Bikalan

Bicalan egy antiandrogén gyógyszer.

Jelzések Bikalana

A prosztata-karcinóma (késői fázis) közös formájára , az LHRH elem analógjával vagy egyidejű sebészeti kasztrálással együtt alkalmazzák.

[1]

Kiadási űrlap

A gyógyászati elem felszabadulása tabletta formában történik, egy cellás csomagolásban 10 darab mennyiségben. A csomagon belül - 3 ilyen csomag.

Gyógyszerhatástani

A bikalutamid egy nem szteroid anti-androgén, és nincs más hormonális hatása.

A gyógyszer egy racém keverék, amelyben csak az (R) -enantiomer rendelkezik antiandrogén hatással. Ezt az összetevőt androgén végekkel szintetizáljuk, anélkül, hogy génexpressziót okozna - ily módon gátolja az androgén aktivitását. Ennek a szuppressziónak köszönhetően a prosztatában lévő tumor kezd regresszálni.

Farmakokinetikája

A bikalutamid jól felszívódik a gyomor-bélrendszer belsejében történő felhasználása után. Nem áll rendelkezésre információ az élelmiszerek biológiai hozzáférhetőségi értékekre gyakorolt klinikailag jelentős hatásáról.

Az (S) -enantiomernek magasabb a (R) -enantiomerje, mint a testből való kiválasztódási sebesség; a felezési ideje körülbelül 7 nap.

A bikalutamid napi alkalmazása után a (R) -enantiomer plazmaszintje a hosszú felezési idő miatt körülbelül tízszeresére nő. Ebben a tekintetben a gyógyszert naponta csak 1-szer kell bevenni.

A bikalutamid napi 50 mg-os adagolását követően a (R) -enantiomer plazma-értéke körülbelül 9 μg / ml. Ugyanakkor a vérben mozgó enantiomerek legfeljebb 99% -a esik az aktivitást mutató (R) -enantiomerre.

A (R) -enantiomer farmakokinetikai jellemzői nem függnek a beteg korától vagy a májbetegség mértékétől (mérsékelt vagy enyhe).

Vannak információk arról, hogy súlyos májbetegségekben szenvedő embereknél a (R) -enantiomer plazma eliminációja lelassul.

A bikalutamid nagy mennyiségben szintetizálódik fehérjével (a racemát esetében a mutató 96%, az R-bikalutamid esetében pedig 99,6%), továbbá intenzív anyagcsere-folyamatokon (oxidáció és glukuronsav képződése konjugátumokkal).

A metabolikus termékek az epe és a vizelettel körülbelül egyenlő részekben választódnak ki.

Adagolás és beadás

A férfi betegeknek (időseknek is) naponta 50 mg-ot kell bevenniük (1 tabletta). A Bicalan-kezeléssel történő kezelést az LHRH vagy a sebészi kasztrálás elindításával együtt kell kezdeni. A terápiás ciklus időtartamát az orvos írja elő.

Súlyos vagy mérsékelt májbetegségben szenvedő betegeket, hogy elkerüljék a gyógyszer felhalmozódásának kockázatát, nagyon óvatosan kell előírni.

[3]

Terhesség Bikalana alatt történő alkalmazás

A Bicalan-t nem írják elő nőknek.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok közül:

• a hatóanyag elemeivel szembeni erős érzékenység jelenléte;
• asztemizollal, terfenadinnal és ciszapriddal együtt alkalmazzák.

Mellékhatások Bikalana

A legtöbb esetben a bikalutamid komplikációk nélkül tolerálható. Kizárólag a következő mellékhatások kialakulása során szükség volt a gyógyszerek használatának eltörlésére:

• az emlőmirigyeket és a reproduktív szerveket érintő rendellenességek: gynecomastia ¹ vagy fájdalom az emlőmirigy területén ¹;
• az emésztőrendszer rendellenességei: gyakori a hányinger vagy hasmenés; egyszeri hányás;
• a hepatobiliáris rendszer működésével kapcsolatos problémák: a sárgaság gyakran kialakul ² vagy a transzamináz értékek növekednek. Májelégtelenség fordul egyszeresen tevékenység ³;
• immunhiányos tünetek: néha az intolerancia jelei jelennek meg, beleértve a csalánkiütést és az angioödémát;
• a bőr alatti rétegek és az epidermisz elváltozásai: a bőr szárazságát ritkán alakítják ki;
• mellkasi, légzőszervi és mediastinalis betegségek: ritkán van pulmonális intersticiális patológia;
• szisztémás rendellenességek: a leggyakrabban meleghullámok jelentkeznek (meleg érzés) ¹. A viszketés vagy az aszténia előfordulását gyakran észlelik.

^{Az 1.} ábrán ^a súlyosság csökkenthető egy kísérő kasztrálási eljárás végrehajtásával.

² érintő hepatikus aktivitási változások általában átmeneti, és teljesen eltűnnek, vagy legyengített terápia folytatásával ciklust követően, vagy a.

³ elégtelen májműködés alakul csak ritkán, míg nem tudja megállapítani semmilyen kapcsolatban Bikalana. Szükséges a máj teljesítményének rendszeres ellenőrzésére.

[2]

Overdose

Nincs információ a Bikalanom mérgezésről.

A gyógyszer nem tartalmaz ellenszert, így a betegnek tüneti eljárásokat kell előírnia. A dialízist nem végezzük el, mivel a bicaloutamid nagyfokú fehérjeszintézist mutat, és nem változik meg a vizeletben. Általános támogatási tevékenységeket is végeznek, és az életfontosságú rendszerek munkáját figyelemmel kísérik.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Nincs információ a bikalutamid és az LHRH analógjai közötti kölcsönhatásról.

Az in vitro vizsgálatok kimutatták, hogy az R-bikalutamid gátolja a CYP 3A4 elemet, továbbá a 2C19 és a 2D6 CYP 2C9 komponensek, valamint a 2D6 komponensek kevésbé kifejezettek.

Bár a P450-elem (CYP) aktivitását jelző antipirinnel végzett vizsgálatok nem bizonyították, hogy az anyag kölcsönhatásba lép-e a bikalutamiddal, a gyógyszer 28 napig történő alkalmazása a midazolám alkalmazása során 80% -kal növelte az AUC értékeit. A mutatók ilyen növekedése fontos lehet a szűk kábítószer-indexű gyógyszerek esetében. Emiatt a gyógyszer nem kombinálható ciszapriddal, terfenadinnal vagy asztemizollal.

A Bicalan-t nagyon óvatosan kell kombinálni a Ca-csatornákat blokkoló gyógyszerekkel vagy ciklosporinnal. Előfordulhat, hogy csökkenteni kell ezeknek az alapoknak a részeit, különösen, ha gyanúja van a káros tüneteknek (vagy alakulnak ki). A ciklosporint használó személyek körültekintő ellenőrzést igényelnek, különösen a terápia kezdeti szakaszában és annak megszűnésekor.

Szükséges nagyon óvatosan kombinálni a gyógyszert olyan szerekkel, amelyek gátolják a gyógyszerek oxidációját (például cimetidin vagy ketokonazol). Elméletileg az ilyen kombináció a bikalutamid értékeinek növekedését idézheti elő, ami növeli a negatív tünetek előfordulását.

Az in vitro vizsgálatok azt mutatták, hogy a bikalutamid képes a varfarin (kumarin antikoaguláns) fehérjeszintézisének területeiből kiszorítani. Emiatt, amikor azokat a betegeket használják, akik kumarin antikoagulánsokat használnak, folyamatosan figyelemmel kell kísérni a PTV teljesítményét.

[4], [5]

Tárolási feltételek

A Bicalan-t zárt helyen kell tartani, hogy megakadályozzák a kisgyermekek hozzáférését. Hőmérséklet jelek - 25 ° C-on belül.

Szavatossági idő

A Bicalan a terápiás szer gyártásától számított 5 éven belül használható.

Alkalmazás gyerekeknek

Nem használhatja a gyógyszert gyermekgyógyászatban.

Analógok

A gyógyszerek analógjai az Apo-flutamid, a Fluutan, a Frugil, a Xtandi és a bikalutamid, valamint a Flutazin, a Bicalutera, a Flutamid és a Calumid és a Flucin Casodex-szel. A listán megtalálhatók a Flülem, a Flutpharm és a Flutaplex Flutamid.