Cycloserine

A cikloszerin baktericid hatású antibiotikum; antibakteriális hatású. A gyógyszer széleskörű terápiás aktivitással rendelkezik - sok kórokozó baktérium érzékeny rá.

A gyógyszer magas gyógyászati hatékonyságot mutat a krónikus tuberkulózis kezelésében. Gyakran alkalmazzák olyan helyzetekben, amikor a patológiát okozó baktériumok rezisztenciát mutatnak más tuberkulózisellenes gyógyszerekkel szemben. [ 1 ]

Jelzések Cycloserine

Atipikus természetű mikobakteriális fertőzések, valamint krónikus tuberkulózis (tartalék gyógyszerként) esetén alkalmazzák.

Kiadási űrlap

A gyógyszer kapszulák formájában szabadul fel, csomagonként 0,25 g - 100 darab térfogatban.

Gyógyszerhatástani

A gyógyászati anyag a Streptomyces orchidaceus élete során képződik, vagy mesterségesen nyerik. A gyógyászati hatás elve a sejtmembránok kötődési folyamatainak elpusztításán alapul (gátló hatással van a kötődésükért felelős enzimekre).

A gyógyszer hatékony a treponemák és a rikettsiák, valamint a tuberkulózis mycobacteriumok ellen. A terápiás rezisztencia meglehetősen lassan alakul ki. [ 2 ]

Farmakokinetikája

Az abszorpciós ráta 70-90%. A gyógyszer gyakorlatilag nem vesz részt a fehérjeszintézisben. A Cmax értékek 4 óra elteltével figyelhetők meg.

A hatóanyag az epében, a köpetben, az anyatejben, a testnedvekben és a pleurális folyadékgyülemben található. A szérum gyógyszerszintjének 60-100%-a a pleurális üregben található. A dózis 35%-a az anyagcsere-folyamatokban vesz részt. [ 3 ]

A felezési idő 10 óra. A kiválasztás főként a veséken keresztül történik; kis mennyiség ürül a széklettel. Krónikus veseelégtelenség esetén a gyógyszer felhalmozódása lehetséges.

Adagolás és beadás

A cikloszerint szájon át, étkezés előtt kell bevenni. Ha irritáció jelei mutatkoznak a gyomor-bélrendszeri nyálkahártyában, étkezés után kell bevenni.

Felnőttek esetében az adag 0,25 g 12 órás időközönként; szükség esetén, és ha az adag bevétele nem jár szövődményekkel, 6 órás szünettel is alkalmazható. A napi adag 1000 mg; gyermekek esetében - legfeljebb 750 mg.

A toxikus hatás csökkenthető orális glutaminsav és intramuszkuláris piridoxin ATP-vel történő felírásával. Alkoholizmus esetén a rohamok valószínűsége nő. A terápia során szükséges a máj- és vesefunkció, valamint a perifériás vérértékek monitorozása. Allergiás dermatitisz vagy neurotoxicitás jeleinek esetén a terápiát abba kell hagyni.

A monoterápia alkalmazása rezisztencia kialakulását okozza, ami szükségessé teszi a gyógyszer más tuberkulózis elleni szerekkel való kombinálását.

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

Gyermekgyógyászatban óvatosan kell alkalmazni.

Terhesség Cycloserine alatt történő alkalmazás

A cikloszerin terhesség alatt ellenjavallt.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• súlyos intolerancia a gyógyszerrel szemben;
• epilepszia;
• a központi idegrendszert érintő, szerves eredetű betegségek;
• mentális zavarok;
• alkoholizmus;
• szoptatási időszak.

Krónikus veseelégtelenség esetén a gyógyszert rendkívül óvatosan kell alkalmazni.

Mellékhatások Cycloserine

Mellékhatások a következők:

• fejfájás, pszichózis, görcsrohamok (klónusos típusúak is), zavartság és dysarthria, parézis és agresszivitás;
• viszketés és kiütések az epidermiszben;
• hasmenés, hányinger és gyomorégés;
• megaloblasztikus vérszegénység;
• a CHF aktív formája.

Overdose

Akut mérgezés alakul ki, ha naponta több mint 1000 mg gyógyszert alkalmaznak. Krónikus formában, amely napi 0,5 g-nál nagyobb dózisok hosszan tartó alkalmazása következtében alakul ki, zavartság, pszichózis, fejfájás, görcsök, paresztézia, szédülés, bénulás és ingerlékenység figyelhető meg. Kómás állapot alakulhat ki.

Tüneti intézkedéseket hajtanak végre - görcsoldók és aktív szén alkalmazása. A piridoxint a neurotoxikus tünetek kialakulásának megelőzésére használják.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer hatását semlegesítik a savas gyümölcslevek.

Etil-alkohollal kombinálva az epilepsziás rohamok kialakulásának kockázata nő.

A cikloszerin és az izoniazid együttes alkalmazása álmosságot és szédülést okozhat.

Az etionamiddal történő alkalmazás fokozza a központi idegrendszerrel kapcsolatos mellékhatásokat.

Tárolási feltételek

A cikloszerint legfeljebb 25°C-on kell tárolni.

Szavatossági idő

A cikloszerin a terápiás elem gyártásának dátumától számított 2 éven belül felhasználható.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Coxamin, a Coxerin, a Cycloserine-Ferein és a Mizer gyógyszerek.

Vélemények

A cikloszerin vegyes véleményeket kap. A betegek véleményei a gyógyszer magas toxicitását - főként hemato- és neurotoxicitást - említik. Alkalmazása gyakran perifériás ideggyulladás és vérszegénység megjelenéséhez vezet. De ebben az esetben figyelembe kell venni, hogy rendkívül ritka, hogy a rezisztens tuberkulózis típusokat olyan gyógyszerekkel kezeljék, amelyek nem vezetnek negatív tünetek megjelenéséhez.

A vélemények azt is jelzik, hogy a gyógyszer hosszú távú használata piridoxin, cianokobalamin és B9-vitamin hiányához vezet.