Acyclovir

Az acyclovir egy vírusellenes gyógyszer, amelyet bizonyos típusú vírusok által okozott fertőzések kezelésére terveztek. Leggyakrabban a herpeszvírusok, például az 1. és 2. Típusú herpes simplex vírus (HSV) elleni küzdelemben használják, amelyek szájüregi és genitális herpeszt okoznak, valamint a varicella-zoster vírust és a herpes zostert.

Az acyclovir specifikusan kölcsönhatásba lép a vírus enzimekkel, ami különösen hatékony a herpeszvírusok ellen. A szervezetbe való bejutást követően az acyclovir vírusenzimek hatására aktív formává, aciklovir-trifoszfáttá alakul. Ez az aktivált forma beépül a vírus DNS-ébe, gátolva annak további szaporodási képességét.

Jelzések Acyclovir

1. Herpes simplex (Herpes simplex): Az Acyclovir-t elsődleges és visszatérő herpeszes fertőzések kezelésére használják, amelyek herpeszes szájgyulladásban (problémák a szájban), herpeszes genitális herpeszben (a nemi szervek területén), herpetikus keratitisben (a szájüregben) nyilvánulhatnak meg. Szemek) és más formák.
2. Övsömör (Herpes zoster): Az Acyclovir-t a Varicella zoster vírus által okozott övsömör kezelésére használják. Ezt az állapotot fájdalmas kiütések jellemzik, amelyek általában az ideg mentén helyezkednek el.
3. Bárányhimlő (Varicella): Az Acyclovir alkalmazható bárányhimlő kezelésére felnőtteknél és gyermekeknél.
4. Kiújulások megelőzése: A gyógyszer a legyengült immunrendszerű betegek visszatérő fertőzéseinek megelőzésére használható.
5. HIV-vel összefüggő fertőzések megelőzése: HIV-fertőzött betegeknél acyclovir írható fel bizonyos herpesz fertőzések, például herpeszes szájgyulladás vagy genitális herpesz megelőzésére.

Kiadási űrlap

1. Tabletta: Ez a leggyakoribb forma, és szájon át kell bevenni. A tabletták meghatározott adag aciklovirt tartalmaznak, és általában vízzel kell bevenni.
2. Krém vagy kenőcs: Ez a forma külső alkalmazásra szolgál, és a bőrön és a nyálkahártyán lévő herpeszes kiütések kezelésére szolgál.
3. Szemkenőcs: Herpetikus kötőhártya-gyulladás vagy más szemfertőzések kezelésére az acyclovir speciális kenőcs formájában alkalmazható, amelyet a szemhéjak belső felületére kell felvinni.
4. Oldatos injekció: Bizonyos esetekben, például súlyos vagy széles körben elterjedt fertőzések esetén, az acyclovir intravénásan adható be injekciós oldat formájában.

Gyógyszerhatástani

1. A vírus DNS-polimeráz gátlása : Az acyclovir fő hatásmechanizmusa a vírus DNS-polimeráz gátlása, amely a vírus DNS-replikációjáért felelős. Az acyclovir hamis nukleotidként épül be a vírus DNS-szálába, ami a további vírus DNS-szintézis leállását eredményezi.
2. Vírussejtekkel szembeni szelektivitás : Az acyclovir foszforilációval aktiválódik a vírus által fertőzött sejtben, ezért hatása elsősorban a vírussejtekre irányul. Ez minimálisra csökkenti a gyógyszer toxicitását a test normál sejtjeire.
3. A fertőzés időtartamának és súlyosságának csökkentése : Az acyclovir alkalmazása csökkentheti a HPV és az STD-k által okozott fertőzés időtartamát és súlyosságát, valamint csökkentheti a szövődmények kockázatát.
4. A kiújulás megelőzése : Az acyclovir hatékonyan megelőzi a fertőzések kiújulását is, különösen, ha hosszú ideig, szakaszosan alkalmazzák.
5. Az átvitel valószínűségének csökkentése : Az acyclovir alkalmazása csökkentheti a fertőzött személyről egészséges emberre való átterjedésének valószínűségét is.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás : Az acyclovir szájon át történő alkalmazása után jól felszívódik a gyomor-bél traktusból. Az egyidejű étkezés lassíthatja a felszívódást, ezért a gyógyszert leggyakrabban étkezés előtt 1 órával vagy étkezés után 2 órával kell bevenni.
2. Eloszlás : Az acyclovir szervezetben való megoszlási térfogata alacsony, körülbelül 1,6-2,0 l/kg. Jól behatol számos szövetbe és szervbe, beleértve az agyat, a májat, a vesét, a tüdőt, a bőrt és a szemet.
3. Metabolizmus : Az acyclovir minimális mértékben metabolizálódik. Az adag nagy része változatlan formában ürül a vesén keresztül.
4. Kiválasztás : Az acyclovir beadott dózisának körülbelül 60-90%-a változatlan formában ürül a vesén keresztül, főként a beadást követő első 24 órában.
5. Felezési idő : Az acyclovir felezési ideje a szervezetből körülbelül 2-3 óra normál veseműködésű felnőtteknél. Károsodott vesefunkciójú betegeknél ez az idő hosszabb lehet.
6. Adagolás : Károsodott vesefunkciójú betegeknél az acyclovir adagolása módosítható, hogy elkerüljük a gyógyszer felhalmozódását a szervezetben, és minimalizáljuk a toxikus hatások kockázatát.
7. Farmakokinetika különböző adagolási formákban : A bőrre alkalmazott kenőcsök, krémek és gélek esetében az acyclovir biohasznosulása helyi alkalmazás esetén alacsony. Intravénásan beadva biohasznosulása közel 100%.

Adagolás és beadás

Az alkalmazás módja és adagolás orális adagolás esetén:

1. Herpes simplex (HSV-1 és HSV-2):

   • Felnőttek: Általában 200 mg naponta 5-ször 7-10 napig. Ismétlődő fertőzés vagy krónikus fertőzés visszaszorítása esetén az adag napi kétszer 400 mg-ra csökkenthető.
   • Gyermekek: A gyermekek adagolása változhat, és azt orvosnak kell meghatároznia.

2. Herpes zoster (varicella-zoster):

   • Felnőttek: 800 mg naponta 5-ször 7-10 napig.
   • Gyermekek: Az ajánlások eltérőek lehetnek, az orvossal való konzultáció kötelező.

3. Herpesz profilaxis immunszupprimált betegeknél:

   • Felnőttek és gyermekek: Az adagok változhatnak; általában 200 mg naponta négyszer.

Külső használatra:

• Herpes simplex (ajkak és nemi szervek):
  • A krémet vagy kenőcsöt a bőr érintett területeire naponta 5 alkalommal 4-10 napig alkalmazzák.

Injekcióhoz:

• Főleg súlyos fertőzések esetén kórházi környezetben használják, az adagolás és az alkalmazás módja az állapot súlyosságától és az orvos döntésétől függ.

Fontos jegyzetek:

• A fertőzés első tüneteinek megjelenése után tanácsos a lehető leghamarabb elkezdeni az acyclovir szedését.
• A kezelés alatt gondoskodni kell a megfelelő folyadékbevitelről.
• Az adagolást és a kezelés időtartamát az orvos a klinikai képtől és a kezelésre adott választól függően módosíthatja.
• Vesekárosodásban szenvedő betegeknél szükség lehet az adag módosítására.

Terhesség Acyclovir alatt történő alkalmazás

1. Intim herpesz :

   • Elsődleges genitális herpesz vagy terhesség alatti súlyos kiújulás esetén az acyclovir felírható az újszülöttre való átvitel kockázatának csökkentése érdekében. Az újszülöttek herpeszfertőzése súlyos lehet, és súlyos szövődményekkel járhat.

2. Megelőzés és kezelés :

   • Az acyclovir alkalmazható a visszatérő herpesz megelőzésére terhes nőknél, különösen a harmadik trimeszterben, hogy csökkentsék az aktív herpesz valószínűségét a vajúdás során, ami esetlegesen császármetszést igényel.

3. Haszon- és kockázatértékelés :

   • Az acyclovir terhesség alatti felírását a lehetséges kockázatok és előnyök gondos mérlegelésére kell alapozni. Ez magában foglalja a fertőzés súlyosságának, a terhesség stádiumának és a terhes nő általános egészségi állapotának figyelembevételét.

Óvintézkedések:

• Monitoring :

  • Ha az acyclovirt terhesség alatt alkalmazzák, fontos az anya és a magzat egészségének rendszeres orvosi ellenőrzése.

• Adagolás :

  • A legalacsonyabb hatásos dózist kell alkalmazni, amely biztosítja a fertőzés elleni védekezést a magzati expozíció minimalizálása érdekében.

• Konzultáció orvossal:

  • Az acyclovir vagy bármely más gyógyszer terhesség alatti alkalmazásával kapcsolatos minden kérdést meg kell beszélni kezelőorvosával, aki minden egyéni tényezőt figyelembe tud, és javasolja a legbiztonságosabb és leghatékonyabb kezelési lehetőségeket.

Ellenjavallatok

1. Egyéni intolerancia vagy allergia : Az acyclovirrel vagy a gyógyszer bármely más összetevőjével szemben ismert egyéni intolerancia esetén kerülniük kell a használatát.
2. Terhesség és szoptatás : Az acyclovir terhesség és szoptatás alatt történő alkalmazását orvossal kell egyeztetni. Általában az acyclovir alkalmazása ebben az időszakban lehetséges, de óvatosságra és a lehetséges kockázatok és előnyök felmérésére van szükség.
3. Májelégtelenség : Súlyos májbetegség esetén dózismódosításra vagy a gyógyszer teljes abbahagyására lehet szükség.
4. Vesebetegség : Károsodott vesefunkciójú betegeknél szükség lehet az acyclovir adagjának módosítására.
5. Immunhiányos állapotok : Immunrendszeri rendellenességekben, például HIV-fertőzésben szenvedő vagy immunszuppresszív gyógyszereket szedő betegeknél az acyclovir alkalmazása ellenjavallt vagy különös elővigyázatosságot igényelhet.
6. Gyermekkor : Az acyclovir biztonságosságát és hatásosságát 2 év alatti gyermekeknél nem igazolták.
7. Más gyógyszerekkel együtt alkalmazva óvatosan : Az acyclovir kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, ezért beszélje meg kezelőorvosával a lehetséges kockázatokat és mellékhatásokat, különösen, ha más gyógyszereket is szed.

Mellékhatások Acyclovir

Gyakori mellékhatások

• A fejfájás és a fáradtság gyakori tünetek, amelyek az acyclovir szedése során jelentkezhetnek.
• Hányinger és hányás, valamint hasmenés és hasi fájdalom gyakori az acyclovir szájon át történő bevételekor.

A helyi alkalmazás mellékhatásai

• Vörösség, viszketés vagy égő érzés a krém vagy kenőcs felhordásának helyén, amely általában átmeneti, és elmúlik, ha abbahagyja a gyógyszer alkalmazását.

Mellékhatások az intravénás beadás során

• Az injekció beadásának helyén lévő vénák gyulladása, amely fájdalmat okozhat.
• A súlyosabb reakciók közé tartozhat a vesekárosodás és a májenzimek emelkedése, különösen nagy dózisok esetén vagy olyan betegeknél, akiknél korábban vesebetegségben szenvedtek.

Ritka és súlyos mellékhatások

• Allergiás reakciók, például kiütések, csalánkiütés, Quincke-ödéma és még anafilaxiás sokk is.
• Neurológiai reakciók, például szédülés, tájékozódási zavar, hallucinációk, görcsrohamok, szorongás és remegés. Ezek a reakciók gyakrabban fordulnak elő károsodott veseműködésű betegeknél vagy azoknál, akik nagy dózisú gyógyszert kapnak.
• Thrombocytopenia (csökkent vérlemezkeszám) és leukopenia (csökkent fehérvérsejtszám), amelyek befolyásolhatják a szervezet fertőzésekkel szembeni ellenálló képességét.

Overdose

1. Toxikus hatás a vesére : Acyclovir túladagolás esetén veseelégtelenség alakulhat ki a vesékben kialakuló acyclovir kristályok miatt, amelyek károsodásához vezetnek. Ez különösen akkor valószínű, ha a veseműködés egyidejűleg károsodott.
2. Központi idegrendszer (CNS) tünetei : fejfájás, álmosság, lelassult gondolkodás, görcsrohamok és kóma.
3. Emésztőrendszeri betegségek : Hányinger, hányás, hasmenés és hasi fájdalom jelentkezhet.
4. Elektrolit-egyensúlyi zavarok : Hyperkalaemia vagy hyponatraemia alakulhat ki.
5. Allergiás reakciók : csalánkiütés, viszketés, ödéma, angioödéma és anafilaxia fordulhat elő.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Probenicid : A probenicid növelheti az acyclovir koncentrációját a vérben azáltal, hogy késlelteti a szervezetből való kiürülését, ami a terápiás hatás fokozódásához és a toxicitás kockázatának növekedéséhez vezethet.
2. Mikofenolát-mofetil : Az acyclovir csökkentheti a mikofenolát-mofetil vérkoncentrációját azáltal, hogy felgyorsítja metabolizmusát a májban, ami csökkentheti immunszuppresszáns hatását.
3. Nefrotoxicitást okozó gyógyszerek : Olyan gyógyszerekkel kombinálva, mint az aminoglikozid antibiotikumok vagy ciklosporin, az acyclovir növelheti a nefrotoxikus hatások kockázatát, különösen károsodott vesefunkciójú betegeknél.
4. Veseműködést befolyásoló gyógyszerek : A veseműködést befolyásoló gyógyszerekkel, például bizonyos nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel vagy diuretikumokkal kombinálva fokozódhat az acyclovir vesére gyakorolt ​​toxikus hatása.
5. Cimetidin és COX-2-gátlókat tartalmazó gyulladáscsökkentő szerek : Ezek a gyógyszerek növelhetik az acyclovir koncentrációját a vérben a májban történő metabolizmusának késleltetése miatt, ami a terápiás hatás fokozódásához és a toxicitás kockázatának növekedéséhez vezethet..
6. Hepatotoxicitást okozó gyógyszerek : Az acyclovir fokozhatja egyes gyógyszerek, például a paracetamol vagy a proteázgátlók hepatotoxikus hatását, ami májelégtelenség kialakulásához vezethet.
7. Hiperkalémiát okozó gyógyszerek : A vér káliumszintjét növelő gyógyszerekkel, például spironolaktonnal vagy angiotenzin-konvertáló enzim-gátlókkal (ACEI-k) kombinálva a hyperkalaemia fokozódhat.