Bisoprovel

A Bisoprovel a szelektív β-adrenoreceptor-blokkolók csoportjába tartozik. Ez egy szelektív β1-adrenoreceptor-blokkoló, amelynek nincs membránstabilizáló hatása vagy belső szimpatomimetikus hatása. A gyógyszer antianginás és vérnyomáscsökkentő tulajdonságokkal rendelkezik.

A gyógyszer hosszan tartó alkalmazása esetén az elsődleges hatás a megnövekedett általános perifériás érrendszeri ellenállás csökkenése. Ezenkívül a CHF-ben szenvedőknél a gyógyszer gátolja a szimpatoadrenális rendszer, valamint a RAAS aktivitását. [ 1 ]

Jelzések Bisoprovel

Szívelégtelenség, koszorúér-betegség (angina pectoris) kezelésére ésa magas vérnyomás csökkentésére használják.

Kiadási űrlap

A terápiás anyagot tabletták formájában szabadítják fel - 10 darab egy sejtlemezen belül; egy csomagon belül - 2 vagy 3 ilyen lemez.

Gyógyszerhatástani

A vérnyomáscsökkentő hatás a perctérfogat csökkenésével, a vesében felszabaduló renin folyamatok elnyomásával és a perifériás erek szimpatikus stimulációjának csökkenésével jár.

Az antianginális hatás a β1-adrenerg receptorok blokkolásával alakul ki, ami a perctérfogat és a pulzusszám csökkentésével a szívfunkció gyengülését okozza. Ennek eredményeként csökken a szívizom oxigénigénye. [ 2 ]

A gyógyszer rendkívül gyenge affinitást mutat a vérerek és a hörgők simaizmainak β2-terminálisaihoz, valamint ezen felül az endokrin rendszer β2-terminálisaihoz is. Egyetlen Bisoprovel adag után a hatása 24 órán át tart. [ 3 ]

Farmakokinetikája

Szájon át történő bevétel esetén a bizoprolol jól felszívódik a gyomor-bél traktusban. A biohasznosulás aránya körülbelül 90%, és nem függ az ételbeviteltől. A Cmax értékek 1-3 óra elteltével figyelhetők meg. A fehérjeszintézis körülbelül 30%.

Az elsődleges intrahepatikus passzázs aktivitás meglehetősen gyenge (kevesebb, mint 10%). A májban a dózis körülbelül 50%-a biotranszformálódik inaktív metabolitokká.

A gyógyszer körülbelül 98%-a a vesén keresztül ürül ki (50%-a változatlan, a fennmaradó rész metabolikus komponensek formájában). A rész körülbelül 2%-a a bélben ürül ki. A felezési idő 10-12 óra.

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át, naponta egyszer 5-10 mg-ot kell bevenni; a maximális napi adag 20 mg. Az adagokat egyénileg kell kiválasztani, figyelembe véve a pulzusszámot és a terápiás hatékonyságot. A tablettákat rágás nélkül, tiszta vízzel kell lenyelni, éhgyomorra, reggel vagy reggelivel.

Koszorúér-betegség vagy magas vérnyomás esetén napi egyszer 5-10 mg Bisoprovel bevétele szükséges.

Szívelégtelenség esetén a terápiát minimális adaggal kell kezdeni, fokozatosan növelve azt több hét alatt. A kezdő adag 1,25 mg, naponta egyszer (7 napon keresztül). A 2. héten napi 2,5 mg, a 3. héten pedig napi 3,75 mg adagot alkalmaznak.

A terápia 4-8. hetében 5 mg gyógyszert kell bevenni. A 8-12. héten az adagnak 7,5 mg-nak kell lennie. A 12. hét után a maximális napi adagot - 10 mg-ot - alkalmazzák.

A dózis növelését a pulzusszám és a vérnyomás, valamint a beteg általános állapotának figyelembevételével kell beállítani. Szükség esetén az adag fokozatosan csökkenthető. Tilos a terápia hirtelen leállítása, a kezelési ciklust lassan, a gyógyszeradag fokozatos csökkentésével kell befejezni.

Súlyos veseelégtelenségben (kreatinin-clearance 20 ml/perc alatt) és májműködési zavarban szenvedők napi legfeljebb 10 mg anyagot szedhetnek.

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

Nincsenek klinikai adatok a gyógyszer terápiás hatásáról és biztonságosságáról gyermekgyógyászatban, ezért gyermekeknél nem alkalmazzák.

Terhesség Bisoprovel alatt történő alkalmazás

A gyógyszer szedése szoptatás vagy terhesség alatt tilos, mivel nincsenek megbízható klinikai információk a biztonságosságáról. Ha feltétlenül szükséges a Bisoprovel szedése terhes nőknél, a terápiát 72 órával a várható szülés időpontja előtt abba kell hagyni (mivel az újszülöttnél hipoglikémia, bradycardia és légzésdepresszió alakulhat ki). Ha a gyógyszer szedésének abbahagyása a szülés után nem lehetséges, a baba állapotát szorosan ellenőrizni kell. A hipoglikémia jelei az első 3 napban jelentkeznek.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• kardiogén sokk;
• SSSU;
• 2-3 fokú blokk (szintén szinoatriális);
• bradycardia (a pulzusszám percenként 50 ütés alatt);
• csökkent vérnyomás (szisztolés vérnyomásszint kevesebb, mint 90 mm Hg);
• BA és egyéb obstruktív légúti betegségek;
• súlyos perifériás véráramlási zavarok;
• MAOI-kkal kombinálva (a MAOI-B kivételével);
• pikkelysömör (és annak jelenléte a családi kórtörténetben is);
• fokozott intolerancia a gyógyszerrel és annak összetevőivel szemben.

Mellékhatások Bisoprovel

Fő mellékhatások:

• Idegrendszeri elváltozások: szédülés, depresszió, fáradtság, fejfájás és alvászavarok előfordulhatnak (különösen a terápia kezdetén). Alkalmanként hallucinációk is előfordulhatnak (többnyire gyengék és 1-2 hét után megszűnnek), és néha paresztézia is kialakulhat;
• szemproblémák: kötőhártya-gyulladás, látászavarok és csökkent könnyezés (kontaktlencsét viselőknek ezt figyelembe kell venniük);
• a szív- és érrendszer működésével kapcsolatos rendellenességek: bradycardia, ortosztatikus összeomlás, AV-vezetési zavarok, szívelégtelenség dekompenzációja alakulhat ki perifériás ödéma megjelenésével. A terápia kezdeti szakaszában a beteg állapota romolhat - Raynaud-kór vagy intermittáló claudicatio alakulhat ki;
• légzőrendszeri problémák: alkalmanként nehézlégzés is előfordulhat (hörgőgörcsökre hajlamos embereknél);
• emésztési zavarok: hányinger, székrekedés, hasi fájdalom, hasmenés és hepatitisz előfordulhat, vagy a plazma májenzimek (ALT és AST) szintje megemelkedhet;
• mozgásszervi elváltozások: görcsök, izomgyengeség, ízületi gyulladás (egy vagy több ízület érintett (poli- vagy monoartritisz)) esetleges előfordulása;
• endokrin rendszer diszfunkciója: csökkent glükóztolerancia (látens cukorbetegségben) és maszkírozott hipoglikémia tünetek kialakulása. Potenciazavar és emelkedett trigliceridszint lehetséges;
• Hámsejteket jelző tünetek: bőrgyógyászati megnyilvánulások – néha kiütések, viszketés, fokozott izzadás és a hámréteg bőrpírja jelentkezik.
• Béta-adrenerg receptor blokkolók esetén fülzúgás vagy halláskárosodás, hajhullás, hangulatingadozások, allergiás nátha és súlygyarapodás jelentkezhet. Rövid távú memóriavesztés és Peyronie-kór is előfordulhat.

Overdose

Túladagolás tünetei: szívelégtelenség, csökkent vérnyomás, bradycardia és hörgőgörcs.

Gyomormosást végeznek, és aktív szenet írnak fel.

Vérnyomáscsökkenés vagy bradycardia esetén a glukagont 1-5 mg (legfeljebb 10 mg) vagy atropint 1,5 mg (legfeljebb 2 mg) dózisban adják be.

Hörgőgörcs esetén β2-adrenerg agonistákat (például fenoterolt vagy szalbutamolt) alkalmaznak.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel történő együttes alkalmazása azok hatásának fokozódásához vezethet.

A gyógyszer klonidinnal, rezerpinnel, α-metildopával vagy guanfacinnal történő együttes alkalmazása a pulzusszám hirtelen csökkenését okozhatja.

Guanfacinnal, klonidinnel és digitálisz származékokkal kombinálva történő alkalmazás szívritmus-zavarokhoz vezethet.

A biszoprolol és a szimpatomimetikumok (szem-, orrcseppek, köhögéscsillapítók) kombinálásakor a biszoprolol aktivitása csökkenhet.

A Ca-antagonisták (dihidropiridin-származékok) képesek fokozni a gyógyszer vérnyomáscsökkentő hatását.

A gyógyszer diltiazemmel vagy verapamillal és más antiaritmiás gyógyszerekkel való kombinációja a pulzusszám és a vérnyomás csökkenéséhez, valamint szívelégtelenség vagy aritmia kialakulásához vezethet (tilos a gyógyszert antiaritmiás szerekkel és Ca-csatorna-blokkolókkal együtt felírni).

A gyógyszer klonidinnal történő kombinálásakor az utóbbi csak a biszoprolol adagolásának leállítása után több nap elteltével hagyható abba, mivel ez jelentősen növelheti a vérnyomást.

Az ergotamin-származékokkal (beleértve az ergotamint tartalmazó migrén elleni gyógyszereket is) történő egyidejű alkalmazás fokozhatja a perifériás véráramlási zavar jeleit.

A rifampicinnel történő egyidejű alkalmazás kismértékben csökkentheti a bizoprolol felezési idejét.

Az orálisan beadott hipoglikémiás gyógyszerekkel vagy inzulinnal kombinálva a hipoglikémia megnyilvánulásainak lágyulását vagy elfedését okozza (a vércukorszint folyamatos ellenőrzése szükséges).

Tárolási feltételek

A Bisoprovelt sötét és száraz helyen, kisgyermekek elől elzárva kell tárolni. A hőmérséklet nem haladhatja meg a 25°C-ot.

Szavatossági idő

A Bisoprovel a gyógyszerkészítmény értékesítésének dátumától számított 36 hónapig használható.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Biprolol, a Concor, a Bicard és a Bisoprolol, valamint a Coronal, a Bisoprol és az Eurobisoprolol és a Dorez.