Antabuse

Az Antabuse egy olyan anyag, amelyet additív rendellenességek (alkoholfüggőség) esetén alkalmaznak.

A gyógyszer alkoholellenes hatásának mechanizmusa az alkohol szervezetben történő anyagcseréjére gyakorolt hatásával jár, azáltal, hogy blokkolja az alkohol átalakításában részt vevő enzimrendszerek aktivitását. Ezzel együtt blokkolja az 5-oxiindolecetsav adrenalinnal való hatását is, ami az acetaldehid felhalmozódásához vezet a vérben, ami szomatovegetatív rendellenességek megjelenéséhez vezet egy személyben (a szívverés fokozódása, vérnyomáscsökkenés, mellkasi szorító érzés, hidegrázás, rémület érzése stb.).

Jelzések Antabuse

Krónikus alkoholizmusban szenvedők (a betegség bármely típusa és fázisa) terápiájára használják.

Kiadási űrlap

Fehér vagy csaknem fehér, 200 és 400 mg-os pezsgőtabletták formájában kapható. A tabletták szélei ferdék, a tabletta egyik oldalán bemetszés található, a másik oldalán pedig "CD", a másik oldalán pedig "C" jelzés látható.

Farmakokinetikája

Izomszövetbe injektálva a diszulfiram nagyon gyorsan kristályosodik, majd nagyszámú apró kristály képződik, és fokozatosan bejut a véráramba. A magas lipidoldékonysági arány lehetővé teszi, hogy a diszulfiram széles körben eloszoljon a szervezetben, és felhalmozódjon a zsírszövetekben.

A diszulfiram meglehetősen gyorsan anyagcsere-folyamatokon megy keresztül a DDC elem képződésével; az anyag egy része szén-diszulfid formájában ürül ki a beteg által kilélegzett levegővel együtt, a másik része pedig intrahepatikus anyagcserében vesz részt metil-DDC képződésével, amely a terápiásan aktív metil-DTC komponenssé alakul.

A metil-DTC felezési ideje körülbelül 10 óra, és az aldehid-dehidrogenázra gyakorolt gátló hatása sokkal tartósabb. Azonban, bár a metabolikus elemek alacsony koncentrációban vannak jelen, a diszulfiram-etanol típusú tünetek a gyógyszer beadásától számított 20 napon belül kialakulhatnak.

Enyhe vagy közepesen súlyos májműködési zavar esetén az anyagcsere-folyamatok nem gyengülnek. Májcirrózis esetén a metabolitok vérszintje megemelkedik.

Az anyagcsere-elemek kiválasztása főként a vizelettel történik. Bizonyos mennyiség a kilélegzett levegővel ürül (szén-diszulfid formájában). További 20% állandó diszulfiram formájában a széklettel ürül.

Adagolás és beadás

A terápia megkezdése előtt a beteget teljes körűen ki kell vizsgálni. Szükséges vele beszélgetni, amelyben tájékoztatni kell arról, hogy a terápia ideje alatt szigorúan tilos drogokat vagy alkoholt fogyasztania. Ezt követően írásbeli beleegyezését és elismervényét kell kérni arról, hogy figyelmeztették a drog- és alkoholfogyasztás kockázataira, valamint a hosszú távú terápiás és rehabilitációs kúra feltételeinek betartására.

A kezelés megkezdése előtt a megvonási tünetek teljes megszüntetése, valamint egy általános erősítő, méregtelenítő és tüneti kezelés kúrájának elvégzése szükséges. Ezzel párhuzamosan racionális pszichoterápiás eljárások elvégzése is ajánlott. Ezenkívül a gyógyszer alkalmazása előtt 1-3 nappal teljesen abba kell hagyni a nyugtatók, altatók, neuroleptikumok és antidepresszánsok szedését. A terápia megkezdése előtt a betegnek a megvonás utáni szindróma klinikai tüneteivel kell rendelkeznie: erős pszichológiai vágy a drogok és az alkohol iránt, rossz hangulat, súlyos ingerlékenység, alvászavarok, szorongás, étvágytalanság és félelem.

A pezsgőtablettát vízben oldjuk fel olyan mennyiségben, amely elegendő a gyógyszer teljes feloldásához. A kezelést a beteg alapos vizsgálata és a következményekre, valamint szövődményekre való figyelmeztetés után írják elő. Naponta 1-2 alkalommal 200-500 mg-ot kell bevenni az egyéni adagolás szerint. 7-10 nap elteltével diszulfiram-alkohol tesztet végeznek (20-30 ml vodka 500 mg gyógyszer bevétele után); ha a reakció gyenge, az alkohol adagját 10-20 ml-rel növelik (a vodka maximális adagja 100-120 ml). A tesztet 1-2 nap kórházi, 3-5 nap járóbeteg-ellátás után megismételik, az alkohol- és/vagy gyógyszeradagok szükség szerinti módosításával. Ezt követően 1-3 évig 150-200 mg/nap fenntartó adag alkalmazható.

[ 1 ]

Terhesség Antabuse alatt történő alkalmazás

Az Antabuse terhesség alatt tilos. A terápia megkezdése előtt teljesen ki kell zárni a terhesség lehetőségét a betegnél, és a kezelés során megbízható fogamzásgátlókat kell alkalmazni.

A kezelés ideje alatt abba kell hagynia a szoptatást.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• súlyos intolerancia a diszulfirammal kapcsolatban;
• a szív- és érrendszert érintő betegségek súlyos stádiuma: az agyi erek területén fellépő ateroszklerózis, súlyos kardioszklerózis, aorta aneurizma, infarktus előtti vagy utáni állapotok, emelkedett vérnyomás (2-3. fokozat), koszorúér-elégtelenség, dekompenzált szív- és érrendszeri patológiák és az agyi ereket érintő súlyos betegségek;
• a májelégtelenség súlyos stádiumai;
• endokrin betegségek, beleértve a pajzsmirigy-túlműködést és a cukorbetegséget (súlyos vagy közepesen súlyos);
• epileptiform szindrómák és epilepszia (kivéve az alkohol okozta epilepsziát);
• krónikus neuropszichiátriai patológiák (beleértve a mániás-depresszív pszichózist és a skizofréniát);
• fekélyek a gyomor-bél traktusban az akut stádiumban vagy vérzés megjelenésével;
• a vérképző rendszert érintő betegségek;
• a látóideget vagy hallóideget érintő ideggyulladás, valamint a polyneuritis;
• glaukóma;
• izoniaziddal, fenitoinnal vagy metronidazollal kombinálva;
• tuberkulózis (szintén először diagnosztizálták; beszűrődés és hemoptysis kíséretében);
• súlyos vagy közepesen súlyos asztmája van;
• rosszindulatú daganatok;
• leukopénia vagy vérszegénység;
• tüdőemfizéma és súlyos légzési elégtelenség;
• obliteráló jellegű endarteritis;
• fertőző jellegű agyi fertőzések és stroke vagy fertőzés utáni maradványtünetek;
• 60 év feletti személyek;
• ételek vagy italok fogyasztása, valamint alkoholt tartalmazó gyógyszerek vagy kozmetikumok fogyasztása (a diszulfiram beadásától számított 24 órán belül);
• pszichózis előfordulása a kórtörténetben;
• traumás patológia.

Mellékhatások Antabuse

Mellékhatások a következők:

• az idegrendszer működésének zavarai: gyakran megfigyelhető mono- vagy polyneuropátia, látóideg-gyulladás, lábakat érintő polyneuritis, álmosság, dezorientáció, memóriazavar, fejfájás és neuropszichiátriai jellegű rendellenességek. Néha epileptiform rohamok alakulnak ki;
• emésztési problémák: fémes íz. Néha étvágytalanság, hasmenés, hányás, hepatitisz vagy sárgaság figyelhető meg;
• allergiás tünetek: viszketés vagy epidermális kiütés;
• szexuális zavar: alkalmankénti potenciagyengeség;
• A diszulfiram-etanol vegyülettel kapcsolatos tünetek: szívritmuszavarok, miokardiális infarktus, összeomlás, agyi ödéma és angina rohamok. Ezenkívül koszorúér-elégtelenség alakulhat ki csökkent szívfunkcióval, aritmiás felületes légzéssel (vagy annak teljes megszűnésével), valamint a körmök vagy az ajkak cianózisával;
• egyéb: torokfájás vagy száraz köhögés, súlyos fáradtság, félelem, éles gyógyszerszag a szájból és súlyos fájdalom az injekció beadásának helyén, lábszári besugárzással, valamint melegség a torokban. Néha megfigyelhető a hőmérséklet 37-38 ^{° C-ra emelkedése, a vizelet sötétedése és reflex anuria;}
• Változások a vizsgálati eredményekben: A májfunkciós vizsgálati eredmények megváltozhatnak.

Overdose

Mérgezés esetén a mellékhatások fokozódhatnak, encephalopathia vagy extrapiramidális tünetek alakulhatnak ki, zavartság is előfordulhat. Súlyos rendellenességek esetén a szív- és érrendszer működésének zavara és kómás állapot léphet fel.

Tüneti beavatkozásokat végeznek. Súlyos esetekben a beteget vízszintesen fektetik, lábánál melegítőpárnát helyeznek, majd ammóniát szagoltatnak, intravénásan pedig C-vitamint és glükózt adnak be neki.

Ha a szívműködés gyengül, korazolt, kordiamint, koffeint vagy kámfort használnak.

Vérnyomáscsökkenés esetén efedrint, sztrichnint, adrenalint, valamint metazont és prednizolont alkalmaznak. A lobelint vagy a cititont bőr alá adják; a karbogént is be kell lélegezni.

Epileptiform rohamok esetén 25%-os magnézium-szulfát folyadékot (5 ml) adunk be 40%-os glükózban (20-40 ml) hígítva, valamint 2-4 ml seduxent. Klórhidráttal történő beöntést is végzünk.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer kumarin antikoagulánsokkal (beleértve a warfarint is) való kombinálása az antikoaguláns aktivitás fokozódásához vezet, és növeli a vérzés valószínűségét.

A diszulfiram gátolja a májenzimek hatását, ezért olyan anyagokkal együtt történő alkalmazása, amelyek anyagcsere-folyamatai a májban zajlanak, az anyagcseréjük megzavarásához vezethet.

A gyógyszer és a fenotiazin-származékok, triciklikus antidepresszánsok és MAO-gátlók kombinációja növelheti a gyógyszerkölcsönhatásokkal járó mellékhatások kockázatát.

A buspironnal együtt történő alkalmazás elméletileg mentális zavarok (például mánia) kialakulását válthatja ki.

A diszulfirammal történő együttes alkalmazás csökkenti az imipramin és a dezipramin clearance-értékeit.

Az Antabuse és az amitriptilin kombinációja fokozhatja a diszulfiram gyógyászati hatását, de ugyanakkor fokozódhat az amitriptilin központi idegrendszerre gyakorolt toxikus hatása.

Kloridazepoxiddal és diazepámmal kombinálva alkalmazva ezek plazmaértékei megnőnek, ami esetenként szédülést okozhat. A diazepam hatása gyengítheti a diszulfirám-alkohol hatásának súlyosságát. Fennáll a temazepam toxikus tulajdonságainak fokozódásának lehetősége.

Az izoniaziddal együtt történő alkalmazás depressziót és szédülést okozhat; koffeinnel együtt alkalmazva - csökken a szervezetből való kiválasztás sebessége; metronidazollal együtt történő alkalmazás zavartsághoz és pszichózis kialakulásához vezet az aktív fázisban; az omeprazollal történő alkalmazás katatóniát és tudatzavart okozhat.

A gyógyszerek perfenazinnal történő kombinálásakor fennáll a pszichotikus tünetek kialakulásának veszélye.

A rifampicinnel egyidejű alkalmazás lassítja az anyagcsere-folyamatait és a kiválasztását.

A gyógyszer és a fenazon kombinációja meghosszabbítja az utóbbi felezési idejét.

A fenitoinnal és más benzodiazepin-származékokkal, valamint morfinnal, barbiturátokkal és pentidinnel történő együttes alkalmazása fokozza ezen gyógyszerek mellékhatásait és terápiás hatásait (plazmaszintjük emelkedése miatt); mérgezés jelei is megjelennek.

A klórzoxazonnal való kombináció növeli a plazmaértékeit.

A klórpromazinnal történő együttes alkalmazás fokozhatja a vérnyomás csökkenését.

Vannak információk olyan anyagokkal való gyógyszerkölcsönhatások előfordulásáról, mint az amfetaminok és a bupropion, metilfenidáttal.

[ 2 ], [ 3 ]

Tárolási feltételek

Gyermekektől elzárva tartandó; eredeti csomagolásban, szorosan lezárva tárolandó; szobahőmérsékleten, túlzott hőtől és nedvességtől védve tárolandó (ne a fürdőszobában vagy mosdó közelében); lejárt vagy szükségtelenné vált lejárat esetén dobja ki.

Szavatossági idő

Az Antabuse a gyógyszerészeti anyag gyártásának dátumától számított 36 hónapig használható.

[ 4 ]

Gyermekeknek szóló jelentkezés

A gyógyszer használata gyermekgyógyászatban tilos.

Analógok

A gyógyszer analógjai az Antakson, Naltrexin, Lidevin Biotredinnel, Teturam és Vivitrol Medichronallal és Disulfirammal, valamint az Esperal, Colme és Naltrex.