Bioran

A Bioran az NSAID alcsoportba tartozó gyógyszer. Aktív összetevője a diklofenak Na (nem szteroid elem, erős gyulladáscsökkentő, lázcsillapító és fájdalomcsillapító hatással).

A diklofenak hatásának fő elve a PG bioszintézisének lelassítása (ezek az elemek fontos résztvevői a fájdalom, gyulladás és láz kialakulásának). [1]

A reumás elváltozások során a gyógyszerek fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő hatásai jelentősen csökkentik a mozgás során vagy nyugodt állapotban fellépő fájdalom intenzitását, a reggeli merevséget és az ízületi duzzanatot, emellett javítják a ízületek.

Jelzések Bioran

A következő jogsértésekre használják:

• degeneratív vagy gyulladásos jellegű reumás elváltozások ( reumatoid artritisz , osteoarthritis, spondylitis ankylopoetica és spondyloarthritis);
• a gerincet érintő fájdalom;
• reumatikus rendellenességek a lágyrészek területén az ízületeken kívül;
• a köszvényes roham aktív fázisa;
• műtétből vagy sérülésből eredő fájdalom (duzzanat és gyulladás kíséretében);
• a migrénes rohamok súlyos formái;
• epés vagy vese jellegű kólika.

Kiadási űrlap

A terápiás anyag felszabadulása injekciós folyadék formájában történik - 3 ml / 75 mg térfogatú ampullák belsejében. A doboz 5 ilyen ampullát tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

In vitro vizsgálatokban a diklofenak -Na a terápia során megfigyelt értékekhez hasonló értékekben nem gátolta a porcszövetekben előforduló proteoglikánok bioszintézisét.

Műtéttel vagy sérüléssel járó gyulladás esetén a gyógyszer gyorsan enyhíti a fájdalmat (spontán vagy mozgás közben jelentkezik), és enyhíti a gyulladás vagy a műtét utáni seb okozta duzzanatot. [2]

A gyógyszer jelentős fájdalomcsillapító hatást fejt ki súlyos és mérsékelt, nem reumatikus jellegű fájdalmak esetén. A Bioran enyhíti a fájdalmat és csökkenti a vérveszteség intenzitását elsődleges dysmenorrhoea esetén.

Ezzel együtt a gyógyszer nagy hatékonyságot mutat a migrénes rohamok kialakulásában.

Farmakokinetikája

Abszorpció.

75 mg diklofenak intramuszkuláris injekciójával azonnal elkezd felszívódni. A plazmán belüli Cmax értékeket, átlagosan körülbelül 2,5 μg / ml, körülbelül 20 perc elteltével rögzítik. Közvetlenül ezt követően a plazma gyógyszer értéke gyorsan csökken. Az elnyelt aktív elem térfogata lineárisan függ a gyógyszer dózisának méretétől.

A gyógyszerek ismételt alkalmazása esetén a farmakokinetika változatlan marad. Ha betartják az előírt időközöket az anyag befecskendezése között, akkor nem halmozódik fel.

Elosztási folyamatok.

Az anyag fehérjeszintézise 99,7%, és főként albuminnal valósul meg (99,4% -kal). Az eloszlási térfogat mutatója 0,12-0,17 l / kg.

Ezenkívül a diklofenak a szinoviumban található (Cmax értékei itt 2-4 órával később figyelhetők meg, mint a vérplazmában). A szinoviális felezési idő képzelt kifejezése 3-6 óra. A plazma Cmax meghatározásától számított 2 óra elteltével a diklofenák szintje a szinoviumon belül meghaladja az intraplazmatikus jelet, és ezek a mutatók még 12 órán keresztül magasabbak maradnak.

Cserefolyamatok.

A diklofenák cseréje részben a változatlan molekula glükuronizációjával valósul meg, de főként 1-szeres és többszörös metoxilezéssel, amely számos fenolos típusú metabolikus elem (3'-hidroxi-, 4'-, 5'-) kialakulását okozza., és ugyanakkor a 4 'és 5 dihidroxi-elemek-3'-hidroxi-4'-metoxi-diklofenákkal), amelyek többsége glükuronid alakú konjugátumokká alakul át. E fenolos lebontó elemek közül 2 rendelkezik bioaktivitással, de expressziójuk sokkal gyengébb, mint a diklofenaké.

Kiválasztás.

A gyógyszer -clearance szisztémás mutatói 263 ± 56 ml / perc. A végső felezési idő 1-2 óra. A 4 metabolikus elem (köztük 2 terápiás aktivitással rendelkező komponens) felezési ideje szintén rövid távú és 1-3 óra. Ugyanakkor a 3'-hidroxi-4'-metoxydiclofenac esetében a felezési idő hosszabb, de terápiás hatása egyáltalán nincs.

A Bioran egy részének körülbelül 60% -a ürül a vizelettel együtt, változatlan aktív elem konjugátumai (glükuron típusú) formájában, ugyanakkor metabolikus komponensek formájában, amelyek többsége glükuron jellegű konjugátum is..

A kiválasztott diklofenak kevesebb, mint 1% -a változatlan formában van. A gyógyszerrész fennmaradó része bomlási komponensek formájában ürül a széklettel, valamint az epével együtt.

Adagolás és beadás

A gyógyszert intramuszkuláris injekciókhoz írják fel - mélyen a fenék izmaiban. Tilos az injekciót egymás után több mint 2 napig beadni. Szükség esetén a terápiát Bioran tabletta alkalmazásával folytatják.

Az injekció beadása során, annak érdekében, hogy elkerülje más szövetek vagy idegek károsodását az eljárás területén, be kell tartania ezeket a szabályokat. A gyógyszert mélyen a fenékizom külső felső negyedébe injektálják. Adagolási méret általában 75 mg (1 ampulla térfogat), napi 1 adaggal.

Súlyos rendellenességek esetén (például kólika esetén) kivételként 2 injekció adható 75 mg -os dózisban, több órás intervallummal (a második injekciót a másik fenékben kell végrehajtani).

Alternatív megoldásként a következő sémát is alkalmazhatja: a gyógyszer injekcióját (75 mg naponta) a Bioran tabletta orális beadásával (a napi maximális adagtérfogat 0,15 g) keverik.

• Alkalmazás gyerekeknek

Gyermekgyógyászatban (18 év alatt) tilos a gyógyszert használni.

Terhesség Bioran alatt történő alkalmazás

Terhesség alatt a Bioran -t nem írják fel.

Ha szoptatás alatt gyógyszereket kell használnia, először döntenie kell a szoptatás megszakításáról.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• fekély, amely befolyásolja a gyomor -bél traktust;
• súlyos intolerancia a diklofenakra vagy a gyógyszer más elemeire (köztük nátrium -metabiszulfátra);
• személyek, akik allergiás reakciót tapasztalnak az aszpirin vagy más nem szteroid gyulladáscsökkentők alkalmazása miatt (az allergia tünetei közé tartozik a csalánkiütés, asztmás rohamok vagy a megfázás aktív fázisa).

Mellékhatások Bioran

Az oldalsó jelek között:

• a gyomor -bél traktus működését befolyásoló rendellenességek: néha hányinger, diszpepszia, puffadás, fájdalom az epigasztrikus zónában és étvágytalanság jelentkezik, emellett hasi görcsök, hasmenés és hányás. Esetenként fekélyek vannak a gyomor -bél traktusban (perforáció / vérzés kísérheti vagy nem), és a gyomor -bél traktusból származó vérzés (melena, hányás vagy véres hasmenés). Glossitis, stomatitis, az alsó bélrendszeri rendellenességek lehetséges kialakulása (ideértve a hasnyálmirigy -gyulladást, székrekedést, nem specifikus vérzéses vastagbélgyulladást és a transzmurális ileitis vagy fekélyes vastagbélgyulladás aktív fázisát), valamint a nyelőcső munkájának megváltozását, valamint a membránszerű szűkületek a bélben;
• a központi idegrendszer munkájához kapcsolódó elváltozások: néha szédülés (néha súlyos) vagy fejfájás jelentkezik. Időnként álmosságot észlelnek. Talán a memóriazavar, álmatlanság, remegés, tájékozódási zavarok, érzékenységi rendellenességek (például paresztézia), depresszió és rémálmok kialakulása, és ezen kívül görcsök, szorongás, ingerlékenység, pszichotikus tünetek és aszeptikus jellegű agyhártyagyulladás;
• az érzékszervek működésének zavarai: lehetséges hallási rendellenességek, fülzúgás, látászavarok (diplopia vagy homályos látás) és ízérzékenység;
• allergia jelei: néha epidermális kiütéseket észlelnek. Urticaria ritkán alakul ki. Ekcémát vagy hólyagos kiütést tapasztalhat;
• veseelégtelenség: ritkán duzzanat fordul elő. Előfordulhat akut veseelégtelenség, tubulointersticiális nephritis, változások a vizelet üledékében (proteinuria vagy hematuria), nephroticus szindróma vagy nekrotizáló papillitis;
• májműködési zavar: néha a szérum aminotranszferáz értékei emelkednek. Időnként hepatitis alakul ki (sárgasággal vagy anélkül). A fulmináns hepatitis megjelenése lehetséges;
• vérképzőszervi betegségek: anaemia (aplasztikus vagy hemolitikus), leuko- vagy trombocitopénia és agranulocitózis alakulhat ki;
• intolerancia tünetei: esetenként asztma vagy általános anafilaktoid vagy anafilaxiás megnyilvánulások jelennek meg (köztük a vérnyomás értékek csökkenése). Lehetséges tüdőgyulladás vagy vasculitis kialakulása;
• a CVS működésének károsodása: fájdalom a szegycsontban, tachycardia és CHF jelenhet meg, vagy emelkedhet a vérnyomás;
• Egyéb: Néha tünetek jelentkeznek az injekció beadásának területén (indúzió vagy fájdalom). Lehetséges helyi nekrózis vagy tályogok előfordulása a gyógyszer beadásának területén.

Overdose

Nincs olyan információ, amely leírná a tipikus klinikai tüneteket, amelyek a Bioran mérgezés esetén alakulnak ki.

NSAID -anyaggal történő akut mérgezés esetén tüneti és támogató intézkedéseket kell tenni. Például a vesék meghibásodása, a légzés elnyomása, a vérnyomás csökkenése és a gyomor -bél traktus rendellenességei esetén hajtják végre. Nagyon kicsi annak a valószínűsége, hogy a hemoperfúzió, a kényszerített diurézis vagy a hemodialízis segít az NSAID -ok kiválasztásában, mivel ezeknek a gyógyszereknek az aktív elemei lényegében fehérjével szintetizálódnak, és intenzív anyagcsere -folyamatokban vesznek részt.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Digoxin és lítium anyagok.

A gyógyszer növelheti a digoxin vagy a lítium plazmaértékét.

Vizelethajtók.

A többi NSAID -hoz hasonlóan a Bioran is képes gyengíteni a vizelethajtó hatás intenzitását. A kálium-megtakarító diuretikumokkal együtt történő alkalmazás növelheti a szérum K-értékét (ilyen kombináció esetén ezt a mutatót folyamatosan ellenőrizni kell).

NSAID gyógyszerek.

Az NSAID -okkal való szisztémás alkalmazás növelheti a negatív jelek előfordulását.

Antikoagulánsok.

Bár a gyógyszerek antikoagulánsokra gyakorolt hatását nem rögzítették a klinikai tesztek, van néhány információ, amely azt jelzi, hogy az ilyen kombinációkat alkalmazó embereknél nő a vérzés valószínűsége. Emiatt egy ilyen kombinációval folyamatosan és nagyon gondosan figyelemmel kell kísérnie a beteget.

Hipoglikémiás anyagok.

A klinikai vizsgálatok során megállapították, hogy a Bioran kombinálható hipoglikémiás gyógyszerekkel anélkül, hogy ez utóbbi terápiás hatása megváltozna. De van néhány adat a hiper- vagy hipoglikémia ilyen kombinációjának megjelenéséről, ezért a gyógyszerrel történő együttes alkalmazás során módosítani kellett a cukorbetegség elleni szerek adagját.

Metotrexát.

Óvatosan kell alkalmazni a nem szteroid gyulladáscsökkentőket, ha azokat kevesebb, mint 24 órával a metotrexát beadása előtt vagy után adják be, mert ez növelheti a vérképét és fokozhatja toxikus aktivitását.

Ciklosporin.

Az NSAID -ok befolyásolják a vesékben a PG -kötődési folyamatokat, amelyek fokozhatják a ciklosporin nefrotoxikus tulajdonságait.

Antibakteriális szerek (kinolonszármazékok).

Külön információk állnak rendelkezésre a rohamok előfordulásáról azoknál az embereknél, akik NSAID -okat kinolon -származékokkal kombináltak.

Gyakran tilos keverni a Bioran ampullákból származó folyadékot más gyógyszerek injekciós oldataival.

Tárolási feltételek

A Bioran -t gyermekektől, napfénytől és nedvességtől távol kell tartani. Ne fagyassza le az ampullákat. Hőmérsékleti értékek- maximum 25 ° С.

Szavatossági idő

A Bioran felhasználható a gyógyászati anyag gyártásától számított 3 éven belül.

Analógok

A gyógyszerek analógjai a Diclomelan, Difen, Artrex és Diclofenac gyógyszerek Dicloriummal, továbbá Veral, Diclonac és Dorosan Voltaren, Diclofenacol és Diclak with Diclogen, valamint a Diclo-F és Diclofenaclong. Ezenkívül a lista tartalmazza a Diclobene, Dicloran Diklovit, Ortofen és Diklomax nátrium -diklofenak, Penceid és Diclofen, valamint Remetan és Naklofen Sanfinac, Naklof és Flector, Ortofer, Uniclofen és Ortoflex Tabak, Feloak és Tabof, Feloran és Ortoflex Tabak, Feloran és Diclofen társaságában.