Drotaverin

A Drotaverine (No-Spa márkanéven is ismert) egy olyan gyógyszer, amelyet az emberi belső szervek simaizmainak görcseinek és összehúzódásainak enyhítésére használnak. Fő hatóanyaga a drotaverinium-hidroklorid.

A Drotaverine képes ellazítani a hasi szervek, az erek és a húgyutak simaizmait. Gyakran használják különféle állapotok tüneteinek enyhítésére, például:

A drotaverint általában szájon át szedik tabletták vagy kapszulák formájában. Az adagolás és a kezelési rend a beteg egyéni szükségleteitől és az orvos ajánlásaitól függően változhat.

Jelzések Drotaverina

1. Hasi fájdalom: A Drotaverine alkalmazható a gyomor- vagy bélgörcsökkel és görcsökkel, például kólikával kapcsolatos fájdalom enyhítésére.
2. Epehólyag- és epeútfájdalom: Ez a gyógyszer az epehólyag- vagy epeutak görcseivel kapcsolatos fájdalom enyhítésére használható.
3. Menstruációs görcsök: A Drotaverine segít enyhíteni a menstruációs görcsöket nőknél, ami csökkentheti a menstruáció alatti fájdalom intenzitását és időtartamát.
4. Hólyagtünetek: A gyógyszer a görcsök és a húgyhólyag kellemetlen tüneteinek enyhítésére használható.
5. Az érgörcsök tünetei: A Drotaverin segíthet enyhíteni az érgörcsöket és javíthatja a vérkeringést olyan esetekben, amikor fájdalmas tüneteket okoznak.

Kiadási űrlap

1. Tabletták: Ez a drotaverin leggyakoribb formája. A tablettákat szájon át kell bevenni, általában vízzel, és különböző erősségűek, így a páciens egyéni szükségleteitől függően az optimális adagot választhatják ki.
2. Injekciós oldat: Azokban az esetekben, amikor a hatás gyorsabb kezdete szükséges, vagy ha orális adagolás nem lehetséges, a drotaverin injekciós oldat formájában is kiszerelhető. Az oldatot általában intravénásan vagy intramuszkulárisan adják be az egészségügyi személyzet.

Gyógyszerhatástani

A drotaverin a myotróp görcsoldók osztályába tartozó gyógyszer. Farmakodinámiája összefügg azzal a képességével, hogy ellazítja az erek és a belső szervek, különösen a belek, a húgyutak és a méh simaizmait.

A gyógyszer a foszfodiészteráz blokkolásával fejti ki hatását, ami a ciklikus adenozin-monofoszfát (CAMP) szintjének növekedéséhez vezet a simaizomsejtekben. Ez pedig az erek ellazulásához és a belső szervek simaizomzatának tónusának csökkenéséhez vezet, ezáltal javul a vérkeringés és enyhülnek a görcs tünetei.

A drotaverin görcsoldó hatással is rendelkezik az erekre, ami a perifériás artériák és vénák tágulásához vezethet, javítja a vérkeringést és csökkenti a perifériás ellenállást.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás: A drotaverin felszívódik a gyomor-bél traktusból. Szájon át történő alkalmazás után a maximális vérkoncentráció általában 1-2 órán belül érhető el.
2. Eloszlás: A Drotaverin széles körben eloszlik a test szöveteiben, beleértve a központi idegrendszert és azokat a szerveket, amelyekben görcsök jelentkeznek. Áthatolhat a vér-agy gáton.
3. Metabolizmus: A drotaverin a májban metabolizálódik inaktív metabolitokká. A fő metabolitok az N-oxid és az N-demetilált drotaverin.
4. Kiválasztás: A drotaverin és metabolitjai elsősorban a vesén keresztül választódnak ki a szervezetből. A kiválasztott metabolitok általában konjugált formában vannak.
5. Fél-terminális idő (t½): A drotaverin felezési ideje körülbelül 4 óra. Idősebb betegeknél kissé elhúzódhat.
6. Fehérjekötés: A drotaverin kis mértékben (körülbelül 80%-ban) kötődik a plazmafehérjékhez.

Adagolás és beadás

1. Tabletták vagy kapszulák: A drotaverint általában 40-80 mg (1-2 tabletta vagy kapszula) naponta legfeljebb háromszor kell bevenni. A pontos adagot azonban az orvos a tünetek súlyosságától és a beteg egyéni szükségleteitől függően módosíthatja. A tablettákat vagy kapszulákat általában étkezés előtt kell bevenni, és kívánság szerint kis mennyiségű vízzel is bevehető.
2. Megoldás az injekcióhoz: Azokban az esetekben, amikor az orális adagolás lehetetlen vagy hatástalan, a drotaverint intravénásan vagy intramuszkulárisan az egészségügyi személyzet beadhatja. Az oldat adagja általában 40-80 mg (1-2 ampulla) naponta legfeljebb háromszor.

Terhesség Drotaverina alatt történő alkalmazás

Mielőtt a drotaverint (No-Spa) terhesség alatt alkalmazná, ezt mindig meg kell beszélnie kezelőorvosával. Fel kell mérnie a gyógyszer használatának előnyeit az anya számára és a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatokat.

A drotaverin terhesség alatti biztonságosságára vonatkozó adatok korlátozottak. Bár az állatkísérletek nem mutattak ki toxikus hatást a magzati fejlődésre, a gyógyszer terhes nőknél történő alkalmazására vonatkozó adatok korlátozottak, és az alkalmazására vonatkozó ajánlások eltérőek.

Az orvos csak akkor írhat fel drotaverint terhes nőknek, ha a kezelés előnyei meghaladják a lehetséges kockázatokat. Terhesség alatt is fontolóra veheti alternatív kezelések vagy más, szélesebb klinikai tapasztalattal rendelkező gyógyszerek alkalmazását.

Ellenjavallatok

1. Ismert egyéni intolerancia a gyógyszerrel szemben.
2. Súlyos máj- vagy veseműködési zavar.
3. Hypotenzió (alacsony vérnyomás).
4. Szívelégtelenség.
5. Akut vérzés a gyomor-bél traktusban.
6. Tachyarrhythmiák (gyors szívverés).
7. Zugzáródású glaukóma.
8. Myasthenia gravis (a vázizmok gyengeségével és fáradtságával jellemezhető betegség).
9. A hólyag vagy a belek atóniája (gyengülése).
10. Múltbéli szívinfarktus (különösen az akut stádiumban).
11. Terhesség (különösen az első trimeszterben) és a szoptatás időszaka (laktáció).

Mellékhatások Drotaverina

1. Álmosság és szédülés: Ezek a tünetek a drotaverin szedése során jelentkezhetnek leggyakrabban. Befolyásolhatják a koncentrációs képességet és bizonyos tevékenységek elvégzését, például a vezetést.
2. Fejfájás és gyengeség: Egyes betegek fejfájást vagy gyengeséget tapasztalhatnak a drotaverin bevétele után.
3. Gemésztőrendszeri betegségek: Ide tartoznak az olyan tünetek, mint az émelygés, hányás, hasmenés vagy székrekedés.
4. Allergiás reakciók: Ritka esetekben a drotaverin allergiás reakciókat, például bőrkiütést, viszketést vagy angioödémát okozhat.
5. Alacsonyabb vérnyomás: Egyes betegeknél a drotaverin vérnyomáscsökkenést okozhat, ami hipotenzióban nyilvánulhat meg, és esetleg súlyosbíthatja a szív- és érrendszeri problémákat.
6. Szájszárazság: Ez is gyakori mellékhatás lehet a drotaverin szedése során.
7. Tachycardia: Egyes betegek a gyógyszer bevétele után szapora szívverést vagy szívdobogásérzést tapasztalhatnak.

Overdose

1. Fokozott mellékhatások, például szédülés, gyengeség, fejfájás, álmosság, hányinger, hányás, vérnyomáscsökkenés.
2. Szívritmuszavarok, például tachycardia vagy aritmiák.
3. Gemésztőrendszeri betegségek, például hasmenés vagy székrekedés.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Antikolinerg szerek: A drotaverin más antikolinerg gyógyszerekkel, például atropinnal vagy szkopolaminnal történő egyidejű alkalmazása fokozhatja hatásukat, és növelheti a mellékhatások, például szájszárazság vagy székrekedés kockázatát.
2. Központilag ható gyógyszerek: A Drotaverin fokozhatja a központilag ható gyógyszerek, például nyugtatók vagy fájdalomcsillapítók hatását. Ez álmosabbá válhat, vagy lassabban reagálhat.
3. Vérnyomáscsökkentő gyógyszerek: A drotaverin és a vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel, például béta-blokkolók vagy angiotenzin-konvertáló enzim-gátlók (ACEI-k) egyidejű alkalmazása fokozhatja vérnyomáscsökkentő hatásukat, és a vérnyomás csökkenéséhez vezethet.
4. QT-intervallumot megnyújtó gyógyszerek: A drotaverin fokozhatja a QT-intervallumot befolyásoló gyógyszerek, például az antiarrhythmiás szerek vagy a makrolid antibiotikumok megnyújtó hatását. Ez növelheti a szívritmuszavarok kialakulásának kockázatát.
5. Citokróm P450-en keresztül metabolizálódó gyógyszerek: A drotaverin befolyásolhatja más, a citokróm P450 májenzim által metabolizált gyógyszerek metabolizmusát, ami a vérben lévő koncentrációjuk növekedéséhez vagy csökkenéséhez vezethet.