A cikk orvosi szakértője
Új kiadványok
Gyógyszerek
Bikalan
Utolsó ellenőrzés: 23.04.2024
Minden iLive-tartalmat orvosi szempontból felülvizsgáltak vagy tényszerűen ellenőriznek, hogy a lehető legtöbb tényszerű pontosságot biztosítsák.
Szigorú beszerzési iránymutatásunk van, és csak a jó hírű média oldalakhoz, az akadémiai kutatóintézetekhez és, ha lehetséges, orvosilag felülvizsgált tanulmányokhoz kapcsolódik. Ne feledje, hogy a zárójelben ([1], [2] stb.) Szereplő számok ezekre a tanulmányokra kattintható linkek.
Ha úgy érzi, hogy a tartalom bármely pontatlan, elavult vagy más módon megkérdőjelezhető, jelölje ki, és nyomja meg a Ctrl + Enter billentyűt.
Bicalan egy antiandrogén gyógyszer.
Jelzések Bikalana
A prosztata-karcinóma (késői fázis) közös formájára , az LHRH elem analógjával vagy egyidejű sebészeti kasztrálással együtt alkalmazzák.
[1]
Kiadási űrlap
A gyógyászati elem felszabadulása tabletta formában történik, egy cellás csomagolásban 10 darab mennyiségben. A csomagon belül - 3 ilyen csomag.
Gyógyszerhatástani
A bikalutamid egy nem szteroid anti-androgén, és nincs más hormonális hatása.
A gyógyszer egy racém keverék, amelyben csak az (R) -enantiomer rendelkezik antiandrogén hatással. Ezt az összetevőt androgén végekkel szintetizáljuk, anélkül, hogy génexpressziót okozna - ily módon gátolja az androgén aktivitását. Ennek a szuppressziónak köszönhetően a prosztatában lévő tumor kezd regresszálni.
Farmakokinetikája
A bikalutamid jól felszívódik a gyomor-bélrendszer belsejében történő felhasználása után. Nem áll rendelkezésre információ az élelmiszerek biológiai hozzáférhetőségi értékekre gyakorolt klinikailag jelentős hatásáról.
Az (S) -enantiomernek magasabb a (R) -enantiomerje, mint a testből való kiválasztódási sebesség; a felezési ideje körülbelül 7 nap.
A bikalutamid napi alkalmazása után a (R) -enantiomer plazmaszintje a hosszú felezési idő miatt körülbelül tízszeresére nő. Ebben a tekintetben a gyógyszert naponta csak 1-szer kell bevenni.
A bikalutamid napi 50 mg-os adagolását követően a (R) -enantiomer plazma-értéke körülbelül 9 μg / ml. Ugyanakkor a vérben mozgó enantiomerek legfeljebb 99% -a esik az aktivitást mutató (R) -enantiomerre.
A (R) -enantiomer farmakokinetikai jellemzői nem függnek a beteg korától vagy a májbetegség mértékétől (mérsékelt vagy enyhe).
Vannak információk arról, hogy súlyos májbetegségekben szenvedő embereknél a (R) -enantiomer plazma eliminációja lelassul.
A bikalutamid nagy mennyiségben szintetizálódik fehérjével (a racemát esetében a mutató 96%, az R-bikalutamid esetében pedig 99,6%), továbbá intenzív anyagcsere-folyamatokon (oxidáció és glukuronsav képződése konjugátumokkal).
A metabolikus termékek az epe és a vizelettel körülbelül egyenlő részekben választódnak ki.
Adagolás és beadás
A férfi betegeknek (időseknek is) naponta 50 mg-ot kell bevenniük (1 tabletta). A Bicalan-kezeléssel történő kezelést az LHRH vagy a sebészi kasztrálás elindításával együtt kell kezdeni. A terápiás ciklus időtartamát az orvos írja elő.
Súlyos vagy mérsékelt májbetegségben szenvedő betegeket, hogy elkerüljék a gyógyszer felhalmozódásának kockázatát, nagyon óvatosan kell előírni.
[3]
Terhesség Bikalana alatt történő alkalmazás
A Bicalan-t nem írják elő nőknek.
Ellenjavallatok
Az ellenjavallatok közül:
- a hatóanyag elemeivel szembeni erős érzékenység jelenléte;
- asztemizollal, terfenadinnal és ciszapriddal együtt alkalmazzák.
Mellékhatások Bikalana
A legtöbb esetben a bikalutamid komplikációk nélkül tolerálható. Kizárólag a következő mellékhatások kialakulása során szükség volt a gyógyszerek használatának eltörlésére:
- az emlőmirigyeket és a reproduktív szerveket érintő rendellenességek: gynecomastia 1 vagy fájdalom az emlőmirigy területén 1;
- az emésztőrendszer rendellenességei: gyakori a hányinger vagy hasmenés; egyszeri hányás;
- a hepatobiliáris rendszer működésével kapcsolatos problémák: a sárgaság gyakran kialakul 2 vagy a transzamináz értékek növekednek. Májelégtelenség fordul egyszeresen tevékenység 3;
- immunhiányos tünetek: néha az intolerancia jelei jelennek meg, beleértve a csalánkiütést és az angioödémát;
- a bőr alatti rétegek és az epidermisz elváltozásai: a bőr szárazságát ritkán alakítják ki;
- mellkasi, légzőszervi és mediastinalis betegségek: ritkán van pulmonális intersticiális patológia;
- szisztémás rendellenességek: a leggyakrabban meleghullámok jelentkeznek (meleg érzés) 1. A viszketés vagy az aszténia előfordulását gyakran észlelik.
Az 1. ábrán a súlyosság csökkenthető egy kísérő kasztrálási eljárás végrehajtásával.
2 érintő hepatikus aktivitási változások általában átmeneti, és teljesen eltűnnek, vagy legyengített terápia folytatásával ciklust követően, vagy a.
3 elégtelen májműködés alakul csak ritkán, míg nem tudja megállapítani semmilyen kapcsolatban Bikalana. Szükséges a máj teljesítményének rendszeres ellenőrzésére.
[2]
Overdose
Nincs információ a Bikalanom mérgezésről.
A gyógyszer nem tartalmaz ellenszert, így a betegnek tüneti eljárásokat kell előírnia. A dialízist nem végezzük el, mivel a bicaloutamid nagyfokú fehérjeszintézist mutat, és nem változik meg a vizeletben. Általános támogatási tevékenységeket is végeznek, és az életfontosságú rendszerek munkáját figyelemmel kísérik.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
Nincs információ a bikalutamid és az LHRH analógjai közötti kölcsönhatásról.
Az in vitro vizsgálatok kimutatták, hogy az R-bikalutamid gátolja a CYP 3A4 elemet, továbbá a 2C19 és a 2D6 CYP 2C9 komponensek, valamint a 2D6 komponensek kevésbé kifejezettek.
Bár a P450-elem (CYP) aktivitását jelző antipirinnel végzett vizsgálatok nem bizonyították, hogy az anyag kölcsönhatásba lép-e a bikalutamiddal, a gyógyszer 28 napig történő alkalmazása a midazolám alkalmazása során 80% -kal növelte az AUC értékeit. A mutatók ilyen növekedése fontos lehet a szűk kábítószer-indexű gyógyszerek esetében. Emiatt a gyógyszer nem kombinálható ciszapriddal, terfenadinnal vagy asztemizollal.
A Bicalan-t nagyon óvatosan kell kombinálni a Ca-csatornákat blokkoló gyógyszerekkel vagy ciklosporinnal. Előfordulhat, hogy csökkenteni kell ezeknek az alapoknak a részeit, különösen, ha gyanúja van a káros tüneteknek (vagy alakulnak ki). A ciklosporint használó személyek körültekintő ellenőrzést igényelnek, különösen a terápia kezdeti szakaszában és annak megszűnésekor.
Szükséges nagyon óvatosan kombinálni a gyógyszert olyan szerekkel, amelyek gátolják a gyógyszerek oxidációját (például cimetidin vagy ketokonazol). Elméletileg az ilyen kombináció a bikalutamid értékeinek növekedését idézheti elő, ami növeli a negatív tünetek előfordulását.
Az in vitro vizsgálatok azt mutatták, hogy a bikalutamid képes a varfarin (kumarin antikoaguláns) fehérjeszintézisének területeiből kiszorítani. Emiatt, amikor azokat a betegeket használják, akik kumarin antikoagulánsokat használnak, folyamatosan figyelemmel kell kísérni a PTV teljesítményét.
Tárolási feltételek
A Bicalan-t zárt helyen kell tartani, hogy megakadályozzák a kisgyermekek hozzáférését. Hőmérséklet jelek - 25 ° C-on belül.
Szavatossági idő
A Bicalan a terápiás szer gyártásától számított 5 éven belül használható.
Alkalmazás gyerekeknek
Nem használhatja a gyógyszert gyermekgyógyászatban.
Analógok
A gyógyszerek analógjai az Apo-flutamid, a Fluutan, a Frugil, a Xtandi és a bikalutamid, valamint a Flutazin, a Bicalutera, a Flutamid és a Calumid és a Flucin Casodex-szel. A listán megtalálhatók a Flülem, a Flutpharm és a Flutaplex Flutamid.
Figyelem!
Az információk észlelésének egyszerűsítése érdekében a gyógyszer "Bikalan" gyógyszerre vonatkozó utasítását a gyógyszer orvosi használatára vonatkozó hivatalos utasítások alapján külön formában lefordítják és bemutatják. Használat előtt olvassa el a gyógyszerhez közvetlenül hozzárendelt megjegyzést.
A tájékoztatás tájékoztató jellegű, és nem vezet az öngyógyításhoz. Ennek a gyógyszernek a szükségességét, a kezelés rendjét, módszereit és a gyógyszer adagját kizárólag a kezelőorvos határozza meg. Az öngyógyítás veszélyes az egészségére.