Cefepim

A cefepim egy antibiotikum, amely a negyedik generációs cefalosporinok csoportjába tartozik.

[ 1 ]

Jelzések Cefepim

Enterococcusok és streptococcusok, valamint Klebsiella és más, a gyógyszer hatásaira érzékeny baktériumok által okozott közepes vagy súlyos tüdőgyulladás kezelésére szolgál.

Ezenkívül a gyógyszert a következők kezelésére használják:

• a húgyutakat érintő fertőzések esetén (szövődménymentes vagy szövődményes típusú);
• neutropéniás láz esetén;
• az epidermiszt és a bőr alatti szöveteket érintő fertőzések esetén (szövődménymentes).

A gyógyszert a hasi területen előforduló bonyolult fertőzések kezelésére írják fel (metronidazollal kombinálva).

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Kiadási űrlap

A terápiás anyag felszabadulása injekciós folyadékhoz való liofilizátum formájában történik, üvegfiolákban, 1 darab dobozban. 10 fiolával ellátott buborékfóliában, 10 buborékfóliával ellátott csomagban is előállítható.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Gyógyszerhatástani

A gyógyászati hatás a bakteriális membrán sejtjeinek elpusztítására irányul. A gyógyszer baktericid tulajdonságokkal rendelkezik.

A gyógyszer erős antibakteriális hatással van az aminoglikozidokkal és a 3. generációs cefalosporinokkal szemben rezisztens törzsekre. A hatóanyag nagy sebességgel behatol a Gram-negatív baktériumok sejtjeibe. Erős ellenállást mutat számos béta-laktamáz hidrolízisével szemben. A cefepim fő célpontja a sejtekben a penicillint szintetizáló fehérje.

A gyógyszer in vitro tesztekben, valamint in vivo (Klebsiella, streptococcusok, Proteus, Escherichia coli, Clostridia stb. enterobaktériumok) befolyásolja a Gram-negatív mikroorganizmusok és a Gram-pozitív mikroflóra aktivitását.

[ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetikája

A gyógyszer indikátorai a vérplazmában intramuszkuláris vagy intravénás beadás után:

Egy gyógyászati készítmény egy része	30 perc	60 perc	2 óra	4 óra	8 óra	12 óra
0,5 g intravénásan	38,2 mcg/ml	21,6 mcg/ml	11,6 mcg/ml	5 µg/ml	1,4 µg/ml	0,2 µg/ml
1 g intravénásan	78,7 mcg/ml	44,5 mcg/ml	24,3 mcg/ml	10,5 µg/ml	2,4 mcg/ml	0,6 µg/ml
2 g intravénásan	163,1 mcg/ml	85,8 mcg/ml	44,8 mcg/ml	19,2 mcg/ml	3,9 mcg/ml	1,1 mcg/ml
0,5 g intramuszkulárisan	8,2 mcg/ml	12,5 µg/ml	12 µg/ml	6,9 mcg/ml	1,9 mcg/ml	0,7 µg/ml
1 g intramuszkulárisan	14,8 mcg/ml	25,9 mcg/ml	26,3 mcg/ml	16 µg/ml	4,5 µg/ml	1,4 µg/ml
2 g intramuszkulárisan	36,1 mcg/ml	49,9 mcg/ml	51,3 mcg/ml	31,5 mcg/ml	8,7 mcg/ml	2,3 mcg/ml

A cefepim gyógyászati értékei megfigyelhetők az epében a vizelettel és a peritoneális folyadékkal, valamint a köpetben, a hörgők váladékában és az epehólyagban, valamint a prosztatával együtt a vakbélben is.

A gyógyszer átlagos felezési ideje körülbelül 2 óra. Az önkéntesek, akik 9 napon keresztül legfeljebb 2000 mg-os dózisokat kaptak (8 órás időközönként), nem tapasztalták a gyógyszer felhalmozódását a szervezetben.

Az anyagcsere során az anyag N-metilpirrolidin komponenssé alakul, amely gyorsan átalakul ennek az elemnek az oxidjává. A teljes clearance átlagos értéke 120 ml/perc.

A cefepim nagy része a veséken keresztül ürül, elsősorban glomeruláris filtráció útján (az átlagos intrarenális clearance 110 ml/perc). A gyógyszer adagjának (változatlan komponens) körülbelül 85%-a a vizeletben található, valamint az N-metilpirrolidin anyag 1%-a, az N-metilpirrolidin-oxid elem körülbelül 6,8%-a és a cefepim-epimer komponens körülbelül 2,5%-a.

A cefepim plazmafehérje-szintézise kevesebb, mint 19%. A gyógyszer szintje a vérszérumban nem jelentős.

A 65 év feletti (egészséges vesefunkciójú) betegeknek nem kell módosítaniuk a gyógyszer adagját, bár vesén keresztüli clearance-ük alacsonyabb.

Különböző fokú veseelégtelenségben szenvedő betegeken végzett vizsgálatok kimutatták, hogy a gyógyszer felezési ideje meghosszabbodik. A betegség súlyos formáiban szenvedő betegeknél (akik dialíziskezelést igényelnek) az átlagos felezési idő 13 óra (hemodialízis) vagy 19 óra (peritoneális dialízis).

[ 11 ], [ 12 ]

Adagolás és beadás

A gyógyszert intravénás infúzióban adják be (az eljárás legalább 30 percig tart). Néha a gyógyszer intramuszkulárisan is beadható (az E. coli által okozott urogenitális patológiák kezelésére).

Pulmonális tüdőgyulladás terápiája: 1-2 g gyógyszer intravénás injekciója (naponta kétszer) 10 napig.

Neutropéniás láz empirikus kezelése: 2 g gyógyszer intravénás beadása 8 órás időközönként. A terápiát a teljes gyógyulásig kell folytatni (általában 10 napon belül).

Urogenitális fertőzések kezelése: 500-1000 mg gyógyszer intravénás beadása 12 órás időközönként. A kezelési ciklus körülbelül 7-10 nap.

Ha a beteg a fent leírt patológiák súlyos formája, az adag mérete 2 g-ra nő, és a terápia 10 napig tart.

A hemodialízisben részesülő betegek az antibakteriális ciklus első napján 1000 mg gyógyszert kapnak, majd naponta 500 mg-ot (neutropeniás láz kezelésére az adagot 1000 mg-ra emelik). A gyógyszert a hemodialízis után azonnal be kell adni.

A liofilizátum intravénás injekcióhoz való hígításának sémája: ehhez 5%-os dextrózoldatot kell használni (0,9%-os NaCl-oldat is használható). A por teljes feloldódása szükséges.

Intramuszkuláris injekció beadása előtt a port speciális, parabént vagy benzil-alkoholt tartalmazó injekciós folyadékban oldják fel. 0,5%-os vagy 1%-os lidokain oldat is használható.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Terhesség Cefepim alatt történő alkalmazás

A cefepim terhesség alatt történő alkalmazása csak olyan esetekben engedélyezett, amikor a nő számára várható előnyök nagyobb valószínűséggel meghaladják a magzati szövődmények kockázatát.

A gyógyszer kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe, ezért a szoptatást a terápia alatt abba kell hagyni.

Ellenjavallatok

A gyógyszer alkalmazása ellenjavallt a gyógyszer hatóanyagával, a penicillinekkel rendelkező cefalosporinokkal, valamint a β-laktámokkal szembeni túlérzékenység esetén.

[ 13 ]

Mellékhatások Cefepim

A gyógyszer allergia kialakulását válthatja ki, amely epidermális kiütésként, lázként, TEN-ként, viszketésként, MEE-ként és anafilaktoid tünetekként jelentkezik.

A terápia pozitív Coombs-teszt eredményt is eredményezhet.

Intramuszkuláris injekció után bőrpír és fájdalom jelentkezik a beavatkozás helyén. Intravénás injekció esetén esetenként visszérgyulladás is előfordulhat.

Egyéb mellékhatások a következők:

• idegrendszeri rendellenességek: szédülés, szorongás, zavartság vagy nyugtalanság, görcsök, fejfájás és paresztézia;
• húgyúti problémák: veseműködési zavar;
• gyomor-bélrendszeri tünetek: székrekedés, diszpepsziás tünetek, gyomortáji fájdalom, pszeudomembranosus vastagbélgyulladás, hányinger és hányás;
• vérképzési zavarok: antibakteriális kezelés során esetenként vérzés léphet fel, emellett leukopénia vagy vérszegénység is előfordulhat. A vérlemezkékkel együtt neutrofilek szintje is csökkenhet;
• a légzőrendszer rendellenességei: köhögés megjelenése;
• szív- és érrendszeri problémák: fokozott pulzusszám, perifériás ödéma és nehézlégzés;
• diagnosztikai és laboratóriumi vizsgálatok indikációi: emelkedett PI-értékek, hiperkalcémia vagy hiperbilirubinémia, hiperkreatininémia diagnózisa, valamint az alkalikus foszfatáz vagy karbamid és májenzimek emelkedett értékei;
• egyéb tünetek: mellkasi fájdalom, oropharyngealis kandidózis, aszténia, torok- vagy hátfájás, valamint felülfertőződések megjelenése.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Overdose

A mérgezés a mellékhatások felerősödését okozza. Túladagolás tünetei: kóma vagy kábulat, zavartság, izomgörcsök és hallucinációk.

A kezeléshez tüneti eljárásokat alkalmaznak. Hemodialízis alkalmazható.

[ 22 ], [ 23 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A cefepim fokozhatja az ototoxicitást és a vesékre gyakorolt káros hatásokat, ha aminoglikozidokkal kombinálják.

A gyógyszert tilos heparinnal és más antimikrobiális szerekkel kombinálni.

A gyógyszert nem szabad metronidazollal kombinálni.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Tárolási feltételek

A cefepimet kisgyermekek elől elzárva kell tartani. A hőmérséklet nem haladhatja meg a 25 ^° C-ot. Az elkészített injekció legfeljebb 24 órán át tárolható (legfeljebb 25 ^° C-os hőmérsékleten), és legfeljebb 1 hétig (hűtőszekrényben tárolva).

[ 27 ], [ 28 ]

Szavatossági idő

A cefepim a terápiás szer felszabadulásától számított 36 hónapon belül használható.

[ 29 ], [ 30 ]

Gyermekeknek szóló jelentkezés

A gyógyszert nem szabad 2 hónaposnál fiatalabb csecsemőknek felírni.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Analógok

A gyógyszer analógjai a Ladef, az Efipim, a Maksipim, valamint a Movizar és a Tsepim.

[ 34 ], [ 35 ]

Vélemények

A cefepim pozitív visszajelzéseket kap a betegektől, akik fórumokon kommentálják. Megjegyzendő a magas gyógyászati hatékonysága és az a tény, hogy szövődmények nélkül tolerálható (feltéve, hogy az orvos minden utasítását betartják).