Alimta

Az Alimta egy antimetabolit, és erős daganatellenes hatással rendelkezik. Fő hatóanyaga a pemetrexed, egy többcélpontú antifolát, amely gátolhatja olyan elemek aktivitását, mint a DHFR, a TS és a GARFT (ezek a timidin-purin nukleotidok bioszintézisében részt vevő fő folátfüggő enzimek).

Az aktív elem a sejtekbe fehérje-folátot szintetizáló struktúrák részvételével jut be, amelyek mozgási funkcióval, valamint a korábban helyreállított folátok transzporterével rendelkeznek. Ekkor a pemetrexed az FPGS enzim hatására átalakul, poliglutamát formát öltve. [ 1 ]

Jelzések Alimta

A következő rosszindulatú daganatok kezelésére használják:

• pleurális mezotelióma;
• lokálisan előrehaladott tüdőrák;
• nem kissejtes és nem laphámsejtes tüdőrák, amely áttétet képez (adenokarcinóma vagy nagysejtes karcinóma).

[ 2 ]

Kiadási űrlap

A terápiás anyag felszabadulása infúziós por formájában, fiolákban történik. Egy dobozban - 1 fiola.

[ 3 ]

Gyógyszerhatástani

Mivel a poliglutamált metabolikus elemek felezési ideje meghosszabbodik, a gyógyszer terápiás hatásának időtartama is megnő.

Az Alimta ciszplatinnal kombinálva történő alkalmazása szinergikus daganatellenes aktivitás kialakulásához vezet.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetikája

Az intraplazmatikus fehérjeszintézis körülbelül 81%-os; a szintézis folyamatai még veseelégtelenségben szenvedő betegeknél sem változnak. A májban csak korlátozott pemetrexed-metabolizmus figyelhető meg.

A gyógyszer beadásától számított 24 óra elteltével a változatlan komponens 70-90%-a ürül a veséken keresztül. A pemetrexed intraplazmás clearance-ének szisztémás értéke 92 ml/perc. Az egészséges vesefunkciójú egyének plazma felezési ideje 3,5 óra.

[ 8 ]

Adagolás és beadás

Az elkészített gyógyászati folyadékot cseppentőn keresztül, intravénásan adják be (az eljárás 10 percig tart). Gyakran a gyógyszert ciszplatinnal kombinálva alkalmazzák - a terápiás hatás fokozása érdekében.

A kezelési ciklus időtartamát és az adag nagyságát a kezelőorvos választja ki, figyelembe véve a patológia fejlődési stádiumát. A terápia megkezdése előtt dexametazont kell alkalmazni (naponta kétszer 4 mg (a kezelés megkezdése előtti napon, a kúra megkezdésének napján és a következő napon is)) - a gyógyszer hatására adott epidermális reakciók gyakoriságának és intenzitásának csökkentése érdekében.

[ 11 ]

Terhesség Alimta alatt történő alkalmazás

Az Alimta nem szedhető szoptatás vagy terhesség alatt.

Ellenjavallatok

Ellenjavallt olyan személyeknél, akiknek a kórtörténetében túlérzékenység szerepelt a pemetrexeddel vagy a gyógyszer bármely segédanyagával szemben.

[ 9 ]

Mellékhatások Alimta

Az infúziós folyadék beadásakor fellépő mellékhatások a következők:

• a vérképző funkció károsodása: leuko-, trombocito- vagy neutropenia, valamint vérszegénység;
• problémák a hámréteggel és a bőr függelékeivel: kiütések, erythema multiforme, hámlás, alopecia és viszketés;
• a PNS rendellenességei: motoros vagy szenzoros jellegű neuropátia;
• gyomor-bélrendszeri betegségek: hányás, hasi fájdalom, hasmenés vagy székrekedés, étvágytalanság, szájgyulladás, hányinger, emelkedett AST vagy ALT szint, torokgyulladás és vastagbélgyulladás (ritkán);
• a szív- és érrendszerből származó jelek: szupraventrikuláris tachycardia;
• vizelési zavar: megnövekedett kreatininszint;
• egyéb rendellenességek: kötőhártya-gyulladás, csalánkiütés, súlyos fáradtság, neutropéniás láz, intersticiális tüdőgyulladás, megnövekedett láz és kiszáradás.

[ 10 ]

Overdose

A gyógyszerrel való mérgezés csontvelő-szuppresszióhoz vezethet, amelynek tünetei a neutro- és trombocitopénia, valamint a vérszegénység. Ezzel együtt hasmenés, másodlagos fertőzések és a nyálkahártyákat érintő gyulladás alakulhat ki.

Tüneti intézkedéseket tesznek, és emellett azonnal leucovorin vagy timidin beadását írják elő.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A pemetrexed clearance-e jelentősen csökkenhet, ha a gyógyszert nefrotoxikus és a vesén keresztül kiválasztódó anyagokkal kombinálják.

A gyógyszer minimális kölcsönhatást mutat olyan gyógyszerekkel, amelyek metabolikus folyamatait ezek az enzimek részvételével valósítják meg: CYP3A és CYP2D6 a CYP2C9-cel, valamint a CYP1A2-vel.

Egészséges vesefunkciójú emberek számára a gyógyszer ibuprofennel kombinálva írható fel.

Közepes vagy enyhe vesekárosodásban szenvedőknek az Alimta-t NSAID-okkal kombinálva rendkívüli óvatossággal kell alkalmazniuk.

A pemetrexed nem keverhető folyadékokkal, például Ringer-oldattal vagy Ringer-laktát oldattal.

[ 15 ], [ 16 ]

Tárolási feltételek

Az Alimtát kisgyermekek elől elzárva kell tárolni. A hőmérsékleti mutatók 15-25°C között vannak. Az elkészített folyadék 24 órán át tárolható 2-8°C közötti hőmérsékleten.

[ 17 ]

Szavatossági idő

Az Alimta a gyógyszerkészítmény gyártásának dátumától számított 3 évig használható fel.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

Nincs releváns információ a gyógyszer gyermekgyógyászati alkalmazásáról malignus pleurális mesothelioma és nem kissejtes tüdőrák kezelésére.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Analógok

A gyógyszer analógjai a Navelbine, a Taxotere, a Paclitaxel Tarcevával, valamint a Taxol, a Photoditazine és a Lastet Iressa-val.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]