Bigaflon

A Bigaflon egy szisztémás antibakteriális gyógyszer.

Jelzések Bigaflon

Fertőző és gyulladásos eredetű betegségek esetén alkalmazzák, amelyeket a gyógyszerre érzékeny baktériumok okoznak:

• a torkot, a füleket, a légzőrendszert, a lágy szövetekkel együtt a hámréteget, valamint a veséket, a hasi szerveket és a húgyutakat érintő elváltozások;
• nőgyógyászati fertőzések;
• gonorrhoea, vérhas, osteomyelitis, szalmonellózis, valamint szepszis és tuberkulózis.

Sebészeti beavatkozások előtti profilaxisra és műtét utáni fertőzések kezelésére is alkalmazzák legyengült immunrendszerű egyéneknél.

Kiadási űrlap

Az anyag 0,4%-os infúziós folyadék formájában, 0,05, 0,1 vagy 0,2 literes palackokban kapható. 0,1 vagy 0,2 literes kiszerelésben is kapható.

Gyógyszerhatástani

A gyógyászati hatás a topoizomeráz IV aktivitásának a DNS-girázzal együtt történő lassításával alakul ki.

A gatifloxacin, egy 8-metoxi-fluorokinolon, antibakteriális aktivitást mutat a mikrobák viszonylag széles körével (Gram-pozitív és Gram-negatív) szemben.

A gyógyszerekkel szembeni érzékenységet a következő tünetek mutatják:

• Gram-pozitív baktériumok: Staphylococcus aureus-szal fertőzött pneumokokkok és gennyes streptococcusok;
• Gram-negatív mikrobák: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Influenza bacilusok (beleértve a β-laktamázt termelő törzseket), Enterobacter cloacae, Haemophilas parainfluenzae, Moraxella catarrhalis (β-laktamázt termelő törzsekkel), és gonokokkok (a lista tartalmazza a β-laktamázt termelő törzseket is);
• atipikus kórokozók: ureaplasma, chlamydophila pneumoniae mycoplasma pneumoniae-val, valamint C. trachomatis és legionella pneumophila.

A következő baktériumok mérsékelten érzékenyek:

• Gram-pozitív altípus mikrobái: streptococcus agalactiae, Streptococcus milieri, Str.mitior, epidermális staphylococcusok (beleértve a meticillin törzseket is) és Streptococcus dysgalactiae. Ezenkívül hemolitikus staphylococcusok, Staphylococcus hominis, Staphylococcus cohnii, szaprofita staphylococcusok, Koch-bacillus és Staphylococcus simulans diftéria corynebacteriummal;
• Gram-negatív baktériumok: Klebsiella oxytoca, Proteus mirabilis, Providencia Rettgerii, Morgan-baktériumok, Providencia Stewartii, valamint Enterobacter agglomerans, közönséges Proteus Enterobacter aerogenes-szel, Enterobacter sakazaki, szamárköhögés elleni bacillus és Enterobacter intermedius;
• anaerobok: fusobacteriumok, Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Porphyromonas spp. és a thetayotaomicron baktérium, valamint Bacteroides eggerthii, Porphyromonas anaerobius a Bacteroides uniformisszal együtt, Porphyromonas asaccharolyticus prevotellával, Porphyromonas magnus, Clostridia perfringens propionibaktériumokkal és Clostridium ramosum;
• atipikus formájú kórokozó mikrobák: Legionella pneumophila és Coxiella burnettii.

A Helicobacter pylori és a Mycobacterium tuberculosis érzékenyek a gatifloxacinra.

A gatifloxacin antibakteriális tulajdonságait a topoizomeráz IV és a DNS-giráz gátlásával fejti ki. Ez utóbbi fontos enzim, amely részt vesz a mikrobiális DNS replikációjában. Ugyanakkor a topoizomeráz IV egy olyan enzim, amely fontos résztvevője a DNS-kromoszóma-szétválási folyamatoknak a mikrobiális sejtosztódás során.

Farmakokinetikája

A gatifloxacin orális adagolás után jó felszívódási sebességgel rendelkezik a gyomor-bél traktusban. Az elem biohasznosulásának abszolút értéke 96%. A plazma Cmax értéke a gyógyszer beadása után 60-120 perccel mérhető.

A vérplazmában zajló fehérjeszintézis 20%-ot tesz ki.

A gatifloxacin jól behatol a test szöveteibe. Ezután nagy sebességgel eloszlik a különböző biológiai folyadékokban: nagy sebességgel fordul elő a hörgők nyálkahártyájában a tüdőszövetekkel, az orrmelléküregekkel, valamint az alveoláris makrofágokban, a hámban, a váladékban és a prosztata szöveteiben. Megtalálható a középfül szöveteiben, az epében a nyálban, az ondóban, a petefészkekben a méhben, a hüvelyben, valamint a mio- és méhnyálkahártya petevezetékeiben is.

Az anyag anyagcsere-folyamatokon megy keresztül a szervezetben.

A gatifloxacin a vesén keresztül ürül ki. A felezési idő 7-14 óra, nem függ az alkalmazás módjától és a gyógyszeradag nagyságától.

Állatkísérletek kimutatták, hogy a gatifloxacin szövődmények nélkül átjut a méhlepényen, és kiválasztódik az anyatejbe is.

Adagolás és beadás

A Bigaflont napi egyszer 0,4 g dózisban alkalmazzák (ha a CC-indexek >40 ml/perc).

Krónikus hörghurut súlyosbodása esetén 0,4 g (0,1 l) anyagot kell használni, naponta egyszer 7-10 napig.

Az arcüreggyulladás akut stádiumait úgy kezelik, hogy naponta egyszer 0,4 g (0,1 l) gyógyszert szednek 10 napig.

Közösségben szerzett tüdőgyulladás esetén 0,4 g (0,1 l) gyógyszert kell beadni naponta 1-2 alkalommal 1-2 héten keresztül.

A húgycső sérülései esetén (szövődmények nélkül) egyszeri alkalommal 0,4 g gyógyszert kell beadni (vagy 3 napon keresztül 0,2 g anyagot). Szövődményekkel járó esetekben naponta egyszer 0,4 g anyagot kell beadni (7-10 napon keresztül).

A lágy szövetekkel az epidermiszt érintő elváltozások kiküszöbölésére 0,2 g gyógyszert adnak be 5-7 nap alatt.

A tuberkulózis terápiája (figyelembe véve a patológia súlyosságát és formáját) magában foglalja a gyógyszer 0,8 g-os napi egyszeri alkalmazását.

Mivel a gatifloxacin elsősorban a veséken keresztül ürül ki, dózismódosításra van szükség azoknál a betegeknél, akiknek a kreatinin-clearance-e <40 ml/perc, valamint a folyamatos ambuláns peritoneális hemodialízisben részesülő betegeknél.

A kezelési rend a következő: a kezdeti adag napi 0,4 g, majd napi 0,2 g.

[ 2 ]

Terhesség Bigaflon alatt történő alkalmazás

A Bigaflon szoptatás vagy terhesség alatti alkalmazásával kapcsolatos elegendő klinikai információ hiánya óvatosságot igényel ilyen recept esetén - csak olyan helyzetekben szabad alkalmazni, ahol a nő számára a lehetséges előnyök várhatóbbak, mint a magzatra gyakorolt negatív következmények kockázata.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• súlyos túlérzékenység a gyógyszerrel és más kinolonokkal szemben;
• mivel a gyógyszer beadása a QT-intervallum megnyúlásához vezethet az EKG-n, ezért kerülni kell az ilyen EKG-tünetekkel rendelkező személyeknél az alkalmazását (a szükséges mennyiségű klinikai információ hiánya miatt);
• miokardiális ischaemia;
• kifejezett jellegű bradycardia.

A gyógyszert nagyon óvatosan kell alkalmazni a központi idegrendszerrel kapcsolatos betegségekben szenvedőknél, valamint az agy súlyos érrendszeri ateroszklerózisában szenvedőknél. Ez annak köszönhető, hogy a gyógyszer növeli az intrakraniális nyomást, ami pszichózist okozhat a betegnél.

Mellékhatások Bigaflon

A gyógyszer használata bizonyos mellékhatásokat okozhat:

• a gyomor-bél traktust érintő rendellenességek: néha hasmenés, hányinger hányással, hiperbilirubinémia és pszeudomembranosus vastagbélgyulladás jelentkezik;
• a központi idegrendszer működését befolyásoló rendellenességek: fáradtságérzés, általános depresszió vagy szorongás, valamint pszichózis, fejfájás, motoros izgatottság, szédülés és alvászavarok;
• allergiás reakciók: viszketés, arcduzzanat vagy duzzanat a hangszalagok területén, valamint fényérzékenység és kiütések;
• hematopoietikus aktivitással kapcsolatos problémák: trombocitopénia vagy leukopénia, eozinofília és agranulocitózis, valamint az AST vagy ALT értékek emelkedése;
• a húgyutakat érintő elváltozások: nephrotikus szindróma. Ezenkívül néha előfordulhat akut veseelégtelenség;
• egyéb tünetek: ízületi fájdalom, tachycardia, izomfájdalom, és ezzel együtt csökkent vérnyomás és látáskárosodás.

[ 1 ]

Overdose

A Bigaflon mérgezés jelei közé tartozik a hányás, motoros izgatottság, tachycardia, hányinger és fejfájás.

Akut mérgezés esetén a gyógyszer adagolását le kell állítani, és biztosítani kell a szükséges hidratációt; EKG-monitorozást is végeznek. Ezenkívül tüneti intézkedéseket is végeznek.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Tilos a gyógyszer alkalmazása antiaritmiás gyógyszerek szedése közben.

A gyógyszer digoxinnal történő együttes alkalmazása az utóbbi szérumszintjének emelkedését okozza.

A Bigaflon alkalmazása fokozza az antikoagulánsok tulajdonságait közvetett hatással.

[ 3 ]

Tárolási feltételek

A Bigaflont kisgyermekek elől elzárva kell tartani. A gyógyszert nem szabad fagyasztani. A hőmérséklet nem haladhatja meg a 25°C-ot. A gyógyszerhatóanyag fénytől védve legfeljebb 3 napig tárolható.

Szavatossági idő

A Bigaflon a gyógyszerkészítmény gyártásától számított 24 hónapon belül felhasználható.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

Mivel a gyógyszer beadása ízületi gyulladások, valamint kondropátiák kialakulását okozza, gyermekgyógyászatban (18 év alatti személyek) nem alkalmazzák.

Analógok

A gyógyszer analógjai olyan gyógyszerek, mint a Gaflox Gatimakkal, Gatifloxacinnal és Ozerlikkel, valamint a Gatispan Gatilinnel és Gaticin-N-nel.