Bidop

A Bidop antiaritmiás, antianginás és vérnyomáscsökkentő tulajdonságokkal rendelkezik.

Jelzések Bidopa

A következő esetekben használják:

• az angina rohamok súlyosbodásának megelőzése (a patológia stabil formája);
• megnövekedett vérnyomásértékek.

Kiadási űrlap

A gyógyszer felszabadulása tablettákban történik, 14 darabos mennyiségben egy sejtes lemezen belül. Egy külön dobozban 1, 2 vagy 4 sejtes csomag található.

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer egy szelektív β1-adrenoblokkoló, amely nem rendelkezik szimpatomimetikus aktivitással; továbbá nincs membránstabilizáló hatása sem. A gyógyszer csökkenti a renin aktivitását, csökkenti a szívizomsejtek oxigénigényét, valamint a kontraktilitását.

A szívizomban található β1-adrenoreceptorok kis mértékű gátlásával a gyógyszer gyengíti a cAMP katekolamin által stimulált kötődését az ATP elemhez. Ugyanakkor csökkenti a kalciumionok intracelluláris transzportját, negatív bathmo-, ino-, krono- és dromotrop hatást fejt ki, és emellett lassítja az ingerlékenységgel járó vezetési folyamatokat.

Az ajánlott adag túllépése esetén a gyógyszer β2-adrenerg blokkoló hatást is okoz.

A gyógyszerhasználat kezdeti szakaszában, az első napon a perifériás érfalak által kifejtett ellenállás fokozódik, 1-3 nap után megközelíti a kezdeti szintet. Hosszú távú terápia esetén ez a mutató csökken.

A vérnyomáscsökkentő hatás a perctérfogat csökkenése, a RAS-funkció gyengülése, a perifériás erek szimpatikus stimulációja, valamint a vérnyomásértékek csökkenésére adott válasz helyreállítása és az idegrendszer működésére gyakorolt hatás miatt következik be. Megnövekedett vérnyomásértékek esetén a terápiás hatás 5 nap alatt alakul ki, és 2 hónap után stabil hatás figyelhető meg.

Az anginaellenes hatás a szívizom szöveteinek oxigénigényének csökkentésével, a pulzusszám lassításával és kontraktilitásának csökkentésével, valamint a szívizom vérellátásának folyamatainak javításával és a diasztolés időtartam meghosszabbításával alakul ki. A kamrai diasztolés nyomásértékek növekedése, valamint a kamrai izmok nyújtása fokozza az oxigénigényt.

Az antiaritmiás hatás az aritmia megjelenését kiváltó okok (megnövekedett vérnyomás, tachycardia, a szimpatikus rendszer aktiválódása és a megnövekedett cAMP-szint) kiküszöbölése, a pacemakerek sebességének csökkentése és az AV-vezetési folyamatok lassítása után alakul ki.

A gyógyszer abban különbözik a nem szelektív β-adrenoblokkolók altípusaitól, hogy átlagos gyógyszeradagjainak bevezetése nem gyakorol erős hatást a β2-adrenoreceptorokkal rendelkező szervekre (hasnyálmirigy, méh, vázizmok és perifériás artériás izmok a hörgőkkel) és a szénhidrát-anyagcserére. A gyógyszer továbbá nem tartja vissza a nátriumionokat. Az aterogén hatás ereje összehasonlítható a propranolol hatásával.

Farmakokinetikája

A gyógyszer felszívódása 80-90%, az élelmiszerek fogyasztása nem befolyásolja a mértékét. A vér Cmax-értékeit 2-3 óra elteltével rögzítik. A vérfehérjékkel való szintézise 28-32% között van.

Gyengén hatol be a vér-agy gáton és a méhlepényen. 50%-a intrahepatikus átalakuláson megy keresztül; ebben az esetben szinte inaktív anyagcseretermékek képződnek.

A felezési idő legfeljebb 12 óra. 98%-a a vesén keresztül ürül ki; az anyag kevesebb mint 2%-a ürül ki az epével.

[ 1 ], [ 2 ]

Adagolás és beadás

A tablettákat szájon át, reggel kell bevenni. Ezt üres gyomorra kell tenni, a gyógyszer szétrágása nélkül. Az adagokat minden beteg számára külön-külön választja ki - a kezelőorvos.

Megnövekedett vérnyomásértékek esetén, valamint az angina rohamok (a betegség stabil formája) súlyosbodásának megelőzésére a kezdő adag napi egyszer 5 mg. Szükség esetén ez 10 mg-ra emelhető (hasonló alkalmazási gyakorisággal). A napi megengedett maximális adag 20 mg anyag.

Súlyos vese- vagy májkárosodásban szenvedőknél a maximális napi adag 10 mg lehet.

[ 11 ], [ 12 ]

Terhesség Bidopa alatt történő alkalmazás

A Bidop terhesség alatt csak létfontosságú indikációk esetén rendelhető. Figyelembe kell venni az összes fennálló kockázatot is.

Szoptatás alatt ne alkalmazza.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• sokkos állapot vagy összeomlás;
• akut szívelégtelenség;
• tüdőödéma;
• szinoatriális blokk;
• 2-3 fokos AV-blokk (nincs pacemaker);
• Dekompenzált jellegű CHF krónikus stádiumban, amely inotrop kezelést igényel;
• SSSU;
• csökkent vérnyomás;
• MAOI-kkal kombinálva (kivéve a B-típusú anyagokat);
• asztma vagy súlyos COPD;
• szívelégtelenséggel nem járó kardiomegalia;
• kifejezett bradycardia formájában;
• a perifériás véráramlási folyamatok változásainak késői fázisai;
• feokromocitóma (az α-blokkolók együttes alkalmazása nem történik meg);
• Raynaud-szindróma;
• metabolikus acidózis;
• a gyógyszer vagy más β-blokkolók összetevőinek intoleranciája;
• hipolaktázia, laktázhiány és glükóz-galaktóz felszívódási zavar.

Óvatosság szükséges krónikus máj- vagy veseelégtelenségben, pikkelysömörben, cukorbetegségben, myasthenia myalgiában, valamint elsőfokú AV-blokkban, depresszióban, pajzsmirigy-túlműködésben, allergiás reakciók és spontán angina előfordulásában szenvedőknél; emellett óvatosság szükséges idősek és diétázók esetében.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Mellékhatások Bidopa

A gyógyszer szedése bizonyos mellékhatásokat okozhat:

• az érzékszervek működésének zavarai: csökkent nyáltermelés, száraz szem nyálkahártya, kötőhártya-gyulladás és látáskárosodás;
• idegrendszeri problémák: zavartság, szorongás, gyengeség vagy fáradtság, depresszió, aszténia, szédülés, hallucinációk és fejfájás. Ezenkívül görcsök, rémálmok, remegés, végtagzsibbadás és alvászavarok is előfordulhatnak;
• keringési zavarok: a vérnyomás hirtelen csökkenése, ortosztatikus összeomlás, vezetési zavarok a szívizom szövetében, sinus bradycardia, CHF tünetek előfordulása, AV-blokk, angiospasmus és arrhythmia, valamint fájdalom a szegycsontban és a szívizom összehúzódási képességének csökkenése;
• a légzőszervi aktivitást befolyásoló elváltozások: légzési nehézség nagy dózisú gyógyszerek alkalmazása esetén, vagy hörgőgörcsökre és gégegörcsökre hajlamos embereknél, valamint orrdugulás esetén;
• emésztési zavarok: székrekedés, hányinger, hasmenés, szájszárazság, hasi fájdalom, hányás. Ezenkívül - hepatitisz, ízlelőbimbók vagy májműködési zavar, hiperbilirubinémia, emelkedett májenzimszintek és hipertrigliceridémia;
• hormonális rendellenességek: hiperglikémia, hipotireózis manifesztációi és hipoglikémia (inzulint használó embereknél);
• bőrgyógyászati elváltozások: alopecia, pikkelysömör-szerű tünetek, hyperhidrosis, pikkelysömör akut fázisban, bőrpír és exanthema;
• a vérképző folyamatokkal kapcsolatos problémák: leukopénia vagy thrombocytopenia és agranulocitózis;
• allergiás tünetek: kiütés, csalánkiütés vagy viszketés;
• egyéb tünetek: csökkent hatékonyság, megvonási szindróma, csökkent libidó, ízületi fájdalom, valamint mellkasi vagy lumbágó;
• a magzatra gyakorolt hatások: bradycardia, hipoglikémia, valamint a méhen belüli növekedési folyamatok lassulása.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Overdose

Mérgezés tünetei: aritmia, hirtelen vérnyomásesés, kamrai extraszisztolé, bradycardia AV-blokkkal és szívelégtelenséggel. Emellett cianózis jelentkezik a kéz területén, légzési nehézség, görcsök, hörgőgörcsök, hipoglikémia és szédülés ájulással.

A rendellenességek kiküszöbölése érdekében gyomormosást végeznek, majd enteroszorbenseket alkalmaznak, majd tüneti eljárásokat végeznek.

AV-blokk esetén legfeljebb 2 mg adrenalint vagy atropint kell intravénásan beadni. Ideiglenesen pacemaker is beültethető.

Kamrai extraszisztolák esetén lidokaint használnak;

Amikor a vérnyomásértékek csökkennek (feltéve, hogy nincsenek tüdőödéma jelei), plazmapótló folyadékot adnak be intravénásan. Szükség esetén dobutamin, dopamin vagy adrenalin alkalmazható.

Szívelégtelenség esetén CG-t, diuretikumokat és glukagont alkalmaznak.

A görcsök enyhítésére a diazepámot intravénásan alkalmazzák.

A hörgőgörcsöket β2-adrenerg stimulánsok belélegzése enyhíti.

[ 13 ], [ 14 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az intravénásan beadott jódtartalmú radiokontrasztanyagok növelik az anafilaxiás tünetek kialakulásának kockázatát.

Az immunterápiában a skarifikációs tesztekhez használt allergének és allergénkivonatok növelik a súlyos szisztémás allergiás reakciók kialakulásának valószínűségét (biszoprololt használó egyéneknél).

Az intravénás fenitoin, valamint az inhalációs anesztézia gyógyszerei növelik a gyógyszer kardiodepresszáns aktivitását és a vérnyomáscsökkenés kockázatát.

A Bidop elfedheti a hipoglikémia kialakulásának jeleit.

A gyógyszer növeli a xantinok (a teofillin kivételével) és a lidokain vérszintjét.

A reszerpin, az SG, az amiodaron, a guanfacin metildopával, a lassú Ca-csatornákat blokkoló szerek és más antiaritmiás gyógyszerek fokozzák a bradycardia kialakulásának vagy súlyosbodásának lehetőségét AV-blokáddal vagy szívmegállással.

A szimpatolitikumok, a klonidin nifedipinnel és hidralazinnal, valamint a diuretikumok és más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek a Bidop-pal kombinálva a vérnyomás hirtelen csökkenését okozhatják.

A gyógyszer meghosszabbítja a nem depolarizáló izomrelaxánsok hatását, és egyidejűleg a kumarin típusú szerek antikoaguláns hatását.

A tetraciklusos és triciklusos antidepresszánsok, az etil-alkohol, az altatók vagy nyugtatók és az antipszichotikumok - fokozzák az idegrendszer működésére gyakorolt elnyomó hatást.

A rifampicin csökkenti a bizoprolol felezési idejét.

Tilos a gyógyszert MAOI-kkal kombinálni (kivéve a B-típusú anyagokat), mivel ez jelentősen fokozza a vérnyomáscsökkentő hatást. A Bidopa bevétele és a MAOI-k alkalmazása között legalább 14 napnak kell eltelnie.

Az ergotamin növeli a perifériás véráramlási folyamatok változásának valószínűségét.

A szulfaszalazin növeli a bizoprolol plazmaszintjét.

[ 15 ]

Tárolási feltételek

A Bidopot sötét és száraz helyen, gyermekektől elzárva kell tartani. A hőmérséklet-indikátorok szabványosak.

[ 16 ]

Szavatossági idő

A Bidop a gyógyszerkészítmény gyártásától számított 36 hónapon belül engedélyezett.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

Nem alkalmazható gyermekgyógyászatban (18 év alatti személyek).

[ 17 ], [ 18 ]

Analógok

A terápiás gyógyszer analógjai olyan gyógyszerek, mint az Aritel Cor, Biprol, Bisomor Aritel-lel, Bisogamma és Bidop Cor, és ezen kívül a Concor Cor, Biol, Corbis Bisoprolollal, Bisocard és Bisoprolol-Teva. A listán szerepelnek még a Concor, Tirez, Bisoprolol-OBL, Cordinorm és Coronal Nipertennel.

[ 19 ], [ 20 ]

Vélemények

A Bidop elég jó értékeléseket kap a fórumok kommentátoraitól. Hatékonyan csökkenti a vérnyomást és jelentősen mérsékli a koszorúér-betegség tüneteit. Meg kell azonban jegyezni, hogy a negatív tünetek súlyosságában összehasonlíthatók a terápiás hatással, és meglehetősen gyakoriak.

Azt is figyelembe kell venni, hogy az angina pectorisban szenvedők 20%-ánál nem tapasztalható hatás a β-blokkolók alkalmazásától (a megnövekedett bal kamrai diasztolés térfogat és a súlyos koszorúér-atteroszklerózis miatt).