Csökkent

A vérnyomás stabilizálására szolgáló gyógyszer A Tarka kalciumcsatorna-blokkolókra utal - a verapamilon alapuló gyógyszerekre.

Jelzések Lemorzsolódás

A Tark gyógyszereinek alkalmazása megfelelő az esszenciális hipertóniás betegek állapotának javítására, ha vérnyomása a trandolapril és / vagy verapamil bevétele után stabilizálódik.

Kiadási űrlap

A Tarka kapszuláris formában készül, és hosszantartó expozíciós készítményekre vonatkozik.

Egy kapszulában a Tarka két hatóanyagot tartalmaz:

• trandolapril 2 mg mennyiségben;
• verapamil g / x 180 mg mennyiségben.

A Tarka kapszulák sűrű, világos-rózsaszínű zselatin formák, amelyek belsejében trandolapril granulált tömege és verapamil g / x tabletta van.

A buborékfólia tíz kapszula a gyógyszer. A karton csomagoló dobozában két buborékfólia és a Tark.

Gyógyszerhatástani

A Tarka kapszula ACE-gátló trandolaprilt tartalmazó kalcium-antagonista verapamil gyógyászati kombinációja.

A verapamil farmakológiai hatása a kalciumion-áramlás gátlása az edények simaizom szerkezetének és a szívizomból származó sejtfalak késleltetett kalcium tubulusain keresztül.

A Verapamil ilyen képességekkel rendelkezik:

• csökkenti a nyomásindexeket csendes állapotban vagy fizikai terhelés alatt (vasodilatációval);
• csökkenti a perifériás edények rezisztenciájának mértékét és csökkenti a szívizom szükségességét az oxigénben;
• csökkenti a szívizom kontraktilis funkcióját anélkül, hogy befolyásolná a szívműködés tüneti szabályozását.

Funkcionális orientációját trandolapril blokkolja a szérum renin-angiotenzin-aldoszteron komplex-szintek csökkentésére az angiotenzin II a vérszérumban, csökkenő vazopresszor aktivitás és normalizálása aldoszteron termelést. A Tarka trandolapril javítja a perifériás értágulást a prosztaglandin rendszer stimulálásával. Valószínűleg hasonló mechanizmus valósul meg az ACE-inhibitorok vérnyomáscsökkentő hatása alatt, és bizonyos mellékhatások megjelenéséért is felelős.

Magas vérnyomásban szenvedő betegeknél az ACE-gátlókkal történő kezelés a vérnyomás csökkenését eredményezi, függetlenül a test pozíciójától. A szívműködés kompenzációs gyorsulása ezen a háttéren nem figyelhető meg. A perifériás artériák ellenállása csökken: a szív kimenete változatlanul vagy emelkedik.

 A veseelégtelenség növekedhet. Mindazonáltal a szűrési sebesség nem változik. A vérnyomás tartós csökkenésének elérése érdekében néhány embernek több hétig kell gyógyulnia. Ebben az esetben a Tark hatása hosszabb ideig tartó kezeléssel is megmarad. A jövőben a vérnyomás nem éri el még a Tark kapszulák kezelésének éles megszakításával sem.

A kísérletek során nem találtak negatív interakciókat a Tark. Hatóanyagai között. Ezért feltételezzük, hogy a verapamil és a trandolapril szinergetikus hatása a kombinált farmakológiai tulajdonságoknak köszönhető. Ez a kombináció hatékonyabbnak tekinthető, mint az egyes gyógyszerek külön-külön történő szedése.

Farmakokinetikája

A Tark kapszulák verapamil g / x-et tartalmaznak, mely késleltetett felszabadulást tartalmaz, valamint a gyorsított felszabadulású trandolapril.

A verapamilt körülbelül 90% -kal szívják fel. Az átlagos biohasznosulási index 22%, a hosszú távú befogadás pedig 30% -ra emelkedhet.

A táplálék tömegének jelenléte a gyomorban nem gátolja a verapamil biológiai hozzáférhetőségének mértékét.

A maximális szérumkoncentráció elérésének átlagos időtartama 4 óra. Az egyensúlyt a gyógyszer hosszú távú bejuttatásával napi egyszeri gyakorisággal 3-4 nap után észleljük.

A verapamil plazma albuminokkal való társulása 90% lehet.

A Tark hosszú kezelést követő felezési ideje körülbelül nyolc óra. A hatóanyag hozzávetőleg 3,5% -a ürül a vesén keresztül történő szűrés nélkül. A metabolitok 70% -ban ürülnek a vizeletben, 16% -ban - kalóriatartalmúak.

A biológiai hozzáférhetőség növekedhet cirrhosisos betegeknél. Ebben az esetben a verapamil kinetikai tulajdonságai változatlanok maradnak.

A trandolapril viszonylag gyorsan felszívódik, a felszívódás 30-60% lehet, függetlenül attól, hogy a gyomorban mennyi táplálék-tömeg van jelen.

A hatóanyag határértékét a bevétel után fél órával észleljük.

A Tarka kapszulából származó Trandolapril gyorsan leválik a szérumban, átlagos felezési ideje kevesebb, mint 60 perc. A gyógyszer a trandolaprilát képződésével a plazmában hidrolizálási folyamatokon megy keresztül.

Az átlagos szérumkoncentráció időtartama 3-8 óra. A teljes biohasznosulás 13%.

A trandolaprilát és a plazma albumin közötti kapcsolat közel 80%. Az ACE-vel való kapcsolat telítettnek tekinthető. A hivatkozott trandolaprilát nagy része szintén telítetlen fehérjék kötés létrehozásával kapcsolódik. Az egyensúlyt a Tark. 4 napos állandó vétele után lehet elérni.

A trandolaprilát felezési ideje 15 és 23 óra.

Az elfogyasztott mennyiség 9-14% -ának erejéig a trandolapril változatlan trandolaprát formájában változik a vizeletben.

A trandolaprilát clearance-e lineáris összefüggést mutat a kreatinin clearance-ével, és 0,15-4 L / h tartományban van, ami az adagtól függ. A szérum trandolaprilát szintje jelentősen megnőtt azoknál a betegeknél, akiknél a kreatinin clearance kisebb, mint 30 ml / perc. A krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegek ismételt beadása után az egyensúlyi állapotot négy napig észlelték.

A szérum trandolapril szintje a májzsugorodásban szenvedő betegeknél az egészséges emberekkel összehasonlítva általában tízszer nagyobb.

Mivel a verapamil és a trandolapril egyes összetevői közötti kölcsönhatás farmakokinetikus típusát nem vizsgálták, mind az első, mind a második gyógyszer kinetikai értékeit a Tark-gyógyszerre alkalmazzák.

Adagolás és beadás

A felnőtt betegeknek naponta egy kapszulát kell venniük, lehetőleg reggel, függetlenül attól, hogy az ételt a gyomorban találják. A Tarka kapszulát egész állapotban lenyeli: lehetetlen rágni és kiönteni a kapszula tartalmát.

[3], [4]

Terhesség Lemorzsolódás alatt történő alkalmazás

A Tark befogadása vemhes betegek számára tilos.

A szakemberek nem bizonyították a Tark használatának biztonságát a terhesség alatt. Éppen ellenkezőleg, a méhen belüli pulmonalis hipoplazia esetei, a magzat méhen belüli növekedésének gátlása, a koponya fejlődése hipoplasztikus rendellenességei voltak dokumentálva.

A Rip szedését megelızıen meg kell gyızni a terhesség hiányát és megbízható fogamzásgátló módszereket is.

A Tark fő összetevői kiválasztódnak az anyatejbe, ezért a laktáció alatt alkalmazott gyógyszeres kezelés ellenjavallt is.

Ellenjavallatok

A Tark-féle kapszulákat ilyen fájdalmas körülmények között nem írják elő:

• a gyógyszerrel szembeni allergia iránti hajlandóság vagy más ACE-gátló szerek;
• egy II. Vagy III. Fokú antireventrikuláris blokád epizódja, működőképes IWR hiányában;
• örökletes vagy idiopátiás angioödéma;
• kardiogén sokk;
• a myocardialis infarktus akut formája komplikációk kíséretében;
• a sinus csomópont gyengesége a betegekben a működő IWR hiányában;
• a szívműködés elégtelensége a dekompenzáció szakaszában;
• flutter és / vagy pitvarfibrilláció;
• a gyermek terhességének és szoptatásának időszaka.

Mellékhatások Lemorzsolódás

Leggyakrabban a Tark fogadásához olyan nemkívánatos tünetek társulnak, mint a köhögés, a fejfájás, a kiszáradás nehézségei, szédülés, forró blöff.

Egyéb mellékhatások ritkábban fordulhatnak elő:

• trombocitopénia, leukopenia;
• allergiák;
• a testtömeg változása a csökkenés irányában;
• alvászavarok, szorongás, apátia;
• a remegés a végtagokban, a végtagok érzékenységének zavara, a vestibularis rendellenességek;
• a látás romlása;
• atrioventricularis blokád az első fokozatban;
• bronchitis, stagnálás a tüdőben;
• hasi fájdalom, hasmenés vagy székrekedés, szomjúság, hasnyálmirigy gyulladása;
• sárgaság, hepatitis;
• ödéma az arcra, bőrkiütések, hyperhidrosis, bőrpír;
• izomfájdalmak, ízületek;
• a napi vizeletmennyiség növekedése;
• mellnagyobbítás, merevedési zavar;
• fáradtnak érzi magát.

[1], [2],

Overdose

A Tark felgyújtott dózisainak elfogadásához ilyen jelek társulhatnak:

• a vérnyomás túlzott csökkentése;
• az elektrolit anyagcseréjének zavara;
• lelassul vagy fokozza a pulzusszámot;
• eszméletvesztés;
• sokk állapot;
• atrioventricularis blokk;
• szívmegállás

Vannak olyan betegek halálának esetei, akiket a Tark túladagolása okozott.

Túladagolás esetén segítséget kell nyújtani a létfontosságú testfunkciók fenntartásához. Használjon gyógyszereket kalciummal, β-adrenerg stimulálással, a gyomor és a belek tisztításával.

A Tark gyógyszereinek meghosszabbított tulajdonságai miatt legalább 2 napig orvosi ellenőrzést kell végezni a páciens állapotában.

A hemodialízist ilyen esetekben nem alkalmazzák.

[5]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Tarka + antiarrhythmiás és β-blokkolók	Káros hatások a szívműködésre
Tarka + kinidin	Fokozott vérnyomáscsökkentő hatás
Tarka + vérnyomáscsökkentők, diuretikumok és értágítók	Fokozott vérnyomáscsökkentő hatás
Targa + Prazozin, terazozin	Fokozott vérnyomáscsökkentő hatás
Tarka + a HIV-kezelésben alkalmazott gyógyszerek (például ritonavir)	A verapamil fokozott koncentrációja a szérumban
Tarka + karbamazepin	A karbamazepin tartalmának növekedése a vérben és a karbamazepin mellékhatásainak növekedése
Tarka + lítiumkészítmények	A lítium fokozott neurotoxikus hatásai
Tarka + rifampicin	A verapamil hipotenzív hatásának csökkentése
Diffundál sulfinpirazon	A verapamil hipotenzív hatásának csökkentése
Diffundál miorelaksantı	Az izomrelaxánsok erősítése
Tarka + aszpirin	A vérzés nagyobb valószínűsége
Tarka + etil-alkohol	Az etil-alkohol koncentrációjának növelése a vérben
Tarka + szimvasztatin és lovasztatin	E gyógyszerek plazmakoncentrációinak növelése
Tarka + kálium készítmények	A hyperkalaemia fokozott kockázata
Tarka + hipoglikémiás gyógyszerek	Fokozott hipoglikémiás hatás és hipoglikémia kockázata
Tarka + nem szteroid gyulladásgátló szerek	A vérnyomáscsökkentő hatás csökkenése

[6]

Tárolási feltételek

A Tarka kapszulákat a csomagoláson kívül, száraz és meleg szobában tárolják. A gyógyszer optimális tárolása +18 és + 25 ° C közötti hőmérsékleten, távol a gyermekek hozzáférésétől.

Szavatossági idő

Tartsa a kapszulát Tark 3 éves koráig.