Abamat

Az "Abamat" nem fogja megváltoztatni az emberi hozzáállást a betegséghez, de kiváló vírusellenes gyógyszer, amelyet kifejezetten az orvostudósok fejlesztettek ki HIV-fertőzött gyermekek és felnőttek számára.

Jelzések Abamat

Az "Abamat", amelynek nemzetközi neve "Abacavir", a vírus - HIV - kezelésére szolgál felnőtteknél és gyermekeknél.

A gyógyszerrel történő kezelés különös óvatosságot igényel, mivel a HIV-fertőzés az egész emberi testet érinti, ami azt jelenti, hogy a gyógyszert az AIDS és HIV-fertőzött betegek kezelésében szükséges tapasztalattal rendelkező orvos szigorú felügyelete mellett kell bevenni. A kezelés során fel kell mérni a beteg vírusterhelését és a CD4 limfociták számát. A betegeket tájékoztatni kell arról, hogy az "Abamat" alkalmazása nem akadályozza meg az immunhiányos vírus vérrel vagy intim érintkezéssel történő átvitelét.

[ 1 ]

Kiadási űrlap

Az "Abamat" őszibarack színű tabletták formájában kapható, amelyek kerek, bikonvex héjjal vannak bevonva, egyik oldalán "M20" felirattal, a másik oldalon egy "csík" található, amely két részre bontható, amelyek mindegyike 60 mg-os adag.

Az "Abamat" "M110" szinte azonos az "Abamat" "M20"-szal, de az "M110" felszabadulási formája - a kapszulák szintén őszibarack színűek, logikusan az egyik oldalon "M110" felirat található, a másik oldal sima, amelynek adagja 300 mg.

A gyógyszer első és második típusa közötti különbség az adagolás, amelyet elsősorban a kezelőorvossal kell megbeszélni.

Gyógyszerhatástani

Az "Abamate" gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból. A biohasznosulás felnőtteknél 83%. A vérszérumban a maximális koncentrációt a gyógyszer tablettákban történő bevétele után 1,5 óra elteltével éri el. Terápiás dózisokban (600 mg) a gyógyszer maximális koncentrációja körülbelül 3 mcg/ml, az AUC-t pedig 12 órás időközönként - 6 mcg/h/ml - veszik be.

Az étkezés közbeni bevétel lelassítja a szérum csúcskoncentrációjának idejét, de nem befolyásolja a teljes plazmakoncentrációt. Ezért az Abamat az étkezéstől függetlenül bevehető.

Az abakavir, az Abamata másik neve, szabadon behatol a test különböző szöveteibe, beleértve a cerebrospinális folyadékot is. Az abakavir átlagos szintje az agy-gerincvelői folyadékban és a szérumban körülbelül 30-44%. Terápiás dózisokban alkalmazva a fehérjekötődési szint körülbelül 49%.

Az abakavir metabolizmusa elsősorban a májban történik, a beadott dózis kevesebb mint 2%-a változatlan formában ürül a vizelettel.

A fő metabolitok az 5'-karbonsav és az 5'-glükuronid, amelyek átalakulása alkohol-dehidrogenáz vagy glükuronidáció útján történik.

Az abakavir felezési ideje 1,5 óra. Naponta kétszer 300 mg ismételt adagolása után nem tapasztalható jelentős felhalmozódás. A metabolitok és a változatlan abakavir, a bevett adag körülbelül 83%-a, a vizelettel, a fennmaradó rész a széklettel ürül ki.

Ami a karcinogenezist és a mutagenezist illeti, vannak adatok rosszindulatú és jóindulatú daganatok előfordulásáról. A legtöbb esetben ezek a daganatok az "Abamate" nagy dózisainak - 330 mg/kg/nap és 600 mg/kg/nap - alkalmazásával fordultak elő. Ezek a dózisok a gyógyszer emberi szisztémás eloszlásának 24-32-szeresének megfelelő szintnek felelnek meg. Bár a gyógyszer rákkeltő potenciálja emberben nem ismert, ezek az adatok arra engednek következtetni, hogy a gyógyszer alkalmazásából származó potenciális előnyök meghaladják az emberre gyakorolt rákkeltő kockázatot.

Májkárosodások

Az Abamat elsősorban a májban metabolizálódik. Az Abamat farmakokinetikáját közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő (Child-Pugh pontszám 5-6) betegeknél vizsgálták, akik napi egyszeri 600 mg-os adagot kaptak. Az eredmények az abakavir AUC-értékének átlagosan 1,89-szeres [1,32; 2,70], a felezési idő pedig 1,58-szoros [1,22; 2,04] növekedését mutatták.

Vesekárosodás

Az abamavir elsősorban a májban metabolizálódik, a dózis körülbelül 2%-a változatlan formában ürül a veséken keresztül. Az abakavir farmakokinetikája végstádiumú vesebetegségben szenvedő betegeknél hasonló a normál vesefunkciójú betegeknél megfigyeltekhez. Ezért veseelégtelenségben szenvedő betegeknél dózismódosítás szükséges.

Rövid távú tapasztalatok alapján az Abamate alkalmazását végstádiumú vesebetegségben szenvedő betegeknél abba kell hagyni.

Farmakokinetika gyermekeknél

Gyermekeknél az Abamat gyorsan és könnyen felszívódik az orális oldatokból. A gyermekeknél az összességében mért farmakokinetikai paraméterek hasonlóak a felnőttekéhez, a plazmakoncentrációk nagyobb variabilitást mutatnak.

Ha 3 hónapnál fiatalabb csecsemőkről beszélünk, nincs szükséges információ a biztonságos használatról.

Farmakokinetikája

Hatóanyag: 1 filmtabletta 60 mg vagy 300 mg abakavirt tartalmaz szulfát formájában.

A segédanyagok a következők:

• kolloid szilícium-dioxid,
• mikrokristályos cellulóz,
• nátrium-keményítő (A típusú),
• magnézium-sztearát,
• filmbevonat "Opadry sárga" 03B82849 (titán-dioxid - E171, hipromellóz),
• vörös vas-oxid - E172,
• sárga vas-oxid - E172,
• polietilénglikol.

Az "Abamat" egy szisztémás vírusellenes szer.

Az „Abamate” egy nukleozid reverz transzkriptáz inhibitor, és egyben hatékony HIV-1-HIV-2 inhibitor is, beleértve a zidovudinnal, lamivudinnal, zalcitabinnal, nevirapinnal vagy didanozinnal szemben csökkent érzékenységű HIV-1 izolátumokat. A sejtben ez a gyógyszer aktív metabolittá, karbovir-trifoszfáttá alakul, amely a HIV reverz transzkriptáz gátlásával hat, ami a vírus DNS-rendszerében szükséges kapcsolat megszakadásához és a replikáció leállásához vezet.

Adagolás és beadás

A kezelést olyan orvosnak kell végeznie, aki tapasztalattal rendelkezik a HIV-fertőzött betegek kezelésében.

Az "Abamat"-ot szájon át kell bevenni, függetlenül az étkezéstől.

Felnőttek és 12 év feletti gyermekek (legalább 30 kg testsúlyúak): 300 mg naponta kétszer vagy 600 mg naponta egyszer.

Napi kétszeri adagolásról napi egyszeri adagolásra való áttérés esetén reggel az első 600 mg-os adagot kell bevenni. Ha az esti adagolást részesítik előnyben, akkor az áttérés napján reggel 300 mg-ot, este pedig 600 mg-ot kell bevenni.

Napi egyszeri adagolásról napi kétszeri adagolásra való áttérés esetén az első 300 mg-ot reggel kell bevenni.

3 éves kortól (legalább 14 kg testsúlyú) 12 éves korig a javasolt adag 8 mg/kg naponta kétszer; a maximális napi adag legfeljebb 600 mg naponta. Az „Abamat”-ot csak azoknak a gyermekeknek szabad felírni, akik le tudják nyelni a tablettát. Azoknak a betegeknek, akik nem tudják lenyelni a tablettát, az „Abacavir” orális oldat formájában is felkínálható.

Ajánlások a 60 mg-os tabletták alkalmazására 14-30 kg testsúlyú gyermekek számára.

Veseelégtelenség esetén nem szükséges az adag módosítása, mivel az "Abamate" anyagcseréjének folyamata főként a májban történik, enyhe májelégtelenségben szenvedő betegeknek (Child-Pugh index - 5-6) ajánlott naponta kétszer 200 mg "Abamate"-ot bevenni. Ilyen adagolás esetén az "Abamate"-ot orális oldat formájában kell alkalmazni.

Idős betegek dózismódosítása. Idős betegeknek történő gyógyszerfelíráskor figyelembe kell venni a szív-, máj- és veseelégtelenség gyakoribb előfordulását, az egyidejűleg fennálló betegségek jelenlétét és a gyógyszerek szedését.

[ 3 ]

Terhesség Abamat alatt történő alkalmazás

Az „Abamat” számos ellenjavallattal és mellékhatással rendelkezik. Az „Abamat” terhesség alatti alkalmazásának biztonságosságát azonban nem állapították meg, ezért nincsenek ajánlások terhes nők számára. Az orvos azonban csak akkor írhatja fel ezt a gyógyszert, ha az anya számára várható előny ebben az időszakban meghaladja a magzatra jelentett kockázatot.

Az "Abamat" HIV-fertőzött anyáknak, valamint terhesség alatt történő szoptatása nem ajánlott, mivel a gyermekre gyakorolt hatása ismeretlen. A vizsgálatok nem igazolták a gyógyszer anyatejbe jutását, ezért a szedése során a szoptatást le kell állítani.

De mindenesetre egy terhes nőnek vagy egy már szült nőnek szigorúan be kell tartania az orvos utasításait, különösen mivel ezt a gyógyszert csak recept felmutatásával értékesítik a gyógyszertárakban.

Ellenjavallatok

Az "Abamat" számos ellenjavallattal rendelkezik, amelyek a következők:

• Túlérzékenység a gyógyszert alkotó összetevőkkel szemben.
• Közepes vagy súlyos májkárosodás.
• Végstádiumú vesebetegség.
• Pozitív teszt a HLA-B allél jelenlétére * 5701.

Az "Abamat" az ellenjavallatok mellett mellékhatásokkal is rendelkezik, amelyeket az utasítások is feltüntetnek, és amelyeket a kezelőorvosnak figyelembe kell vennie a terápia során. Az ellenjavallatokra való hajlamot diagnosztikai módszerekkel lehet megállapítani: laboratóriumi vizsgálatok és ultrahangvizsgálat.

Mellékhatások Abamat

Bizonyítékok vannak arra, hogy az Abamate-ot kapó betegek körülbelül 5%-ánál túlérzékenységi reakciók alakultak ki, amelyeket több szervet érintő tünetek megjelenése jellemzett lázzal vagy anélkül és/vagy kiütések (maculopapularis vagy urticaria) megjelenésével, és ritkán voltak halálos kimenetelűek.

A tünetek a kezelés során bármikor jelentkezhetnek, de általában a kezelés megkezdését követő első hat héten belül jelentkeznek (a tünetek átlagosan 11 nap után jelentkeznek).

Az allergiás reakciók tüneteit és jeleit az alábbiakban soroljuk fel. A 10%-nál nagyobb gyakorisággal előfordulókat félkövérrel jelöltük.

A bőr részéről: kiütés (maculopapuláris vagy urticaria).

Az emésztőrendszerből: hasi fájdalom, hasmenés, hányinger, hányás, gastroenteritis, fekélyek a szájnyálkahártyán.

A légzőrendszerből: köhögés, légszomj, légzésdepressziós szindróma, torokfájás, légzési elégtelenség, változások a mellkas röntgenfelvételén (főleg beszűrődések, amelyek lokalizálhatók); általános tünetek: láz, fáradtság, rossz közérzet, nyirokcsomó-duzzanat, ödéma, kötőhártya-gyulladás, artériás hipotenzió, anafilaxia.

Az idegrendszerből: fejfájás, paresztézia.

A vérképző rendszerből: limfopénia.

Az emésztőrendszerből: megnövekedett funkcionális májfunkciós tesztek, hepatitisz, májelégtelenség.

Mozgásszervi rendszer: izomfájdalom, myolízis izolált esetei, ízületi fájdalom, emelkedett CPK-szint.

Ezenkívül megemelkedhet a kreatininszint, a veseelégtelenség, a kiütés és a gyomor-bélrendszeri mellékhatások gyakrabban fordultak elő gyermekeknél, mint felnőtteknél. A bőrkiütések a túlérzékenységi reakciók gyakori, elszigetelt tünetei voltak. Egyes túlérzékenységi reakciókat mutató betegeknél kezdetben légzőszervi betegségek (tüdőgyulladás, torokgyulladás, hörghurut), influenzaszerű betegségek, gyomor-bélhurut vagy más gyógyszerekre adott reakciók jelentkeztek.

A túlérzékenység diagnózisának késése ahhoz vezet, hogy a betegek továbbra is abakavirt szednek, ami az allergiás reakciók súlyosbodásához, sőt halálhoz is vezethet. Ezért a túlérzékenységi reakció lehetőségét mindig figyelembe kell venni, ha a beteg a fenti tüneteket tapasztalja. Ha az ilyen reakció kockázata nem zárható ki, az Abamat vagy más, abakavirt tartalmazó gyógyszerek alkalmazását abba kell hagyni, és nem szabad újra elkezdeni. A kezelés folytatása során a túlérzékenységi reakció tünetei súlyosbodnak, és általában a gyógyszer abbahagyása után megszűnnek. Azoknak a betegeknek, akiknél túlérzékenységi reakció alakult ki, abba kell hagyniuk a kezelést, és soha ne kezdjék újra azt semmilyen, Abamat tartalmú gyógyszerrel.

Elszigetelt esetekben túlérzékenységi reakciókról számoltak be a gyógyszer ismételt adagolása után, amikor ezt megelőzte a túlérzékenység egyik fő tünete (bőrkiütés, láz, fáradtság, rossz közérzet, gyomor-bélrendszeri vagy légzőszervi tünetek).

Ritka esetekben túlérzékenységi reakciók jelentkeztek a kezelést újrakezdő betegeknél, de ezt nem előzték meg túlérzékenységi tünetek. Számos más mellékhatás esetében továbbra sem világos, hogy az Abamat vagy más, HIV-fertőzés kezelésére használt gyógyszerek alkalmazásával függenek-e össze, vagy maga a betegség okozza őket.

A fenti tünetek közül sok (hányinger, hányás, hasmenés, láz, fáradtság, kiütés) túlérzékenységi reakció részeként jelentkezik. Ezért a fenti tünetek bármelyikét mutató betegeket gondosan meg kell vizsgálni az allergiás reakciók szempontjából. Ha a kezelést legalább egy ilyen tünet jelenléte miatt leállítják, a kezelés újraindítása csak orvosi közvetlen felügyelet mellett lehetséges.

[ 2 ]

Overdose

Túladagolás esetén először meg kell győződni arról, hogy a betegnek nincs allergiás reakciója az Abamate-ra vagy annak összetevőire, és szükség esetén standard támogató terápiát kell alkalmazni. Más esetekben a kezelés tüneti. Nem ismert, hogy ez a gyógyszer peritoneális dialízissel vagy hemodialízissel eliminálódik-e.

A túladagolás elkerülése érdekében szigorúan be kell tartania az orvos ajánlásait. Bármilyen váratlan tünet esetén értesítse orvosát. Teljesen lehetséges, hogy a tünetek allergiás reakcióval járnak.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az abamát és más gyógyszerek P450-közvetített kölcsönhatásainak valószínűsége alacsony. Klinikailag releváns koncentrációkban az abamát gátolja a CYP3A4, CYP2C9 és CYP2D6 enzimeket.

A proteázgátlók és a fő P450 enzimek által metabolizált más gyógyszerek közötti kölcsönhatások valószínűtlenek.

Az Abamat, a zidovudin és a lamivudin között nincs kölcsönhatás.

A gyógyszer "etanollal" történő bevétele az "Abamate" farmakokinetikai görbéje "koncentráció/idő" (AUC) alatti skála kialakulásához vezet közel 41%-kal. Az "Abamate" nem befolyásolja az "etanol" anyagcseréjét.

A napi kétszer 600 mg abamát és a metadon egyidejű alkalmazása 35%-kal csökkenti az abamát maximális koncentrációját (Cmax), és egy órával késlelteti a maximális koncentráció elérésének idejét (tmax), de az AUC változatlan marad. Ez a vírusellenes szer 22%-kal növeli a metadon átlagos szisztémás expozícióját. A metadont és abamátot szedő felnőtt betegeknél monitorozni kell a megvonási szindróma jeleit, ami alacsony dózisra utal, mivel a metadon dózisának módosítása válhat szükségessé.

A retinoid komponenseket az alkohol-dehidrogenáz választja ki. Az abamáttal való kölcsönhatás lehetséges, de ezt nem vizsgálták.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Tárolási feltételek

Az „Abamat” szabványos tárolási szabályokkal rendelkezik, azaz sötét, száraz, gyermekek elől elzárva tartandó, a hőmérséklet nem haladhatja meg a 30°C-ot. Ezenkívül az eredeti csomagolásban, a mellékelt utasításokkal együtt kell tárolni.

Nem szabad elfelejteni, hogy a tárolási előírások be nem tartása jelentősen csökkentheti a gyógyszer eltarthatóságát, mivel a legtöbb aktív anyag vagy további komponens túl magas hőmérsékleten vagy napfény hatására elveszíti terápiás tulajdonságait.

Ezen okok miatt az „Abamat”-ot, amelynek betétlapja tartalmazza az összes információt erről a kérdésről, az összes utasításnak megfelelően kell tárolni.

Szavatossági idő

Az "Abamat", ha az utasításoknak megfelelően tárolják, a gyártás dátumától számított 2 évig érvényes. De egyébként lehetetlen megnevezni a pontos lejárati dátumot.

"Abamat" vásárlásakor ne féljen, nézze meg a gyártás dátumát és a gyártó nevét. Miért ellenőrizze a dátumot, egyértelmű. Ami a gyártót illeti, az egyetlen, aki gyárthatja, a "Matrix Laboratories Limited" India. A gyógyszertárak között nem voltak hamisítványok. De ha "virtuális" kézbesítési módokról beszélünk, akkor minden lehetséges, még egy lejárt gyógyszer kézbesítése is.