Almiral

Az Almiral az NSAID gyógyszerek csoportjába tartozik, az ecetsav származéka. A gyógyszer gyulladásgátló és fájdalomcsillapító tulajdonságokkal rendelkezik. Ezzel együtt lázcsillapító hatása is van. Elnyomja az összetevők termelését, amelyek puffadtságot, fájdalmat és gyulladásos folyadék szekréciót váltanak ki a gyulladás területén.

A gyógyszer aktív eleme a diklofenak Na. A műtét utáni fájdalom kezelésére használják, jelentősen csökkenti az opioidok szükségességét. [1]

Jelzések Almiral

Ilyen esetekben használják:

• rövid terápia különböző etiológiájú mérsékelt fájdalom kezelésére (isiász, algomenorrhea, lumbágó és neuralgia);
• terápia arthritis (fiatalkori, reumás, köszvényes vagy pszoriázisos típus), osteoarthritis, az ízületek / gerinc és a spondylitis ankylopoetica;
• poszt -traumás vagy -operatív fájdalom kezelése.

Kiadási űrlap

A terápiás anyag felszabadulása injekciós folyadék formájában történik - 75 mg / 3 ml térfogatú ampullák belsejében. A sejtlemez belsejében - 5 ampulla; a csomagoláson belül - 1 vagy 2 ilyen lemez.

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer lelassítja a COX aktivitását. A diklofenak Na in vitro állapotban, az emberrel elért szinttel egyenértékű állapotban nem gátolja a porcszövetekben végzett proteoglikán bioszintézis folyamatát. [2]

Farmakokinetikája

Szívás.

75 mg diklofenak injekció formájában történő beadásakor az abszorpció azonnal megkezdődik, és 20 perc elteltével az átlagos plazmaindex körülbelül 2,558 ± 0,968 μg / ml. A szívási térfogat lineárisan arányos a dózis méretével.

Ha 2 órás infúzióban 75 mg diklofenakot alkalmaznak, az átlagos plazma gyógyszerérték körülbelül 1,875 ± 0,436 μg / ml. Rövidebb infúzió esetén a gyógyszer eléri a plazma Cmax értékét, és hosszabb infúziók esetén koncentrációs fennsík figyelhető meg, amely arányos a 3-4 órás infúzió utáni szinttel.

Az anyag belélegzését követő értékekkel összehasonlítva, intramuszkuláris injekciók vagy kúpok formájában alkalmazott gyógyszerek esetén a plazma indikátor gyorsan csökken a Cmax szint rögzítése után.

Biológiai hozzáférhetőség.

Az AUC értékek intravénás vagy intramuszkuláris alkalmazás esetén körülbelül kétszer olyan magasak, mint rektális vagy orális alkalmazás esetén, mivel a jelzett beadási mód mellett a gyógyszer nem vesz részt az első intrahepatikus áthaladásban.

Elosztási folyamatok.

A diklofenák 99,7% -ban részt vesz a fehérjeszintézisben, elsősorban az albuminhoz kötődik (99,4%).

Az anyag behatol a szinoviumba, és a plazma Cmax bevétele után 2-4 óra múlva éri el legmagasabb értékét. A szinoviális felezési idő várható időtartama 3-6 óra. A plazma Cmax bevételének időpontjától számított 2 óra elteltével a diklofenák értékei a szinoviumon belül meghaladják a plazmaszintet, és így maradnak 12 órán keresztül.

Egy szoptató nőnél az anyatejben alacsony diklofenak -szintet (100 ng / ml) figyeltek meg. Az anyatejjel a csecsemő szervezetébe bejutó gyógyszer becsült mennyisége 0,03 mg / kg / nap.

Cserefolyamatok.

A diklofenak metabolikus folyamatai részben ép ép molekula glükuronizációjával valósulnak meg, de főként 1-szeres és többszörös metoxilezéssel és hidroxilezéssel alakulnak ki, melynek eredményeként számos fenolos anyagcsere-elem képződik (legtöbbjük glükuronid konjugátumokká alakul át). Két metabolit bioaktív, de hatásuk lényegesen kevésbé hangsúlyos, mint a diklofenak terápiás aktivitása.

Kiválasztás.

A diklofenak szisztémás plazma clearance -e 263 ± 56 ml / perc. A plazma terminális felezési ideje 1-2 óra. 4 anyagcsere-összetevő (szintén 2 aktivitású) szintén rövid felezési idővel rendelkezik-1-3 órán belül.

Az alkalmazott adag körülbelül 60% -a ürül a vizeletben ép molekula glükuronid konjugátumai, valamint metabolikus elemek formájában, amelyek nagy része szintén glükuronid konjugátumokká alakul át.

Kevesebb, mint 1% -a ürül változatlan formában. Az adag többi részét metabolikus komponensek formájában ürítik ki, ürülékkel és epével.

Adagolás és beadás

A gyógyszert mélyen kell beadnia, a / m módon. A standard 1-szeres adag 75 mg; a második injekciót legalább 12 óra elteltével lehet beadni. A terápia általában 2 napig tart.

• Alkalmazás gyerekeknek

Gyermekgyógyászatban tilos az injekciós diklofenak alkalmazása.

Terhesség Almiral alatt történő alkalmazás

A diklofenak gátolja a PG termelését, ami hátrányosan befolyásolhatja a terhesség lefolyását és a magzat fejlődését. Ebben a tekintetben az Almiral -t nem írják fel terhes nőknek.

Az aktív hatóanyag kis mennyisége kiválasztódhat az anyatejjel, ezért nem alkalmazzák HS -re.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• súlyos szenzibilizáció a gyógyszerek aktív és segédkomponenseivel kapcsolatban;
• allergia más NSAID -okra;
• a gyomor -bél traktus betegségeinek aktív szakaszai (eróziós és fekélyes formában);
• vérzés;
• a hematopoietikus folyamatok zavarai;
• véralvadási rendellenességek (köztük hemofília);
• aszpirin asztma.

Óvatosság szükséges az ilyen jogsértések használatakor:

• bronchiális asztma;
• kifejezett duzzanat;
• anémia;
• megnövekedett vérnyomás;
• CHF;
• máj- / veseelégtelenség;
• divertikulitisz vagy bélgyulladás;
• cukorbetegség;
• porfíria;
• alkohollal való visszaélés;
• összetett műtétek után (beleértve a koszorúér -bypass oltást);
• a kötőszövetek általános elváltozásai;
• idős emberek.

Mellékhatások Almiral

A mellékhatások közül:

• zavarok az NS munkájában: álmosság, szorongás, görcsök, cefalalgia, aszeptikus agyhártyagyulladás, rémálmok, depresszió, alvászavarok;
• emésztési problémák: hasi fájdalom, hányinger, puffadás, xerostomia, sárgaság és hepatitis. Ezenkívül székrekedés / hasmenés, cirrhosis, nyelőcső elváltozások, májelhalás, peptikus fekélyek, hasnyálmirigy -gyulladás, vér ürülékben és vastagbélgyulladás;
• az észlelés szerveivel kapcsolatos rendellenességek: fülzaj, ízérzékenység, homályos látás, halláskárosodás és kettős látás;
• az urogenitális rendszer elváltozásai: duzzanat, nephritis, oliguria, veseelégtelenség, vér vagy fehérje a vizeletben;
• epidermális betegségek: kiütések, súlyos fényérzékenység, toxikus dermatitis, alopecia, viszketés, ekcéma, pontszerű vérzések és csalánkiütés;
• hematopoietikus folyamatokkal kapcsolatos problémák: thrombocyto- vagy leukopenia, eozinofília, agranulocitózis, thrombocytopeniás purpura és vérszegénység;
• rendellenességek a szív munkájában: szívelégtelenség, szívroham, emelkedett vérnyomás, mellkasi fájdalom és extraszisztolé;
• légzőszervi betegségek: köhögés, tüdőgyulladás, duzzanat a gégeben és hörgőgörcs;
• allergiás tünetek: vasculitis és a nyelvet vagy az ajkakat érintő duzzanat;
• helyi jelek: égő érzés, a zsírszövet nekrózisa, aszeptikus nekrózis és a beszivárgás megjelenése.

Overdose

Mérgezés esetén cefalalgia, homályos tudat, szédülés, légzési nehézség és hányás figyelhető meg. A gyermekeknél hányás, vérzés, vese- / májműködési zavarok, hasi fájdalom és myoclonic típusú rohamok alakulhatnak ki.

A mérgezés az Almiral törlését és minősített orvosi ellátást igényel.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Lítium és digoxin anyagok.

A diklofenakkal való kombináció növeli ezeknek a gyógyszereknek a plazmaértékét, ezért a gyógyszerek ilyen használatakor ellenőrizni kell szérumszintjüket.

Vérnyomáscsökkentő és vizelethajtó gyógyszerek.

A gyógyszerek bevezetése a fent leírt szerekkel (például ACE-gátlókkal vagy β-blokkolókkal) csökkentheti vérnyomáscsökkentő aktivitásukat az értágító PG-k kötődésének lassulása miatt. Ezért ezt a kombinációt óvatosan kell alkalmazni, különösen időseknél - gondosan ellenőrizni kell a vérnyomást.

A betegeket megfelelő hidratációval kell ellátni, és ellenőrizni kell a veseműködést. Ez különösen igaz a diuretikumokra és az ACE -gátlókra - figyelembe véve a nephrotoxicitás fokozott valószínűségét.

Gyógyszerek, amelyek hiperkalémia kialakulásához vezethetnek.

A ciklosporinnal, trimetoprimmel, káliummegtakarító diuretikumokkal vagy takrolimusszal együtt történő alkalmazás növelheti a szérum káliumszintjét, ezért a kezelés alatt rendszeresen ellenőrizni kell a beteg állapotát.

Antitrombotikus szerek és véralvadásgátlók.

A kombinációt óvatosan kell végezni, mivel növelheti a vérzés valószínűségét. Annak ellenére, hogy a diklofenaknak az antikoagulánsok aktivitására gyakorolt hatását nem észlelték, van néhány információ a vérzés valószínűségének növekedéséről azoknál a személyeknél, akik antikoagulánsokat és diklofenakot használnak. Emiatt, annak érdekében, hogy megszüntessük az antikoagulánsok adagjának méretének megváltoztatását, szorosan figyelemmel kell kísérni az ilyen betegek állapotát.

Nagy dózisú diklofenak ideiglenesen gátolhatja a vérlemezkék aggregációját.

GCS és más NSAID-ok, beleértve a szelektív COX-2 inhibitorokat.

Az Almiral GCS -sel vagy más szisztémás NSAID -okkal történő alkalmazása növelheti a fekély vagy vérzés valószínűségét a gyomor -bél traktusban. Fel kell hagyni a 2+ NSAID együttes alkalmazásával.

Az SSRI csoportba tartozó anyagok.

A szisztémás NSAID -ok SSRI -kkel együtt történő bevezetése növeli a vérzés valószínűségét az emésztőrendszerben.

Hipoglikémiás gyógyszerek.

Vannak adatok a metabolikus acidózis kialakulásáról, amikor a gyógyszert ezekkel a gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, különösen olyan betegeknél, akiknél már meglévő veseelégtelenség áll fenn.

Metotrexát.

A diklofenak képes gátolni a metotrexát renális clearance -ét, emiatt az utóbbi mutatói nőnek. Óvatosan kell eljárni, ha a diklofenakot kevesebb, mint 24 órával a metotrexát alkalmazása előtt alkalmazzák, mivel ez növelheti az utóbbi vérszintjét és toxicitását.

Bizonyíték van a súlyos toxicitás kialakulására, ha mindkét anyagot 24 óránál rövidebb időközönként vezetik be. Ez a kölcsönhatás összefügg a metotrexát felhalmozódásával, mivel a nem -szteroid gyulladáscsökkentők hatása alatt a vesén keresztül történő kiválasztódása zavara van.

Ciklosporin.

Az Almiral fokozhatja a ciklosporin nephrotoxicitás súlyosságát, ha a vese ÜHG -jére hat. Emiatt csökkentett adagokban kell használni.

Takrolimusz.

A takrolimusz NSAID -okkal együtt történő alkalmazása növelheti a nefrotoxicitás valószínűségét a kalcineurin -gátló és az NSAID -ok vesére gyakorolt anti -prosztaglandin hatása miatt.

Antibakteriális kinolonok.

Van néhány információ a görcsrohamokról, amelyek a kinolonok NSAID -okkal együtt történő alkalmazása miatt jelentkezhetnek. Megjelenhetnek olyan személyeknél, akiknél anamnézisben görcsrohamok vagy epilepsziák szerepelnek. Ezért körültekintően kell eljárni, amikor eldönti, hogy használjon -e kinolonokat azoknál az embereknél, akik már NSAID -t használnak.

Fenitoin.

A fenitoin és a gyógyszer együttes bevezetésével az előbbi expozíciójának növekedése figyelhető meg. Emiatt ellenőrizni kell a plazma fenitoin értékét.

Kolesztiramin és kolesztipol.

Ezek az anyagok csökkenthetik vagy késleltethetik a diklofenak felszívódását. Ezért az Almiral-t legalább 1 órával a kolesztiramin / kolesztipol beadása előtt vagy után 4-6 órával kell alkalmazni.

SG anyagok.

Az SG és NSAID -ok együttes alkalmazása fokozhatja a HF súlyosságát, növelheti a plazma SG értékét és lassíthatja a glomeruláris szűrést.

Mifepristone.

A mifepriszton beadását követő 8-12 napon belül tilos az NSAID -ok alkalmazása - mert az NSAID -ok gyengíthetik terápiás hatását.

Gyógyszerek, amelyek lassítják vagy indukálják a CYP2C9 hatását.

A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni a fenti anyagokkal (köztük rifampicinnel és vorikonazollal), mivel ezek jelentősen növelhetik az expozíciót, valamint a diklofenak plazma Cmax értékeit.

Tárolási feltételek

Az Almiral-t 15-25 ° C hőmérsékleten kell tárolni.

Szavatossági idő

Az Almiral a terápiás anyag gyártásától számított 36 hónapig használható fel.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Clodifen, Diclac, Naklofen és Voltaren gyógyszerek, ezen kívül a Diklodev, Rapten a Dicloberl, Evinopon és Diclofenac.