Imigran

Az Imigran egy migrén kezelésére szolgáló gyógyszer, és a szerotonin 5HT1 receptorok szelektív agonistája.

[ 1 ], [ 2 ]

Jelzések Imigran

A gyógyszer a migrénes rohamok (aurával vagy anélkül) gyors fájdalomcsillapítására javallt.

[ 3 ]

Kiadási űrlap

Tablettákban kapható, 6 darab buborékfóliánként (1 buborékfólia csomagonként a gyógyszerrel együtt) vagy 2 darab buborékfóliánként (míg a csomag 3 buborékfóliát tartalmaz).

[ 4 ]

Gyógyszerhatástani

A szumatriptán egy szelektív 5HT receptor agonista (1D), amely nem befolyásolja a többi 5HT receptort. Ezek a receptorvégződések főként az agyi erekben helyezkednek el.

Kísérleti vizsgálatok során kimutatták, hogy a szumatriptán szelektív érösszehúzó hatást fejt ki a carotis artéria rendszerben található erekre anélkül, hogy befolyásolná az agy vérkeringését. A carotis artériákon keresztül a vér eléri az intra- és extracranialis szöveteket (például az agyhártyát), amelyek ereinek tágulata migrén megjelenéséhez vezet.

Kísérleti vizsgálatok kimutatták a hatóanyag gátló tulajdonságait a háromosztatú ideg működésével összefüggésben. A szumatriptán ezen a két mechanizmuson keresztül fejti ki migrénellenes hatását.

A gyógyászati hatás a gyógyszer orális beadása után fél órával kezdődik (100 mg mennyiségben).

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetikája

Szájon át történő bevétel esetén a komponens gyorsan felszívódik, 45 perc elteltével eléri a csúcskoncentráció 70%-át. Átlagosan a maximális plazmaszint 100 mg-os dózisban 45 ng/ml. A biohasznosulás orális bevétel esetén 14% (részben a preszisztémás kicserélődési folyamat, részben pedig a hiányos felszívódás miatt).

A plazmafehérjék esetében a szintézis gyenge (14-21%), az átlagos eloszlási térfogat 17 liter. Az átlagos teljes clearance körülbelül 1160 ml/perc, a vesékben pedig az átlagos érték körülbelül 260 ml/perc.

Az extrarenális clearance a teljes érték körülbelül 80%-a, ami lehetővé teszi, hogy a szumatriptán kiválasztását főként bomlástermékek formájában határozzák meg. A fő bomlástermék a hatóanyag indolecetsav-analógja. A vizelettel ürül (amelyben szabad savként, valamint glükuronid anyaggal konjugálva jelenik meg), és nincs 5HT1 vagy 5HT2 aktivitása. Más bomlástermékeket nem azonosítottak.

Az orálisan alkalmazott szumatriptán farmakokinetikai tulajdonságai migrénes roham alatt alig változnak.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Adagolás és beadás

Tilos tablettákat szedni roham megelőzésére. Tilos az ajánlott adagot is túllépni.

A tabletta bevételének legjobb ideje közvetlenül a roham kezdete után van, de a gyógyszer bármely szakaszban hatásos lesz.

A gyógyszert általában 50 mg-os dózisban írják fel (1 tabletta mérete). Néha megengedett az adag 2 tablettára (100 mg) emelése.

Ha nincs hatás, ne vegyen be új adagot ugyanazon migrénes roham alatt. A következő tablettát csak egy új roham kezdete után lehet bevenni.

Ha az első adagra reakció lép fel, de a migrénes megnyilvánulások későbbi visszatérésével a második tablettát a következő 24 órában szabad bevenni, míg az adagok közötti minimális időköznek 2 órának kell lennie. Összesen legfeljebb 300 mg gyógyszer szedhető naponta (24 óra alatt).

A tablettákat egészben, vízzel kell bevenni.

[ 19 ]

Terhesség Imigran alatt történő alkalmazás

Terhes nőknek történő felírás csak az anya számára nyújtott lehetséges segítség figyelembevételével megengedett a magzat negatív tüneteinek kialakulásának kockázatával kapcsolatban.

Ismert, hogy a hatóanyag bőr alá történő beadása esetén bejut az anyatejbe. A gyermekre gyakorolt hatás csökkenhet, ha a gyógyszer bevétele után 12 órán át nem szoptatják.

Ellenjavallatok

A gyógyszer ellenjavallatai között:

• intolerancia a gyógyszer összetevőivel szemben;
• miokardiális infarktus kórtörténete, valamint spontán angina pectoris, koszorúér-betegség, perifériás érrendszeri patológiák vagy a koszorúér-betegségre jellemző tünetek;
• átmeneti agyi keringési zavar vagy stroke előfordulása a kórtörténetben;
• súlyos vagy közepes vérnyomás-emelkedés, vagy enyhe, kontrollálatlan vérnyomás-emelkedés;
• a májelégtelenség súlyos stádiuma;
• MAO-gátlókkal egyidejű szedése – az Imigran szedését legalább 2 héttel a gátlók szedésének abbahagyása után lehet elkezdeni;
• gyermekkor és serdülőkor, mivel a fent leírt betegcsoportban még nincsenek információk a gyógyszerek biztonságosságáról és hatékonyságáról.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Mellékhatások Imigran

A klinikai vizsgálatok szerint a következő mellékhatásokat azonosították:

• az idegrendszer szervei: gyakran álmosság vagy szédülés érzése, valamint érzékszervi zavarok (beleértve a hipoesztéziát, valamint a paresztéziát) jelentkeznek;
• szív- és érrendszeri szervek: gyakran átmeneti vérnyomás-emelkedés alakul ki (közvetlenül a tabletta bevétele után), valamint vérrög;
• légzőrendszer: gyakran előfordul nehézlégzés;
• emésztőrendszer: egyes betegeknél gyakran hányás és hányinger alakult ki, bár a kábítószer-fogyasztással való összefüggést még nem állapították meg;
• kötőszövet, izmok és csontváz: ezek a tünetek általában átmenetiek, bár intenzívek lehetnek, és a test különböző részeit érinthetik (beleértve a torkot és a szegycsontot is) - gyakran jelentkezik izomfájdalom vagy nehézségérzet;
• általános rendellenességek: gyakran jelentkeznek fájdalmas érzések, feszültség, összenyomódás érzése, valamint hideg vagy meleg (a tünetek általában átmenetiek, bár néha intenzívek és a test különböző részeit érinthetik (beleértve a torkot és a szegycsontot is). Gyakran előfordul súlyos fáradtság vagy gyengeségérzet (ezek a tünetek szintén átmenetiek és általában közepes vagy enyhe súlyosságúak);
• vizsgálati eredmények: esetenként kisebb változások a májfunkciós vizsgálati eredményekben.

Forgalomba hozatalt követő vizsgálatok eredményei:

• immunitás: fokozott érzékenység (bőrreakcióktól az anafilaxiás esetekig);
• Az idegrendszer szervei: görcsrohamok előfordulása. Bizonyos esetekben ezek a tünetek olyan személyeknél jelentkeztek, akik hajlamosak görcsrohamokra, vagy akiknek a kórtörténetében olyan állapotok szerepeltek, amelyek ilyen rohamokhoz vezethetnek; továbbá dystonia, tremor, nystagmus vagy scotoma kialakulása;
• látószervek: kettőslátás vagy villogás kialakulása, a látásélesség romlása, valamint látásvesztés (általában átmeneti). De ezek a rendellenességek maguk a migrénes rohamok miatt is előfordulhatnak;
• szív- és érrendszeri szervek: tachycardia, angina vagy bradycardia kialakulása, fokozott pulzusszám, ritmuszavarok, EKG-paraméterek átmeneti ischaemiás változásai, koszorúér-görcsök, csökkent vérnyomás, miokardiális infarktus, Raynaud-szindróma;
• emésztőszervek: hasmenés vagy ischaemiás vastagbélgyulladás kialakulása;
• kötőszövetek, csontváz és izmok: ízületi fájdalom, nyaki radikulitisz;
• mentális zavarok: izgalomérzet;
• bőr alatti szövetek és bőr: hyperhidrosis kialakulása.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Overdose

400 mg-nál nagyobb orális dózisok alkalmazása esetén csak a mellékhatások tünetei jelentkeztek. Túladagolás esetén a beteget legalább 10 órán át megfigyelés alatt kell tartani, a szokásos támogató eljárások elvégzése mellett.

Nincs információ a peritoneális dialízis vagy a hemodialízis eljárásainak a gyógyszer hatóanyagának paramétereire gyakorolt hatásáról.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Nincs információ a gyógyszer alkoholos italokkal, valamint a flunarizinnal, a propranolollal és a pizotifennel való kölcsönhatásáról.

Kevés információ áll rendelkezésre az ergotamint vagy más triptán/5-HT1 receptor agonistákat tartalmazó gyógyszerekkel történő együttes alkalmazásról. Elméletileg elhúzódó érgörcsös hatás alakulhat ki, ezért az ilyen gyógyszerek kombinálása tilos. Nem ismert, hogy mennyi időnek kell eltelnie ezen gyógyszerek adagjai között - ez a gyógyszer típusától és adagjától függ. Mivel az Imigran fokozhatja az ergotamin és a triptán/5-HT1 receptor agonisták tulajdonságait, az utóbbiak bevétele előtt 24 órás időintervallumot kell tartani.

Ugyanakkor az ergotamint tartalmazó gyógyszereket tilos az Imigran bevétele után 6 órán belül használni, és a triptan/5-HT1 receptor agonistákat az Imigran bevétele után 24 órán belül tilos használni.

A forgalomba hozatalt követően elszigetelt esetekben beszámoltak szerotonin-intoxikáció kialakulásáról (melynek tünetei közé tartoznak a neuromuszkuláris zavarok, mentális változások és a viscerális instabilitás), amikor a gyógyszert szelektív szerotonin-visszavétel-gátlókkal kombinálták. A fent említett patológiáról akkor is beszámoltak, amikor a triptánokat noradrenalinnel és szerotonin-visszavétel-gátlókkal kombinálták.

[ 24 ], [ 25 ]

Tárolási feltételek

A gyógyszert gyermekektől elzárva, a gyógyszerekre vonatkozó szabványos körülmények között tároljuk. Hőmérséklet – legfeljebb 30°C.

[ 26 ], [ 27 ]

Szavatossági idő

Az Imigran a gyógyszer gyártásának dátumától számított 3 évig használható.