdose

1. Gyomor-bélrendszeri rendellenességek: Az ampicillin, például émelygés, hányás, hasmenés és dyspepsia hirtelen növekedése.
2. Allergiás reakciók: Az allergiás reakciók, például a Urticaria, a Pruritus, az arcödéma, a légzés és az anafilaxiás sokk lehetséges kialakulása.
3. Máj- és vese rendellenességek: A májra és a vesékre gyakorolt mérgező hatás, amely a máj enzimeinek szintjének növekedésére jelentkezhet a vérben és a veseelégtelenség jelei.
4. Neurológiai tünetek: neurotoxikus tünetek, például fejfájás, szédülés, károsodott tudat és rohamok.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Probenecid: A probenecid lelassíthatja az ampicillin kiválasztását, ami a vér szintjének növekedéséhez és a hatás időtartamának meghosszabbításához vezethet.
2. Metotrexát: Az ampicillin növelheti a metotrexát toxicitását, különösen a nagy dózisok esetén, ha növeli a vérszintet és súlyosbítja annak mellékhatásait.
3. Antibiotikumok: Az ampicillin kombinálása más antibiotikumokkal, például tetraciklinekkel vagy makrolidokkal csökkentheti mindkét gyógyszer hatékonyságát.
4. Antikoagulánsok: Az ampicillin növelheti az antikoagulánsok, például a warfarin hatását, ami fokozhatja a véralvadási időt és a vérzés fokozott kockázatát.
5. Az emésztőrendszert érintő gyógyszerek: Antacidok, vasat tartalmazó gyógyszerek vagy olyan gyógyszerek, amelyek lassítják a bél perisztialisát, csökkenthetik az ampicillin felszívódását, ami hatékonyságának csökkenéséhez vezethet.