Aponil

Az Aponil (nimesulid) egy fájdalom- és gyulladáscsökkentő gyógyszer. Gyulladáscsökkentő gyógyszer (NSAID), amely fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatással is rendelkezik. A nimesulidot gyakran használják reumás betegségek, fogfájás, fejfájás, izomfájdalom és egyéb állapotok tüneteinek enyhítésére.

Fontos megjegyezni, hogy a nimesulid alkalmazását az orvos utasításainak és ajánlásainak megfelelően kell végezni. Ennek a gyógyszernek lehetnek mellékhatásai és ellenjavallatai, és az öngyógyítás veszélyes lehet. A nimesulid alkalmazásának megkezdése előtt fontos konzultálni orvosával.

Jelzések Aponila

• Reumatikus betegségek: Az Aponil alkalmazható reumatoid artritisz, osteoarthritis és más gyulladásos ízületi betegségek kezelésére.
• Izomfájdalom: Használható izomhúzódások, izomgörcsök és egyéb izomfájdalmak okozta fájdalom enyhítésére.
• Hátfájás: A nimesulid segíthet a hátfájás, beleértve a derékfájást és a nyakfájást is, enyhítésében, amelyet különféle okok, például izomfeszültség és gyulladás okozhatnak.
• Fejfájás: Használható fejfájás, többek között migrén és agyi feszültség enyhítésére.
• Fogfájás: Az Aponil segíthet a fogszuvasodás, az ínygyulladás vagy a fogászati beavatkozások utáni fogfájás esetén.
• Megfázás és influenza tünetei: Használható lázcsillapításra és a megfázás és influenza tüneteinek, például a láznak és a fejfájásnak az enyhítésére is.

Kiadási űrlap

A tabletták a nimesulid leggyakoribb formája. A tabletták különböző dózisúak lehetnek, ami lehetővé teszi az egyes betegek számára optimális adag kiválasztását.

Gyógyszerhatástani

• Ciklooxigenáz (COX) gátlás: A nimesulid gátolja a COX-1 és COX-2 enzimek hatását, amelyek részt vesznek az arachidonsav prosztaglandinokká alakításában. A COX-2 általában gyulladásos folyamatokra reagálva aktiválódik, míg a COX-1 a szövetekben van jelen, ahol fiziológiai funkciókat lát el. A COX-2 gátlásával a nimesulid csökkenti a prosztaglandinok szintézisét, ami a gyulladás, a fájdalom és a láz csökkenéséhez vezet.
• Fájdalomcsillapítás (fájdalomcsillapító hatás): A prosztaglandinok szintjének csökkentésével a nimesulid fájdalomcsillapító hatású, enyhíti a fájdalmat különféle állapotokban, például reumás betegségekben, izomfájdalmakban és fejfájásban.
• Gyulladáscsökkentő hatás: Mivel a prosztaglandinok a gyulladás kulcsfontosságú mediátorai, szintézisük gátlása segít csökkenteni a gyulladásos folyamatok intenzitását.
• Lázcsillapító hatás: A nimesulid a hipotalamuszra hatva csökkentheti a testhőmérsékletet, ami a termoregulációt szabályozza.

Farmakokinetikája

• Felszívódás: A nimesulid orális alkalmazást követően általában gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból. A maximális vérkoncentráció általában 2-4 óra múlva alakul ki.
• Biohasznosulás: A nimesulid biohasznosulása körülbelül 90%, ami azt jelenti, hogy a bevett dózis szinte teljes egészében bejut a szisztémás keringésbe.
• Metabolizmus: A nimesulid a májban metabolizálódik. A fő metabolit a 4-hidroxinimesulid, amely farmakológiai aktivitással is rendelkezik.
• Fehérjekötés: A nimesulid körülbelül 99%-a kötődik a plazmafehérjékhez, főként az albuminhoz.
• Eloszlás: A nimesulid egyenletesen eloszlik a szervezetben, és behatol a különböző szövetekbe.
• Kiválasztás: A nimesulid és metabolitjai főként a veséken (kb. 50-60%) és a beleken (kb. 40-50%) keresztül ürülnek metabolitok formájában.
• Felezési idő: A nimesulid felezési ideje körülbelül 2-4 óra.

Adagolás és beadás

• Felnőtteknek:

  • A szokásos kezdő adag 100 mg (1 tabletta vagy kapszula) naponta kétszer étkezés után.
  • A maximális napi adag általában nem haladja meg a 200 mg-ot.

• Gyermekeknek:

  • Gyermekeknek ajánlott a nimesulid adagját testsúlyuk és életkoruk alapján felírni. A gyermekgyógyászati adagot általában az orvos határozza meg az egyes gyermekek egyéni jellemzői alapján.

• Felvételi időtartam:

  • A nimesuliddal történő kezelés időtartama általában rövid távú, legfeljebb 15 napos alkalmazásra korlátozódik.
  • Ha a kezelés folytatása szükséges, a kurzus időtartamát meg kell beszélni az orvossal.

• Alkalmazása idős betegeknél:

  • Idős betegeknél a dózis módosítása válhat szükségessé a vese- és májfunkciójuk alapján.

• Speciális csoportokban történő alkalmazás:

  • Terhesség és szoptatás alatt a nimesulid ellenjavallt, vagy csak szigorú orvosi felügyelet mellett alkalmazható.
  • A gyomor-bélrendszeri betegségekben, asztmában, vese- és májbetegségben szenvedő betegeknek különösen óvatosnak kell lenniük a nimesulid alkalmazása során.

Terhesség Aponila alatt történő alkalmazás

• Veleszületett rendellenességek kockázata:

  • Egy Olaszországban végzett tanulmány kimutatta, hogy a nimesulid alkalmazása a terhesség első trimeszterében összefüggésben állhat az újszülöttek veleszületett húgyúti rendellenességeinek fokozott kockázatával. Azoknál a nőknél, akik a terhesség első trimeszterében nimesulidot szedtek, 2,6-szor nagyobb volt az ilyen rendellenességek kockázata, mint azoknál, akik nem szedték a gyógyszert (Cantarutti et al., 2018).

• A magzat szív- és érrendszerére gyakorolt hatások:

  • Egy másik esetben a magzatnál a ductus arteriosus korai szűkületét jelentették, ami jobb kamrai hipertrófiához vezetett. Ez összefüggésbe hozható volt az anya által a terhesség késői szakaszában alkalmazott nimesuliddal (Sciacca et al., 2005).

• Oligohidramnion:

  • Oligohidramniont (kevés magzatvíz) is jelentettek a terhesség alatt nimesulidot szedő nőknél, ami különféle szövődményekhez vezethet a magzatnál (Grinceviciene et al., 2016).

• Veseelégtelenség újszülötteknél:

  • A terhesség alatt nimesulidnak kitett újszülötteknél akut veseelégtelenség alakulhat ki. Egy esetben egy olyan gyermeknél, akinek az édesanyja a terhesség utolsó két hetében nimesulidot szedett, oliguriás veseelégtelenség alakult ki, amely a születés után fokozatosan megszűnt (Landau et al., 1999).

Ellenjavallatok

• Gyomorfekély és nyombélfekély: A nimesulid alkalmazása növelheti a gyomorfekély súlyosbodásának és a gyomor-bélrendszeri vérzés kockázatát.
• A fokozott vérzési kockázattal járó állapotok: Például vérzéses diatézis, véralvadási zavarok, vérzéses diatézis stb.
• Májelégtelenség: A nimesulid a májban metabolizálódik, ezért alkalmazása ellenjavallt lehet e szerv diszfunkciója esetén.
• Veseelégtelenség: Mivel a nimesulid és metabolitjai főként a veséken keresztül ürülnek ki, ha működésük károsodik, a gyógyszer felhalmozódhat, ami növeli a mellékhatások kockázatát.
• Asztma, orrpolip okozta rhinitis és aszpirin, valamint más NSAID-ok okozta rhinitis: Egyes betegeknél a nimesulid hörgőgörcsöt okozhat, különösen asztmában vagy allergiás náthában szenvedőknél.
• Terhesség és szoptatás: A nimesulid alkalmazása terhesség alatt, különösen a harmadik trimeszterben, ellenjavallt lehet a magzatra jelentett kockázat miatt. Ezenkívül a nimesulid kiválasztódhat az anyatejbe, ezért alkalmazása szoptatás alatt nem kívánatos lehet.
• Gyermekek: A nimesulid alkalmazása 12 év alatti gyermekeknél ellenjavallt lehet, mivel ebben a korcsoportban nem állnak rendelkezésre elegendő adatok a hatékonyságra és biztonságosságra vonatkozóan.

Mellékhatások Aponila

• Emésztőrendszeri betegségek: Ide tartozik a diszpepszia (gyomorrontás), hányinger, hányás, hasmenés, puffadás és hasi fájdalom.
• Emésztőrendszeri fekélyek: A nimesulid növelheti a gyomor- vagy bélfekélyek, valamint a gyomor-bélrendszeri vérzés kialakulásának kockázatát.
• Allergiás reakciók: bőrkiütés, viszketés, duzzanat, angioödéma, allergiás dermatitis és ritkán anafilaxiás sokk.
• Vese- és májkárosodás: Ritkán a nimesulid vese- vagy májkárosodást okozhat, ami a megfelelő indikátorok vérben való megnövekedett szintjében nyilvánul meg.
• Központi idegrendszer: Fejfájás, szédülés, álmosság, álmatlanság, szorongás és ingerlékenység előfordulhat.
• Szisztémás reakciók: Gyengeség (aszténia), láz, artériás magas vérnyomás és perifériás ödéma.
• Bőr- és függelékreakciók: Csalánkiütés, fotodermatitisz, bőrpír és hajhullás előfordulhat.
• Egyéb reakciók: Lehetséges látáskárosodás, alopecia (hajhullás), emelkedett káliumszint a vérben (hiperkalémia), változások a vérben (anémia, trombocitopénia), anuria (vizelési nehézség), asztmás roham.

Overdose

A túladagolás tünetei lehetnek hányinger, hányás, hasi fájdalom, álmosság, fejfájás, magas vérnyomás, valamint lehetséges vese- és májproblémák.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

• A fekélyes szövődmények kockázatát növelő gyógyszerek: Ilyenek például a glükokortikoidok, antikoagulánsok (pl. warfarin), vérlemezke-gátló szerek (pl. acetilszalicilsav), szertikonazol, ketokonazol, eritromicin, ciklosporin stb.
• Vese- és májkárosodás kockázatát növelő gyógyszerek: Például diuretikumok, angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok (ACE-gátlók), lítium, metotrexát, ciklosporin stb.
• Vérzés kockázatát növelő gyógyszerek: Például antikoagulánsok, vérlemezke-gátló szerek, glükokortikoidok, szelektív szerotonin-visszavétel-gátlók (SSRI-k), amelyek csökkentik a vérlemezkeszámot (pl. tiklopidin).
• A gyomor-bél nyálkahártya károsodásának kockázatát növelő gyógyszerek: például alkohol, koxibok, glükokortikoidok, szelektív szerotonin-visszavétel-gátlók (SSRI-k), antikoagulánsok, vérlemezke-gátló szerek stb.
• A nimesulid hatékonyságát csökkentő gyógyszerek: Például az aszpirin és más NSAID-ok, amelyek versenyezhetnek a COX-1 és COX-2 kötőhelyéért.