Aromasin

Az aromasin (exemestane) az aromatáz inhibitorok osztályába tartozó gyógyszer. Az onkológiában a menopauza utáni nők mellrák kezelésére használják. Az emlőrák ebben a betegcsoportban gyakran az ösztrogéntől függ a növekedéshez.

Az Aromasin csökkenti az ösztrogénszintet posztmenopauzás nőkben az aromatáz enzim működésének blokkolásával, amely az androgéneket ösztrogénné alakítja a zsírszövetben és más szövetekben. Mivel a mellrák érzékeny lehet az ösztrogénre, a szervezet ösztrogénszintjének csökkentése lelassíthatja a daganat növekedését és terjedését.

A gyógyszert általában tabletta formájában veszik be, általában naponta. Az adagolási rendet és a kezelés időtartamát az orvos határozza meg, a beteg sajátos helyzetétől és az emlőrák jellemzőitől függően.

Jelzések Aromasin

• Hormonfüggő emlőrákban szenvedő posztmenopauzás nőknél:

  • A műtét utáni elsődleges terápiaként (adjuváns terápia) a kiújulás kockázatának csökkentése érdekében.
  • A metasztatikus emlőrák terápiájaként.

• Azoknál az emlőrákos nőknél, akiknek a betegsége a tamoxifen-terápia után előrehalad.

Kiadási űrlap

Az "Aromasin" gyógyszer tabletta formájában kapható orális (belső) beadásra. A tabletták általában eltérő adagolásúak, így az orvos kiválaszthatja az optimális kezelési rendet a beteg egyéni jellemzőitől és a betegség jellemzőitől függően.

A rendelkezésre álló adagok országonként és gyártónként változhatnak, de általában 25 mg vagy 50 mg.

A tablettákat általában buborékfóliákba vagy palackokba csomagolják, ami biztosítja az adagolás kényelmét és pontosságát.

Gyógyszerhatástani

Az "Aromasin" farmakodinámiája összefügg azzal a képességével, hogy gátolja az aromatáz enzimet, amely részt vesz az androgének ösztrogénné történő átalakulásában. Az exemestane egy harmadik generációs nem szteroid szelektív aromatáz inhibitor.

Az aromatáz egy enzim, amely katalizálja az androgének, például a tesztoszteron ösztrogénekké, különösen ösztradiollá történő átalakulását a zsírszövetben és a test más szöveteiben, beleértve a mellrákos betegek daganatos szöveteit is.

Az aromatáz inhibitorként működő exemesztán csökkenti az ösztrogén szintjét a női szervezetben, ami az ösztrogénfüggő emlődaganatok növekedésének gátlásához vezet.

Így az Aromasin fő hatásmechanizmusa az, hogy gátolja az ösztrogén képződését posztmenopauzás nőkben, ami segít az ösztrogénre érzékeny rákos sejtek növekedésének kezelésében és megelőzésében, valamint csökkenti a mellrák kiújulásának kockázatát. p>

Farmakokinetikája

• Felszívódás: Az exemesztán szájon át történő alkalmazás után gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból. Általában naponta kell bevenni.
• Eloszlás: Az exemesztán jól eloszlik a testszövetekben, beleértve a zsírszövetet is. Az eloszlási térfogat körülbelül 15 liter.
• Metabolizmus: Az exemesztán a májban metabolizálódik, és aktív metabolitokat képez. A fő metabolit, a 17-dihidroexemesztán szintén aromatázgátló tulajdonságokkal rendelkezik.
• Kiválasztás: Az exemesztán és metabolitjainak a szervezetből történő kiválasztódásának fő módja a vesén és az epén keresztül történik.
• Felezési idő: Az exemesztán felezési ideje a szervezetből körülbelül 24 óra. Aktív metabolitjainak azonban hosszabb felezési ideje lehet.

Adagolás és beadás

Mellrák kezelésére posztmenopauzás nőknél:

• Az "Aromasin" ajánlott adagja napi 25 mg.
• A tablettát általában naponta, lehetőleg étkezés közben vagy étkezés után kell bevenni.

Terhesség Aromasin alatt történő alkalmazás

• Reprodukciós toxicitás:

  • Patkányokon és nyulakon végzett vizsgálatok kimutatták, hogy az exemesztán reprodukciós toxicitást okozhat. Patkányokon orális exemesztánnal végzett vizsgálatok során a felszívódás növekedését és a magzati testtömeg csökkenését figyelték meg a farmakológiailag aktív dózisokat meghaladó dózisok mellett (Beltrame et al., 2001).

• Hatásmechanizmus:

  • Az exemesztán egy szteroid aromatáz inhibitor, amely visszafordíthatatlanul gátolja az androgének ösztrogénné történő átalakulását. Ez a szervezet ösztrogénszintjének jelentős csökkenéséhez vezet, ami fontos a hormonfüggő emlőrák kezelésében posztmenopauzás nőknél (Geisler et al., 1998).

• Klinikai vizsgálatok:

  • Az emlőrákban szenvedő posztmenopauzás nőkön végzett klinikai vizsgálatok során az exemesztán nagy hatékonyságot mutatott az ösztrogénszint csökkentésében, és jól tolerálták. Terhesség alatti alkalmazásáról azonban nincs adat, mivel a gyógyszert nem szánják terhes nőknek (Robinson, 2008).

• Használati javaslatok:

  • Az exemesztán terhesség és szoptatás alatt ellenjavallt a magzatra gyakorolt súlyos káros hatások kockázata miatt, beleértve a lehetséges teratogenitást. A gyógyszer csak posztmenopauzás nőknél alkalmazható emlőrák kezelésére (Clemett & Lamb, 1998).

Ellenjavallatok

• Terhesség és szoptatás: A gyógyszer alkalmazása ellenjavallt terhes és szoptató nőknél, mivel károsíthatja a magzat vagy a gyermek fejlődését.
• Túlérzékenység: Ha a beteg ismert túlérzékenységet mutat az exemesztánnal vagy a gyógyszer egyéb összetevőivel szemben, annak alkalmazása szintén ellenjavallt.
• Premenopauzás: Az Aromasin csak posztmenopauzás nőknél alkalmazható, és nem javasolt premenopauzális nőknek.
• Ösztrogénhasználatot igénylő állapotok: Ha a beteg ösztrogénkezelést igényel (például csontritkulás kezelésére), az Aromasin alkalmazása ellenjavallt lehet.
• Súlyos májkárosodás: Mivel az exemesztán a májban metabolizálódik, súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél ellenjavallt lehet.

Mellékhatások Aromasin

• Fejfájás: Enyhe vagy közepes fejfájás előfordulhat.
• Hiperkoleszterinémia: Megnövekedett koleszterinszint a vérben.
• Hipertónia: Fokozott vérnyomás.
• Ízületi és izomfájdalom: Fájdalom és kellemetlen érzés az ízületekben és az izmokban előfordulhat.
• Láz: felforrósodhat vagy kipirulhat.
• Álmosság vagy álmatlanság: Egyes betegek álmosságot, mások pedig álmatlanságot tapasztalhatnak.
• Csökkent csontsűrűség: Csökkenhet a csontsűrűség, ami növeli a csontritkulás és a törések kockázatát.
• Csökkent étvágy: Egyes betegek étvágycsökkenést tapasztalhatnak.
• Depresszió vagy hangulat: Egyes betegek hangulati zavarokat tapasztalhatnak, beleértve a depressziót vagy a szorongást.
• Gemésztőrendszeri betegségek: Hasmenés, hányinger, hányás, emésztési zavar vagy székrekedés fordulhat elő.

Overdose

Az Aromasin túladagolása a korábban leírt mellékhatások fokozódásához vezethet, mint például fejfájás, hiperkoleszterinémia, magas vérnyomás, ízületi és izomfájdalmak, láz és mások.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

• Ösztrogén: Az ösztrogének és az Aromasin együttes alkalmazása csökkentheti annak hatékonyságát, mivel versenghetnek a kötőhelyekért az aromatázzal.
• CYP3A4 enziminduktorok: A CYP3A4 enziminduktorok (például rifampicin, karbamazepin, fenitoin) felgyorsíthatják az Aromasin metabolizmusát és csökkenthetik a vérben a koncentrációját.
• CYP3A4 enzimgátlók: A CYP3A4 enzim gátló gyógyszerek (például ketokonazol, atazanavir, klaritromicin) lelassíthatják az Aromasin metabolizmusát és növelhetik annak vérkoncentrációját.
• Warfarin és egyéb véralvadásgátlók: Az Aromasin fokozhatja az antikoagulánsok hatását, ami fokozhatja az antikoaguláns hatást és a vérzés kockázatát.

Tárolási feltételek

• A gyógyszert szobahőmérsékleten, nedvességtől és közvetlen napfénytől védve tárolja.
• Kerülje a gyógyszer tárolását magas hőmérsékletnek vagy páratartalomnak kitett helyen, például fürdőszobában.
• Az "Aromasin"-t tartsa gyermekektől elzárva, lehetőleg zárt csomagolásban.
• Ellenőrizze a gyógyszer lejárati idejét, és ne használja a lejárati idő után.
• Ha a használati utasítás szerint a gyógyszert hűtőszekrényben kell tárolni, akkor 2°C és 8°C közötti hőmérsékleten kell tárolni.