Agrelide

Az agrelid az orvosi gyakorlatban a vérlemezke-gátló szerek csoportjába tartozó gyógyszerként ismert, nemzetközi nevén Anagrelid. Az általánosan elfogadott gyógyszerészeti osztályozás szerint ez a gyógyszer az antiplasztikai és immunmoduláló gyógyszerek, különösen a daganatellenes szerek közé tartozik. Ennek eredményeként az Agrelide az L01XX35 kód alatt van titkosítva. Az egyik kapszulája 0,5 mg fő hatóanyagot, az anagrelid-hidroklorid-monohidrátot, valamint számos további komponenst tartalmaz.

Ezt a gyógyszert széles körben alkalmazzák az onkológiai gyakorlatban. Alkalmazása az emberi véráramban található magas vérlemezketartalomnak köszönhető. Ennek eredményeként a vér reológiai jellemzői megváltoznak, viszkozitásának növekedésével együtt. Ez hozzájárul a trombusképződés valószínűségének növekedéséhez. Az Agrelide felnőttek és 7 év feletti gyermekek is alkalmazhatják. Azonban figyelembe kell venni a mellékhatások jelenlétét, és szigorúan be kell tartani a gyógyszer szedésének rendjét. Szükséges betartani az adagolás növelésének és csökkentésének bizonyos sémáját.

Jelzések Agrelida

Az Agrelide alkalmazásának indikációi a fő hatásán alapulnak, amely a véráramban lévő vérlemezkék számának csökkenésében nyilvánul meg. Ezt a hatást mind a fokozott trombusképződés kezelésére, mind megelőzésére alkalmazzák.

Ez a gyógyszer szükséges a trombocitózis kezelésére olyan betegségekben, amelyek patogenezise a mieloid szövet proliferációjában rejlik. Az ilyen folyamatok eredményeként a vérlemezkék szintjének növekedése figyelhető meg a vérben.

A fő hatás mellett az Agrelide csökkenti a leukociták és eritrociták számát, de az adagolás megfigyelésekor ezek a mutatók nem változnak jelentősen.

Az Agrelida alkalmazásának javallatai közé tartozik a tüneti terápia is, amikor bizonyos betegségeket trombohemorrhagiás reakciók formájában jelentkező klinikai tünetek kísérnek. A legtöbb esetben az ilyen kóros állapotokat krónikus lefolyás jellemzi, ezért gondos dózisválasztást igényelnek.

A vérlemezkék megnövekedett szintje a vérben jelentősen megváltoztatja a reológiai paramétereit, amelyek a viszkozitás növekedéséből és a fokozott trombusképződésből állnak.

Kiadási űrlap

A gyógyszer formája biztosítja a fő hatóanyag eljuttatását a lebontás és a felszívódás helyére. Az Agrelide felszabadulási formája kapszula. Ennek köszönhetően a gyógyszer idő előtt nem érintkezik enzimekkel, és változatlan formában jut be a gyomorba. A kapszulák 50 darabos injekciós üvegekben vannak.

A fő hatóanyag, amely a jellegzetes terápiás hatásokat biztosítja, az anagrelid. Egy kapszula bizonyos mennyiségű anagrelidot tartalmaz, ami egyetlen adagnak felel meg. Így a gyógyszer kapszulája 0,5 mg anagrelidot tartalmaz, ami hidroklorid-monohidrát.

Ezenkívül ez a gyógyszer segédanyagokat is tartalmaz, például magnézium-sztearátot, laktóz-monohidrátot, mikrokristályos cellulózt, povidont, vízmentes laktózt és kroszpovidont.

A kapszula zselatinból, szilícium-dioxidból, tisztított vízből, titán-dioxidból (E 171) és nátrium-lauril-szulfátból áll. Ennek az összetételnek köszönhetően a fő hatóanyagot tartalmazó gyógyszert a kapszula védi a szervezet aktív környezetének hatásaitól a megfelelő pillanatig.

A kapszula kívülről egy átlátszatlan, fehér vagy enyhén krémszínű zselatinból készült héj. 4-es méretű, és minden kapszulán a "0,5 mg" adagolás szerepel. Ezenkívül ez az adat a palack kupakján is szerepel. A kapszula töltete majdnem fehér granulátum.

Gyógyszerhatástani

Csökkenti a véráramban lévő vérlemezkék teljes számát. Amikor ezt a gyógyszert szájon át szedik, dózisfüggő csökkenést figyelnek meg a vérlemezkék szintjében a keringési rendszer perifériás részein.

Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy az anagrelid gátolja a megakariociták túlfejlődését. Ez a hatás dózisfüggő. Az Agridelt szedő egészséges emberek vérében a megakariociták fejlődésének posztmitotikus stádiumának zavarai voltak megfigyelhetők. Ezenkívül méretük is csökkent.

Az Agrelide terápiás dózisai nemcsak a vérlemezkeszám jelentős csökkenéséhez, hanem enyhe leukopéniához és vérszegénységhez is hozzájárulnak.

Gátolja a ciklikus AMP-foszfodiészteráz III enzimet. Ezek az inhibitorok a vérlemezke-aggregáció csökkenését okozhatják. Nagyobb dózisok alkalmazása esetén kifejezettebb terápiás hatás figyelhető meg.

Az agrelidnek nincs jelentős hatása a véralvadási rendszer paramétereire, a vérlemezke életciklusának időtartamára és a csontvelő morfológiai jellemzőire. Ez a gyógyszer nem befolyásolja a szisztémás artériás nyomást, a szívritmust és -frekvenciát, valamint a vizelet- és EKG-paramétereket.

Farmakokinetikája

Farmakokinetika Az agrelid az anagrelid gyors lebomlását okozza a gyomorban és a belekben, mivel a kapszula több mint 75%-a felszívódik a belekben. A gyógyszer 0,5 mg-2,0 mg dózisú orális adagolása után az agrelid farmakokinetikáját a gyógyszerre jellemző reakciók jellemzik.

Ha ezt a gyógyszert éhgyomorra, 0,5 mg-os dózisban veszi be, a felezési ideje több mint egy óra. Ezen tulajdonságok alapján az Agrelide naponta 2-4 alkalommal szedhető. Ezenkívül a fő hatóanyagnak nincs kumulatív hatása.

A gyógyszer orális adagolása után az anyagcseréje gyorsan megtörténik, aminek következtében a fő része 24 órán belül kiválasztódik a húgyúti szerveken keresztül. Ezenkívül legfeljebb 1% ürül változatlan formában.

Figyelembe kell venni, hogy az Agrelide étkezés közbeni bevétele lelassítja a felszívódását, aminek következtében a hatóanyaga hosszabb ideig van a véráramban. Az anagrelid 0,5 mg-os dózisban történő bevétele étkezés után a biohasznosulás enyhe, 15%-os csökkenésével jellemezhető, ezzel párhuzamosan a felezési idő közel 2 órára nő.

Egyszeri 1 mg-os adag farmakokinetikája nem változik súlyos vesekárosodásban, ha a kreatinin-clearance kevesebb, mint 30 ml/perc. Közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő egyéneknél a felezési idő 8-szorosára hosszabbodik.

Adagolás és beadás

Az adagolás módját és az adagolást a felszabadulás formája és egy kapszula mennyiségi összetétele határozza meg. Ebben a tekintetben a gyógyszert szájon át, egyetlen 0,5 mg-os adaggal (1 kapszula) kell bevenni. Az Agrelide-kezelés kezdeti szakaszában a beteg állapotát monitorozni kell az adagolás módosítása és a szövődmények megelőzése érdekében.

A kezdeti terápia dózisa nem haladhatja meg a napi 2 mg-ot, több részre osztva. Ezután egy hétig ezt az adagot kell fenntartani. Ha a hatás nem elegendő, fokozatosan kell növelni az adagot a minimálisan hatásos értékig. Ez azt jelenti, hogy ki kell választani a kívánt hatást biztosító minimális adagot.

A kezelés eredményeinek meghatározásához szükséges a vérlemezkeszám monitorozása, amely kezdetben nem haladhatja meg a 600×109/l-t, és idővel 150 és 400×109/l között kell lennie.

Az alkalmazás módját és az adagokat egyénileg kell kiválasztani. A kívánt hatás hiányában az adagot egy hét alatt 0,5 mg/nap-mal kell növelni. Az egyszeri adag nem haladhatja meg a 2,5 mg-ot, a napi adag pedig nem haladhatja meg a 10 mg/nap-ot.

A terápia első hetében a vérlemezkeszámot kétnaponta kell ellenőrizni. Ezt követően, az adag kiválasztásakor elegendő hetente egyszer ellenőrizni a számukat. A vérlemezkeszám csökkenésének első jelentős eltolódása legkorábban a kezelés megkezdése után 2-3 héttel várható. A fenntartó adag a legtöbb esetben 1-3 mg/nap.

Ami a 7-14 éves gyermekeket illeti, racionális egyetlen 0,5 mg anagrelid adaggal kezdeni, és fokozatosan napi négyszer 0,5 mg-ra emelni. A minimálisan hatásos dózis kiválasztásához ugyanazt a sémát kell követni, mint a felnőttek esetében.

Időseknél ellenjavallatok hiányában nincs szükség az adagolás módosítására. Máj- és veseelégtelenségben szenvedőknél elemezni kell az anagrelid mellékhatásainak kialakulásának előnyeit és kockázatait.

[ 1 ]

Terhesség Agrelida alatt történő alkalmazás

Nincsenek olyan tanulmányok, amelyek bizonyítanák a gyógyszer hatékonyságát egy terhes nő testén. Ebben a tekintetben a gyógyszer alkalmazása nem ajánlott a megbízható adatok hiánya miatt.

Ezenkívül ez vonatkozik a szoptató nőkre is, mivel a fő hatóanyag tejbe jutása nem ismert. Ha egy nő teherbe esik az Agrelide szedése alatt, tisztában kell lennie a mellékhatásokkal és a magzati fejlődésre gyakorolt hatással.

Az ilyen helyzet elkerülése érdekében a gyógyszer alkalmazása során további fogamzásgátlást kell alkalmazni. Ez lehet szájon át szedhető fogamzásgátló vagy védőeszköz.

A gyógyszer terhesség és szoptatás alatti alkalmazását is orvossal kell megbeszélni. Ez az anagrelid magzatra, valamint a már megszületett csecsemőre gyakorolt hatásával kapcsolatos információk hiányának köszönhető. Ezért a szoptatást a gyógyszer szedése alatt abba kell hagyni.

Ellenjavallatok

Az Agrelide alkalmazásának ellenjavallatai közé tartoznak a szervezet egyéni jellemzői és az egyidejű patológia jelenléte. Az Agrelide-intolerancia a szervezet egyes összetevőkre adott genetikai reakciójának tudható be. Mellékhatások jelentkezhetnek a fő hatóanyagon - az anagreliden vagy bármely más segédanyagon. A gyógyszer alkalmazása 7 év alatti gyermekeknél tilos.

Az Agrilide egyidejű patológia formájában történő alkalmazásának ellenjavallatai megakadályozhatják a gyógyszer hosszú távú alkalmazását.

Ezek az állapotok magukban foglalják az enyhe fokúnál súlyosabb májelégtelenséget. A betegség súlyosságának mutatója a májenzimek tartalmának több mint ötszörösére történő növekedése. A máj működésének monitorozásához figyelembe kell venni az ALT és az AST szintjét.

Az Agrelide hosszú távú alkalmazásának dózisainak kiválasztásakor a veseelégtelenség súlyosságát is figyelembe kell venni. A diszfunkció mértékének meghatározásához, valamint a vesefunkció monitorozásához figyelembe kell venni a kreatinin-szűrési sebességet.

Annak ellenére, hogy a gyógyszer fő hatóanyaga segít csökkenteni a vérlemezkék számát a vérben, az Agrelide még mindig nem a választott gyógyszer a trombocitózis szövődményeiből eredő életveszélyes állapotok kezelésére.

Mellékhatások Agrelida

Az Agrelide mellékhatásai általában nem túl kifejezettek, és speciális kezelés nélkül gyorsan elmúlnak. Ha betartják az adagolást és az alkalmazás gyakoriságát, ezek teljesen hiányozhatnak.

Mieloproliferatív betegségek jelenlétében a mellékhatások gyakorisága és súlyossága gyakorlatilag nem változik a terápia időtartamával. Kivételes esetekben súlyos állapotok alakulhatnak ki pangásos szívelégtelenség, kardiomiopátia, szívburokgyulladás, miokardiális infarktus, szívnagyobbodás, az ingerületvezetés teljes blokkolása a szívizomon keresztül és pitvarfibrilláció formájában. Emellett megfigyelhető cerebrovaszkuláris katasztrófa, tüdőinfiltráció megjelenése, pneumofibrózis, pulmonális hipertónia, a gyomornyálkahártya gyulladása, hasnyálmirigy-fekélyek kialakulása a gyomorban és a belekben, valamint görcsrohamok.

A növekvő adaggal az Agrelide mellékhatásai nagyobb intenzitással és gyakorisággal jelentkeznek. Leggyakrabban fejfájás, szapora szívverés érzése, ritmuszavar, szívelégtelenség jelei, vérnyomáscsökkenés, eszméletvesztés, diszpepsziás tünetek, hasnyálmirigy-gyulladás és emésztőrendszeri vérzés tünetei, bélrendszeri diszfunkció, különösen hasmenés, puffadás, hányinger, hányás és fájdalom szindróma figyelhető meg.

Szédülés, érzékenységváltozás, légszomj, köhögés, mellkasi fájdalom, perifériás ödéma és különféle kiütések is előfordulhatnak.

Általános tünetek jelentkezhetnek, például gyengeség, fokozott fáradtság, csökkent vörösvérsejt- és vérlemezkeszám, vérzés és trombózis.

Gyakran jelentkezhet fájdalom a gerinc mentén, az ízületekben, az izmokban és a csontokban. Az idegrendszeri panaszok álmatlanságot, tudatzavart, hallucinációkat és fokozott ingerlékenységet válthatnak ki.

Overdose

Túladagolás előfordulhat, ha nem tartják be az adagolási ajánlásokat, valamint ha a gyógyszert hosszú ideig, felügyelet nélkül szedik. A szív- és érrendszer, valamint az emésztőrendszer reagál először a túladagolásra, mivel a gyógyszert szájon át veszik be.

Ezért szükség van az adagolás felülvizsgálatára, ha hányinger, hányás, valamint a szívizom ingerületvezetésének ritmusában és zavarai jelentkeznek. Az anagrelidnek nincs saját specifikus antidotuma. A túladagolás első tüneteinek megjelenésekor azonnal orvoshoz kell fordulni, és a súlyos időszak alatt felügyelet alatt kell állni.

A túladagolás vérzéses tüneteket okozhat a vérlemezkék számának csökkenése miatt. Szükséges a gyógyszer szedésének abbahagyása és a vérlemezkeszám rendszeres ellenőrzése. Az Agrid szedését csak akkor lehet újrakezdeni, ha a vérlemezkeszám normalizálódott.

Az anagrelid ajánlott adagjának túllépése esetén a szisztémás artériás nyomás csökkenése periodikus hipotóniás állapotokkal, eszméletvesztéssel és összeomlással járhat. Ezek a tünetek 5 mg anagrelid bevétele után alakulhatnak ki.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az agrelid más gyógyszerekkel való kölcsönhatása a foszfodiészteráz III gátlására való képességének köszönhető, ezért a hasonló hatásmechanizmusú gyógyszerek egyidejű alkalmazása ellenjavallt. Ilyen gyógyszerek közé tartozik a cilostazol, milrinon, amrinon, enoximon és olprinon.

Az omeprazol, a szukralfát és a fluvoxamin negatívan befolyásolhatja a fő hatóanyag felszívódását. Az agrelid fokozhatja más, a vérlemezkék szintjét növelő szerek, például az acetilszalicilsav terápiás hatását. Ennek eredményeként megnő a masszív vérzés kockázata, ezért rendszeresen ellenőrizni kell a vérlemezkék szintjét.

Az Agrilide más gyógyszerekkel, például warfarinnal, digoxinnal, acetaminofennel, ranitidinnel, furoszemiddel, hidroxiureával, vaskészítményekkel és allopurinollal való kölcsönhatása nem okoz negatív hatásokat.

Az anagreliddel és vérvétellel kombinált kezelés jó eredményeket mutatott, akárcsak az anagrelid aszpirinnel, alkilezőszerekkel, hidroxiureával és interferonnal való kombinációja.

[ 2 ], [ 3 ]

Tárolási feltételek

Az Agrelida tárolási feltételei bizonyos ajánlások betartását vonják maguk után a hőmérsékleti rendszer, a páratartalom és a tárolási hely fenntartása tekintetében. Ennél a gyógyszernél a hőmérsékletet legfeljebb 25 fokon kell tartani.

A további tárolás helyét nem szabad közvetlen napfénynek kitenni. Azt is biztosítani kell, hogy gyermekek ne férhessenek hozzá ehhez a gyógyszerhez. Az Agrid ellenjavallt 7 év alatti gyermekeknél. Ha azonban hozzáférnek a gyógyszerhez, túladagolás vagy a kapszula általi felső légúti elzáródás lehetséges.

Az Agrelide tárolási körülményei biztosítják a gyógyszer utasításokban meghatározott terápiás tulajdonságainak megőrzését a teljes eltarthatósági idő alatt. Ha a tárolási követelményeket nem tartják be, az Agrelide elveszítheti jellegzetes hatásait, és a beadás után mellékhatásokat okozhat.

Nem ajánlott ezt a gyógyszerkészítményt kedvezőtlen körülmények között tárolni, hogy elkerülhető legyen az ismert és a spontán mellékhatások kialakulása.

[ 4 ]

Szavatossági idő

Az eltarthatósági idő az az időtartam, amely alatt a gyógyszer megőrzi terápiás tulajdonságait és nem okoz kárt. A tárolási feltételek betartása azonban szükséges követelmény. Ha az ajánlásokat nem tartják be, az anagrelid elveszítheti a gyártó által bizonyított tulajdonságait, és negatívan befolyásolhatja a szervezetet.

A gyógyszer eltarthatósága 5 év. Az Agrelidet tilos használni, ha a gyógyszer csomagolása sérült. Minden csomag 50 kapszulát tartalmaz egy üvegben, ha az üveg sérült, a gyógyszer tárolási körülményei nem feltétlenül tarthatók be.

A lejárati dátumot a fő hatóanyag és a segédanyagok megőrzésének figyelembevételével számítják ki. Amint lejár a gyógyszer utolsó bevételi időszaka, abba kell hagyni a használatát.

Az agrelid hatékony gyógyszer számos betegség komplex kezelésében, amelynek kialakulása a vérlemezkék szintjének növekedésén alapul, a vér reológiai jellemzőinek megváltozásával és a fokozott trombusképződéssel.