Alit

Az Alit egy NSAID gyógyszer, és két hatóanyagot tartalmaz.

A nimesulid fájdalomcsillapító, gyulladáscsökkentő és lázcsillapító hatású összetevő. Ez az elem szelektíven lassítja a COX-2 aktivitását, és egyidejűleg gátolja a PG-kötési folyamatokat a gyulladásos területeken. [ 1 ]

A diciklamin-hidroklorid segít enyhíteni a gyomor-bél traktus simaizmainak görcseit.

Jelzések Alita

Különböző eredetű fájdalmak és görcsök enyhítésére használják. [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Kiadási űrlap

A gyógyászati elem tablettákban kapható - 4 darab buborékcsomagolásban. Egy csomagban 1 ilyen csomag található.

Gyógyszerhatástani

A nimesulid lassítja a mieloperoxidáz enzim felszabadulását, és egyidejűleg gátolja a szabad oxigéngyökök képződését anélkül, hogy befolyásolná a fagocitózissal járó kemotaxist. Az anyag gátolja a tumornekrózis-faktorok és más gyulladást vezető anyagok képződését is. [ 5 ]

A diciklomin-hidroklorid a kolinerg muszkarin végződések antagonistája, és közvetlenül hat a simaizmokra is, valószínűleg hisztamin-bradykinin antagonistaként. A diciklomin gátló aktivitást mutatott számos patogén baktériummal szemben.[ 6 ]

[ 7 ]

Farmakokinetikája

Szájon át történő bevétel esetén a nimesulid nagy sebességgel felszívódik a gyomor-bél traktusból. A plazma Cmax-értékeit 2-3 óra elteltével mérik. A nimesulid fehérjeszintézise 97,5%. Az anyagcsere-folyamatok a májban zajlanak; a fő metabolikus komponens a hidroxinimesulid (gyógyhatású). A nimesulid bevitt részének körülbelül 65%-a a vizelettel, a fennmaradó rész (35%) pedig a széklettel ürül ki.

A diciklomin orális adagolása után nagy sebességgel felszívódik, 90 perc után éri el a Cmax értéket. A felezési idő 4-6 óra. A kiválasztás a vizelettel (79,5%) és a széklettel (8,4%) történik. [ 8 ]

[ 9 ]

Adagolás és beadás

Az Alitát csak a lehetséges előnyök és a meglévő kockázatok gondos mérlegelése után írják fel.

A gyógyszert szájon át, étkezés után, tiszta vízzel kell bevenni. A napi adag naponta 1-2 alkalommal, 1 tabletta (0,1 g nimesulid) bevételével (reggel és este). Naponta legfeljebb 0,2 g nimesulid szedhető. A terápia legfeljebb 5 napig tarthat. [ 14 ]

Gyermekeknek szóló jelentkezés

A nimesulid, más fájdalom- és lázcsillapító szerekhez hasonlóan, rövid távú (legfeljebb 10 napos) alkalmazásra engedélyezett gyermekeknél. A gyógyszer alkalmazását kerülni kell ismert vagy feltételezett májbetegség esetén; óvatosság szükséges a nimesulid és más májkárosító gyógyszerek egyidejű felírása esetén. [ 15 ]

Vannak adatok a gyógyszer hat hónaposnál fiatalabb gyermekekre történő alkalmazásának korlátozásáról. Publikáltak olyan eseteket, amikor a diciklomin-hidroklorid csecsemőknek történő adagolása súlyos légzőszervi tünetekkel (nehézlégzés, légzési összeomlás, apnoe és fulladás), görcsrohamokkal, ájulással, izomhypotóniával, kómával és halállal járt, de ok-okozati összefüggést nem állapítottak meg. [ 16 ]

Terhesség Alita alatt történő alkalmazás

Terhesség alatt tilos Alitot felírni. Mivel a nimesulid negatívan befolyásolhatja a nők termékenységét, fogamzás tervezése során nem szabad alkalmazni. A PG-kötést gátló más NSAID-okhoz hasonlóan a nimesulid az artériás pálya túl korai elzáródásához, oliguria, pulmonális hipertónia és oligohydramnion kialakulásához vezethet. Fennáll a méh atonia, vérzés és perifériás ödéma kockázata is. [ 10 ]

Mivel nincsenek adatok arról, hogy a nimesulid kiválasztódik-e az anyatejbe, a gyógyszert szoptatás alatt nem alkalmazzák. Egy lehetséges esetről számoltak be, amikor egy szoptatott gyermeknél, akinek az édesanyja Dicycloverint szedett, légzési apnoe alakult ki [ 11 ].

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• a gyomor-bél traktust érintő fekélyek (aktív fázisban);
• visszatérő fekélyek jelenléte vagy vérzés jelenléte a gyomor-bél traktusban (az anamnézisben);
• súlyos májműködési zavar (májelégtelenség), valamint a gyógyszerek használatával kapcsolatos hepatotoxikus tünetek előfordulása a kórtörténetben;
• olyan anyagokkal együtt alkalmazható, amelyek potenciálisan májkárosító hatásúak;
• súlyos veseelégtelenségben szenvedők (a kreatinin-clearance értéke kevesebb, mint 30 ml/perc);
• a véralvadási folyamatok súlyos rendellenességei;
• agyi érrendszeri vagy egyéb patológiák, amelyekben vérzés lép fel;
• súlyos szívelégtelenségben szenved;
• súlyos intolerancia a gyógyszer hatóanyagával vagy annak bármely összetevőjével szemben, valamint más NSAID-okkal (a történelemben) összefüggő túlérzékenység;
• drog- vagy alkoholfüggőség;
• megnövekedett hőmérséklet és influenzaszerű tünetek;
• meglévő gyanú a sebészeti betegség kialakulására az aktív fázisban.

Mellékhatások Alita

A gyógyszer használatával összefüggő mellékhatások között (általában a gyógyszeradagolás első 7 napjában jelentkeznek): [ 12 ]

A nimesulid hatása által okozott:

• az epidermisz és a bőr alatti szövetek elváltozásai: gyakran megfigyelhető viszketés, erythema, hyperemia, hyperhidrosis, kiütések és dermatitis. Alkalmanként előfordulhat az arc, a szájnyálkahártya vagy a nyelv duzzanata, SJS, urticaria, a szájnyálkahártya hyperemia, TEN, erythema multiforme és Quincke ödéma;
• emésztési problémák: diszpepszia tünetei, beleértve a hányást, puffadást, gyomorégést, székrekedést, hasmenést és hányingert. Ezenkívül hasi fájdalom vagy gyomorhurut is előfordulhat. Elszigetelt esetekben előfordulhat melena, fekélyperforáció vagy vérzés a gyomor-bél traktusban, valamint szájgyulladás és fekélyek a gyomor-bél traktusban.
• májműködési zavar: epepangás vagy sárgaság, valamint emelkedett intrahepatikus transzaminázszint. Néha fulmináns hepatitisz (néha halálos kimenetelű) is kialakulhat; [ 13 ]
• idegrendszeri rendellenességek: fejfájás, encephalopathia, álmosság és szédülés;
• mentális egészségügyi tünetek: idegesség, rémálmok és szorongás;
• veseelváltozások: vérvizelés, ödéma, vizeletretenció és dysuria. Ritkán veseelégtelenség, oliguria és tubulointerstitialis nephritis fordul elő;
• a vérképzőrendszer működésének zavarai: eozinofília vagy vérszegénység. Alkalmanként trombocitopénia vagy pancitopénia, valamint purpura is előfordulhat;
• immunrendszeri rendellenességek: anafilaxia vagy intolerancia tünetei;
• légzési problémák: nehézlégzés. Alkalmanként asztma vagy hörgőasztma is előfordulhat (különösen az aszpirinre és más NSAID-okra intoleráns betegeknél);
• A szív- és érrendszer aktivitásával összefüggő elváltozások: megnövekedett vérnyomás vagy tachycardia. Alkalmanként hőhullámok, ájulás, vérzés és vérnyomásváltozások figyelhetők meg;
• Egyéb: aszténia, homályos látás vagy hipotermia.

A diciklovir aktivitásával összefüggésben:

• a szív- és érrendszer működésének zavarai: szívdobogás, hőhullámok, tachycardia és eszméletvesztés;
• az idegrendszer diszfunkciója: érzékszervi zavarok, diszkinézia, szédülés, álmosság, eszméletvesztés, súlyos fáradtság és fejfájás, valamint idegesség, álmatlanság, paresztézia, járási stabilitási problémák, szisztémás gyengeség és letargia;
• mentális egészségügyi problémák: izgatottság vagy zavartság, hangulati labilitás, hallucinációk és beszédzavarok;
• a bőr alatti réteget és a hámréteget érintő elváltozások: viszketés, kiütések, hámszárazság, csalánkiütés és egyéb bőrgyógyászati tünetek;
• emésztéssel kapcsolatos tünetek: hányinger, étvágytalanság, xerostomia, puffadás, hányás, szomjúság, székrekedés, ízérzés zavarai és hasi fájdalom;
• mozgásszervi rendellenességek: izomgyengeség;
• az urogenitális rendszer rendellenességei: vizeletretenció vagy vizeletretenció, valamint impotencia;
• vizuális aktivitással kapcsolatos problémák: mydriasis, megnövekedett szemnyomás, homályos látás, akkomodációs bénulás és kettős látás;
• légzőrendszeri károsodás: fulladás, torokbőség, légszomj vagy légszomj, tüsszögés és orrdugulás;
• immunrendszeri rendellenességek: súlyos allergiás reakciók vagy gyógyszer-idioszinkráziák, amelyek közé tartozik az anafilaxia is;
• endokrin diszfunkció: a laktáció elnyomása.

Overdose

A nimesulid-mérgezés jele lehet az olyan rendellenességek fokozódása, mint az álmosság, a gyomortáji fájdalom, a hányás, a levertség és a hányinger (ezek a tünetek gyakran gyógyíthatók támogató intézkedésekkel). Ezenkívül előfordulhat gyomor-bélrendszeri vérzés. Ritkán akut veseelégtelenség, anafilaktoid tünetek, megnövekedett vérnyomás, légzésdepresszió és kóma, hipoglikémia alakul ki. [ 17 ]

A dicikloverinnel történő mérgezés két szakaszban történik: először a központi idegrendszer izgalma lép fel, ami hallucinációkat, illúziókat, szorongást, tartós pupillatágulatot, magas vérnyomást és tachycardiát okoz. Ezt követően a központi idegrendszer elnyomódik, ami kómához vezethet.

A gyógyszernek nincs ellenszere. Túladagolás esetén tüneti kezelést és peritoneális dialízist kell végezni. Az első 4 órában a betegnek gyomormosást kell végezni egy csövön keresztül, emellett hashajtókat és aktív szenet kell bevennie.

A hemodialízis hatástalan lesz. A máj és a vesék működését szorosan ellenőrizni kell. [ 18 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A warfarinnal és más hasonló antikoagulánsokkal, valamint az aszpirinnel való kombináció növeli a vérzés kockázatát.

A nimesulid és a furoszemid kombinációját óvatosan kell alkalmazni szív- és vesebetegségben szenvedőknél.

A nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok) csökkentik a lítium clearance-ét, ami növeli a plazmaszintjét és toxikus aktivitását. Ezért ilyen kombináció (nimesulid + lítium) esetén a plazma lítiumszintjének szoros monitorozása szükséges.

A nimesulid teofillinnel, ranitidinnel, digoxinnal, valamint glibenklamiddal és antacidokkal történő együttes alkalmazása nem vezetett klinikailag jelentős kölcsönhatások kialakulásához.

A nimesulid lelassítja a CYP 2C9 enzim aktivitását, ezért kombinálva megfigyelhető azoknak az anyagoknak a plazmaértékeinek növekedése, amelyekre ez az enzim hatással van.

Az Alit-ot rendkívül óvatosan kell alkalmazni, ha a metotrexát bevétele előtt kevesebb mint egy nappal/utána minden második nap adják be, mivel ez növeli az utóbbi szérumszintjét és toxikus tulajdonságait.

A nimesuliddal együtt történő alkalmazás fokozhatja a ciklosporin nefrotoxikus aktivitását.

A diciklomin fokozhatja más antikolinerg szerek (beleértve az atropin-szulfátot is) hatását, ezért nem kombinálhatók az Alittal.

Tárolási feltételek

Az Alitot gyermekektől, nedvességtől és napfénytől elzárt helyen kell tárolni. Hőmérséklet-indikátorok - legfeljebb 25 °C.

Szavatossági idő

Az Alit a gyógyszerészeti anyag gyártásától számított 36 hónapon belül használható fel.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Nimuspaz, a Nanogan az Oxygannal, valamint a Sigan és a Nigan.