Bikalan

A Bicalan egy antiandrogén gyógyszer.

Jelzések Bikalana

A prosztatarák széles körben elterjedt formájában (késői fázisokban) alkalmazzák, az LHRH elem egy analógjával együtt, vagy sebészeti kasztrációval összefüggésben.

[ 1 ]

Kiadási űrlap

A gyógyászati elem tabletta formájában kapható, 10 darabos mennyiségben egy cellás csomagolásban. A csomagban 3 ilyen csomag található.

Gyógyszerhatástani

A bikalutamid egy nem szteroid antiandrogén, amelynek nincsenek más hormonális hatásai.

A gyógyszer egy racém keverék, amelyben csak az (R)-enantiomernek van antiandrogén hatása. Ez a komponens androgén végződésekkel szintetizálódik, génexpresszió nélkül – így gátolja az androgén aktivitást. Ennek a gátlásnak köszönhetően a prosztata területén lévő daganat elkezd visszafejlődni.

Farmakokinetikája

A bikalutamid orális adagolás után jól felszívódik a gyomor-bél traktusban. Nincs információ az étel biohasznosulási értékekre gyakorolt klinikailag jelentős hatásáról.

Az (S)-enantiomer nagyobb arányban ürül ki a szervezetből, mint az (R)-enantiomer; az utóbbi felezési ideje körülbelül 7 nap.

A bikalutamid napi adagolását követően az (R)-enantiomer plazmaszintje a hosszú felezési ideje miatt körülbelül tízszeresére nő. Ezért a gyógyszert csak naponta egyszer szabad bevenni.

Napi 50 mg bikalutamid adagolása után az (R)-enantiomer plazmaszintje körülbelül 9 μg/ml. Azonban a vérben szállított összes enantiomer akár 99%-a is az aktív (R)-enantiomer.

Az (R)-enantiomer farmakokinetikai jellemzői nem függenek a beteg életkorától vagy a májkárosodás mértékétől (közepes vagy enyhe).

Vannak információk arról, hogy súlyos májbetegségben szenvedőknél az (R)-enantiomer plazma eliminációja lelassul.

A bikalutamid nagy mennyiségben szintetizálódik fehérjével (a racemát esetében ez az arány 96%, az R-bikalutamid esetében pedig 99,6%), emellett intenzív anyagcsere-folyamatokon megy keresztül (oxidáció és glükuronsav képződése konjugátumokkal).

Az anyag metabolikus termékei megközelítőleg egyenlő arányban ürülnek ki az epével és a vizelettel.

Adagolás és beadás

Férfi betegeknek (és időseknek) napi 50 mg gyógyszert (1 tablettát) kell bevenniük. A Bikalannal történő terápiát az LHRH-kezelés megkezdésével vagy a sebészeti kasztrációs eljárással egyidejűleg kell elkezdeni. A terápiás ciklus időtartamát az orvos írja elő.

Súlyos vagy közepesen súlyos májműködési zavarban szenvedőknél a gyógyszert nagy óvatossággal kell alkalmazni, hogy elkerüljék a gyógyszer felhalmozódásának kockázatát.

[ 3 ]

Terhesség Bikalana alatt történő alkalmazás

A Bikalant nem írják fel nőknek.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• a gyógyszer összetevőivel szembeni súlyos érzékenység jelenléte;
• asztemizollal, terfenadinnal és ciszapriddal együtt alkalmazható.

Mellékhatások Bikalana

A bikalutamidot a legtöbb esetben szövődmények nélkül tolerálják. Csak ritkán, a következő mellékhatások jelentkezésekor volt szükség a gyógyszer abbahagyására:

• az emlőmirigyeket és a reproduktív szerveket érintő rendellenességek: leggyakrabban a gynecomastia ¹ vagy az emlőmirigyek fájdalma ¹ figyelhető meg;
• gyomor-bélrendszeri betegségek: hányinger vagy hasmenés gyakori; hányás ritka;
• problémák a hepatobiliáris rendszer működésével: gyakran sárgaság alakul ki2 ^, vagy megemelkednek a transzamináz-értékek. Elkülönített esetekben májelégtelenség lép ^fel3;
• immunrendszeri megnyilvánulások: időnként intolerancia jelei jelentkeznek, beleértve az urticariát és a Quincke ödémáját;
• a bőr alatti rétegek és a felhám elváltozásai: alkalmanként száraz bőr alakul ki;
• mellkasi, légzőszervi és mediastinális betegségek: esetenként intersticiális tüdőpatológiák fordulnak elő;
• szisztémás rendellenességek: leggyakrabban hőhullámok (hőérzet) jelentkeznek ^1. Gyakran előfordul viszketés vagy gyengeség is.

¹ A súlyosság csökkenthető egy kísérő kasztrációs eljárás elvégzésével.

^{A májfunkciót érintő 2} változás általában átmeneti, és a terápiás ciklus folytatásával vagy befejezésével teljesen eltűnik vagy gyengül.

³ Májelégtelenség csak ritkán alakul ki, és nem állapítható meg összefüggés a Bikalan alkalmazásával. A májfunkciós mutatók rendszeres ellenőrzése szükséges.

[ 2 ]

Overdose

Nincs információ a Bicalannal kapcsolatos mérgezésről.

A gyógyszernek nincs ellenszere, ezért a betegnek tüneti kezeléseket kell előírni. Dialízist nem végeznek, mivel a bikalutamid magas fokú fehérjeszintézissel rendelkezik, és változatlan állapotban nem mutatható ki a vizeletben. Általános támogató intézkedéseket is végeznek, és figyelemmel kísérik a létfontosságú rendszerek működését.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Nincs információ a bikalutamid és az LHRH analógok közötti gyógyszerkölcsönhatásokról.

In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy az R-bikalutamid gátolja a CYP 3A4-et, és kisebb mértékben a CYP 2C9, 2C19 és 2D6 izoenzimeket.

Bár az antipirinnel, a P450 (CYP) aktivitás markerével végzett vizsgálatok nem igazolták a bikalutamiddal való kölcsönhatások valószínűségét, a gyógyszer 28 napig tartó midazolám-kezelés alatti alkalmazása a midazolám AUC-értékeinek 80%-os növekedését eredményezte. Az ilyen értéknövekedés fontos lehet a szűk gyógyszerindexű gyógyszerek esetében. Emiatt a gyógyszert nem szabad ciszapriddal, terfenadinnal vagy asztemizollal kombinálni.

A Bikalant nagyon körültekintően kell kombinálni kalciumcsatorna-blokkoló gyógyszerekkel vagy ciklosporinnal. Szükségessé válhat ezen gyógyszerek adagjának csökkentése, különösen mellékhatások gyanúja esetén (vagy kialakulása esetén). A ciklosporint szedő személyeket gondos megfigyelésre van szükség, különösen a terápia kezdeti szakaszában és leállításakor.

A gyógyszert nagyon óvatosan kell kombinálni olyan anyagokkal, amelyek gátolják a gyógyszerek oxidációs folyamatait( például cimetidin vagy ketokonazol).Elméletileg egy ilyen kombináció a bikalutamid értékeinek növekedését okozhatja, ami növeli a mellékhatások gyakoriságát.

In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a bikalutamid kiszoríthatja a warfarint (egy kumarin antikoaguláns) a fehérjeszintézis helyéről. Ezért, ha kumarin antikoagulánsokat szedő betegeknél alkalmazzák, a prothrombin-értékeket folyamatosan ellenőrizni kell.

[ 4 ], [ 5 ]

Tárolási feltételek

A Bikalant kisgyermekek elől elzárva kell tartani. Hőmérsékletjelzések – 25°C-on belül.

Szavatossági idő

A Bikalan a terápiás szer gyártásának dátumától számított 5 éven belül felhasználható.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

A gyógyszer nem alkalmazható gyermekgyógyászatban.

Analógok

A gyógyszer analógjai az Apo-flutamid, a Flutan, a Frugil, a Xtandi bikalutamiddal, valamint a Flutazin, a Bicalutera, a Flutamid kalumiddal és a Flucin Casodexszel. A listán szerepel még a Flulem, a Flutpharm flumiddal és a Flutaplex flutamiddal.