Buspirone

A buspiron a szorongásoldó gyógyszerek csoportjába tartozó gyógyszer, amelyet szorongásos rendellenességek kezelésére használnak. Anxiolitikumként, azaz szorongásoldóként hat, de a benzodiazepinekkel (például diazepammal vagy alprazolámmal) ellentétben nem hipnotikus és nem okoz szedációt.

A buspiront általában a generalizált szorongásos rendellenesség (GAD) kezelésére használják, de a szorongásos tünetek rövid távú enyhítésére is használható. Nem okoz fizikai függőséget, mint más szorongásoldó szerek, és kevesebb mellékhatással rendelkezik.

Ez a gyógyszer nem azonnal kezd hatni, hanem fokozatosan, így hatása több nap vagy hét múlva jelentkezhet a szedésének megkezdése után. A buspiron adagolását és kezelési rendjét általában az orvos határozza meg, a beteg konkrét tüneteitől és egyéni jellemzőitől függően.

Jelzések Buspirone

1. Generalizált szorongásos zavar (GAD): A buspiron hosszú távú kezelésként alkalmazható a szorongásos tünetek csökkentésére GAD-ban szenvedő betegeknél. Az OTD-t az indokolatlan szorongás vagy aggodalom jellemzi, legtöbbször több hónapig.
2. A szorongásos tünetek rövid távú enyhítése: A buspiron a szorongásos tünetek rövid távú enyhítésére is használható, különösen olyan esetekben, amikor a szorongás gyors enyhítésére van szükség.
3. Szociális szorongásos zavar: Egyes esetekben a buspiron alkalmazható szociális szorongásos zavar kezelésére, amelyet a szociális vagy munkahelyi helyzetek miatti intenzív szorongás jellemez.

Kiadási űrlap

1. Tabletták: Ez a buspiron leggyakoribb formája. A tabletták különböző erősségűek, például 5 mg, 10 mg, 15 mg vagy 30 mg, és általában szájon át, vízzel kell bevenni.
2. Megoldás: A buspiron belsőleges oldatként is biztosítható.
3. Kapszulák: Egyes kapszulák buspiront tartalmazhatnak, és szájon át, vízzel is bevehető.

Gyógyszerhatástani

1. Hatás a szerotoninreceptorokra: A buspiron az 5-hidroxi-triptamin (5-HT1A) receptorok részleges agonistája, amelyek a központi idegrendszerben a szerotoninhoz kapcsolódnak. Ez a szerotonerg rendszer fokozott aktivitásához vezet, ami segíthet csökkenteni a szorongást.
2. A neurokémiai egyensúly modulálása: A buspiron hatással lehet a dopamin és a noradrenalin rendszerre is, bár pontos hatásmechanizmusa ezekre a rendszerekre nem teljesen világos.
3. Nincs hatása a benzodiazepin receptorokra: A benzodiazepinekkel ellentétben a buspiron nem kötődik a GABA-A receptorokhoz, így kisebb valószínűséggel okoz függőséget vagy toleranciát.
4. Lassú hatáskezdés: A benzodiazepinekkel ellentétben a buspiron hatásának kezdete a kezelés megkezdése után több napig vagy hetekig is eltarthat, aminek oka lehet, hogy a szervezetben fel kell építeni a gyógyszer koncentrációját. li>
5. Hosszan tartó hatás: a buspiron hosszan tartó hatást fejt ki, így hosszú ideig használható szorongásoldóként.
6. Minimális hatás a kognitív funkciókra: A benzodiazepinekkel ellentétben a buspiron jellemzően nem okoz álmosságot vagy letargiát, és minimális hatással van a kognitív funkciókra, így elfogadhatóbb olyan betegek számára, akiknek ébernek és ébernek kell maradniuk.
>

Farmakokinetikája

1. Felszívódás: Orális alkalmazás után a buspiron gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból. A plazma csúcskoncentrációja általában a beadás után 1-1,5 órával érhető el.
2. Eloszlás: A buspiron jól eloszlik a test szerveiben és szöveteiben. Nagy affinitása van a vérplazmafehérjékhez, főleg az albuminhoz.
3. Metabolizmus: A buspiron a májban metabolizálódik, és aktív metabolitot, a hidroxibuspiront képez. A fő metabolikus út a hidroxiláció, amelyet konjugáció követ. A buspiron és a hidroxibuspiron metabolitjai farmakológiailag aktívak.
4. Kiválasztás: A buspiron és metabolitjai főként a vizelettel ürülnek ki konjugátumok és nem konjugált formában.
5. Felezési idő: A buspiron felezési ideje körülbelül 2-3 óra, a hidroxibuspiron felezési ideje pedig körülbelül 3-6 óra.

Adagolás és beadás

1. Adagolás felnőttek számára általános szorongásos zavar esetén:

   • A kezdő adag általában 7,5 mg naponta kétszer.
   • Az adag fokozatosan, több napos időközönként növelhető. A szokásos fenntartó adag napi 15-30 mg, több részre osztva.
   • A maximális ajánlott adag napi 60 mg, több adagra osztva.

2. Használati javaslatok:

   • A tablettákat rendszeresen, minden nap ugyanabban az időben kell bevenni, hogy a vérben a gyógyszerszint egyenletes legyen.
   • A tablettákat egészben, rágás vagy összetörés nélkül, vízzel kell lenyelni.
   • A buspiront minden nap ugyanabban az időben kell bevenni, étkezéstől függetlenül, de a legjobb, ha ugyanabban az adagolási rendben veszi be – vagy mindig étkezés közben, vagy mindig étkezés nélkül, mivel az étel megváltoztathatja a gyógyszer felszívódását.

3. Különleges utasítások:

   • A buspiron használatának hatása nem jelentkezik azonnal, és az észrevehető javulás eléréséhez több naptól több hetes rendszeres használat is szükséges lehet.
   • Ne hagyja abba hirtelen a buspiron szedését, mert ez elvonási tüneteket okozhat. Ha szükséges a kezelés leállítása, az adagot fokozatosan csökkenteni kell orvos felügyelete mellett.

Terhesség Buspirone alatt történő alkalmazás

1. FDA besorolás:

   • A buspiront az FDA a B kategóriás gyógyszernek minősítette. Ez azt jelenti, hogy az állatkísérletek nem mutattak ki kockázatot a magzatra, de nem végeztek kontrollált vizsgálatokat terhes nőkön. Ezért a gyógyszert terhesség alatt csak abban az esetben szabad alkalmazni, ha a lehetséges előny meghaladja a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatot.

2. Adatok és javaslatok:

   • Nem áll rendelkezésre elegendő adat a buspiron terhesség alatti biztonságosságáról. Bár az állatkísérletek nem mutattak ki közvetlen negatív hatást a magzati fejlődésre, az emberi vizsgálatokból származó elegendő adat hiánya rendkívüli óvatosságot indokol.

3. Lehetséges kockázatok és óvintézkedések:

   • Mint minden terhesség alatti gyógyszernél, itt is fontos a gyógyszerrel való érintkezés minimálisra csökkentése. Ha lehetséges, érdemes megfontolni a szorongás kezelésére szolgáló alternatív kezeléseket, például pszichoterápiát vagy életmódváltást, amelyek biztonságosabbak a gyermek fejlődése szempontjából.

4. Konzultáció orvossal:

   • Ha Ön terhes vagy terhességet tervez, és buspiront írnak fel Önnek, fontos, hogy megbeszélje orvosával a kockázatokat és az előnyöket. Kezelőorvosa segíthet felmérni állapotát, és megalapozott döntést hozni arról, hogy folytatja-e a buspiron használatát.

Ellenjavallatok

1. Egyéni intolerancia: A buspironra vagy a gyógyszer bármely más összetevőjére ismert egyéni intolerancia esetén kerülniük kell a használatát.
2. Súlyos májkárosodás: Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a buspiron alkalmazása ellenjavallt lehet a fokozott mellékhatások és toxicitás miatt.
3. Súlyos vesekárosodás: Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél a buspiron alkalmazása ellenjavallt lehet a fokozott mellékhatások és a szervezetből való megnövekedett eliminációs idő miatt.
4. Kombináció MAO-gátlókkal: A buspiront nem szabad monoamin-oxidáz (MAO) gátlókkal egyidejűleg alkalmazni, mivel ez súlyos káros kölcsönhatásokhoz vezethet, beleértve a szerotonin szindróma fokozott kockázatát.
5. Terhesség és szoptatás: A buspiron terhesség és szoptatás alatti biztonságosságát nem igazolták teljesen. A használatot orvossal egyeztetni kell, és fel kell mérni a magzatra vagy a gyermekre gyakorolt kockázatot.
6. Gyermekek: A buspiron alkalmazása nem javasolt gyermekek és 18 év alatti serdülők számára, mivel ebben a korcsoportban nem áll rendelkezésre elegendő adat a hatásosságról és a biztonságosságról.
7. Akut életveszélyes vagy súlyos mentális zavarok: A buspiron nem a választott gyógyszer akut veszély esetén

Mellékhatások Buspirone

1. Szédülés vagy álmosság: Ezek a tünetek különösen a gyógyszer szedésének megkezdésekor vagy az adagolás megváltoztatásakor jelentkezhetnek.
2. Fejfájás: Néhány ember fejfájást tapasztalhat a buspiron szedése közben.
3. Hányinger vagy fáradtság: Egyes betegek gyengének vagy fáradtnak érezhetik magukat.
4. Szájszárazság: Ez a mellékhatás meglehetősen gyakori, és kellemetlen is lehet, de általában nem okoz komoly problémákat.
5. Gemésztőrendszeri betegségek: A lehetséges mellékhatások közé tartozik az émelygés, hányás, székrekedés vagy hasmenés.
6. Izomgörcsök: Vannak, akik izomgörcsöket vagy szokatlan mozgásokat tapasztalhatnak.
7. Álmatlanság: Egyes betegek elalvási nehézséget vagy álmatlanságot tapasztalhatnak.
8. Fényérzékenység: Vannak, akik nehezen viselik el az erős fényt.

Overdose

1. Álmosság és letargia: Fokozott álmosság és letargia léphet fel, amihez koncentrálási és mozgáskoordinációs nehézségek is társulhatnak.
2. Szédülés és fejfájás: Fokozott szédülés és fejfájás fordulhat elő.
3. Tachycardia és szívbetegségek: Fokozott szívműködés léphet fel, ami tachycardiához vagy aritmiákhoz vezethet.
4. Légzésdepresszió: Ritka esetekben a légzés gyakoriságának és mélységének csökkenése fordulhat elő, különösen más központi idegrendszeri depresszánsok egyidejű alkalmazása esetén.
5. Görcsös állapotok: Görcsök fordulhatnak elő, különösen az erre hajlamos személyeknél.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Májenzim-gátlók (cimetidin, eritromicin, klaritromicin): A májenzim-gátlók növelhetik a buspiron vérszintjét, ami fokozhatja annak hatását és növelheti a mellékhatások kockázatát.
2. CYP3A4-gátlók (ketokonazol, itrakonazol, ritonavir): A CYP3A4 enzimgátlók szintén növelhetik a buspiron vérszintjét, ami fokozhatja a hatásokat és a mellékhatások kockázatát.
3. Májenzim-induktorok (karbamazepin, fenitoin): A májenzim-induktorok csökkenthetik a buspiron vérszintjét, ami csökkentheti annak hatékonyságát.
4. Alkohol és nyugtatók: A buspiron fokozhatja az alkohol és más nyugtatók, például altatók és szorongásoldó szerek hatását, ami növelheti a mellékhatások, például az álmosság és a lassabb reakciók kockázatát.
5. A szív- és érrendszerre ható gyógyszerek (β-blokkolók, vérnyomáscsökkentők): A buspiron fokozhatja a szív- és érrendszerre ható gyógyszerek hatását, ami megemelkedett vérnyomást vagy lassult szívverést eredményezhet.
6. Pszichés zavarok kezelésére szolgáló gyógyszerek (MAO-gátlók): A buspiron alkalmazása nem javasolt monoamin-oxidázt gátló gyógyszerekkel (MAO-gátlók), mivel ez súlyos mellékhatásokhoz, például hipertóniás krízishez vezethet.