Aponil

Az aponil (nimesulid) fájdalom és gyulladás enyhítésére használt gyógyszer. Ez egy gyulladáscsökkentő gyógyszer (NSAID), amely fájdalomcsillapító (fájdalomcsillapító) és lázcsillapító hatással is rendelkezik. A nimesulidot gyakran használják reumás betegségek, fogfájás, fejfájás, izomfájdalom és egyéb állapotok enyhítésére.

Fontos emlékezni arra, hogy a nimesulid alkalmazását az orvos utasításainak és ajánlásainak megfelelően kell végezni. Ennek a gyógyszernek lehetnek mellékhatásai és ellenjavallatai, az öngyógyítás pedig veszélyes lehet. A nimesulid alkalmazásának megkezdése előtt fontos, hogy konzultáljon szakorvossal.

Jelzések Aponilla

• Reumás betegségek: Az Aponil használható rheumatoid arthritis, osteoarthritis és egyéb gyulladásos ízületi betegségek kezelésére.
• Izomfájdalom: Használható izomrándulások, izomfeszülés, görcsök és egyéb izombetegségek okozta fájdalom enyhítésére.
• Hátfájás: A nimesulid segíthet a hátfájásban, beleértve a derékfájást és a nyaki fájdalmat is, amelyeket többféle ok, köztük izomfeszültség és gyulladás okoz.
• Fejfájás: Használható fejfájás enyhítésére, beleértve a migrént és az agyfeszültséget.
• Fogfájás: Az Aponil segíthet a fogszuvasodás, az ínybetegség vagy a fogászati beavatkozások utáni fogfájás esetén.
• Megfázás és influenza tünetei: lázcsillapításra, valamint a megfázás és influenza tüneteinek, például láz és fejfájás enyhítésére is használható.

Kiadási űrlap

A tabletták a nimesulid leggyakoribb formája. A tabletták különböző adagolásúak lehetnek, ami lehetővé teszi az optimális adag kiválasztását minden beteg számára.

Gyógyszerhatástani

• A ciklooxigenáz (COX) gátlása: A nimesulid gátolja a COX-1 és COX-2 enzimek működését, amelyek részt vesznek az arachidonsav prosztaglandinokká történő átalakításának folyamatában. A COX-2 jellemzően gyulladásos folyamatokra reagálva aktiválódik, míg a COX-1 olyan szövetekben van jelen, ahol élettani funkciókat lát el. A COX-2 gátlásával a nimesulid csökkenti a prosztaglandinok szintézisét, ami a gyulladás, a fájdalom és a láz csökkenéséhez vezet.
• Fájdalomcsillapító (fájdalomcsillapító hatás): A prosztaglandinszint csökkentésével a nimesulid fájdalomcsillapító hatású, enyhíti a fájdalmat különböző állapotok, például reumás betegségek, izomfájdalom és fejfájás esetén.
• Gyulladáscsökkentő hatás: Mivel a prosztaglandininok a gyulladás kulcsfontosságú közvetítői, szintézisük gátlása segít csökkenteni a gyulladásos folyamatok intenzitását.
• Lázcsillapító hatás: A nimesulid csökkentheti a testhőmérsékletet azáltal, hogy befolyásolja az agy hipotalamuszát, amely szabályozza a hőszabályozást.

Farmakokinetikája

• Felszívódás: A nimesulid általában gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból szájon át történő alkalmazás után. A maximális koncentrációt a vérben általában a beadás után 2-4 órával érik el.
• Biológiai hozzáférhetőség: A nimesulid biohasznosulása körülbelül 90%, ami azt jelenti, hogy szinte a teljes adag bejut a szisztémás keringésbe.
• Metabolizmus: A nimesulid a májban metabolizálódik. A fő metabolit a 4-hidroxi-nimesulid, amely farmakológiai aktivitással is rendelkezik.
• Fehérjekötés: A nimesulid körülbelül 99%-a plazmafehérjékhez, főleg albuminhoz kötődik.
• Eloszlás: A nimesulid egyenletesen oszlik el a szervezetben, és behatol a különböző szövetekbe.
• Kiválasztás: A nimesulid és metabolitjai főként a vesén (körülbelül 50-60%) és a beleken keresztül (kb. 40-50%) választódnak ki metabolitok formájában.
• Felezési idő: A nimesulid felezési ideje körülbelül 2-4 óra.

Adagolás és beadás

• Felnőtteknek:

  • A szokásos kezdő adag 100 mg (1 tabletta vagy kapszula) naponta kétszer étkezés után.
  • A maximális napi adag általában nem haladja meg a 200 mg-ot.

• Gyermekeknek:

  • A gyermekeknek testtömegüktől és életkoruktól függően javasolt a nimesulid adag felírása. A gyermekek adagját általában az orvos határozza meg az egyes gyermekek egyéni jellemzői alapján.

• A kezelés időtartama:

  • A nimesulid-kezelés időtartama általában rövid távú, legfeljebb 15 napos alkalmazásra korlátozódik.
  • Ha a kezelés folytatása szükséges, a kúra időtartamát meg kell beszélni orvosával.

• Alkalmazás idős betegeknél:

  • Idős betegeknél szükség lehet az adag módosítására a vese- és májfunkciójuk alapján.

• Használat speciális csoportokban:

  • Terhesség és szoptatás ideje alatt a nimesulid ellenjavallt, vagy csak szigorú orvosi felügyelet mellett alkalmazható.
  • A gasztrointesztinális betegségben, asztmában, vese- és májbetegségben szenvedő betegeknek különösen óvatosnak kell lenniük a nimesulid alkalmazásakor.

Terhesség Aponilla alatt történő alkalmazás

• Veleszületett rendellenességek kockázata:

  • Egy olasz tanulmány megállapította, hogy a nimesulid alkalmazása a terhesség első trimeszterében összefüggésbe hozható az újszülötteknél a veleszületett húgyúti rendellenességek fokozott kockázatával. Azoknál a nőknél, akik az első trimeszterben nimesulidet szedtek, 2,6-szor nagyobb volt az ilyen rendellenességek kockázata, mint azoknál, akik nem szedték a gyógyszert (Cantarutti et al., 2018).

• A magzat szív- és érrendszerére gyakorolt hatások:

  • Egy másik esetben a magzati ductus arteriosus idő előtti beszűkülését regisztrálták, ami a szív jobb kamrájának hipertrófiájához vezetett. Ezt összefüggésbe hozták a nimesulid anyai terhesség késői időszakban történő használatával (Sciacca és mtsai, 2005).

• Oligohydramnion:

  • Oligohidramniosról (alacsony magzatvízszint) is beszámoltak a nimesulidot terhesség alatt szedő nőknél, ami különféle szövődményekhez vezethet a magzatban (Grinceviciene et al., 2016).

• Veseelégtelenség újszülötteknél:

  • A terhesség alatt nimesulidnak kitett újszülötteknél akut veseelégtelenség alakulhat ki. Egy esetben egy gyermeknél, akinek édesanyja nimesulidet szedett a terhesség utolsó két hetében, oligurikus veseelégtelenség alakult ki, amely a születés után fokozatosan megszűnt (Landau et al., 1999).

Ellenjavallatok

• Gyomor- és nyombélfekély: A nimesulid alkalmazása növelheti a peptikus fekély súlyosbodásának és a gyomor-bélrendszeri vérzés kockázatát.
• A vérzés fokozott kockázatával járó állapotok: például vérzéses diathesis, vérzési rendellenességek, vérzéses diathesis stb.
• Májelégtelenség: A nimesulid a májban metabolizálódik, ezért alkalmazása ellenjavallt lehet, ha e szerv működése károsodott.
• Veseelégtelenség: Mivel a nimesulid és metabolitjai elsősorban a vesén keresztül ürülnek ki, működésük károsodása esetén a gyógyszer felhalmozódhat, ami növeli a mellékhatások kockázatát.
• Asztma, orrfolyás orrpolipokkal, valamint aszpirin és más NSAID-ok által okozott nátha: A nimesulid egyes betegeknél hörgőgörcsöt okozhat, különösen asztmában vagy allergiás rhinitisben szenvedőknél.
• Terhesség és szoptatás: A nimesulid terhesség alatt történő alkalmazása, különösen a harmadik trimeszterben, ellenjavallt lehet a magzatra gyakorolt kockázat miatt. Ezenkívül a nimesulid kiválasztódhat az anyatejbe, így szoptatás alatti alkalmazása nem kívánatos lehet.
• Gyermekek: A nimesulid alkalmazása 12 év alatti gyermekeknél ellenjavallt lehet, mivel ebben a korcsoportban nem áll rendelkezésre elegendő adat a hatásosságról és a biztonságosságról.

Mellékhatások Aponilla

• Gemésztőrendszeri betegségek: Ide tartozik a dyspepsia (gyomorpanaszok), hányinger, hányás, hasmenés, puffadás és hasi fájdalom.
• Gemésztőrendszeri fekélyek: A nimesulid növelheti a gyomor- vagy bélfekély, valamint a gyomor-bélrendszeri vérzés kockázatát.
• Allergiás reakciók: Ide tartozik a bőrkiütés, viszketés, duzzanat, angioödéma (angioödéma), allergiás dermatitis és ritkán anafilaxiás sokk.
• Vese- és májkárosodás: Ritkán a nimesulid vese- vagy májkárosodást okozhat, ami megnövekedett vérszintben nyilvánul meg.
• Központi idegrendszer: Fejfájás, szédülés, álmosság, álmatlanság, szorongás és ingerlékenység előfordulhat.
• Szisztémás reakciók: Aszténia (gyengeség), megnövekedett testhőmérséklet, artériás magas vérnyomás (emelkedett vérnyomás), perifériás ödéma.
• Bőr- és függelékreakciók: csalánkiütés, fotodermatitisz, bőrpír, kopaszság fordulhat elő.
• Egyéb reakciók: Lehetséges homályos látás, alopecia (hajhullás), megnövekedett káliumszint a vérben (hiperkalémia), változások a vérben (anémia, thrombocytopenia), anuria (vizeléshiány), bronchiális asztmás roham.

Overdose

A túladagolás jelei lehetnek hányinger, hányás, hasi fájdalom, álmosság, fejfájás, magas vérnyomás (emelkedett vérnyomás), valamint lehetséges vese- és májműködési zavar.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

• A fekélyes szövődmények kockázatát növelő gyógyszerek: például glükokortikoidok, véralvadásgátló szerek (például warfarin), vérlemezke-gátló szerek (például acetilszalicilsav), szertikonazol, ketokonazol, eritromicin, ciklosporin stb..
• A vese- és májkárosodás kockázatát növelő gyógyszerek: például diuretikumok, angiotenzin-konvertáló enzim-gátlók (ACEI-k), lítium, metotrexát, ciklosporin stb.
• A vérzés kockázatát növelő gyógyszerek: például véralvadásgátlók, vérlemezke-gátló szerek, glükokortikoidok, szelektív szerotonin-újrafelvétel-gátlók (SSRI-k), vérlemezke-csökkentő szerek (például tiklopidin).
• A gasztrointesztinális nyálkahártya károsodásának kockázatát növelő gyógyszerek: például alkohol, coxibok, glükokortikoidok, szelektív szerotonin-újrafelvétel-gátlók (SSRI-k), véralvadásgátlók, vérlemezke-gátló szerek stb.
• A nimesulid hatékonyságát csökkentő gyógyszerek: például aszpirin és más NSAID-ok, amelyek versenyezhetnek a kötőhelyért a COX-1-vel és a COX-2-vel.