Agrelid

Az Agrelide az orvosi gyakorlatban ismertté vált, mint az Anagrelide nemzetközi névvel rendelkező, gátlószer-gátló szerekből álló gyógyszer. Az általánosan elfogadott gyógyszerészeti besorolás szerint ez az ágens antiplasztikus és immunmoduláló szerekre, különösen tumorellenes szerekre utal. Ennek eredményeképpen a megegyezést az L01XX35 kóddal titkosítják. Egy kapszula 0,5 mg fő hatóanyagot, azaz anagrelid-hidroklorid-monohidrátot és több további komponenst tartalmaz.

Ezt a gyógyszert széles körben használják az onkológiai gyakorlatban. Alkalmazását a vérlemezkék magas vércukorszintje határozza meg. Ennek eredményeképpen a vér reológiai jellemzőiben bekövetkező változások figyelhetők meg a viszkozitásának növekedésével. Ez hozzájárul a trombusképződés valószínűségének növekedéséhez. Az Agrelide felnőttek és 7 évesnél idősebb gyermekek számára használható. Mindazonáltal figyelembe kell venni a mellékhatások jelenlétét, és szigorúan be kell tartani a gyógyszer szedését. Szükséges egy bizonyos, a dózis növelésére és csökkentésére vonatkozó rendszer betartására.

Jelzések Agrelida

Az Agrelid alkalmazásának indikációi a legfontosabb hatásán alapulnak, ami a vérlemezkék számának csökkenésében nyilvánul meg. Ezt a hatást a megnövekedett trombusképzés kezelésére és megelőzésére is felhasználják.

Ez a gyógyszer szükséges a thrombocytosis kezelésére azokban a betegségekben, amelyek patogenezise a myeloid szövetek proliferációja. Az ilyen folyamatok eredményeképpen a vérlemezkék szintje emelkedett a vérben.

A fő hatás mellett a Agreglide csökkenti a leukociták és a vörösvérsejtek számát, de a dózisok betartásával ezek a paraméterek nem változnak jelentősen.

Indikációk A megbeszélés magában foglalja a tüneti terápiát is, amikor bizonyos betegségekhez trombohemorrhagiás reakciók formájában megjelenő klinikai tünetek társulnak. A legtöbb esetben az ilyen kórállapotokat krónikus terápiák jellemzik, ezért óvatosan kell kiválasztani az adagot.

A vérlemezkék emelkedett szintje jelentősen megváltoztatja reológiai paramétereit, amelyek a viszkozitás növelését és a thrombogenezis növelését jelentik.

Kiadási űrlap

A hatóanyag felszabadulási formája biztosítja, hogy a fő hatóanyag a hasadás és a felszívódás helyére kerüljön. Az Agrelide formája kapszula. Ennek köszönhetően az ágens még nem érte el az enzimeket, és változatlanul belép a gyomorba. A kapszulákat 50 db-os injekciós üvegben tartják.

A fő hatóanyag, amely jellegzetes terápiás hatással bír, az anagrelid. Az egyik kapszula egy bizonyos mennyiségű anagrelidet tartalmaz, ami egyetlen dózisnak felel meg. Így a gyógyszer kapszulája 0,5 mg anagrelidet tartalmaz, amely hidroklorid-monohidrát.

Ezenkívül a gyógyszer segédkomponensekkel rendelkezik, mint például magnézium-sztearát, laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz, povidon, vízmentes laktóz és kroszpovidon.

A kapszula zselatint, szilícium-dioxidot, tisztított vizet, titán-dioxidot (E 171) és nátrium-lauril-szulfátot tartalmaz. Hasonló összetételnek köszönhetően a fő hatóanyaggal rendelkező hatóanyagot kapszula védi a szervezet aktív táptalajától a megfelelő pillanatig.

A kapszula külsőleg egy átlátszatlan zselatin héj, fehér vagy enyhén krémes árnyalattal. A 4. Méret, és az egyes kapszulákon szereplő feliratokat "0,5 mg" adagolással ábrázolják. Ezenkívül ezek az adatok szerepelnek az injekciós üveg kupakján is. A kapszulák gyakorlatilag fehér granulátumok.

Gyógyszerhatástani

 Csökkenti a vérlemezkék teljes számát. A gyógyszer orális adagolásával megfigyelhető a vérlemezkék szintjének dózisfüggő csökkenése a keringési rendszer perifériás részeiben.

Klinikai vizsgálatok kimutatták az anagrelid túlsúlyos megakariocita sejtek gátlását. Ez a hatás dózisfüggő. Az egészséges emberek vérében, akik Agrelidot szedtek, megsértették a megakariocita sejtek postmitotikus fejlődési stádiumát. Ezenkívül csökkent a méretük.

Az Agrelide terápiás dózisai nemcsak a vérlemezkék szintjének jelentős csökkenéséhez járulnak hozzá, hanem a kisebb leukopéniához és vérszegénységhez is.

 A gyűrűs AMP foszfodiészteráz III gátlását okozza. Ezek az inhibitorok csökkenthetik a vérlemezkék tapadását. A gyógyszerek nagy dózisainak bevétele esetén fokozottan terápiás hatás figyelhető meg.

A megbeszélésnek nincs jelentős hatása a véralvadási rendszer paramétereire, a vérlemezkék életciklusának hosszára és a csontvelő morfológiai jellemzőire. Ez a gyógyszer nem befolyásolja a szisztémás vérnyomást, a ritmust és a pulzusszámot, valamint a vizeletet és az EKG-t.         

Farmakokinetikája

Farmakokinetika Az Agrelid gyorsítja az anagrelid hasadását a gyomorban és a belekben, mivel a kapszula több mint 75% -a felszívódik pontosan a bélben. A hatóanyag 0,5 mg és 2,0 mg közötti dózisú orális beadása után az Agrelyde farmakokinetikáját a gyógyszerre jellemző reakciók jellemzik.

E gyógyszer bevétele üres gyomorba, 0,5 mg-os dózisban, több mint egy órán keresztül okozza a felét. Ezen tulajdonságok alapján az Agrelide naponta 2-4 alkalommal vehető igénybe. Ezenkívül a fő hatóanyagnak nincs kumulatív hatása.

A gyógyszer orális beadása után gyorsan metabolizálódik, aminek következtében a fő rész a vizeletben a szervezet egész napján ürül. Ezenkívül legfeljebb 1% nem változik.

Nem szabad megfeledkezni arról, hogy az Agrelid egyidejű bevétele az élelmiszerrel lelassítja annak felszívódását, amelynek következtében a hatóanyag a véráramban hosszabb. Az anagrelid 0,5 mg-os étkezés után történő bevitelét a biológiai hasznosíthatóság kismértékű csökkenése jellemzi 15% -kal, ezzel párhuzamosan az eliminációs felezési idő közel 2 órára nő.

A farmakokinetika egyszeri 1 mg-os dózisban nem változik a veseelégtelenség súlyos formájánál, a kreatinin-clearance kevesebb mint 30 ml / perc. Mérsékelt májelégtelenségben szenvedő betegeknél a felezési idő 8-szorosa.

Adagolás és beadás

Az adagolás módját és a dózist a felszabadulás formája és egy kapszula mennyiségi összetétele határozza meg. E tekintetben a hatóanyagot 0,5 mg (1 kapszula) egyetlen dózisban kell bevinni. A Agreglide terápia kezdeti szakaszában figyelni kell egy személy állapotát a dózis kijavítására és a szövődmények megelőzésére.

A kezelés megkezdéséhez a dózis napi 2 mg-nál nem nagyobb, több dózisra osztva. Ezen túlmenően egy héten belül fenn kell tartani ezt az adagot. Ha a hatás nem elegendő, fokozatosan növelje az adagot minimális hatékonyságra. Ez azt jelenti, hogy ki kell választania a kívánt hatást elérő minimális dózist.

Annak meghatározására, az eredmények a kezelés szükséges, hogy ellenőrizzék a vérlemezkeszám, amely először nem haladhatja meg a 600 × 109 / L, és az idő tartományban 150-400 × 109 / L.

Az alkalmazás módját és az adagot egyenként kell kiválasztani. A kívánt hatás hiányában a dózist napi 0,5 mg-mal kell növelni a héten. Egyszeri adag nem haladhatja meg a 2,5 mg-ot, és a napi bevitel nem haladhatja meg a 10 mg / napot.

A terápia első hetében a vérlemezkeszámot 2 naponként ellenőrizni kell. Továbbá a dózis kiválasztásakor elegendő heti mennyiség ellenőrzésére. Az első jelentős eltolódás a vérlemezkék csökkenése érdekében legkorábban 2-3 héttel a kezelés megkezdése után várható. A fenntartó dózis a legtöbb esetben 1-3 mg / nap.

A 7 és 14 év közötti gyermekek esetében ésszerű, hogy 0,5 mg anagrelid egyszeri adaggal kezdjenek és fokozatosan napi 4-szer 0,5 mg-ra növeljék. A minimális hatásos dózis kiválasztásához ugyanazt a sémát kell követnie, mint a felnőtteknek.

Az időseknél nincs szükség a dózis módosítására ellenjavallatok hiányában. A máj- és veseelégtelenségben szenvedő betegeknek elemezniük kell az anagrelid mellékhatásainak kialakulásának előnyeit és kockázatait.

[1]

Terhesség Agrelida alatt történő alkalmazás

Nem végeztek olyan tanulmányokat, amelyek bizonyították volna ennek a gyógyszernek a hatékonyságát a terhes nő testén. E tekintetben nem kívánatos a gyógyszer felhasználása a felhasználásukkal kapcsolatos megbízható adatok hiánya miatt.

Ezenkívül ez vonatkozik a szoptató nőkre is, mivel a fő hatóanyagnak a tejbe történő behatolása nem ismert. Abban az esetben, ha egy nő terhes lesz a Agreglida befogadása során, tudnia kell a tetteinek mellékhatásairól és a magzat fejlődésére gyakorolt hatásról.

Az ilyen helyzet elkerülése érdekében ezen gyógyszer alkalmazása során kiegészítő fogamzásgátlást kell alkalmazni. Ezek lehetnek orális fogamzásgátlók vagy védekezési védelmi módszer.

A kábítószer terhesség alatt és a laktációs időszak alatt történő alkalmazásáról az orvossal kell megbeszélni. Ennek oka az anagrelid magzatra gyakorolt hatásának hiánya, valamint a már született baba. Ezért a gyógyszer befogadása során szüntesse be a szoptatást.

Ellenjavallatok

Az Agrelide alkalmazásával szembeni ellenjavallatok magukban foglalják a test egyéni jellemzőit és az egyidejű kórokozó jelenlétét. Az Agreugide intoleranciája a test genetikai reakciójának következménye lehet bizonyos alkotóelemeknek. A fő hatóanyag - anagrelid vagy bármely más segédkomponens - mellékhatások alakulhatnak ki. Továbbá tilos a gyógyszer alkalmazása 7 év alatti gyermekek körében.

Az Agrelidnek egyidejű patológiás formában történő alkalmazásával szembeni ellenjavallatok megakadályozhatják ezt a gyógyszert hosszabb ideig.

Ilyen állapotok közé tartozik a májműködési elégtelenség, amely nehezebb, mint enyhe. A betegség súlyosságának mutatója a májenzimek tartalma 5-szerese. A máj működésének ellenőrzéséhez figyelembe kell venni az ALT és az AST szintjét.

Szintén figyelembe kell venni a veseelégtelenség súlyosságát az Agrelyd hosszú távú alkalmazásával kapcsolatos dózisok kiválasztása során. A diszfunkció mértékének meghatározásához, valamint a vesék működésének ellenőrzéséhez figyelembe kell venni a kreatinin szűrési indexet.

Annak ellenére, hogy a fő hatóanyaga a gyógyszer csökkenti a vérlemezkék száma a vérben, még Agrelid nem a választandó szer kezelésére életveszélyes szövődmények thrombocytosis. 

Mellékhatások Agrelida

Mellékhatások A megbeszélés általában nem nagyon kimondott és gyors elhalad a speciális kezelés nélkül. A dózisok és a befogadási gyakoriság betartása mellett mindenképpen hiányozhatnak.

Jelenlétében mieloproliferatív betegség gyakorisága és súlyossága mellékhatások gyakorlatilag változatlan a kezelés időtartama. Kivételes esetekben előfordulhat, hogy dolgozzon ki egy komoly állami stagnálás szívelégtelenség, cardiomyopathia, pericarditis, szívinfarktus, szív nagyobb méretű, teljes blokádját az impulzus a szívizom és a pitvarremegés. Továbbá van egy megsértése az agyi keringés, a megjelenése beszivárgás a tüdő, pulmonáris fibrózis, tüdő magas vérnyomás, a gyomor gyulladása, a hasnyálmirigy, a fekélyképződést a gyomor és a belek, valamint a rohamokat.

 Magasabb dózisok Agrelid megfigyelt mellékhatások nagyobb intenzitással és gyakorisága. Sokszor nem figyelhető meg a fejfájás, érzése szívdobogás, szívritmuszavarok, szívelégtelenség, csökkent vérnyomás, eszméletvesztés, emésztési zavar tünetei, a tünetek a hasnyálmirigy-gyulladás és vérzés az emésztőrendszerben, károsodott működése a bélben, különösen, hasmenés, puffadás, hányinger, hányás és fájdalom szindróma.

Szédülés, érzékenységi változások, dyspnoe, köhögés, mellkasi fájdalom, perifériás puffadtság és különböző kiütések is előfordulhatnak.

A gyakori megnyilvánulások közé tartozhatnak gyengeség, fokozott fáradtság, vörösvértestek és vérlemezkék számának csökkenése a vérben, vérzés és thrombosis.

Gyakran előfordul, hogy a fájdalom megjelenik a gerinc mentén, az ízületekben, az izmokban és a csontokban. Az idegrendszer álmatlanságot, tudatzavarokat, hallucinációkat és ingerlékenységet okozhat.

Overdose

Túladagolás fordulhat elő abban az esetben, ha nem tartja be a javasolt adagolásra vonatkozó ajánlásokat, valamint a hatóanyag hosszú távú kezelését kontroll nélkül. Túladagolás esetén a szív- és érrendszeri és emésztőrendszer az első reakció, mivel a gyógyszert szájon át szedik.

Szükség van tehát az adag módosítására, ha émelygés, hányás és ritmus zavarok és impulzusvezetés fordul elő a szívizomból. Az anagrelidnek nincs specifikus antidotuma. Amikor megjelenik a túladagolás első tünete, haladéktalanul konzultáljon orvosával, és nehéz időszak alatt ellenőrizze.

A túlzott dózis olyan állapotban fenyeget, mint a vérrögképződést a vérlemezkék számának csökkenése miatt. Meg kell szüntetni a hatóanyagot, és rendszeresen monitorozni kell a vérlemezkék szintjét. Az Agrelide alkalmazását csak a vérlemezkeszám normalizálódása után lehet folytatni.

Ha az anagrelid ajánlott dózisait túllépik, a rendszeres artériás nyomás időszakos hipotóniás állapotokkal, eszméletvesztéssel és összeomlással járhat. Ezek a tünetek 5 mg anagrelid bevétele után alakulhatnak ki.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Interakció Az Agrelide és más gyógyszerek a foszfodiészteráz III gátlására való képességének tudható be, ezért a hasonló hatásmechanizmusú gyógyszerek egyidejű alkalmazása ellenjavallt. Ezek közé tartoznak a cilostazol, a milrinon, az amrinon, az enoximon és az olprinon.

Az omeprazol, a szukralfát és a fluvoxamin negatív hatással lehet a fő hatóanyag felszívódására. A megbeszélés fokozhatja a vérlemezkeszám szintjét növelő egyéb szerek terápiás hatását, például az acetilszalicilsavat. Ennek eredményeként fokozódik a masszív vérzés kialakulásának kockázata, ezért rendszeresen figyelemmel kell kísérni a szintjüket.

Agrelid kölcsönhatás más gyógyszerekkel, például a warfarin, digoxin, acetaminofen, ranitidin, furoszemid, hidroxi-és allopurinol vaspótló, semmilyen negatív hatást nem provokálta.

Az anagreliddel végzett komplex kezelés a phlebotomiával összefüggésben jó eredményeket mutatott, mint például az anagrelid és az aszpirin együttes alkalmazása, az alkilezőszerek, a hidroxi-karbamid és az interferon kombinációja.

[2], [3]

Tárolási feltételek

Tárolási feltételek Az Agrelid a hőmérséklet, a páratartalom és a tárolási hely biztosítására vonatkozó egyes ajánlások végrehajtását vonja maga után. Ez a gyógyszer megköveteli a hőmérséklet fenntartását 25 foknál magasabb szinten.

Az a hely, ahol további tárolás várható, nem befolyásolhatja a közvetlen napfény. Szintén gondoskodni kell arról, hogy a gyermekek hozzáférjenek ehhez a gyógyszerhez. A Agreglide ellenjavallt olyan csecsemők számára, akiknek életkora nem haladja meg a 7 évet. Ha azonban hozzáféréssel rendelkeznek a gyógyszerhez, a felső légúti kapszula túladagolása vagy elzáródása lehetséges.

Az agrelid tárolási feltételei biztosítják a gyógyszerkészítmény terápiás jellemzőinek megőrzését az eltarthatósági idő alatt. A tárolási igények be nem tartása esetén a Agreglide elveszítheti jellegzetes hatásait, és a beadás után mellékhatásokat okozhat.

Ez a gyógyszerkészítmény nem ajánlott, ha kedvezőtlen körülmények között tárolják, hogy elkerüljék az ismert és spontán mellékhatások kialakulását.

[4]

Szavatossági idő

Az eltarthatóságot olyan időtartam jellemzi, amely alatt a gyógyszer megtartja terápiás tulajdonságait, és kárt okoz. A tárolási feltételek betartása azonban szükséges követelmény. Az ajánlások végrehajtásának hiányában az anagrelid elveszítheti bizonyított tulajdonságait, és negatívan hathat a szervezetre.

A gyógyhatású készítmény élettartama 5 év. Az Agrelide nem alkalmazható, ha a csomagolás, amelyben a gyógyszert tárolják, sérült. Egy csomagban 50 kapszula van egy injekciós üvegben, ha sérült, előfordulhat, hogy nem tartja be a készítmény tárolási körülményeit.

A lejárati idő kiszámítása a fő hatóanyag és a segédkomponensek biztonságosságának figyelembevételével történik. Amint a gyógyszer szedésének utolsó időtartama lejárt, le kell állítani a gyógyszert.

Az Agrelide hatékony gyógyszer a számos betegség integrált kezelésére, amelynek alapja a vérlemezkeszám szintjének emelkedése, amely megváltozik a vér reológiai tulajdonságaiban és a megnövekedett trombózisban.