Doxazozin

A doxazozin egy alfa-adrenerg antagonista gyógyszer, amelyet gyakran alkalmaznak a magas vérnyomás (hipertónia) és a jóindulatú prosztata hiperplázia (BPH) tüneteinek kezelésére férfiaknál.

A doxazozin fő hatása a perifériás artériák és vénák kitágítása, ami a véráramlási ellenállás csökkenéséhez és a vérnyomás csökkenéséhez vezet. Ezért hatékony a magas vérnyomás kezelésében.

Emellett a doxazozin a BPH-val kapcsolatos tünetek, például gyakori vizelés, éjszakai vizelés, vizeletindítási nehézség és gyenge vagy időszakos vizeletáramlás javítására is használható. Úgy fejti ki hatását, hogy ellazítja a hólyagnyak és a prosztata simaizmát, javítja az urogenitális tüneteket.

Fontos megjegyezni, hogy a doxazozint orvos felügyelete mellett kell alkalmazni, mivel nemkívánatos mellékhatásokat és kölcsönhatásokat okozhat más gyógyszerekkel.

Jelzések Doxazozin

1. Hipertónia: A doxazosint a magas vérnyomás (hipertónia) kezelésére használják. Segít csökkenteni a vérnyomást a perifériás artériák és vénák kitágításával, ami javítja a véráramlást és csökkenti a nyomást.
2. Jóindulatú prosztata hiperplázia (BPH): A doxazozin alkalmazható a BPH-val kapcsolatos tünetek enyhítésére férfiaknál. Ezek a tünetek közé tartozhatnak a gyakori vizelés, a vizelés megkezdésének nehézségei, a gyenge vizeletáramlás és egyéb urogenitális problémák.
3. Az urogenitális tünetek enyhítése nőknél: A doxazozin néha az urogenitális tünetek tüneteinek enyhítésére használható nőknél, mint például a gyakori vizelés vagy az ellenőrizetlen vizelés.

Kiadási űrlap

1. Tabletta: A doxazozin leggyakoribb formája az orális tabletta. A tabletták lehetnek normál vagy hosszú hatástartamúak.
2. Módosított hatóanyag-leadású kapszulák: A doxazozin módosított hatóanyag-leadású kapszula formájában is kapható, ami stabilabb vérszintet biztosít, és csökkentheti az adagolás gyakoriságát napi egyszerire.

Gyógyszerhatástani

1. Az α1-adrenerg receptorok blokkolása: A doxazozin egy szelektív α1-adrenerg receptor antagonista. Ez azt jelenti, hogy blokkolja a noradrenalin hatását ezeken a receptorokon, ami értágulathoz és a perifériás vaszkuláris ellenállás csökkenéséhez vezet. Ennek eredményeként a vérnyomás csökken.
2. Simaizmok ellazítása: A doxazozin ellazítja az érrendszeri simaizomzatot is, ami segít az artériák és vénák kitágításában, javítja a véráramlást és csökkenti a perifériás ellenállást.
3. A BPH tüneteinek kezelése: vérnyomáscsökkentő hatásai mellett a doxazozin segíthet csökkenteni a jóindulatú prosztata-megnagyobbodás tüneteit, például a vizelési gyakoriságot és a nehézséget.
4. Hosszú hatású: A doxazozint általában naponta egyszer kell bevenni, mivel hosszan tartó hatása van, megkönnyíti a szedését és stabil vérnyomásszintet tart fenn.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás: A doxazosint általában szájon át, tabletta formájában alkalmazzák. A gyógyszer bevétele után gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból, maximális koncentrációját a plazmában 2-3 órával a beadás után éri el.
2. Metabolizmus: A doxazozin a májban metabolizálódik oxidáció, glükuronidáció és N-demetiláció útján. A fő metabolit a 4-aminometil-piperazin-1-karboxamid (M-8), amely farmakológiai aktivitással is rendelkezik.
3. Kiválasztás: A felszabaduló gyógyszer és metabolitjai elsősorban a vesén keresztül ürülnek ki a szervezetből. Károsodott veseműködésű betegeknél az adagot módosítani kell, mivel a doxazozin clearance-e csökken.
4. Fehérjekötés: A doxazozin kis mennyiségben (körülbelül 98%-ban) kötődik a plazmafehérjékhez.
5. Folyamatos expozíció: Egyes betegeknél több hét rendszeres használatra lehet szükség a maximális terápiás hatás eléréséhez.

Adagolás és beadás

Alkalmazás módja:

• A doxazosint általában szájon át kell bevenni, naponta egyszer.
• A stabil vérszint fenntartása érdekében a legjobb, ha a gyógyszert minden nap ugyanabban az időben veszi be.
• A tabletta étkezés közben vagy anélkül is bevehető, de fontos, hogy ugyanazt az adagolási módot alkalmazzuk, hogy biztosítsuk a stabil felszívódást.

Adagolás:

• Magas vérnyomás: A kezdő adag általában 1 mg lefekvés előtt, hogy elkerülje az ortosztatikus hipotenziót (vérnyomásesés felálláskor). Az adag fokozatosan emelhető (általában maximum napi 16 mg-ra) a kezelésre adott választól és a tolerálhatóságtól függően.
• Jóindulatú prosztata hiperplázia: A kezdő adag szintén napi 1 mg. A klinikai választól és a tolerálhatóságtól függően az adag fokozatosan emelhető napi 2 mg-ra, 4 mg-ra, 8 mg-ra és legfeljebb 8 mg-ra.

Különleges utasítások:

• A kezelés megkezdését és az adagemelést orvos felügyelete mellett kell elvégezni, hogy minimalizálják a vérnyomáseséssel kapcsolatos kockázatokat.
• A doxazozin-kezelés során fontos a vérnyomás rendszeres mérése a szint ellenőrzése érdekében.
• A betegeknek, különösen az idős betegeknek óvatosnak kell lenniük, amikor fekvő vagy ülő helyzetből felállnak, hogy elkerüljék a szédülést és a vérnyomásesés miatti esetleges eleséseket.

Terhesség Doxazozin alatt történő alkalmazás

A doxazozin (Doxazin) terhesség alatti alkalmazása potenciálisan kockázatokkal járhat, akárcsak a legtöbb gyógyszer, különösen akkor, ha nincs adat a biztonságosságáról terhes nőknél. A doxazozin egy alfa-blokkoló, amelyet általában a magas vérnyomás és a prosztata-megnagyobbodás tüneteinek kezelésére használnak.

A doxazozin feokromocitómában (magas vérnyomáshoz vezető katekolamin-szekréciós daganat) szenvedő terhes nőknél történő alkalmazásának vizsgálata során kimutatták, hogy a gyógyszer átjut a placenta gáton, és bejut az anyatejbe. A doxazozin hatásosnak bizonyult a szülés előtti és utáni magas vérnyomás szabályozásában is jelentős mellékhatások nélkül ebben a klinikai esetben. Ez a tanulmány azonban nem ad teljes képet a gyógyszer biztonságosságáról, mivel csak egy eseten alapul (Versmissen et al., 2016).

Ennek fényében a doxazozin terhesség alatti alkalmazását gondosan mérlegelni kell, és csak akkor szabad alkalmazni, ha az anya számára várható előny meghaladja a magzatot érintő lehetséges kockázatokat. Feltétlenül konzultáljon orvosával, hogy megbeszélje minden lehetőségét és kockázatát, mielőtt ezt vagy bármely más gyógyszert szedne a terhesség alatt.

Ellenjavallatok

1. Doxazozinnal vagy a gyógyszer egyéb összetevőivel szembeni túlérzékenység. Ha allergiás a doxazozinra, vagy allergiás reakciókat tapasztalt más alfa-blokkolókra, a doxazozin használata veszélyes lehet.
2. Ortosztatikus hipotenzió, vagy a testhelyzet megváltoztatásakor (például ülő vagy fekvő helyzetből való felemelkedés esetén) hirtelen vérnyomásesésre való hajlam. A doxazozin ronthatja ezt a problémát.
3. Májműködési zavar. Mivel a doxazozin a májban metabolizálódik, májkárosodásban szenvedő betegeknél történő alkalmazása esetén szükség lehet az adagolás módosítására, vagy a májkárosodás mértékétől függően ellenjavallt.

Emellett ne feledje, hogy a doxazozin első bevételekor vagy az adag növelésekor előfordulhat az úgynevezett „első dózis hatás”, amikor a vérnyomás éles csökkenése szédülést, gyengeséget és akár ájulás. Ez különösen fontos az idős betegek és a doxazozin kezelést megkezdők esetében.

Mellékhatások Doxazozin

1. Szédülés és gyengeség: Ezek a tünetek a doxazozin alkalmazása során a vérnyomás csökkenése miatt fordulhatnak elő.
2. Ortosztatikus hipotenzió: Ez egy olyan állapot, amelyben a vérnyomás meredeken csökken, amikor ülő helyzetből álló helyzetbe lépünk. Ez szédülést, eszméletvesztést vagy akár elesést is okozhat.
3. Tachycardia vagy bradycardia: ezek a szívfrekvencia-változások, amelyek a doxazozin hatására fordulhatnak elő.
4. Emésztési zavarok: beleértve az émelygést, hányást, hasmenést vagy székrekedést.
5. Duzzanat: Egyes betegeknél a végtagok duzzanata vagy egyes esetekben az arc duzzanata fordulhat elő.
6. Álmosság vagy fáradtság: Egyes betegek álmosságot vagy fáradtságot tapasztalhatnak a doxazozin alkalmazása során.
7. Ejakulációs problémák: Ez magában foglalhatja a sperma mennyiségének csökkenését ejakulációkor vagy ejakulációs nehézségeket.
8. Fejfájás: A doxazozin használata fejfájást okozhat.
9. Allergiás reakciók: beleértve a bőrkiütést, viszketést, angioödémát vagy anafilaxiát (ritkán).

Overdose

1. Ortosztatikus hipotenzió: A doxazozin túladagolása súlyos vérnyomásesést okozhat, ha hirtelen megváltozik a testhelyzet (például ülő vagy fekvő helyzetből való felálláskor). Ez szédüléshez, ájuláshoz és egyéb ortosztatikus reakciókhoz vezethet.
2. Tachycardia: A doxazozin szívre gyakorolt túlzott hatása a szívfrekvencia növekedését okozhatja, ami tachycardiához (gyors szívveréshez) vezethet.
3. Szédülés és álmosság: A túladagolás súlyos szédülést, álmosságot, gyengeséget és általános rossz közérzetet okozhat.
4. Egyéb mellékhatások: A doxazozin túladagolásának egyéb lehetséges mellékhatásai közé tartozik a letargia, az izomgyengeség, a lassú reakcióidő, a légzési nehézség és még a kóma is.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Hipertónia kezelésére szolgáló gyógyszerek (vérnyomáscsökkentők): A doxazozin más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel, például béta-blokkolóval, angiotenzin-konvertáló enzim-gátlókkal (ACEI-k) vagy diuretikumokkal kombinálva fokozhatja a vérnyomáscsökkentő hatásokat, és növelheti a vérnyomáscsökkentő reakciók kockázatát, mint pl. Mint szédülés vagy ájulás.
2. Antiarrhythmiás szerek: Az antiarrhythmiás gyógyszerekkel, például amiodaronnal vagy az I. Vagy III. Osztályú gyógyszerekkel való kombináció fokozhatja azok szívelnyomó hatását, ami bradycardiához vagy aritmiához vezethet.
3. A központi idegrendszerre ható gyógyszerek: A doxazozin fokozhatja más, a központi idegrendszerre ható gyógyszerek, például altatók, szorongásoldó szerek vagy antidepresszánsok nyugtató hatását.
4. Az elektrolit-egyensúlyt befolyásoló gyógyszerek: A doxazozin kölcsönhatásba léphet az elektrolit-egyensúlyt befolyásoló gyógyszerekkel, például diuretikumokkal, ami növelheti az ortosztatikus hipotenzió vagy más káros hatások kockázatát.
5. Alfa-agonisták: Más alfa-agonistákkal való kombináció fokozhatja az értónusra gyakorolt hatásukat, és növelheti a hipotenzív reakciók kockázatát.