Ceftriaxon

A ceftriaxon egy harmadik generációs cefalosporin antibiotikum. Baktericid tulajdonságokkal rendelkezik, amelyek akkor alakulnak ki, amikor a baktériumsejtek membránkötése lelassul.

A gyógyszer acetilálja a falakhoz kapcsolódó transzpeptidázokat, miközben elpusztítja a kereszt-peptidoglikán keresztkötést, ami segít megerősíteni a sejtfalak szilárdságát. A gyógyszer antimikrobiális hatások széles skáláját mutatja, amely számos anaerob baktériumot tartalmaz aerobokkal, valamint gram-pozitív és negatív baktériumokkal.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Jelzések Ceftriaxon

Ilyen betegségek esetén használatos:

• légúti fertőzések (például a tüdőgyulladás kialakulása);
• a felső légúti elváltozások;
• a húgycső, a vesék és a nemi szervek (köztük gonorrhea) okozta betegségek;
• meningitis ;
• a szubkután réteg és az epidermisz fertőzése;
• a peritoneális szervek rendellenességei (például peritonitis);
• a csökkent immunitású emberek fertőzése;
• GVH elváltozások;
• az ízületi csontokat érintő fertőzések;
• sebgyógyulás;
• szepszis (gyakori fertőzés);
• disszeminált kullancs-borreliosis (a patológia korai vagy késői szakaszai).

Ezenkívül azt is előírják, hogy megakadályozzák a fertőzések megjelenését a gyomor-bélrendszeri betegségek, húgycső, emésztő- vagy nőgyógyászati szervek területén végzett műveletek után (csak lehetséges vagy diagnosztizált szennyeződéssel).

[10], [11], [12], [13]

Kiadási űrlap

A terápiás anyag felszabadulása injekciós liofilizátum formájában van - 500 vagy 1000 mg.

[14], [15], [16], [17], [18], [19], [20], [21]

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer kimutatja az ilyen mikrobákra gyakorolt hatást: az A, B és C kategóriájú streptococcusokat, továbbá G, epidermális staphylococcusokat, pneumococcusokat és Staphylococcus aureust enterobaktériumokkal. Emellett a lista tartalmazza a Morgana, az E. Coli, a Klebsiella és a pálcika influenza, a moraxella cataris és a H.parainfluenzae baktériumokat. Ugyanakkor a hatóanyag salmonellára, meningokokkokra, a gonokokuszokkal, a providence-re, a yersinia-ra, a halvány treponema-val és a shigellával történő fogazatra gyakorolt hatású. Ezenkívül az acinetobaktériumok, a peptococcusok, a bakteroidokkal rendelkező citrobaktériumok, a fuzobakterii, peptostreptokokki, clostridia, Aeromonas spp. és aktinomycetes.

[22], [23], [24], [25], [26], [27],

Farmakokinetikája

Az injektált anyag teljesen és nagy sebességgel felszívódik. A biológiai hozzáférhetőségi értékek közel 100%. A plazma Cmax értékeit 90 perc elteltével rögzítjük. Reverzibilisen szintetizált plazma albuminnal - 85-95%.

A gyógyszerek hosszú ideig a szervezetben maradnak. Az antimikrobiális hatások kialakulásának minimális szintjén az anyagot a vér belsejében 24 órán keresztül határozzák meg. Komplikációk nélkül áthalad a csontszövetekben, szervekben és folyadékokban (szinovia, pleurális és peritoneális).

A felezési idő 5,8-8,7 óra; 75 évesnél idősebbeknél (16 óra), valamint gyermekeknél (6,5 nap) és újszülötteknél (legfeljebb 8 napig) szignifikánsan meghosszabbodik.

A vizelettel együtt aktív formában kiválasztva (kb. 50% 48 órán keresztül). A gyógyszer egy része kiválasztódik az epében. A vese elégtelensége esetén a kiválasztás sebessége csökken, ami miatt a gyógyszer a szervezetben felhalmozódhat.

[28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35], [36], [37], [38]

Adagolás és beadás

A gyógyszert intravénásán vagy intramuszkulárisan adagoljuk. A terápia megkezdése előtt a bőrvizsgálat elvégzésével ki kell zárni az intolerancia jelenlétét.

12 évesnél idősebb és 50 kg-nál nagyobb súlyú serdülőknek, valamint felnőtteknek 1-2 g gyógyszert kell beadni naponta egyszer (24 órás időközönként). A gyógyszer vagy a fertőzés súlyos formája gyenge hatása esetén a napi adag 4000 mg-ra emelhető.

Az újszülötteket a 14 napos periódus (még korai) előtt napi 20-50 mg / kg adagolásra kell beadni. A 2 hetesnél idősebb csecsemők és 12 év alatti gyermekek 20-80 mg / kg anyagot használnak naponta 1 alkalommal.

50+ mg / kg adagot adunk be intravénásan infúzióval (az eljárás legalább fél órát tart).

A hőmérséklet normalizálása és a laboratóriumi vizsgálatok eredményei után további 48-72 órával kell folytatni az antibiotikummal történő kezelést.

[48], [49], [50]

Terhesség Ceftriaxon alatt történő alkalmazás

A ceftriaxon áthatolhat a placentán, de a terhesség biztonságosságát alig vizsgálták.

Az aktív hatóanyag kis mennyiségben az anyatejjel kerül kiválasztásra, ezért a szoptatás a kezelés során megszűnik.

[39], [40], [41], [42], [43], [44], [45]

Ellenjavallatok

Ellenjavallt a cefalosporinok elleni intolerancia elleni gyógyszerek alkalmazása (ha a penicillinekkel szembeni túlérzékenység észlelhető, a kereszt-expozíció valószínűségét figyelembe kell venni).

[46], [47]

Mellékhatások Ceftriaxon

A fő mellékjelek a következők:

• fertőző léziók: mycosis, amely kiterjed a nemi szervekre, a másodlagos természetű gombás fertőzések és a rezisztens mikrobák aktivitása által kiváltott fertőzések;
• nyirok- és vérkárosodás: leuko-, thrombocyto- vagy granulocytopenia, eozinofília, emelkedett PTV-értékek, hemolitikus anaemia, agranulocitózis, koagulációs rendellenességek és megnövekedett kreatininszint;
• emésztési problémák: glossitis, epekövek elzáródása, hasmenés, pancreatitis, stomatitis és hányinger. Előfordul, hogy az enterokolitis pseudomembranos jellegű (a clostridium differenciálaktivitás által kiváltott) alakul ki;
• károsodott hepatobiliaris funkció: cholelithiasis, Ca sók lerakódása az epehólyagban és a máj enzimek (ALT, alkalikus foszfatáz és AST) vérértékeinek növekedése;
• a bőr alatti rétegek és az epidermisz elváltozásai: ödéma, polyforme erythema, kiütés, exanthema, PETN, csalánkiütés, allergiás eredetű dermatitis és viszketés;
• a húgyúti funkciókkal kapcsolatos problémák: hematuria, oliguria, veseelégtelenség, glükozuria és a vesékben kialakuló kalkulumok;
• szisztémás rendellenességek: fejfájás, láz, hidegrázás, anafilaxiás vagy anafilaxiás tünetek és szédülés;
• helyi megnyilvánulások: néha a vénás fal gyulladása jelentkezik. Ez a megsértés elkerülhető azáltal, hogy a hatóanyagot i / m-es úton alacsony sebességgel (2-4 percig) injektáljuk. Figyelembe kell venni, hogy az intramuszkuláris beadás lidokain alkalmazása nélkül rendkívül fájdalmas lesz;
• Laboratóriumi vizsgálati adatok megváltoztatása: Hamis pozitív Coombs teszt. Mint más antibiotikumok, a ceftriaxon hamis pozitív tesztet eredményezhet a galaktoszémia és a vizeletben lévő cukor kimutatásában. Emiatt a terápia ideje alatt a glükozuriát alternatív enzim módszerrel kell meghatározni.

Overdose

Ceftriaxon mérgezés esetén a hemodialízis vagy a peritoneális dialízis nem eredményez eredményt. A gyógyszer nem tartalmaz ellenszert. Mérgezés esetén tüneti orvosi intézkedéseket hajtanak végre.

[51], [52], [53], [54], [55], [56]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Nem rendelkezik gyógyszerészeti kompatibilitással a vankomicinnel, az aminoglikozidokkal, az amzacrinnal és a flukonazollal.

A bakteriosztatikus típusú antibiotikumok gyengítik a ceftriaxon baktericid hatását.

Az in vitro vizsgálatok kimutatták, hogy antagonizmus áll fenn a gyógyszer és a kloramfenikol között.

NSAID-okkal és más, a thrombocyta aggregációt lassító anyagokkal való kombináció növeli a vérzés kockázatát.

A gyógyszer csökkentheti a hormonális fogamzásgátlók terápiás hatását. A ceftriaxon és a kezelés befejezése után egy hónapig nem hormonális fogamzásgátlót kell alkalmazni.

A nagy mennyiségű gyógyszer kombinációja a hatékony diuretikumokkal (például furoszemiddel) nem vezet a vesefunkció rendellenességeinek megjelenéséhez.

A gyógyszer nem kompatibilis más antibiotikumokat tartalmazó oldatokkal.

Tilos a hatóanyagot a Ca elemet tartalmazó oldatokban hígítani (Hartmann vagy Ringer között). Ha kölcsönhatásba lépnek, oldhatatlan anyagokat képezhetnek. A gyógyszer nem keverhető a parenterális táplálkozáshoz szükséges folyadékokkal, amelyek közé tartozik a Ca. A beteg korától függetlenül nem is adható be kombinációban. Nem adhatja meg őket az alkalmazásrendszeren belül más módon.

[57], [58], [59], [60], [61], [62], [63]

Tárolási feltételek

A ceftriaxont a kisgyermekek számára zárt, száraz helyen kell tárolni. Hőmérséklet kijelzők - legfeljebb 25 ° C

[64], [65], [66], [67], [68], [69]

Szavatossági idő

A ceftriaxon a terápiás anyag felszabadulása óta 2 évig alkalmazható.

[70], [71], [72], [73]

Alkalmazás gyerekeknek

Tilos a koraszülötteknek előírni (a 41. Hétig - mind a terhességi időszakot, mind a születés pillanatától számított időszakot), valamint az újszülött (különösen korai) hiperbilirubinémia esetén, mivel a gyógyszer képes levezetni a bilirubint az albumin szintéziséből. Megjelenik a bilirubin által indukált encephalopathia.

Nem alkalmazható kalciumtartalmú folyadékok intravénás injekciójára 28 napos kor alatti újszülöttekben (parenterális módszerrel is). Ennek oka a gyógyszer Ca-sóinak kicsapódásának nagy valószínűsége.

[74], [75], [76], [77], [78], [79], [80], [81], [82], [83], [84], [85], [86]

Analógok

A drogok analógjai a Hazaran és a Rocetin a Lendazinnal.

[87], [88], [89], [90], [91], [92], [93], [94], [95], [96]

Vélemények

A ceftriaxont ma már elég népszerű gyógyszernek tekintik. A betegek az értékelésükben főként a gyógyszer kvalitatív hatását veszik észre, amely lehetővé teszi az egészségügyi állapot gyors enyhítését a kezelés első napjától kezdve.

A mínuszok közül a legtöbb megjegyzés az elvégzett injekciók nagyon erős fájdalmasságát említi - mind az eljárás során, mind a befejezés után egy ideig. Intravénás alkalmazás esetén fájdalmat figyeltek meg a vénán.

[97], [98], [99], [100], [101], [102], [103], [104], [105]