Anabolikus szteroid gyógyszerek: alapfogalmak

Ahhoz, hogy megértsük, hogyan hatnak az anabolikus szteroid gyógyszerek a szervezetünkre, be kell vezetnünk néhány fogalmat. Ne féljünk - ehhez nincs szükségünk különleges ismeretekre.

Egy anyagot endogénnek nevezünk, ha a szervezet termeli (az endogén tesztoszteron a szervezet által termelt tesztoszteron), és exogénnek, ha kívülről jut be a szervezetbe. A gyógyszeradagolás összes létező módja két nagy csoportra osztható: enterális (az emésztőrendszeren keresztül) és parenterális (az emésztőrendszer megkerülésével). Az előbbiek közé tartozik: a szájon át történő beadás (orálisan), a nyelv alatti felszívódás (szublingválisan), a nyombélbe és a végbélbe történő beadás (rektálisan); az utóbbiak közé tartozik a gyógyszerek injekcióval történő beadása, általában izomba, bőr alá vagy vénába. Ami az érdekes anabolikus szteroid gyógyszereket illeti, ezeket orálisan vagy intramuszkuláris injekcióval adják be; ritkán van értelme szublingválisan beadni őket. Az olyan gyógyszereket, mint az inzulin vagy a növekedési hormon, szubkután injekcióval adják be.

Az emésztőrendszeren keresztül beadott gyógyszereknek át kell haladniuk a májon, mielőtt a véráramba kerülnének. A máj mindig résen van, védi szervezetünket az idegen anyagoktól, amelyek közül sok mérgező lehet. A máj a lehető legnagyobb mértékben elpusztít minden olyan anyagot, amelyet idegennek tekint. Így a véráramba jutó hatóanyag mennyisége általában kisebb, mint a szervezetbe bevitt mennyiség. Az első és a második szám arányát a gyógyszer biohasznosulásának nevezzük. Egyszerűen fogalmazva, a biohasznosulás megmutatja, hogy a beadott gyógyszermennyiség hány százaléka fog valójában hatni.

A legtöbb gyógyszer biotranszformáción, azaz különféle átalakulásokon megy keresztül a szervezetben. A gyógyszerátalakulásnak két fő típusa van: a metabolikus átalakulás és a konjugáció. Az első az anyagok oxidáció útján történő átalakulását jelenti, a második egy bioszintetikus folyamat, amely számos kémiai csoport vagy endogén vegyület molekulájának addíciójával jár a gyógyszerhez vagy metabolitjaihoz. Az anabolikus szteroidok mind metabolikus átalakuláson, mind az azt követő konjugáción mennek keresztül a szervezetben.

Az emberi szervezetben végbemenő szinte minden átalakuláshoz szükség van valamilyen „külső” segítségre. Ha nem felejtetted el teljesen az iskolai kémia kurzust, könnyen emlékezni fogsz arra, hogy a kémiai reakciókat felgyorsító anyagokat katalizátoroknak nevezzük. Az élő szervezetben lejátszódó kémiai reakciók katalizátorait enzimeknek nevezzük. De a katalizátorokon kívül vannak más anyagok is, amelyek lassítják a kémiai reakciókat. Ezeknek a nevük inhibitorok.

A gyógyszerek hatását nagymértékben meghatározza az adagjuk: minél magasabb, annál gyorsabban alakul ki a gyógyszer hatása, az adagtól függően változik a hatás súlyossága, időtartama, és néha a jellege is. Az adag a gyógyszer egy adagra jutó mennyisége - ez egyetlen adag. Az adagokat küszöbértékre, átlagos terápiásra, legmagasabb terápiásra, toxikusra és letálisra osztják.

• A küszöbdózis az a dózis, amelynél a gyógyszer kezdeti biológiai hatást okoz.
• Az átlagos terápiás dózis az a dózis, amelynél a gyógyszerek a legtöbb betegnél a kívánt farmakoterápiás hatást fejtik ki.
• Magasabb terápiás dózisokat akkor alkalmaznak, ha a kívánt hatást közepes terápiás dózisokkal nem érik el; érdemes megjegyezni, hogy magasabb terápiás dózisok esetén a gyógyszer alkalmazásából eredő mellékhatások még mindig nem fejeződnek ki.
• Mérgező dózisokban a gyógyszerek mérgező hatásokat kezdenek okozni, amelyek veszélyesek a szervezetre.
• Nos, azt hiszem, nem kell elmagyaráznom, mik a halálos dózisok.

A gyógyszer küszöb- és toxikus dózisa közötti különbséget terápiás tartománynak nevezzük.

A gyógyszerek ismételt használata gyakran hatékonyságuk csökkenéséhez vezet. Ezt a jelenséget toleranciának (szokásnak) nevezik, és összefüggésben állhat az anyag felszívódásának csökkenésével, inaktivációjának sebességének növekedésével vagy a kiválasztás intenzitásának növekedésével. Számos anyaghoz való hozzászokás oka lehet a receptorképződmények érzékenységének csökkenése irántuk, vagy a szövetekben való sűrűségük csökkenése.

Az anyagok szervezetből való kiürülésének sebességének megítéléséhez olyan paramétereket használunk, mint a felezési idő (vagy a felezési idő, ahogy Ön jobban szereti). A felezési idő az az idő, amely után a hatóanyag koncentrációja a vérplazmában pontosan a felére csökken. Azt is érdemes szem előtt tartani, hogy a felezési időt nemcsak az anyag szervezetből való kiürülése, hanem biotranszformációja és lerakódása is meghatározza. Most a receptorokról, ezek a gyógyszerek egyik "célpontjai". A receptorok a szubsztrát molekulák aktív csoportjai, amelyekkel az anyag kölcsönhatásba lép. A receptoroknak, más molekulákhoz hasonlóan, van egy bizonyos felezési idejük: ennek az időszaknak a csökkenése a megfelelő receptorok számának csökkenéséhez vezet a szervezetben, a meghosszabbodása pedig természetesen ennek a számnak a növekedéséhez. Terjesszük el a figyelmünket minden más receptortól, a jövőben csak a hormonális receptorok fognak érdekelni minket, és különös figyelmet fordítunk az androgénreceptorokra. Minden hormonreceptor két nagy kategóriába sorolható: a sejteken belüli receptorok (ide tartoznak a szteroid- és pajzsmirigyhormon-receptorok) és a sejtfelszíni receptorok (minden más, beleértve a növekedési hormon, az inzulinszerű növekedési faktor, az inzulin és az adrenerg receptorok receptorait). Meg kell jegyezni, hogy a sejtfelszínen lévő receptorok száma csökkenhet (ezt a jelenséget leszabályozásnak nevezik), és így csökkenhet az érzékenység a megfelelő gyógyszerrel szemben. A sejteken belüli receptorok nincsenek leszabályozásnak kitéve (legalábbis erre nincsenek dokumentációs bizonyítékok).

Az androgénreceptorok (AR) természetesen szintén a receptorok általános definíciója alá tartoznak. Egyszerűen fogalmazva, az androgénreceptorok nagyon nagy fehérjemolekulák, amelyek körülbelül 1000 aminosavból állnak, és a sejtek belsejében helyezkednek el. Különböző sejtekben, meg kell jegyezni, nem csak izomrostokban. Korábban azt hitték, hogy többféle androgénreceptor létezik; ma már mindenki tudja, hogy csak egy létezik.

Meg kell jegyezni, hogy különböző anyagok molekulái kötődhetnek ugyanahhoz a receptorhoz. Az általuk kiváltott hatás is jelentősen eltér. Azok az anyagok, amelyek molekulái receptorokhoz kötődnek, két nagy csoportra oszlanak - agonistákra és antagonistákra. Az agonisták azok az anyagok, amelyek molekulái a receptorokhoz kötődve biológiai hatást váltanak ki. Ha hormonális receptorokról beszélünk, agonistáik többé-kevésbé sikeresen másolják az endogén hormonok hatását. Maguk az endogén hormonok természetesen szintén agonisták. Az antagonisták is kötődnek a receptorokhoz, de nem fejtenek ki semmilyen hatást. Az antagonisták egyfajta "kutya a jászolban": a receptor aktiválásának képessége nélkül ugyanakkor nem engedik, hogy az agonisták csatlakozzanak a receptorokhoz, és valami "hasznosat" tegyenek. Az antagonisták használata első pillantásra értelmetlennek tűnik, de csak első pillantásra. Ebbe az anyagcsoportba tartoznak például néhány antiösztrogén gyógyszer; Az ösztrogénreceptorok blokkolásával gyakorlatilag kiküszöbölik az AAS aromatizációjával járó mellékhatások kockázatát.

Nos, ezek valószínűleg mind az alapvető fogalmak, amelyekre szükségünk van ahhoz, hogy megértsük, hogyan működnek az anabolikus szteroid gyógyszerek.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]