Betacor

A Betacor egy olyan gyógyszer, amely szelektíven blokkolja a β-adrenerg receptorok aktivitását.

Jelzések Betacore

A magas vérnyomás csökkentésére használják. Az angina pectoris rohamok megelőzésére is használják.

Kiadási űrlap

A gyógyszer tabletták formájában kapható. Egy buborékcsomagolás 10 tablettát tartalmaz; a dobozban 3 ilyen csomag található.

[ 1 ]

Gyógyszerhatástani

A Betaxololban megfigyelt gyógyászati tulajdonságok között szerepel:

• kardioszelektív jellegű β-adrenerg blokkoló hatás;
• saját szimpatomimetikus hatásának hiánya (nincs részleges agonista hatása);
• gyenge membránstabilizáló hatás (hasonlóan a kinidinhez vagy a helyi érzéstelenítőkhöz), ha a standard gyógyszeradagokat meghaladó koncentrációkban alkalmazzák.

Farmakokinetikája

Szívás.

A gyógyszer szájon át történő adagolás után teljesen és gyorsan felszívódik. Az első májon való áthaladás hatása rendkívül gyenge, és az anyag biohasznosulási indexe körülbelül 85%, aminek következtében a különböző emberek vérplazmájában vagy egy betegnél a gyógyszer hosszan tartó alkalmazása esetén az értékei jelentéktelenül eltérnek. A béta-xolol elem körülbelül 50%-ban szintetizálódik a vérplazmában lévő vérfehérjével.

Cserefolyamatok.

Az eloszlási térfogat körülbelül 6 l/kg. A szervezetben a bétaxolol nagy része inaktív bomlástermékekké alakul, és ennek az elemnek csak 10-15%-a jelenik meg változatlan formában a vizeletben. Az elimináció főként a veséken keresztül történik.

Kiválasztás.

Az aktív elem felezési ideje körülbelül 15-20 óra.

Adagolás és beadás

A magas vérnyomás csökkentésére vagy az angina kialakulásának megelőzésére a szokásos adag napi 1 tabletta (20 mg).

Adagméretek veseelégtelenségben szenvedők számára.

A veseműködés gyengülésével együtt a bétaxolol clearance-e is csökken. Ezért a gyógyszer adagját a beteg veseműködéséhez kell igazítani: 20 ml/perc kreatinin-kvantumszint esetén nincs szükség az adag módosítására.

Azonban klinikai vizsgálatot kell végezni, a terápia első hetétől kezdve, amíg a gyógyszer egyensúlyi szintje a vérben el nem éri (ez átlagosan 4 napot vesz igénybe).

Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (CrCl <20 ml/perc) a kezelést napi 10 mg-mal kell kezdeni (a dialízis ütemezése és gyakorisága nem fontos a hemodialízisben részesülő betegeknél).

[ 3 ]

Terhesség Betacore alatt történő alkalmazás

Teratogén hatás.

Jelenleg nincsenek információk a teratogén tünetek kialakulásáról emberekben, illetve a veleszületett rendellenességek előfordulásáról a magzatban.

Az újszülöttkori befolyás.

Ha egy terhes nő Betacort szedett, a béta-blokkoló hatása a születés után több napig is fennáll az újszülöttnél. Bár ez a maradványtünet nem feltétlenül okozza a klinikai szövődményeket, a szívelégtelenség valószínűsége továbbra is fennáll. Ilyen rendellenesség esetén az újszülöttet intenzív osztályra kell küldeni, és ezen felül meg kell tagadni a plazmapótlók alkalmazását (mert fennáll az akut tüdőödéma lehetősége).

Ezenkívül vannak adatok hipoglikémia, bradycardia és RDSN eseteiről. Emiatt gondosan ellenőrizni kell az újszülött állapotát, miközben speciális körülmények között kell tartani (az élet első 3-5 napjában ellenőrizni kell a vércukorszintet és a pulzusszámot).

A fenti tényezők miatt a bétaxolol terhesség alatt tilos. Az egyetlen kivétel azok az esetek, amikor a gyógyszer szedésének valószínűsíthető előnye magasabb, mint a magzati szövődmények kockázata.

Szoptatási időszak.

Megállapították, hogy a béta-blokkolók kiválasztódhatnak az anyatejbe. A Betacor-kezelés alatt a szoptatást abba kell hagyni, mivel az újszülötteknél a bradycardia vagy a hipoglikémia valószínűségét még nem vizsgálták.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• súlyos hörgőasztma, valamint obstruktív jellegű krónikus tüdőpatológiák;
• kardiogén sokk;
• terápiával nem kontrollált szívelégtelenség;
• 2-3 fokú AV-blokád;
• bradycardia (a pulzusszám <45-50 ütés/perc);
• spontán angina (monoterápia nem alkalmazható, ha a betegnek tipikus vagy izolált formája van ennek a betegségnek);
• a sinuscsomó működésével kapcsolatos problémák (ez magában foglalja a szinoatriális blokkot is);
• Raynaud-kór, amely súlyos fokú expresszióval rendelkezik (vagy a perifériás véráramlás egyéb zavarai);
• kezelésre nem reagáló feokromocitóma;
• csökkent vérnyomásértékek;
• bétaxolol intolerancia;
• anafilaxiás tünetek előfordulása a kórtörténetben;
• Az acidózis metabolikus formája.

A Betacort nem szabad olyan gyógyszerekkel kombinálni, mint a szultoprid és a floktafenin. Tilos a gyógyszert diltiazemmel, verapamillal, valamint amiodaronnal és bepridillel kombinálni.

Mivel a gyógyszer laktózt tartalmaz, nem írják fel veleszületett galaktozémiában, hypolactasiaban vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban szenvedőknek.

Mellékhatások Betacore

A gyógyszer szedése bizonyos mellékhatások kialakulását okozhatja:

• a bőr alatti réteget és a felhámot érintő rendellenességek: bőrtünetek, beleértve a pikkelysömör súlyosbodását vagy pikkelysömörhöz hasonló kiütések megjelenését. Viszketés, csalánkiütés vagy fokozott izzadás is előfordulhat;
• idegrendszeri rendellenességek: fejfájás vagy szédülés, letargia és disztális paresztézia;
• a vizuális szervek működését befolyásoló problémák: a szemek száraz nyálkahártyája, a látásélesség károsodása;
• mentális zavarok: fáradtságérzet megjelenése, álmatlanság vagy aszténia kialakulása. Rémálmok, depresszió, hallucinációk, zavartság érzése;
• gyomor-bélrendszeri betegségek: gyomor-bélrendszeri rendellenességek (például hasmenés, hasi fájdalom és hányás hányingerrel);
• Táplálkozási és anyagcserezavarok: hiper- vagy hipoglikémia, valamint bradycardia kialakulása (esetleg súlyos mértékben). Megfigyelhető az AV-vezetés gátlása vagy a meglévő AV-blokk fokozódása, valamint a vérnyomás csökkenése és szívelégtelenség;
• az érrendszert érintő tünetek: fokozott időszakos sántítás vagy Raynaud-kór. Hideg végtagok is megfigyelhetők;
• a légzőszervek és a szegycsont működésével kapcsolatos problémák a mediastinummal: nehézlégzés vagy hörgőgörcsök megjelenése;
• reproduktív rendellenességek: impotencia kialakulása;
• laboratóriumi adatok változásai: ritkán antinukleáris antitestek előfordulását figyelik meg, esetenként az SLE-hez hasonló klinikai tünetekkel együtt, amelyek a terápia abbahagyása után eltűnnek.

[ 2 ]

Overdose

A Betacor-mérgezés jelei: bradycardia vagy nagyon erős vérnyomáscsökkenés. Ilyen tünetek esetén a betegnek több gyógyszert kell adni:

• 1-2 mg atropin intravénás injekciója;
• 1 mg glukagon beadása (szükség esetén ismételje meg az injekciót);
• Szükség esetén 25 mcg izoprenalint kell infúzióban beadni (lassú sebességgel), vagy dobutamint 2,5-10 mcg/ttkg/perc sebességgel.

Ha egy újszülöttnél, akinek az édesanyja terhesség alatt béta-blokkolókat szedett, szívdekompenzáció alakul ki, a következő eljárásokra van szükség:

• 0,3 mg/kg glukagon beadása;
• intenzív osztályra utalás;
• dobutamin és izoprenalin együttes alkalmazása: gyakran meglehetősen nagy dózisokban és hosszú ideig. Az eljárásokat orvos felügyelete mellett végzik.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer fokozza más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek hatását. Központi típusú terápiás hatású vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel (például metildopa és klonidin moxonidinnal stb.) kombinálva kerülni kell az utóbbiak hirtelen abbahagyását, mivel ez a vérnyomás jelentős emelkedéséhez vezethet.

Diltiazemmel, rezerpinnel, sidra-szulfáttal, amiodaronnal, valamint kinidinnel, verapamillal és metildopával kombinálva megnő a szívautomatizmus, a kontraktilitás és a vezetési zavarok kialakulásának kockázata.

A dihidropiridin-sorozat kalcium antagonistáival való kombináció (különösen látens szívelégtelenségben szenvedőknél) növeli a vérnyomáscsökkenés és a szívdekompenzáció kialakulásának valószínűségét, ezért a Betacor-kezelés alatt ajánlott kerülni az antiaritmiás gyógyszerek és a kalcium antagonisták intravénás injekcióit.

Az ösztrogének, antacidok, NSAID-ok, burkolószerek és GCS csökkentik a gyógyszer vérnyomáscsökkentő hatását, míg a triciklusos antidepresszánsok éppen ellenkezőleg, fokozzák azt (ortosztatikus összeomlás alakulhat ki).

A gyógyszer fokozza a nem depolarizáló izomrelaxánsok gyógyászati tulajdonságait, és emellett lelassítja a lidokain anyag májmetabolizmusát.

A cimetidinnel kombinált fenotiazinok növelik a bétaxolol elem szintjét a vérplazmában.

A vérnyomás csökkenésével és a jódot tartalmazó kontrasztanyagok alkalmazása által okozott anafilaxiás tünetek kialakulásával a β-adrenerg receptorok aktivitását blokkoló gyógyszerek csökkentik a szív- és érrendszer kompenzációs tüneteinek súlyosságát.

Tilos a Betacort MAO-gátlókkal kombinálni, mivel ez a vérnyomáscsökkentő hatás jelentős növekedéséhez vezet.

A bőrtesztekhez használt allergének vagy azok kivonatai növelik a súlyos szisztémás tünetek vagy anafilaxia valószínűségét a Betacort használóknál.

[ 4 ]

Tárolási feltételek

A Betacort gyermekektől elzárva kell tartani. A hőmérséklet nem haladhatja meg a 25°C-ot.

Szavatossági idő

A Betacor a terápiás szer gyártásának dátumától számított legfeljebb 4 évig használható.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

Nincsenek adatok a gyógyszer terápiás hatékonyságáról és biztonságosságáról gyermekeknél, ezért nem írható fel nekik.

Analógok

A gyógyszer analógjai az Enzix Duo, az Atenolol és a Captopril Panavital és Metoprolol kombinációjával, valamint a Corvitol Bisoprolollal és a Cordaflex Biprollal.

Vélemények

A Betacor többnyire pozitív visszajelzéseket kap a betegektől. Az orvos által felírt gyógyszeres kezelés befejezése után sok beteg a vérnyomásmutatók stabilizálódását észlelte.