Anabolikus szteroid készítmények: alapfogalmak

Annak érdekében, hogy megértsük, hogyan működnek anabolikus szteroid szerek a szervezetünkön, több fogalmat kell bevezetni. Ne félek - nincs szükség különleges ismeretekre.

Az anyagot endogénnek nevezik, ha azt a szervezet termeli (endogén tesztoszteron - a tesztoszteron által termelt szervezet), és exogén, ha kívülről beveszik. A szervezetbe való bevitel minden létező módja az enterális (az emésztőrendszeren keresztül) és a parenterális (az emésztőrendszer megkerülésének) két nagy csoportjára osztható. Az elsőek közé tartoznak: orális adagolás (szájon át), nyelv alatti reszorpció (szublingvális), bevezetés a duodenumba és a végbélbe (rektálisan); a második - a kábítószerek bevezetése injekciók segítségével, általában az izomban, a bőr alá vagy a vénába. Ami az általunk érdekelt anabolikus szteroid gyógyszereket illeti, ezeket orálisan vagy intramuszkuláris injekcióval adjuk be; ritkán van értelme a szublingvális kezelést. Az ilyen gyógyszerek, mint az inzulin vagy a növekedési hormon szubkután injekciókkal befecskendezhetők.

Az emésztőrendszeren keresztül beadott gyógyszereknek át kell menniük a májgáton, mielőtt belépnének az általános véráramba. A máj mindig őrködik, védi testünket az idegen anyagok bevitelétől, amelyek közül sok mérgező lehet. A máj, amennyire lehetséges, elpusztít minden olyan anyagot, amelyet idegennek tart. Így általában kisebb mennyiségű hatóanyag kerül be a teljes véráramba, mint a szervezetbe befecskendezve. Az első és a második szám közötti arányt a gyógyszer biológiai hozzáférhetőségének nevezik. Egyszerűen fogalmazva, a biológiai hozzáférhetőség azt jelzi, hogy a beadott anyag mennyi százaléka ténylegesen működik.

A legtöbb gyógyszer a biotranszformációban, azaz különböző átalakítások. A kábítószer-átalakításnak két fő típusa van: az anyagcsere-átalakulás és a konjugáció. Az első az oxidáció következtében fellépő anyagok átalakulását jelenti, a második pedig a bioszintetikus folyamat, amelyhez számos kémiai csoportot vagy endogén vegyület molekulákat adnak a hatóanyaghoz vagy metabolitjaihoz. Az anabolikus szteroidok mind a metabolizmusban, mind az azt követő konjugációban a szervezetben megy végbe.

Az emberi szervezetben zajló átalakítások szinte mindenfajta "külső" segítségre szorulnak. Ha mégsem felejtetted el teljesen az iskola kémiai tanfolyamát, akkor könnyen megjegyezhető, hogy a kémiai reakciók felgyorsulását elősegítő anyagok katalizátorok. Ugyanazon kémiai reakciók katalizátorai, amelyek bármely élő szervezetben előfordulnak, enzimek. De a katalizátorok mellett más anyagok is lassítják a kémiai reakciókat. Nevét gátolja.

A gyógyszerek hatását nagymértékben dózisuk határozza meg: minél magasabb, annál gyorsabban fejlődik a hatóanyag hatása az adagtól, a súlyosságtól, az időtartamtól és néha a hatás jellegétől függően. Az adagot egyszerre a gyógyszer mennyiségének nevezik - ez egy adag. Az adagok küszöbértékre vannak felosztva, átlagos terápiás, magasabb terápiás, mérgező és halálos hatásúak.

• A küszöb az a dózis, amelyben a hatóanyag kezdeti biológiai hatást vált ki.
• Az átlagos terápiás dózis az a dózis, amelyben a gyógyszerek a legtöbb beteg számára a szükséges farmakoterápiás hatást fejtik ki.
• A magasabb terápiás dózisokat akkor alkalmazzák, amikor az előírt hatás nem érhető el az átlagos terápiás dózisok segítségével; érdemes megemlíteni, hogy magasabb terápiás dózisok esetében a gyógyszer mellékhatásai még mindig nem fejeződnek ki.
• Toxikus dózisokban a gyógyszerek toxikus hatásokat váltanak ki a szervezetben.
• Nos, nem kell elmagyarázni, hogy mi a halálos dózis.

A küszöb és a toxikus dózis közötti különbséget a terápiás hatás szélességének nevezik.

A gyógyszerek ismételt felhasználásával gyakran csökken a hatékonyságuk. Ezt a jelenséget toleranciának (függőség) nevezik, és az anyag felszívódásának csökkenésével, az inaktiválás sebességével vagy a kiválasztás intenzitásának növekedésével járhat. Számos anyaghoz való alkalmazkodás oka lehet, hogy csökken a receptorképződés érzékenysége, vagy csökken a szövetekben való sűrűségük.

Annak érdekében, hogy megítélje a kiürülésének sebessége anyagokat a szervezetből, egy paraméter, például a felezési ideje (felezési vagy valaki, mint kényelmes). A felezési idő az az idő, amely után a hatóanyag koncentrációja a vérplazmában pontosan felére csökken. Azt is meg kell jegyezni, hogy a felezési idő határozza meg nem csak a tenyésztési anyag a szervezetből, hanem a biológiai átalakítási és lerakódását. Most a receptorokról a gyógyszerek "célpontjaiként" szolgálnak. A receptorok azok a szubsztrát molekulák aktív csoportjai, amelyekkel az anyag kölcsönhatásba lép. Receptorok mint más molekulák egy bizonyos felezési: csökkentése ezúttal vezet számának csökkenése a receptorok a szervezetben, és a nyúlás, természetesen, hogy növelje ezt a számot. Minden más receptorról kilépünk, a jövőben érdekelnek a hormonális receptorok, és különös figyelmet fordítunk az androgén receptorokra. Minden hormon receptorok lehet osztani két nagy kategóriába sorolhatók: a receptorok a sejt belsejében (ez magában foglalja a receptorok szteroid és pajzsmirigy hormonok) és receptorok a sejtek felületén (az összes többi, beleértve a receptorok a növekedési hormon, az inzulin-szerű növekedési faktor, inzulin, és az adrenerg receptorok). Meg kell mondani, hogy a sejtek felületén lévő receptorok száma csökkenhet (ezt a jelenséget lefelé szabályozónak nevezzük), és így a megfelelő gyógyszerrel szembeni érzékenység csökkenthető. A downreguláció sejtjeiben a receptorok nem tartoznak (semmilyen esetben nincs dokumentált bizonyíték).

Az androgén receptorok (AP) természetesen a receptorok általános definíciója alá is tartoznak. Egyszerűbben fogalmazva, az androgén receptorok olyan nagyon nagy fehérjemolekulák, amelyek körülbelül 1000 aminosavból állnak és a sejtek belsejében helyezkednek el. Különböző, sejteni kell, sejtek, nem csak izomrostok. Korábban azt hitték, hogy többféle típusú androgén receptor létezik; Most mindenki tudja, hogy egyedül van.

Meg kell jegyezni, hogy különböző anyagok molekulái kötődhetnek ugyanazon receptorhoz. Az általuk okozott cselekvés ebben az esetben szintén jelentősen eltér. Azok az anyagok, amelyek molekulái a receptorokhoz kötődnek, két nagy csoportra oszlanak: agonisták és antagonisták. Az agonisták azok az anyagok, amelyek molekulái a receptorokhoz kötődve biológiai hatást fejtenek ki. Ha hormonreceptorokról beszélünk, akkor az agonisták többé-kevésbé sikeresen másolják az endogén hormonok hatását. Természetesen az endogén hormonok is agonisták. Az antagonisták is kötődnek a receptorokhoz, de nem csinálnak semmit. Antagonisták - ilyen "kutya a jászolban": nem képes aktiválni a receptort, ugyanakkor nem teszik lehetővé a receptorok agonistákhoz való csatlakozását és valami hasznosat. Az antagonisták használata első pillantásra értelmetlennek tűnik, de csak első pillantásra. Az anyagok e csoportjához például néhány antiösztrogén hatóanyag; blokkoló ösztrogén receptorok, csökkentik az AAS aromatizációjával járó mellékhatások kockázatát szinte izzadsággal.

Itt, talán, és minden olyan alapfogalmat, amellyel meg kell értenünk az anabolikus szteroid drogok működését.

[1], [2], [3], [4]