Aszpirin

Az aszpirin (az aktív vegyszer az acetilszalicilsav) egy jól ismert nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer (NSAID), amelyet a 19. Század vége óta használnak az orvostudományban. Az aszpirin lázcsillapító, fájdalomcsillapító (fájdalomcsillapító) és gyulladáscsökkentő tulajdonságokkal rendelkezik, és az egyik leggyakrabban használt gyógyszer a világon.

Farmakológiai tulajdonságok

1. Gyulladáscsökkentő hatás : Az aszpirin csökkenti a gyulladást azáltal, hogy gátolja a prosztaglandinok termelését, amelyek kulcsszerepet játszanak a gyulladás, fájdalom és láz kialakulásában a szervezetben. Ezt a ciklooxigenáz (COX) enzim gátlásával érik el, amely a prosztaglandinok szintéziséhez szükséges.
2. Fájdalomcsillapító hatás : Hatékony enyhe és közepes fájdalmak, például fejfájás, fogfájás, izomfájdalom, menstruációs fájdalom és más típusú fájdalmak esetén.
3. Lázcsillapító hatás : Az aszpirin hatékonyan csökkenti a lázat azáltal, hogy befolyásolja a hipotalamusz hőszabályozási központját, kitágítja a perifériás ereket és fokozza az izzadást.

Hasznosítás

• Fájdalomcsillapítóként : különböző etiológiájú fájdalmak csökkentésére.
• Lázcsillapítóként : a magas testhőmérséklet csökkentésére.
• Antiaggregánsként : alacsony dózisú aszpirint használnak a vérrögképződés megelőzésére, ami hasznos a szívinfarktus és a stroke megelőzésében. Az aszpirin megakadályozza a vérlemezkék aggregációját (a vérlemezkék összetapadását), ezáltal csökkenti a trombózis kockázatát.

Jelzések Aszpirin.

1. Fájdalomcsillapító hatás (fájdalomcsillapító) :

   • Fejfájás kezelése, beleértve a migrént is.
   • Fogfájás, izom- és ízületi fájdalmak csökkentése.
   • Menstruációs fájdalom csökkentése.

2. Lázcsillapító hatás (lázcsillapító) :

   • A megfázáshoz és más fertőző betegségekhez kapcsolódó magas testhőmérséklet csökkentése.

3. Gyulladáscsökkentő hatás :

   • Különféle gyulladásos betegségek, például rheumatoid arthritis és osteoarthritis kezelésére használható.
   • Gyulladásos folyamatok, pl. ínhüvelygyulladás vagy bursitis kezelése.

4. Antiaggregáns hatás :

   • A trombózis és embólia megelőzése, beleértve a szívinfarktus és a stroke kockázatának csökkentését olyan egyéneknél, akiknél magas a kialakulásának kockázata.
   • Ismétlődő szívizominfarktus és posztoperatív trombózis megelőzése.
   • Thromboembolia és ischaemiás stroke profilaktikus szereként.

5. Egyéb speciális felhasználások :

   • A Kawasaki-szindróma, a gyermekek vérereit érintő betegség kezelése.
   • A colorectalis megelőzése

Kiadási űrlap

1. Pirulák

• Normál tabletta : Ez a leggyakoribb forma, amely 100-500 mg acetilszalicilsavat tartalmaz. A tablettákat szájon át kell bevenni, és fájdalomcsillapításra, lázcsillapításra vagy antiaggregánsként szolgálnak.
• Rágótabletták : Kisebb dózisban, gyakran körülbelül 81 mg-ban tartalmaznak aszpirint, és főként szívroham vagy szélütés megelőzésére használják. A rágható forma felgyorsítja a gyógyszer hatásának kezdetét.
• Bevont tabletták (enteroszolubilis) : A bevonat megakadályozza az aszpirin lebomlását a gyomor savas környezetében, csökkentve az irritáció és a gyomor-bél traktus fekélyes hatásának kockázatát. Az ilyen tabletták már a bélben feloldódnak.

2. Kapszula

• Folyékony kapszulák: Ezek a kapszulák folyékony formában tartalmaznak aszpirint, ami gyorsabban felszívódik és gyorsabban enyhíti a tüneteket.

3. Porok

• Oldatos porok : A porban lévő aszpirin feloldható vízben szájon át történő bevételhez. Ez a forma különösen kényelmes azok számára, akiknek nehézséget okoz a tabletták lenyelése.

4. Rektális kúpok

• Kúpok : Az aszpirin rektális adagolására használják, ami szükséges lehet hányás vagy egyéb olyan állapotok esetén, ahol orális adagolás nem lehetséges.

5. Pezsgő (pezsgő) tabletta

• Pezsgőtabletta : Tabletták, amelyek vízben oldódnak pezsgő italt képezve. Ez a forma javítja az aszpirin felszívódását és csökkenti a gyomor-bél traktusra gyakorolt ​​negatív hatásait.

Gyógyszerhatástani

1. Antiaggregáns hatás :

   • Az aszpirin visszafordíthatatlanul gátolja a ciklooxigenáz (COX) enzimet, amely nélkülözhetetlen a tromboxánok és prosztaglandinok szintéziséhez.
   • A COX-1 gátlása a trombociták tromboxán A2 képződésének csökkenéséhez vezet, ami csökkenti aggregációs képességüket és csökkenti a vérrögök kialakulásának kockázatát. Ezt a tulajdonságot szívkoszorúér-betegség és egyéb érrendszeri betegségek megelőzésére és kezelésére használják.

2. Fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatások :

   • Az aszpirin gátolja a prosztaglandinok szintézisét is, amelyek kulcsszerepet játszanak a gyulladás, fájdalom és láz előidézésében.
   • A prosztaglandinok szintjének csökkentése a központi idegrendszerben és a gyulladás fókuszában a fájdalomérzékenység csökkenéséhez és a testhőmérséklet normalizálódásához vezet lázas állapotokban.

3. Gyulladáscsökkentő hatás :

   • Az aszpirin csökkenti a gyulladás súlyosságát azáltal, hogy gátolja a prosztaglandinok és tromboxánok szintézisét, amelyek részt vesznek a gyulladás kialakulásában, bőrpírt, duzzanatot és fájdalmat okozva.
   • Az aszpirin gyulladáscsökkentő hatásának köszönhetően alkalmas olyan állapotok kezelésére, mint a rheumatoid arthritis és az osteoarthritis.

4. Egyéb hatások :

   • Az aszpirin növelheti a vér karbamidszintjét azáltal, hogy csökkenti a véráramlást a vesén keresztül, ami a megfelelő véráramlást fenntartó prosztaglandinok gátlásának eredménye.
   • Irritálhatja a gyomornyálkahártyát is, ami gyomorhuruthoz és peptikus fekélyhez vezethet a gyomorban lévő védő prosztaglandinok blokádja miatt.

Farmakokinetikája

1. Az aszpirin gyorsan felszívódik a gasztrointesztinális traktusból, a pezsgőtabletta formákban, a szuszpenziós granulátumokban és a gyorsan oldódó tablettákban gyorsabb felszívódási sebességet mutatnak, mint a többi formáé Kanani, Voelker és Gatoulis, 2015) .
2. Felszívódás után az ASC gyorsan átalakul szalicilsavvá (SA), aktív metabolitjává. Az átalakulás túlnyomórészt a (Brune, 1974) .
3. A farmakokinetikai paraméterek, mint például a maximális plazmakoncentráció (Cmax) és a maximális koncentráció eléréséhez szükséges idő (Tmax) jelentősen eltérnek az alkalmazott készítménytől függően, ami befolyásolja a hatás kezdetét és időtartamát (Kanani, Voelker és Gatoulis, 2015) .
4. Bizonyos populációkban, például gyomoreltávolításon átesett betegeknél, az aszpirin csökkent szisztémás clearance-t és megnyúlt felezési időt mutat, hangsúlyozva a dózismódosítás szükségességét ezeknél az egyéneknél Mineshita, Fukami és Ooi, 1984) .
5. Genetikai tényezők befolyásolhatják az aszpirin farmakokinetikáját és farmakodinamikáját, befolyásolva az antiaggregáns hatásosságát. A ciklooxigenázokhoz és glikoproteinekhez kapcsolódó gének változatai az aszpirin antiaggregáns hatásában mutatkozó különbségekkel függnek össze (Würtz, Kristensen, Hvas és Grove, 2012).

Adagolás és beadás

Fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatás:

• Felnőtt adagolás : Általában 500-1000 mg 4-6 óránként szükség szerint és a tünetektől függően. Nem haladhatja meg a napi 4000 mg-ot.
• Adagolás gyermekek számára : Az aszpirin alkalmazása gyermekeknél a megfázás vagy láz tüneteinek kezelésére veszélyes lehet, és összefüggésbe hozható a Reye-szindróma kockázatával. Az adagolást az orvosnak szigorúan ellenőriznie kell.

A szív- és érrendszeri betegségek megelőzése:

• Adagolás : Alacsony dózisú aszpirin, általában napi 75-325 mg. A szívroham vagy szélütés megelőzésére általánosan elfogadott adag napi 81 mg (alacsony dózisú tabletta).

A szívkoszorúér-betegség megelőzése és kezelése:

• Adagolás : napi 75-325 mg, orvosi javaslattól függően.

A vastagbélrák megelőzése:

• Felnőttek adagolása : Alacsony dózisok (általában napi 81-325 mg) javasoltak egyes betegeknek, akiknél magas a vastag- és végbélrák kockázata, de csak orvos felügyelete mellett.

A felvétel módjai:

• Az aszpirint étkezés közben vagy étkezés után, bő vízzel kell bevenni, hogy minimalizáljuk a gyomor-bélrendszeri irritációt.
• Az Enterosolubil bevont tablettákat a gyomorirritáció csökkentésére tervezték, ezért nem szabad törni vagy rágni.

Fontos óvintézkedések:

• Az alkoholfogyasztást kerülni kell az aszpirin szedése közben, mert növelheti a gyomorvérzés kockázatát.
• Az aszpirin kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, beleértve az ibuprofént, warfarint, egyes antidepresszánsokat és sok más gyógyszert, ezért a szedésének megkezdése előtt konzultáljon orvosával.
• Az aszpirin nem ajánlott peptikus fekélyben, asztmában vagy vérzési rendellenességben szenvedőknek anélkül, hogy orvossal konzultálna.

Terhesség Aszpirin. alatt történő alkalmazás

Terhességre gyakorolt ​​hatás:

1. Első trimeszter:

   • Egyes tanulmányok lehetséges összefüggést sugallnak az aszpirin első trimeszterben történő alkalmazása és a születési rendellenességek, például a szívhibák és a szájpadhasadék fokozott kockázata között, bár a bizonyítékok vegyesek lehetnek. Ezért ajánlott az aszpirin alkalmazása az első trimeszterben kerülni, kivéve, ha a lehetséges előnyök meghaladják a kockázatokat.

2. Második trimeszter:

   • Kis dózisú aszpirin alkalmazása bizonyos gyógyászati ​​célokra, például a preeclampsia megelőzésére megengedett, de csak orvosi felügyelet mellett.

3. Harmadik trimeszter:

   • Az aszpirin használata különösen veszélyes a magzati artériás vezetékek idő előtti elzáródásának veszélye miatt, ami súlyos keringési problémákhoz vezethet az újszülöttben.
   • Az aszpirin növelheti a vérzés kockázatát mind az anyában, mind a magzatban, csökkentheti a méh összehúzódását, ami elhúzódó vajúdást eredményezhet, és növelheti a vérzés valószínűségét a szülés utáni időszakban.

Az aszpirin alkalmazása a preeclampsia megelőzésére:

• Kis dózisú aszpirint (napi 60-150 mg) néha terhes nőknek írnak fel a preeklampszia megelőzésére, amely állapot magas vérnyomással és a vizelet fehérjével jellemezhető. Ez különösen fontos azoknál a nőknél, akiknél nagy a kockázata ennek az állapotnak a kialakulásának.
• A szedését a terhesség 12. Hetétől (2. Trimesztertől) javasolt elkezdeni és a szülésig folytatni, de csak alapos kivizsgálás után és szigorú orvosi felügyelet mellett.

Ellenjavallatok

1. Allergia aszpirinre vagy más NSAID-okra (nem szteroid gyulladáscsökkentőkre) :

   • Az aszpirinre vagy az NSAID-ok csoportjába tartozó egyéb gyógyszerekre allergiás reakcióban szenvedőknek kerülniük kell az aszpirint. Az allergia bronchospasmus, angioödéma, csalánkiütés vagy anafilaxia formájában nyilvánulhat meg.

2. Peptikus fekélybetegség :

   • Az aszpirin súlyosbíthatja az állapotot azáltal, hogy vérzést vagy a gyomor-bél traktus perforációját okozza. Gátolja a prosztaglandinok termelődését, amelyek védik a gyomor nyálkahártyáját.

3. Hemorrhagiás rendellenességek :

   • Antiaggregánsként az aszpirin növeli a vérzés kockázatát, ezért alkalmazása ellenjavallt olyan állapotok esetén, mint a hemofília vagy a K-vitamin hiánya.

4. NSAID-ok használatával összefüggő asztma :

   • Egyes asztmás betegeknél fokozódhatnak a tünetek, amikor aszpirint vagy más NSAID-t szednek, ez az úgynevezett "aszpirin által kiváltott asztma".

5. Súlyos vesebetegség :

   • Az aszpirin ronthatja a veseelégtelenséget azáltal, hogy csökkenti a veséken keresztüli véráramlást, ami fontos a vesék működéséhez.

6. Súlyos májbetegség :

   • Súlyos májműködési zavar esetén az aszpirin alkalmazása az állapot további romlását okozhatja.

7. Terhesség (különösen a harmadik trimeszter) :

   • Az aszpirin magzati artériás csatornák elzáródását, fokozott vérzést vajúdás közben, késleltetett szülést és egyéb súlyos hatásokat okozhat.

8. Laktációs időszak :

   • Az aszpirin kiválasztódhat az anyatejjel, és káros hatással lehet a babára.

9. 12 év alatti gyermekek :

   • Az aszpirin gyermekeknél vírusfertőzések esetén történő alkalmazása a Reye-szindróma kialakulásának kockázatával jár, amely egy ritka, de veszélyes állapot, amely súlyos máj- és agykárosodást okozhat.

Mellékhatások Aszpirin.

1. Emésztőrendszer : Az aszpirin gyomor-bélrendszeri irritációt okozhat, beleértve a gyomorhurutot, fekélyeket és még vérzést is. Ezek a kockázatok nagyobb dózisokkal és hosszú távú használattal nőnek (Li et al., 2020).
2. Allergiás reakciók : Az aszpirin számos allergiás reakciót okozhat, beleértve a bőrkiütést, angioödémát és hörgőgörcsöt, különösen az asztmában vagy krónikus csalánkiütésben szenvedőknél (Stevenson, 1984).
3. Vesekárosodás : Az aszpirin hosszan tartó alkalmazása befolyásolhatja a veseműködést, veseelégtelenséget okozhat, különösen fennálló vesebetegségben szenvedő betegeknél vagy idős betegeknél (Karsh, 1990).
4. Kölcsönhatás más gyógyszerekkel : Az aszpirin kölcsönhatásba léphet véralvadásgátlókkal, szulfonil-karbamidokkal, diuretikumokkal, metotrexáttal és antacidokkal, ami fokozhatja hatásukat vagy növelheti a mellékhatások kockázatát (Karsh, 1990).
5. Központi idegrendszeri toxicitás : Az aszpirin nagy dózisai toxikus hatásokat okozhatnak a központi idegrendszerben, ami fülzúgásban (fülcsengésben), szédülésben, sőt görcsrohamokban nyilvánul meg (Ingelfinger, 1974).

Overdose

Az aszpirin túladagolás tünetei:

1. Enyhe vagy közepes túladagolás :

   • Fejfájás
   • Szédülés
   • fülzúgás ( tinnitus )
   • Hányinger és hányás
   • Tudatzavar
   • Hiperventiláció (fokozott és gyors légzés)

2. Súlyos túladagolás :

   • Súlyos sav-bázis egyensúlyhiány: elektrolit-egyensúlyzavar és acidózis.
   • Hipertermia (magas testhőmérséklet)
   • Tachypnea.
   • Tachycardia (gyors szívverés).
   • A... Val
   • Rohamok
   • Nefrotoxicitás : veseelégtelenség a vesére gyakorolt ​​toxikus hatások miatt.
   • Légúti alkalózis, majd metabolikus acidózis.
   • Elektrolit zavarok, például hipokalémia (alacsony káliumszint a vérben).
   • Hemorrhagiás diatézis : fokozott vérzésveszély.

Toxikus hatásmechanizmusok:

Az aszpirin nagy dózisban megzavarja a sejtes mitokondriumok normális működését és a sav-bázis homeosztázist, ami metabolikus acidózishoz vezet. Az aszpirin visszafordíthatatlanul gátolja a ciklooxigenáz enzimet is, ami mérgező dózisok mellett a védő prosztaglandinok szintézisének csökkenéséhez, valamint a laktát és pirogének fokozott képződéséhez vezet a szervezetben.

Aszpirin túladagolás kezelése:

1. Tüneti kezelés :

   • A légutak átjárhatóságának biztosítása, a légzés és a keringés fenntartása.
   • Az elektrolit és sav-bázis egyensúly korrekciója.

2. Orvosi eljárások :

   • Gyomormosás a fel nem szívódott aszpirin eltávolítására (különösen, ha a lenyelés kevesebb, mint 2-4 órája történt).
   • Aktív szén, amely csökkenti az aszpirin felszívódását a gyomor-bél traktusból.
   • Kényszerített lúgos diurézis az aszpirin kiválasztásának felgyorsítására.
   • Hemodialízis súlyos mérgezés esetén az aszpirin gyors eltávolítására a vérből.

3. A normál hidratáció fenntartása a megfelelő veseműködés fenntartása és a veseelégtelenség kialakulásának megelőzése érdekében.

A túladagolás megelőzése:

• Az ajánlott adagok szigorú betartása.
• Kerülje az aszpirint más NSAID-okkal vagy alkohollal egyidejűleg, mert ez fokozhatja a mellékhatásait.
• Az aszpirin szedésének megkezdése előtt konzultáljon orvosával, különösen krónikus betegségben szenvedő vagy több gyógyszert szedő egyéneknél.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Antikoagulánsok : Az aszpirin és az antikoagulánsok (pl. Warfarin) együttadása növeli a vérzés kockázatát az antitrombotikus hatások szinergikus fokozása miatt (Karsh, 1990).
2. Nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek (NSAID-ok) : Az NSAID-k, például az ibuprofén vagy a naproxen csökkenthetik az aszpirin kardioprotektív hatását azáltal, hogy versengenek a vérlemezkék ciklooxigenáz-1-hez való kötődéséért, ami potenciálisan csökkenti annak antiaggregáns hatását (Russo, Petrucci és Rocca, 2016).
3. ACE-gátlók : Az aszpirin csökkentheti az ACE-gátlók (pl. Enalapril) hatékonyságát, mivel az aszpirin gátolja a prosztaglandin szintézist, ami szükséges az ACE-gátlók teljes értágító hatásához (Spaulding et al., 1998).
4. Vízhajtók : Az aszpirin és a diuretikumok együttadása csökkentheti azok vízhajtó és vérnyomáscsökkentő hatását, a prosztaglandinokkal való kölcsönhatás miatt is (Karsh, 1990).
5. Szerotonin reabszorpció gátlók (SSRI-k) : Az aszpirin SSRI-kkel kombinálva növelheti a gyomor-bélrendszeri vérzés kockázatát a vérlemezkékre gyakorolt ​​szinergizmus miatt (Russo, Petrucci és Rocca, 2016).
6. Metotrexát : Az aszpirin növelheti a metotrexát toxicitását azáltal, hogy késlelteti kiválasztódását a tubulusok vesében történő szekrécióért való versengés révén (Hayes, 1981).